URAMUSTINE
**Φαρμακοδυναμική** Η ουρακιλομουστάρδη αναστέλλει επιλεκτικά τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA). Η περιεκτικότητα σε γουανίνη και κυτοσίνη συσχετίζεται με τον βαθμό της διασύνδεσης που προκαλείται από την ουρακιλομουστάρδη. Σε υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου, …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ουρακιλομουστάρδη αναστέλλει επιλεκτικά τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA). Η περιεκτικότητα σε γουανίνη και κυτοσίνη συσχετίζεται με τον βαθμό της διασύνδεσης που προκαλείται από την ουρακιλομουστάρδη. Σε υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου, καταστέλλεται επίσης η σύνθεση κυτταρικού RNA και πρωτεϊνών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Μετά την ενεργοποίηση, συνδέεται κατά προτίμηση με τα τμήματα γουανίνης και κυτοσίνης του DNA, οδηγώντας σε διασύνδεση του DNA, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση και τη λειτουργία του DNA.
…ΟΙ ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΕΣ ΤΟΥ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΕΙΝΑΙ ΑΥΣΤΗΡΑ ΕΚΕΙΝΕΣ ΤΗΣ ΔΙΣ-ΧΛΩΡΟΑΙΘΥΛΑΜΙΝΙΚΗΣ ΤΟΥ ΟΜΑΔΑΣ.
Η ουρακιλομουστάρδη, ως αλκυλιωτικός παράγοντας, παρεμβαίνει στην αντιγραφή του DNA και τη μεταγραφή του RNA, και τελικά οδηγεί στην διαταραχή της λειτουργίας των νουκλεϊκών οξέων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ΟΥΡΑΚΙΛΟΜΟΥΣΤΑΡΔΗ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΓΡΗΓΟΡΑ ΑΛΛΑ ΟΧΙ ΠΛΗΡΩΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΠΟΡΙΚΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΣΕ ΣΚΥΛΟΥΣ. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώθηκαν μετά από από του στόματος (2 mg/kg) ή IV (1 mg/kg) χορήγηση, και δεν ανιχνεύθηκε καμία ένδειξη φαρμάκου στις 2 ώρες. Λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε αμετάβλητο στα ούρα.
Η 2-(14)C-ΟΥΡΑΚΙΛΟΜΟΥΣΤΑΡΔΗ χορηγήθηκε σε δόση 4 mg σε 265 αρουραίους WALKER CARCINOSARCOMA bearing HOLZMAN. Η ενσωμάτωση της ετικέτας (14)C σε μακρομόρια σε υποκυτταρικά κλάσματα διαφόρων ιστών μετρήθηκε για 6 ώρες μετά τη χορήγηση και γενικά βρέθηκε να είναι μέγιστη στις 1 ώρα και να είναι πιο εκτεταμένη στο RNA παρά στο DNA ή την πρωτεΐνη.
Η αντίδραση 0.2 μmol/mL ουρακιλομουστάρδης με ηπαρινοποιημένο ανθρώπινο αίμα στους 37 °C in vitro μετρήθηκε χρωματικά: περίπου το 50% της αρχικής δόσης δεν ήταν πλέον ανιχνεύσιμο μετά από 30 λεπτά.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συγγένεια με Πρωτεΐνες
5%
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Μια κατηγορία φαρμάκων που διαφέρει από άλλους κλινικά χρησιμοποιούμενους αλκυλιωτικούς παράγοντες στο ότι είναι μονολειτουργικά και έτσι ανίκανα να διασυνδέσουν κυτταρικά μακρομόρια. Μεταξύ των κοινών τους ιδιοτήτων είναι η ανάγκη για μεταβολική ενεργοποίηση σε ενδιάμεσα με αντικαρκινική αποτελεσματικότητα και η παρουσία ομάδων N-μεθυλίου στις χημικές τους δομές, οι οποίες, μετά από μεταβολισμό, μπορούν να τροποποιήσουν ομοιοπολικά το κυτταρικό DNA. Οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα δρα για να σκοτώσει καρκινικά κύτταρα δεν έχουν γίνει πλήρως κατανοητοί. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, σ.2026)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Μια κατηγορία φαρμάκων που διαφέρει από άλλους κλινικά χρησιμοποιούμενους αλκυλιωτικούς παράγοντες στο ότι είναι μονολειτουργικά και έτσι ανίκανα να διασυνδέσουν κυτταρικά μακρομόρια. Μεταξύ των κοινών τους ιδιοτήτων είναι η ανάγκη για μεταβολική ενεργοποίηση σε ενδιάμεσα με αντικαρκινική αποτελεσματικότητα και η παρουσία ομάδων N-μεθυλίου στις χημικές τους δομές, οι οποίες, μετά από μεταβολισμό, μπορούν να τροποποιήσουν ομοιοπολικά το κυτταρικό DNA. Οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα δρα για να σκοτώσει καρκινικά κύτταρα δεν έχουν γίνει πλήρως κατανοητοί. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, σ.2026)