TRIPROLIDINE
**Ενδείξεις** Για την συμπτωματική ανακούφιση από εποχική ή πολυετή αλλεργική ρινίτιδα ή μη αλλεργική ρινίτιδα. Αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Ήπιες, μη επιπλεκόμενες αλλεργικές εκδηλώσεις του δέρματος από κνίδωση και αγγειοοίδημα. Χρησιμοποιείται επίσης σε συνδυασμό με άλλους …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Αντιισταμινικό πρώτης γενιάς, H1 ανταγωνιστής, που χρησιμοποιείται σε αλλεργική ρινίτιδα, άσθμα και κνίδωση. Αποτελεί συστατικό σκευασμάτων για τον βήχα και το κρυολόγημα. Μπορεί να προκαλέσει υπνηλία. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για την συμπτωματική ανακούφιση από εποχική ή πολυετή αλλεργική ρινίτιδα ή μη αλλεργική ρινίτιδα. Αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Ήπιες, μη επιπλεκόμενες αλλεργικές εκδηλώσεις του δέρματος από κνίδωση και αγγειοοίδημα. Χρησιμοποιείται επίσης σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες για την συμπτωματική ανακούφιση συμπτωμάτων που σχετίζονται με το κοινό κρυολόγημα.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Σε αλλεργικές αντιδράσεις, ένα αλλεργιογόνο αλληλεπιδρά και δημιουργεί εγκάρσιες συνδέσεις με τις επιφανειακές IgE αντισώματα στα μαστοκύτταρα και τα βασεόφιλα. Μόλις σχηματιστεί το σύμπλεγμα μαστοκύτταρο-αντίσωμα-αντιγόνο, λαμβάνει χώρα μια σύνθετη σειρά γεγονότων που τελικά οδηγεί στην αποκοκκίωση του κυττάρου και την απελευθέρωση ισταμίνης (και άλλων χημικών διαμεσολαβητών) από το μαστοκύτταρο ή το βασεόφιλο. Μόλις απελευθερωθεί, η ισταμίνη μπορεί να αντιδράσει με τοπικούς ή διάχυτους ιστούς μέσω των υποδοχέων ισταμίνης. Η ισταμίνη, δρώντας στους H1-υποδοχείς, προκαλεί κνησμό, αγγειοδιαστολή, υπόταση, ερυθρότητα, κεφαλαλγία, ταχυκαρδία και βρογχόσπασμο. Η ισταμίνη επίσης αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα και ενισχύει τον πόνο.
Η τριπρολιδίνη είναι ένας ανταγωνιστής ισταμίνης H1 που ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τις φυσιολογικές θέσεις του H1-υποδοχέα στα κύτταρα-στόχους του γαστρεντερικού σωλήνα, των αιμοφόρων αγγείων και της αναπνευστικής οδού. Παρέχει αποτελεσματική, προσωρινή ανακούφιση από φτέρνισμα, υγρά και κνησμώδη μάτια, και καταρροή λόγω πυρετού από χόρτο και άλλων αλλεργιών του ανώτερου αναπνευστικού. Η τριπρολιδίνη έχει αντιχολινεργικές και κατασταλτικές επιδράσεις.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η τριπρολιδίνη συνδέεται με τον H1 υποδοχέα της ισταμίνης. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, η οποία στη συνέχεια οδηγεί σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από την ισταμίνη.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται ταχέως από το εντερικό σύστημα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
4 έως 6 ώρες.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία, αδυναμία, αταξία, δυσκολία στην ούρηση, αναπνευστική καταστολή, υπόταση, διέγερση, ευερεθιστότητα, σπασμούς, υπέρταση, αίσθημα παλμών και ταχυκαρδία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η τριπρολιδίνη συνδέεται με τον H1-υποδοχέα της ισταμίνης. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, η οποία στη συνέχεια οδηγεί σε προσωρινή ανακούφιση από τα αρνητικά συμπτώματα που προκαλούνται από την ισταμίνη.
Οι αντιισταμινικές ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της αλλεργίας δρουν ανταγωνιζόμενες την ισταμίνη για τις θέσεις του H1-υποδοχέα στα κύτταρα-στόχους. Έτσι, εμποδίζουν, αλλά δεν αντιστρέφουν, τις αποκρίσεις που μεσολαβούνται αποκλειστικά από την ισταμίνη. Οι αντιισταμινικές ουσίες αντιμετωπίζουν, σε διάφορους βαθμούς, τις περισσότερες φαρμακολογικές δράσεις της ισταμίνης, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του κνησμού. Επίσης, οι αντιχολινεργικές δράσεις των περισσότερων αντιισταμινικών προσφέρουν ξηραντική επίδραση στον ρινικό βλεννογόνο. /Αντιισταμινικά/
Οι αντιισταμινικές ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της αλλεργίας δρουν ανταγωνιζόμενες την ισταμίνη για τις θέσεις του H1-υποδοχέα στα κύτταρα-στόχους. Έτσι, εμποδίζουν, αλλά δεν αντιστρέφουν, τις αποκρίσεις που μεσολαβούνται αποκλειστικά από την ισταμίνη. Οι αντιισταμινικές ουσίες αντιμετωπίζουν, σε διάφορους βαθμούς, τις περισσότερες φαρμακολογικές δράσεις της ισταμίνης, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του κνησμού. Επίσης, οι αντιχολινεργικές δράσεις των περισσότερων αντιισταμινικών προσφέρουν ξηραντική επίδραση στον ρινικό βλεννογόνο. /Αντιισταμινικά/
Οι ανταγωνιστές Η1 αναστέλλουν τις περισσότερες αποκρίσεις των λείων μυών στην ισταμίνη. Ο ανταγωνισμός της δράσης σύσπασης της ισταμίνης στους λείους μύες του αναπνευστικού είναι εύκολα εμφανής in vivo και in vitro. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές Η1/
/SRP:/ Η δράση της ισταμίνης οδηγεί σε αυξημένη διαπερατότητα και σχηματισμό οιδήματος και πομφού. Οι ανταγωνιστές Η1 μπλοκάρουν αυτή τη δράση.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρες) για την ΤΡΙΠΡΟΛΙΔΙΝΗ (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Ταχέως απορροφάται από το εντερικό σύστημα.
Οι ανταγωνιστές Η1 απορροφώνται καλά από το ΓΕΣ. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2 έως 3 ώρες και οι επιδράσεις συνήθως διαρκούν 4 έως 6 ώρες· ωστόσο, ορισμένα από τα φάρμακα έχουν πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης…. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές Η1/
… Οι ανταγωνιστές Η1 απεκκρίνονται ταχύτερα από τα παιδιά παρά από τους ενήλικες και βραδύτερα σε όσους έχουν σοβαρή ηπατική νόσο. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: Ανταγωνιστές Η1/
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
4 έως 6 ώρες.
Απέκκριση: 3 έως 3,3 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στους κυτταρικούς τους στόχους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στους κυτταρικούς τους στόχους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)