ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D08AE04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TRICLOSAN

Τρικλοσάνη

Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.

Εμπορικά Ονόματα

AMPITASOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

medication

SPC-AMPITASOL

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:

Προεγχειρητική απολύμανση και καθαρισμός δέρματος

Βρέχουμε την επιφάνεια του δέρματος με νερό, απλώνουμε μικρή ποσότητα AMPITASOL, τρίβουμε ελαφρά αρχίζοντας από το πρόσωπο και προς τα κάτω δίνοντας προσοχή στις περιοχές που έχουν ανάγκη από ιδιαίτερη φροντίδα προσθέτοντας λίγο νερό μέχρις ότου σχηματιστεί αφρός και ξεπλένουμε με άφθονο νερό. Επαναλαμβάνουμε το πλύσιμο με μικρή ποσότητα AMPITASOL και ξεπλένουμε καλά με άφθονο νερό και σκουπίζουμε με καθαρή πετσέτα.
Προεγχειρητική απολύμανση καθαρών χεριών

Δόσηπερίπου 5ml AMPITASOL

Βρέχουμε τα χέρια και βάζουμε περίπου 5ml AMPITASOL στην παλάμη του χεριού, τρίβοντας δυνατά τα χέρια, τους καρπούς και τους βραχίονες προσέχοντας ιδιαίτερα την περιοχή γύρω από τα νύχια. Ξεπλύνετε και πλύνετέ τα ακόμη μια φορά με 5ml AMPITASOL για 2 λεπτά. Ξεπλύνετε με άφθονο νερό και στεγνώστε τα καλά.
Απολύμανση υγιούς δέρματος αντί κοινού σαπουνιού σε περιπτώσεις μεταδοτικών νοσημάτων

Πλένεστε με μικρή ποσότητα AMPITASOL στο ντους αρχίζοντας από το πρόσωπο και προς τα κάτω, δίνοντας ιδιαίτερη προσοχή στις περιοχές που έχουν ανάγκη από ιδιαίτερη φροντίδα (μασχάλες κλπ). Ξεπλένεστε και επαναλαμβάνετε το πλύσιμο με μικρή ποσότητα AMPITASOL. Ξεπλένεστε καλά και σκουπίζεστε με καθαρή πετσέτα.

block

SPC-AMPITASOL

Αντενδείξεις

expand_more

Γενικά δεν έχουν αναφερθεί. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν ο ασθενής εμφανίζει ευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του υγρού σαπουνιού. Σε περίπτωση ευασθητοποίησης να ενημερώνεται ο ιατρός και να διακόπτεται η εφαρμογή του.

warning

SPC-AMPITASOL

Προειδοποιήσεις

expand_more

swap_horiz

SPC-AMPITASOL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Δεν υπάρχει καμία γνωστή αναφορά για αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή ουσίες.

sick

SPC-AMPITASOL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Δεν έχει αναφερθεί μέχρι σήμερα κανένα περιστατικό ερεθισμού ή αντίδρασης υπερευαισθησίας.

pregnant_woman

SPC-AMPITASOL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές expand_more

Κύηση
Ασφαλές

Επαρκείς μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έδειξαν κίνδυνο για το έμβρυο κατά το πρώτο τρίμηνο, ούτε υπάρχουν ενδείξεις κινδύνου στα επόμενα στάδια της εγκυμοσύνης. Δεν υπάρχει καμία γνωστή αναφορά για ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την χρησιμοποίηση του φαρμακευτικού σαπουνιού κατά την εγκυμοσύνη.
Γαλουχία
Ασφαλές

Δεν υπάρχει καμία γνωστή αναφορά για ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την χρησιμοποίηση του φαρμακευτικού σαπουνιού κατά το θηλασμό.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Triclosan είναι μια βιοκτόνος ένωση με πολλαπλούς στόχους στον κυτταρόπλασμα και την κυτταρική μεμβράνη. Σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις, ωστόσο, το triclosan φαίνεται να είναι βακτηριοστατικό και στοχεύει κυρίως τα βακτήρια αναστέλλοντας…

