UMIFENOVIR
Ο υμιφενοβίρη ασκεί την αντιιική της δράση μέσω άμεσης ιοκτόνου δραστηριότητας και μέσω αναστολής ενός (ή περισσοτέρων) σταδίων του ιογενή κύκλου ζωής. Το ευρύ φάσμα δραστηριότητάς της καλύπτει RNA και DNA ιούς, έγκλειστους και μη έγκλειστους. Είναι σχετικά καλά ανεκτή και …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η υμιφενοβίρη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με εκτιμώμενο Tmax μεταξύ 0,65-1,8 ώρες. Η Cmax έχει εκτιμηθεί σε 415-467 ng/mL και φαίνεται να αυξάνεται γραμμικά με τη δόση, και η AUC0-inf μετά από από του στόματος χορήγηση έχει εκτιμηθεί περίπου σε 2200 ng/mL/h.
Η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω των κοπράνων. Περίπου το 40% μιας λαμβανόμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο, εκ των οποίων το 38,9% απεκκρίνεται στη χολή και το 0,12% μέσω των νεφρών. Η συνολική ανάκτηση της μητρικής ουσίας και των μεταβολιτών στα ούρα αντιστοιχεί σε λιγότερο από 1% μιας λαμβανόμενης δόσης.
Δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής της υμιφενοβίρης είναι προς το παρόν μη διαθέσιμα.
Σε μια μελέτη που περιελάμβανε υγιείς άνδρες εθελοντές από την Κίνα, η από του στόματος κάθαρση της υμιφενοβίρης βρέθηκε να είναι 99 ± 34 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η υμιφενοβίρη μεταβολίζεται εκτενώς στον οργανισμό, κυρίως σε ηπατικά και εντερικά μικροσωμάτια, με περίπου 33 μεταβολίτες να έχουν παρατηρηθεί σε ανθρώπινο πλάσμα, ούρα και κόπρανα. Οι κύριες μεταβολικές οδοί φάσης Ι περιλαμβάνουν σουλφοξείδωση, N-απομεθυλίωση και υδροξυλίωση, ακολουθούμενες από σύζευξη με θειικό άλας και γλυκουρονικό οξύ φάσης ΙΙ. Στα ούρα, οι κύριοι μεταβολίτες ήταν συζεύγματα θειικών αλάτων και γλυκουρονιδίων, ενώ το κύριο είδος στα κόπρανα ήταν η αμετάβλητη μητρική ουσία (~40%) και ο μεταβολίτης Μ10 (~3,0%). Στο πλάσμα, οι κύριοι μεταβολίτες είναι οι Μ6-1, Μ5 και Μ8 - εκ των οποίων, ο Μ6-1 φαίνεται να είναι ο πιο σημαντικός δεδομένης της υψηλής έκθεσης στο πλάσμα και της μακράς ημιζωής αποβολής του (~25 ώρες), καθιστώντας τον πιθανό παράγοντα στην ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της υμιφενοβίρης. Τα ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της υμιφενοβίρης περιλαμβάνουν μέλη της οικογένειας κυτοχρώματος P450 (κυρίως CYP3A4), της οικογένειας μονοοξυγενάσης που περιέχει φλαβίνη (FMO) και της οικογένειας UDP-γλυκουρονυλοτρανσφεράσης (UGT) (συγκεκριμένα UGT1A9 και UGT2B7).
Το Arbidol έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν (2S,3S,4S,5R)-6-[6-βρωμο-4-[(διμεθυλαμινο)μεθυλ]-3-αιθοξυκαρβονυλ-1-μεθυλ-2-(φαινυλοσουλφιδιμεθυλ)ινδολ-5-υλ]οξυ-3,4,5-τριυδροξυοξάνιο-2-καρβοξυλικό οξύ.