UNOPROSTONE(Ουνοπροστόνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ένταση της ενδοφθάλμιας πίεσης (IOP) μειώνεται 30 λεπτά μετά την οφθαλμική χορήγηση του unoprostone.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Πιστεύεται ότι το unoprostone μειώνει την αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (IOP) αυξάνοντας την αποχέτευση του υδατοειδούς υγρού. Ο μηχανισμός δράσης για την υποοφθαλμική επίδραση του unoprostone είναι αμφιλεγόμενος. Πρώιμες μελέτες έδειξαν ότι το unoprostone αυξάνει την αποχέτευση του υδατοειδούς υγρού μέσω της ουεοσκληρικής οδού, παρόμοια με τα ανάλογα προσταγλανδινών 20 άνθρακα, όπως το latanoprost.8 Πιο πρόσφατα στοιχεία, ωστόσο, δείχνουν ότι μπορεί να λειτουργεί, τουλάχιστον εν μέρει, μέσω της διέγερσης των καναλιών τύπου Ca2+-ενεργοποιούμενων BK και CIC-2, οδηγώντας σε αυξημένη αποχέτευση του τραχειοειδούς πλέγματος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά την εφαρμογή στο μάτι, το unoprostone isopropyl απορροφάται μέσω του κερατοειδούς και του επιθηλίου του επιπεφυκότα, όπου υδρολύεται από εστεράσες σε unoprostone ελεύθερο οξύ. Η μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος unoprostone ελεύθερου οξέος ήταν <1.5 ng/mL και έπεσε κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (<0.250 ng/mL) 1 ώρα μετά τη χορήγηση, υποδεικνύοντας χαμηλή συστηματική απορρόφηση και ταχεία απέκκριση από το πλάσμα.
Η απέκκριση του unoprostone ελεύθερου οξέος από το ανθρώπινο πλάσμα είναι ταχεία. Τα επίπεδα πλάσματος του unoprostone ελεύθερου οξέος έπεσαν κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (<0.25 ng/mL) 1 ώρα μετά την οφθαλμική χορήγηση. Η ουρική απέκκριση είναι η κύρια οδός απέκκρισης.
Προορίζεται μόνο για τοπική χρήση, πολύ χαμηλή συστηματική απορρόφηση.
Προορίζεται μόνο για τοπική χρήση, πολύ χαμηλή συστηματική απορρόφηση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Προορίζεται μόνο για τοπική χρήση, πολύ χαμηλή συστηματική απορρόφηση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά από οφθαλμική εφαρμογή, το unoprostone isopropyl υδρολύεται από εστεράσες στον κερατοειδή στον βιολογικά ενεργό μεταβολίτη του, το unoprostone ελεύθερο οξύ. Το unoprostone ελεύθερο οξύ στη συνέχεια μεταβολίζεται σε διάφορους ανενεργούς μεταβολίτες με χαμηλότερο μοριακό βάρος και αυξημένη πολικότητα μέσω ε- ή β-οξείδωσης. Δεν παρατηρήθηκε δευτερογενής σύζευξη και δεν παρατηρήθηκε σημαντική επίδραση στη δραστηριότητα των ηπατικών μικροσωμικών ενζύμων.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του Unoprostone είναι 14 λεπτά.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
6X4F561V3W
UNOPROSTONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναλόγων Προσταγλανδινών
Χημική Δομή [CS] - Προσταγλανδίνες
Το Unoprostone είναι Αναλόγων Προσταγλανδινών.