monitor_heart

SPC-AMPITASOL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-AMPITASOL

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Το Triclosan υπόκειται σε μεταβολισμό φάσης II μέσω των ενζύμων σουλφοτρανσφεράσης και γλυκουρονιδιακής τρανσφεράσης (Wang et al., 2004). Στους ανθρώπους, τα προκύπτοντα συζεύγματα απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Από του στόματος και…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μια μελέτη που διεξήχθη το 2000 έδειξε ότι χαμηλές ποσότητες triclosan μπορούν να απορροφηθούν μέσω του δέρματος και να εισέλθουν στην κυκλοφορία του αίματος. Το Triclosan απορροφάται και κατανέμεται γρήγορα στο ανθρώπινο…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-AMPITASOL

expand_more

Για εξωτερική χρήση μόνο. Να χρησιμοποιείται χωρίς αραίωση.

Για την προεγχειρητική απολύμανση και καθαρισμό του δέρματος: Βρέχουμε την επιφάνεια του δέρματος με νερό, απλώνουμε μικρή ποσότητα AMPITASOL, τρίβουμε ελαφρά αρχίζοντας από το πρόσωπο και προς τα κάτω δίνοντας προσοχή στις περιοχές που έχουν ανάγκη από ιδιαίτερη φροντίδα προσθέτοντας λίγο νερό μέχρις ότου σχηματιστεί αφρός και ξεπλένουμε με άφθονο νερό. Επαναλαμβάνουμε το πλύσιμο με μικρή ποσότητα AMPITASOL και ξεπλένουμε καλά με άφθονο νερό και σκουπίζουμε με καθαρή πετσέτα.
Για την προεγχειρητική απολύμανση καθαρών χεριών: Βρέχουμε τα χέρια και βάζουμε περίπου 5ml AMPITASOL στην παλάμη του χεριού, τρίβοντας δυνατά τα χέρια, τους καρπούς και τους βραχίονες προσέχοντας ιδιαίτερα την περιοχή γύρω από τα νύχια. Ξεπλύνετε και πλύνετέ τα ακόμη μια φορά με 5ml AMPITASOL για 2 λεπτά. Ξεπλύνετε με άφθονο νερό και στεγνώστε τα καλά.
Για την απολύμανση υγιούς δέρματος αντί κοινού σαπουνιού σε περιπτώσεις μεταδοτικών νοσημάτων: Πλένεστε με μικρή ποσότητα AMPITASOL στο ντους αρχίζοντας από το πρόσωπο και προς τα κάτω, δίνοντας ιδιαίτερη προσοχή στις περιοχές που έχουν ανάγκη από ιδιαίτερη φροντίδα (μασχάλες κλπ). Ξεπλένεστε και επαναλαμβάνετε το πλύσιμο με μικρή ποσότητα AMPITASOL. Ξεπλένεστε καλά και σκουπίζεστε με καθαρή πετσέτα.

block

Αντενδείξεις

SPC-AMPITASOL

expand_more

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-AMPITASOL

expand_more

Για εξωτερική χρήση μόνο. Εάν κατά τη χρήση του φαρμακευτικού σάπωνος εμφανιστεί ερεθισμός συνιστάται η διακοπή του. Πρέπει να αποφεύγεται η επαφή του φαρμακευτικού σαπουνιού με τα μάτια και το στόμα. Δεν υπάρχει καμία γνωστή αναφορά για ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την χρησιμοποίηση του φαρμακευτικού σαπουνιού από ηλικιωμένους. Σε σπάνιες περιπτώσεις εμφάνισης αλλεργίας σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμακευτικού σαπουνιού η χρήση του πρέπει να διακόπτεται.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-AMPITASOL

expand_more

Δεν υπάρχει καμία γνωστή αναφορά για αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή ουσίες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-AMPITASOL

expand_more

Δεν έχει αναφερθεί μέχρι σήμερα κανένα περιστατικό ερεθισμού ή αντίδρασης υπερευαισθησίας.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-AMPITASOL

expand_more

Χρήση κατά την κύηση Επαρκείς μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έδειξαν κίνδυνο για το έμβρυο κατά το πρώτο τρίμηνο,ούτε υπάρχουν ενδείξεις κινδύνου στα επόμενα στάδια της εγκυμοσύνης. Δεν υπάρχει καμία γνωστή αναφορά για ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την χρησιμοποίηση του φαρμακευτικού σαπουνιού κατά την εγκυμοσύνη. Χρήση κατά τη γαλουχία Δεν υπάρχει καμία γνωστή αναφορά για ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την χρησιμοποίηση του φαρμακευτικού σαπουνιού κατά το θηλασμό.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-AMPITASOL

