TRIFLUPROMAZINE
Χρησιμοποιείται κυρίως στη διαχείριση ψυχώσεων. Χρησιμοποιείται επίσης για τον έλεγχο ναυτίας και εμέτου.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τριφλουπρομαζίνη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται φαινοθειαζίνες, οι οποίες είναι ανταγωνιστές των υποδοχέων ντοπαμίνης D1/D2. Οι φαινοθειαζίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία σοβαρών ψυχικών και συναισθηματικών διαταραχών, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχωσικών διαταραχών. Μειώνει το άγχος, την συναισθηματική απόσυρση, τις παραισθήσεις, τις αποδιοργανωμένες σκέψεις, τη θαμπή διάθεση και την καχυποψία. Η τριφλουπρομαζίνη χρησιμοποιείται ιδιαίτερα για τον έλεγχο βίαιης συμπεριφοράς κατά τη διάρκεια οξέων επεισοδίων ψυχωσικών διαταραχών. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο σοβαρής ναυτίας και εμέτου, σοβαρών ερυγών και ήπιου έως σοβαρού πόνου σε ορισμένους νοσηλευόμενους ασθενείς. Η τριφλουπρομαζίνη δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τριφλουπρομαζίνη συνδέεται με τους υποδοχείς ντοπαμίνης D1 και D2 και αναστέλλει τη δραστηριότητά τους. Ο μηχανισμός της αντιεμετικής δράσης οφείλεται κυρίως στον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 στη ζώνη ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα (CTZ) και στο κέντρο του εμέτου. Η τριφλουπρομαζίνη αποκλείει τον νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνη και το πνευμονογαστρικό νεύρο στο γαστρεντερικό σύστημα. Η τριφλουπρομαζίνη συνδέεται επίσης με τους υποδοχείς μουσκαρινικής ακετυλοχολίνης (M1 και M2) και τους υποδοχείς τρυπταμίνης D (5HT2B).
- ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΟΥΝ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ & ΑΥΞΑΝΟΥΝ ΤΟΝ ΡΥΘΜΟ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ ΣΤΟ CORPUS STRIATUM. Η ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΤΙΜΗ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΠΙΣΤΕΥΕΤΑΙ ΟΤΙ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΝΕΥΡΩΝΙΚΗΣ ΑΝΑΔΡΑΣΗΣ. Η ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ…/ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΕΝΩΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΝΕΥΡΩΝΩΝ ΣΤΗ SUBSTANTIA NIGRA & ΤΙΣ ΚΟΙΛΙΕΣ ΤΟΥ VENTIAL TEGMENTAL/ ΑΥΞΑΝΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΙΣ ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΕΣ ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ. /ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ/
- ΥΠΑΡΧΕΙ ΕΝΑΣ ΑΔΕΝΥΛΙΚΟΣ ΚΥΚΛΑΣΗ ΣΤΟ ΛΙΜΒΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ, ΚΑΘΩΣ ΚΑΙ ΣΤΟΝ CAUDATE NUCLEUS, ΠΟΥ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΕΙΔΙΚΑ ΑΠΟ ΤΗ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗ. Η ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ…/ΕΝΖΥΜΟΥ ΕΙΝΑΙ… ΑΠΟΚΛΕΙΕΤΑΙ ΑΠΟ… ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ. Η ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ & ΟΙ ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΙ ΜΕ ΤΗΝ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗΣ ΤΗΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΝΥΛΙΚΗΣ ΚΥΚΛΑΣΗΣ. /ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση μπορεί να είναι ακανόνιστη και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρουσιάζουν μεγάλες διατομικές διαφορές.
Η πορεία διαφόρων (14)C τεταρτοταγών φαινοθειαζινών, όπως… τριφλουπρομαζίνη μεθειοειδής… έχει μελετηθεί σε αρουραίους. …περισσότερο από τη δόση που δόθηκε από το στόμα φαινοθειαζίνης απεκκρίθηκε στα κόπρανα (μέσω χολής). Όπου ερευνήθηκε, δεν ανιχνεύθηκε Ν-αποαλκυλίωση του τεταρτοταγούς αζώτου. /ΜΕΘΕΙΟΕΙΔΗΣ/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Πολύ υψηλή (90% ή περισσότερο).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
… μεταβολίζεται μέσω οξειδωτικών διεργασιών που μεσολαβούνται κυρίως από ηπατικά μικροσωμικά και άλλα φαρμακομεταβολίζοντα ένζυμα. Η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ… είναι μια κύρια οδός… /ΠΡΚ: ΟΙ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΟΥΝ ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ, ΑΠΟΜΕΘΥΛΙΩΣΗ, ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ ΣΟΥΛΦΟΞΕΙΔΙΟΥ· ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΣΥΜΒΟΥΝ ΚΑΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΕΣ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΣΤΗΝ ΠΛΕΥΡΙΚΗ ΑΛΥΣΙΔΑ/. /ΦΑΙΝΟΘΕΙΑΖΙΝΕΣ/
Ηπατικός.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, την άνοια των ηλικιωμένων, την παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα συχνά αναφέρονται ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλοι οι αντιψυχωσικοί πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγγα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, την άνοια των ηλικιωμένων, την παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα συχνά αναφέρονται ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλοι οι αντιψυχωσικοί πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγγα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.