expand_more

D08AE04 Δερματολογικό αντισηπτικό και απολυμαντικό με triclosan. Το triclosan είναι αντιμικροβιακός παράγοντας δραστικός εναντίον θετικών και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών ακόμη και ανθεκτικών σε αντιβιοτικά. Ειδικότερα είναι δραστικό εναντίον των θετικών βακτηριδίων όπως: SARCINA LUTEA, STAPHYLOCOCCI, STREPTOCOCCI, CORYNEBACTERIUM ACNES, MYCOBACTERIUM SMEGMATIS κλπ., και των αρνητικών βακτηριδίων όπως: BRUCELLA, KLEBSIELLA, PROTEUS, SALMONELLA, SHIGELLA, ESCHERICHIA COLI, καθώς και διαφόρων μυκήτων όπως: EPIDERMOPHYTON, KERATOMYCES, TRICHOPHYTON (rubrum, tonsrans, metantagrophytes) κλπ. Δρα αναστέλλοντας την ανάπτυξη των βακτηριδίων και μυκήτων, διαπερνώντας το κυτταρικό τους τοίχωμα. Εμφανίζει πολύ μικρή τοξικότητα. Το AMPITASOL έχει pH παραπλήσιο με του υγιούς δέρματος και δεν προκαλεί ευαισθητοποίηση ή αλλεργίες. Έτσι μπορεί να χρησιμοποιηθεί αντί σαπουνιού για τον καθαρισμό και απολύμανση οποιασδήποτε περιοχής του ανθρώπινου δέρματος, επί μακρό χρονικό διάστημα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-AMPITASOL

expand_more

Μελέτες σε ποντίκια έδειξαν ότι το triclosan μετά από per os χορήγηση το μεγαλύτερο μέρος της ποσότητας απεκκρίνεται αμετάβλητο με τα ούρα και τα κόπρανα. Το υπόλοιπο μέρος της ποσότητας υδροξυλιώνεται σε πέντε διαφορετικούς μεταβολίτες, οι οποίοι ανιχνεύθηκαν στα ούρα, ενώ τρεις από αυτούς ανιχνεύθηκαν και στα κόπρανα. Η LD50 του triclosan είναι 1090 mg/Kg. Η διαδερμική δε απορρόφησή του, στους περισσότερους ιστούς, φθάνει την μεγαλύτερη συγκέντρωσή της 12 ή 18 ώρες μετά την εφαρμογή, αντιστοιχεί δε σε 11-76% της μέγιστης συγκέντρωσης μετά από την per os χορήγηση (Kanetoshi et al 1988a).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Triclosan είναι μια βιοκτόνος ένωση με πολλαπλούς στόχους στον κυτταρόπλασμα και την κυτταρική μεμβράνη. Σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις, ωστόσο, το triclosan φαίνεται να είναι βακτηριοστατικό και στοχεύει κυρίως τα βακτήρια αναστέλλοντας τη σύνθεση λιπαρών οξέων. Το Triclosan δεσμεύεται στο ένζυμο ενοϋλ-ακυλο-φορέας πρωτεΐνη αναγωγάση (ENR). Αυτό το σύμπλοκο έχει αυξημένη συγγένεια για το NAD+ και σχηματίζει ένα τριμερές σύμπλοκο. Αυτό το σύμπλοκο δεν μπορεί να συμμετάσχει στη σύνθεση λιπαρών οξέων, αποδυναμώνοντας την κυτταρική μεμβράνη και προκαλώντας κυτταρικό θάνατο. Οι άνθρωποι δεν διαθέτουν ένζυμο ENR, και ως εκ τούτου δεν επηρεάζονται.

Η έκθεση σε Triclosan (TCS) έχει ευρέως δυσμενείς βιολογικές επιδράσεις, όπως η επίδραση στην αναπαραγωγή και οι ενδοκρινικές διαταραχές. Ενώ ορισμένες μελέτες έχουν εξετάσει τις αλλαγές στην έκφραση των miRNAs που προκαλούνται από το TCS και τα σχετικά γονίδια-στόχους τους, δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με το πώς το TCS επηρεάζει την έκφραση των miRNAs, γεγονός που μας οδηγεί να μελετήσουμε τους μηχανισμούς ρύθμισης ανάντη. Τέσσερα miRNAs (miR-125b, miR-205, miR-142a και miR-203a) έδειξαν διαφορική έκφραση μεταξύ των θεραπειών έκθεσης σε TCS και της ομάδας ελέγχου· οι λειτουργίες τους περιλάμβαναν κυρίως τη σύνθεση και το μεταβολισμό των λιπαρών οξέων. Η έκθεση σε TCS οδήγησε σε αύξηση της έκφρασης του ώριμου miR-125b, η οποία συνέπεσε με συνεπείς αλλαγές στα pri-mir-125b-1 και pri-mir-125b-3 μεταξύ των 3 pri-mir-125bs του. Η αύξηση του miR-125b προέκυψε από άμεσες διεργασίες διάτμησης που περιλάμβαναν τους δύο προδρόμους με αυξημένη έκφραση, αλλά όχι το pri-mir-125b2. Η αυξημένη έκφραση των pri-mir-125b-1 και pri-mir-125b-3 προέκυψε από την ενσωμάτωση nfe2l2 και c/ebpa με θετικά στοιχεία ελέγχου των προαγωγέων για τους δύο πρόδρομους. Η υπερέκφραση των μεταγραφικών παραγόντων, nfe2l2 και c/ebpa, ξεκίνησε τη δραστηριότητα του προαγωγέα για τον πρόδρομο του miR-125b. Τα CpG νησιά και το Nfe2l2 συμμετείχαν στη συνταγματική έκφραση των mir-125b-1 και mir-125b-3. Οι δραστηριότητες δύο περιοχών του προαγωγέα, -487 έως -1bp για το pri-mir-125b1 και -1327 έως +14bp για το pri-mir-125b-3, οι οποίες είχαν θέσεις δέσμευσης για NFE2 και Nfe2l2/MAF:NFE2, ήταν υψηλότερες από άλλες περιοχές, αποδεικνύοντας περαιτέρω ότι ο μεταγραφικός παράγοντας Nfe2l2 συμμετείχε στη ρύθμιση των pri-mir-125b1 και pri-mir-125b-3. Η οιστρογονική δράση του TCS προέκυψε από τις επιδράσεις του στο GPER, έναν νέο υποδοχέα της μεμβράνης, αντί για τους κλασικούς ERa και ERbeta. Αυτά τα αποτελέσματα εξηγούν, σε κάποιο βαθμό, τον μηχανισμό ανάντη για την αύξηση του miR-125b, και παρέχουν επίσης καθοδήγηση για μελλοντική μηχανιστική μελέτη της έκθεσης σε TCS.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μια μελέτη που διεξήχθη το 2000 έδειξε ότι χαμηλές ποσότητες triclosan μπορούν να απορροφηθούν μέσω του δέρματος και να εισέλθουν στην κυκλοφορία του αίματος. Το Triclosan απορροφάται και κατανέμεται γρήγορα στο ανθρώπινο σώμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός τριών ωρών μετά από από του στόματος λήψη. Ωστόσο, ο μεταβολισμός και η απέκκριση της ένωσης είναι ταχεία.

Σε μια μελέτη, μετά από τοπική εφαρμογή in vivo αλκοολικής λύσης [(3)H]triclosan (64,5 mM) σε δέρμα αρουραίου, το 12% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα, το 8% στο σκελετό, το 1% στα ούρα, το 30% στο στρώμα κερατοειδές και το 26% ξεπλύθηκε από την επιφάνεια του δέρματος 24 ώρες μετά την εφαρμογή.

Ο αριθμός των προϊόντων προσωπικής υγιεινής που περιέχουν triclosan έχει αυξηθεί ραγδαία την τελευταία δεκαετία, και το triclosan είναι μία από τις πιο κοινές αντιβακτηριακές ενώσεις που χρησιμοποιούνται σήμερα στις οδοντόκρεμες. Ωστόσο, η έκταση της έκθεσης σε triclosan δεν έχει ακόμη περιγραφεί πλήρως. Οι πιθανοί κίνδυνοι δημιουργίας ανθεκτικών παθογόνων μικροοργανισμών στο triclosan ή επιλογής ανθεκτικών στελεχών είναι ορισμένες περιοχές ανησυχίας. Ο σκοπός της παρούσας μελέτης ήταν (1) να ληφθούν πληροφορίες σχετικά με τα βασικά επίπεδα triclosan στο πλάσμα και τα ούρα, και (2) να μελετηθεί το φαρμακοκινητικό πρότυπο του triclosan μετά από εφάπαξ δόση. Δέκα υγιείς εθελοντές εκτέθηκαν σε μία εφάπαξ από του στόματος δόση 4 mg triclosan καταπίνοντας ένα στοματικό διάλυμα. Το Triclosan στο πλάσμα και τα ούρα παρακολουθήθηκε πριν και έως και 8 ημέρες μετά την έκθεση. Τα επίπεδα Triclosan στο πλάσμα αυξήθηκαν γρήγορα, με μέγιστη συγκέντρωση εντός 1 έως 3 ωρών, και ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα ήταν 21 ώρες. Το κύριο κλάσμα απεκκρίθηκε εντός των πρώτων 24 ωρών. Η συσσωρευμένη απέκκριση στα ούρα κυμάνθηκε μεταξύ των ατόμων, με 24 έως 83% της από του στόματος δόσης να απεκκρίνεται κατά τις πρώτες 4 ημέρες μετά την έκθεση. Συμπερασματικά, το triclosan φαίνεται να απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα και έχει ταχεία αναστροφή στον άνθρωπο. Η υψηλή λιποδιαλυτότητα της ουσίας εγείρει ερωτήματα σχετικά με τις ιδιότητες κατανομής και τη συσσώρευση. Τα ευρήματα της παρούσας μελέτης αποτελούν βάση για μεγαλύτερη κατανόηση των τοξικοκινητικών ιδιοτήτων του triclosan στους ανθρώπους.

/ΓΑΛΑ/ Τα ποσά Triclosan στο μητρικό γάλα αναφέρθηκαν ότι κυμαίνονται από <20 έως 300 ug/kg λίπους σε μια μελέτη και <5 έως 2100 ug/kg λίπους σε άλλη. Σε μια μελέτη που συνέκρινε τα επίπεδα triclosan σε γυναίκες που χρησιμοποίησαν προϊόντα που περιέχουν triclosan με εκείνες που δεν το έκαναν, τα επίπεδα στο μητρικό γάλα ήταν 0,022 έως 0,95 ug/kg λίπους σε σύγκριση με 0,018 έως 0,35 ug/kg λίπους, αντίστοιχα.

Από του στόματος και δερματικές οδοί (άνθρωποι και τρωκτικά): Το γλυκουρονίδιο του Triclosan απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, και το triclosan απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Το Triclosan που χορηγείται από του στόματος και δερματικά απεκκρίνεται σε μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στα ούρα παρά στα κόπρανα σε ανθρώπους, χάμστερ, κουνέλια και πιθήκους. Σε αρουραίους, ποντίκια και σκύλους, ισχύει το αντίθετο. Έως και 87% του triclosan που χορηγείται σε ανθρώπους (μέσω ακαθόριστης οδού) απεκκρίνεται στα ούρα, το μεγαλύτερο μέρος εντός 72 ωρών μετά τη δόση.

Η διαδερμική απορρόφηση μη σημασμένου triclosan διερευνήθηκε σε μια πιλοτική μελέτη και μια μελέτη 90 ημερών με βρέφη πιθήκους Rhesus. Στην πιλοτική μελέτη, το triclosan ανιχνεύθηκε σε όλα τα δείγματα αίματος μετά από εφάπαξ δερματική έκθεση σε διάλυμα σαπουνιού που περιείχε triclosan (1 mg/mL, 0,1%), με επίπεδα στο αίμα που ανιχνεύθηκαν έως και 24 ώρες, και μέγιστα επίπεδα που παρατηρήθηκαν στις 8 έως 12 ώρες. Στη μελέτη των 90 ημερών, μόνο τα συζεύγματα γλυκουρονιδίου και θειικού άλατος ανιχνεύθηκαν σε δείγματα αίματος, το γλυκουρονίδιο κυριαρχούσε στα πρώιμα δείγματα αίματος (Ημέρες 1 έως 2), και το θειικό triclosan κυριαρχούσε σε όλα τα επόμενα δείγματα αίματος (τα δείγματα λαμβάνονταν καθημερινά για τη διάρκεια των 90 ημερών της μελέτης). Το Triclosan απεκκρίθηκε στα ούρα κυρίως ως σύζευγμα γλυκουρονιδίου, αλλά απεκκρίθηκε στα κόπρανα κυρίως σε ελεύθερη ή μη συζευγμένη μορφή. Ανιχνεύθηκαν χαμηλά επίπεδα triclosan στους ιστούς. Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης σε πιθήκους υποδεικνύουν ότι το triclosan απορροφήθηκε διαδερμικά μετά από 90 ημέρες καθημερινού πλυσίματος με 15 mL σαπουνιού (1 mg triclosan/mL) και ότι το ποσοστό των συζευγμάτων γλυκουρονιδίου και θειικού άλατος στο πλάσμα άλλαξε μετά από χρόνια χορήγηση.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το Triclosan (14 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα HSDB record page.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το Triclosan υπόκειται σε μεταβολισμό φάσης II μέσω των ενζύμων σουλφοτρανσφεράσης και γλυκουρονιδιακής τρανσφεράσης (Wang et al., 2004). Στους ανθρώπους, τα προκύπτοντα συζεύγματα απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.

Από του στόματος και δερματικές οδοί (άνθρωποι και τρωκτικά): Το Triclosan που απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου, ο οποίος περιλαμβάνει κυρίως γλυκουρονιδική και θειική σύζευξη. Τόσο στον άνθρωπο όσο και στα τρωκτικά, σε υψηλές συγκεντρώσεις triclosan στο πλάσμα, ο μεταβολισμός μετατοπίζεται από τη δημιουργία κυρίως γλυκουρονιδικών συζευγμάτων σε θειικά συζεύγματα. Η βιοδιαθεσιμότητα του μη συζευγμένου triclosan μπορεί να είναι περιορισμένη μετά από από του στόματος έκθεση λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου του triclosan. Το Triclosan μεταβολίζεται επίσης στα γλυκουρονιδικά και θειικά συζεύγματά του από το δέρμα.

Triclosan έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως ως αντισηπτικό σε προϊόντα υγειονομικής περίθαλψης για τον άνθρωπο. Αν και αυτή η συγκεκριμένη χημική ουσία είναι λιγότερο τοξική, τα προϊόντα βιομετασχηματισμού της μπορεί να είναι τοξικά για τον άνθρωπο. Επομένως, η κατανόηση της φαρμακοκινητικής και του μεταβολισμού του triclosan στο σώμα ζώων και ανθρώπων είναι σημαντική. Δείγματα πλάσματος από SD αρουραίους που συλλέχθηκαν μετά από από του στόματος χορήγηση 5 mg/kg triclosan αναλύθηκαν…. Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα του triclosan στους αρουραίους παρουσιάστηκαν, συμπεριλαμβανομένου του χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής που ήταν (48,5 +/- 10,5) ώρες, υποδεικνύοντας ότι η αποβολή του triclosan στον αρουραίο ήταν αργή. Δύο υδροξυλιωμένα και σουλφονωμένα triclosan, ένα γλυκουρονιδωμένο triclosan και ένα σουλφονωμένο triclosan αναγνωρίστηκαν στα δείγματα πλάσματος αρουραίων.

… Το Irgasan DP 300 απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα και τα ούρα (εν μέρει συζευγμένο), αλλά υδροξυλιώνεται επίσης σε πέντε διαφορετικές μονοϋδροξυμεταβολίτες που βρέθηκαν στα ούρα· τρεις από αυτές ήταν επίσης παρούσες στα κόπρανα.

Triclosan έχει γνωστές ανθρώπινες μεταβολίτες που περιλαμβάνουν (2S,3S,4S,5R)-6-[5-chloro-2-(2,4-dichlorophenoxy)phenoxy]-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid και Triclosan sulfate.

Triclosan είναι επιρρεπές σε μεταβολισμό φάσης II μέσω των ενζύμων σουλφοτρανσφεράσης και γλυκουρονιδιακής τρανσφεράσης (Wang et al., 2004). Στους ανθρώπους, τα προκύπτοντα συζεύγματα απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα (Sandborgh-Englund et al., 2006). Σε μια μελέτη, μετά από τοπική εφαρμογή in vivo αλκοολικής λύσης [(3)H]triclosan (64,5 mM) σε δέρμα αρουραίου, το 12% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα, το 8% στο σκελετό, το 1% στα ούρα, το 30% στο στρώμα κερατοειδές και το 26% ξεπλύθηκε από την επιφάνεια του δέρματος 24 ώρες μετά την εφαρμογή. (A7866) Ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής του triclosan στο πλάσμα είναι 21 ώρες (Sandborgh-Englund et al., 2006).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής του triclosan στο πλάσμα είναι 21 ώρες.

Μετρήσεις της από του στόματος κατακράτησης και της φαρμακοκινητικής του (3)H-triclosan που χορηγήθηκε από οδοντόκρεμα που περιείχε 0,2% (3)H-triclosan έγιναν σε 12 ανθρώπινους εθελοντές (ηλικίας 19-37 ετών). … Μετά τη χρήση 1 g οδοντόκρεμας, κατακρατήθηκε 36,3±1,4% του (3)H-triclosan. … Η καμπύλη αποδόμησης στο σάλιο για το (3)H-triclosan ήταν σύμφωνη με ένα μοντέλο 2 φάσεων με τιμές χρόνου ημίσειας ζωής 0,45 ώρες και 2,42 ώρες, αντίστοιχα. …

… Δέκα υγιείς εθελοντές εκτέθηκαν σε μία εφάπαξ από του στόματος δόση 4 mg triclosan καταπίνοντας ένα στοματικό διάλυμα. Το Triclosan στο πλάσμα και τα ούρα παρακολουθήθηκε πριν και έως και 8 ημέρες μετά την έκθεση. Τα επίπεδα Triclosan στο πλάσμα αυξήθηκαν γρήγορα, με μέγιστη συγκέντρωση εντός 1 έως 3 ωρών, και ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα ήταν 21 ώρες. …

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο αίμα κατά τη φάση βήτα ήταν 8,8 ± 0,6 ώρες και ο ρυθμός κάθαρσης του αίματος ήταν 77,5 ± 11,3 mL/kg/ώρα /μετά από ενδοφλέβια έγχυση, (iv, 5 mg/kg σε πολυαιθυλενογλυκόλη-400) ή έγχυση στον κόλπo του κόλπου (ivg, 5 mg/kg σε καλαμπόλαιο)/

Δείγματα πλάσματος από SD αρουραίους που συλλέχθηκαν μετά από από του στόματος χορήγηση 5 mg/kg triclosan αναλύθηκαν…. Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα του triclosan στους αρουραίους παρουσιάστηκαν, συμπεριλαμβανομένου του χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής που ήταν (48,5 +/- 10,5) ώρες, υποδεικνύοντας ότι η αποβολή του triclosan στον αρουραίο ήταν αργή. Δύο υδροξυλιωμένα και σουλφονωμένα triclosan, ένα γλυκουρονιδωμένο triclosan και ένα σουλφονωμένο triclosan αναγνωρίστηκαν στα δείγματα πλάσματος αρουραίων.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα που καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τα ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΑ, τα οποία χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.

Ενώσεις που παρεμβαίνουν στη ΣΥΝΘΕΣΗ ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ με αποτέλεσμα τη μείωση των ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ. Αυτός είναι ένας στόχος δράσης στον άνθρωπο για ορισμένους ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΚΑΤΑ ΤΗΣ ΠΑΧΕΣΑΡΚΙΑΣ και για ορισμένους ΑΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που παρεμβαίνουν στο σχηματισμό του ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΤΟΙΧΩΜΑΤΟΣ και της ΚΥΤΤΑΡΙΚΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

21 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

5564

Μοριακός τύπος

C12H7Cl3O2

Μοριακό βάρος

289.5

IUPAC

5-chloro-2-(2,4-dichlorophenoxy)phenol

InChIKey

XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

TRICLOSAN

Τρικλοσάνη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

Ημίσεια ζωή

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία