Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A05AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

URSODEOXYCHOLIC ACID

Ουρσοδεοξυχολικό οξύ

**Ενδείξεις** Το φάρμακο μειώνει την απορρόφηση της χοληστερόλης και χρησιμοποιείται για τη διάλυση χολόλιθων (χοληστερόλης) σε ασθενείς που επιθυμούν εναλλακτική λύση αντί της χειρουργικής επέμβασης.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 10/2020
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν υπάρχουν περιορισμοί σχετικοί με την ηλικία στη χρήση του Ursofalk στους ηλικιωμένους συγκριτικά με τους ενηλίκες. Δοσολογία Οι ακόλουθες ημερήσιες δόσεις συνιστώνται για τις διάφορες ενδείξεις: Διάλυση χολόλιθων 2 Συνήθως χορηγούνται 500-750 mg UDCA (8-10 mg/kg) την ημέρα εφάπαξ ή σε διαιρεμένες δόσεις για διάστημα δύο τουλάχιστον ετών. Στην πράξη χορηγούνται 2-3 (σπανιότερα μέχρι και 5) καψάκια ή δοσιμετρικά καπάκια πόσιμου εναιωρήματος ανάλογα με το σωματικό βάρος. Συνιστάται η τακτική εφάπαξ λήψη του Ursofalk το βράδυ πριν την κατάκλιση, γιατί ευνοεί την υψηλότερη αποτελεσματικότητα της αγωγής με Ursofalk. Όταν λαμβάνεται σε άνισα διαιρεμένες δόσεις συνιστάται η βραδινή δόση να είναι η μεγαλύτερη και να λαμβάνεται με τροφή, που βοηθά στη διατήρηση της ροής της χολής κατά τη διάρκεια της νύχτας. Τα καψάκια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα μαζί με μικρή ποσότητα υγρού. Στη συσκευασία του πόσιμου εναιωρήματος περιέχεται ειδικά διαβαθμισμένο δοσιμετρικό καπάκι. Ένα δοσιμετρικό καπάκι: 5 ml (250 mg UDCA). Tυχόν διαιρεμένες δόσεις μπορούν να χορηγηθούν σύμφωνα με τον πιο κάτω πίνακα. Σωματικό Βάρος Ημερήσια δόση Ursofalk (10 mg/kg σωματικού βάρους) Πρωί Βράδυ 50-60 kg UDCA 2 καψάκια ή 2 καπάκια 500 mg μέχρι 80 kg 1 καψάκιο ή 1 καπάκι 2 καψάκια ή 2 καπάκια 750 mg μέχρι 100 kg 1 καψάκιο ή 1 καπάκι 3 καψάκια ή 3 καπάκια 1000 mg άνω των 100 kg 2 καψάκια ή 2 καπάκια 3 καψάκια ή 3 καπάκια 1250 mg Ο χρόνος που απαιτείται για τη διάλυση των χολόλιθων κυμαίνεται συνήθως από 6 έως 24 μήνες και εξαρτάται από το μέγεθος και τη σύνθεση του χολόλιθου. Πρέπει να γίνεται εξέταση με υπερήχους (και αναλόγως τη θέση των χολόλιθων MRCP) ανά διαστήματα των 6 μηνών έως ότου διαλυθούν οι χολόλιθοι. Η θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται μέχρις ότου 2 διαδοχικές εξετάσεις, απέχουσες μεταξύ τους 4-12 εβδομάδες, δείξουν την απουσία χολόλιθων. Αυτό εφαρμόζεται διότι οι μέθοδοι αυτές δεν επιτρέπουν αξιόπιστη απεικόνιση των χολόλιθων διαμέτρου μικρότερης των 2 mm. Μετά τη διάλυση των χολόλιθων το Ursofalk πρέπει να χορηγείται για μία περίοδο 3 μηνών επιπλέον, διότι σε αρκετές περιπτώσεις η χολή έχει τάση να ξανασχηματίζει λίθους όταν διακοπεί η χορήγηση του UDCA. Χολοστατικά σύνδρομα 10-15 mg/kg ημερησίως σε 2-4 διαιρεμένες δόσεις (βλ. παράγραφο 4.4) Παιδιατρικός πληθυσμός Καψάκιο, σκληρό Παιδιά με κυστική ίνωση ηλικίας 6 ετών έως και μικρότερα των 18 ετών: 20 mg/kg/ημέρα σε 2-3 διαιρεμένες δόσεις, με περαιτέρω αύξηση σε 30 mg/kg/ημέρα εάν είναι απαραίτητο. Σωματικό βάρος (ΣΒ) [kg] Ημερήσια δόση [mg/kg ΣΒ] 20-29 17-25 Ursofalk 250 mg σκληρό καψάκιο Πρωί 1 Μεσημέρι -3 Βράδυ 1 30-39 19-25 1 1 1 40-49 20-25 1 1 2 50-59 21-25 1 2 2 60-69 22-25 2 2 2 70-79 22-25 2 2 3 80-89 22-25 2 3 3 90-99 23-25 3 3 3 100-109 23-25 3 3
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

To Ursofalk δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με:

οξεία φλεγμονή της χοληδόχου κύστης ή των χοληφόρων απόφραξη των χοληφόρων (απόφραξη του κοινού χοληφόρου πόρου ή του κυστικού χοληφόρου πόρου) συχνά επεισόδια κωλικού χοληφόρων ακτινοσκιερούς χολόλιθους μειωμένη συσταλτικότητα της χοληδόχου κύστης υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα χολικά οξέα ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1. Παιδιατρικός πληθυσμός Πυλο-εντεροαναστόµωση ανεπιτυχής ή χωρίς ανάκτηση της καλής ροής της χολής σε παιδιά με ατρησία χοληφόρων.

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Το Ursofalk πρέπει να λαμβάνεται υπό ιατρική παρακολούθηση. Κατά τη διάρκεια των 3 πρώτων μηνών της θεραπείας, συνιστάται έλεγχος από τον γιατρό των παραμέτρων της ηπατικής λειτουργίας AST (SGOT), ALT (SGPT) και γ-GT κάθε 4 εβδομάδες και αργότερα κάθε 3 μήνες. Πέραν της δυνατότητας διαχωρισμού των ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία για την πρωτοπαθή χολική χολαγγειίτιδα σε αυτούς που ανταποκρίνονται και σε αυτούς που δεν ανταποκρίνονται, η παρακολούθηση αυτή καθιστά δυνατή την έγκαιρη ανίχνευση πιθανής ηπατικής 5 επιδείνωσης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με πρωτοπαθή χολική χολαγγειίτιδα προχωρημένου σταδίου. Όταν χρησιμοποιείται για τη διάλυση των χολόλιθων χοληστερόλης: Προκειμένου να αξιολογηθεί η θεραπευτική πρόοδος και να επιτευχθεί έγκαιρη ανίχνευση οποιουδήποτε βαθμού ασβέστωσης των χολόλιθων, ανάλογα με το μέγεθος του λίθου, η χοληδόχος κύστη θα πρέπει να απεικονίζεται με υπερηχογραφικό έλεγχο (και αναλόγως τη θέση των χολόλιθων MRCP) 6 - 10 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας. Εάν η χοληδόχος κύστη δεν μπορεί να απεικονιστεί με ακτίνες Χ, ή σε περιπτώσεις χολόλιθων που έχουν υποστεί ασβέστωση, ή σε περίπτωση μειωμένης συσταλτικότητας της χοληδόχου κύστης ή συχνών επεισοδίων κωλικού των χοληφόρων, το Ursofalk δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται. Οι γυναίκες ασθενείς που λαμβάνουν Ursofalk για τη διάλυση των χολόλιθων πρέπει να χρησιμοποιούν μία αποτελεσματική μη ορμονική μέθοδο αντισύλληψης, καθώς τα ορμονικά αντισυλληπτικά μπορεί να προκαλέσουν χολολιθίαση (βλ. παραγράφους 4.5 και 4.6). Όταν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς χολικής χολαγγειίτιδας προχωρημένου σταδίου: Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις έχει παρατηρηθεί επιδείνωση της κίρρωσης ήπατος, η οποία υποχώρησε μερικώς μετά τη διακοπή της θεραπείας. Σε ασθενείς με πρωτοπαθή χολική χολαγγειίτιδα, σε σπάνιες περιπτώσεις τα κλινικά συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν κατά την έναρξη της θεραπείας, π.χ. ο κνησμός μπορεί να αυξηθεί. Στην περίπτωση αυτή η δόση του Ursofalk πρέπει να μειωθεί σε 1 καψάκιο 250 mg ή ένα δοσιμετρικό καπάκι και έπειτα σταδιακά να αυξηθεί και πάλι, όπως περιγράφεται στην παράγραφο 4.2. Στη θεραπεία ασθενών με πρωτοπαθή σκληρυντική χολαγγειίτιδα: Μακροχρόνια θεραπεία, με υψηλές δόσεις UDCA (28-30 mg/kg/ημέρα) σε ασθενείς με πρωτοπαθή σκληρυντική χολαγγειίτιδα συσχετίστηκε με υψηλότερα ποσοστά σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών. Εάν παρουσιαστεί διάρροια, η δόση θα πρέπει να μειωθεί και σε περιπτώσεις επιμένουσας διάρροιας, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται. Πόσιμο εναιώρημα Αυτό το φάρμακο περιέχει: 7,5 mg βενζοϊκού οξέος σε κάθε 5 ml πόσιμου εναιωρήματος. Αύξηση της χολερυθρίνης λόγω της εκτόπισής της από την αλβουμίνη μπορεί να αυξήσει τον ίκτερο των νεογνών που μπορεί να εξελιχθεί σε πυρηνικό ίκτερο (μη συζευγμένη απόθεση χολερυθρίνης στον ιστό του εγκεφάλου). 50 mg προπυλενογλυκόλης σε κάθε 5 ml πόσιμου εναιωρήματος. Συγχορήγηση με οποιοδήποτε υπόστρωμα αλκοολικής αφυδρογονάσης όπως η αιαθανόλη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες στα νεογνά. 11,39 mg νατρίου ανά 5 ml πόσιμου εναιωρήματος, που ισοδυναμεί με το 0,6% της συνιστώμενης από το Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας (WHO) μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω της διατροφής για έναν ενήλικα.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Το Ursofalk δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με χολεστυραμίνη, κολεστιπόλη ή αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο του αργιλίου και/ή σμεκτίτη (οξείδιο του αργιλίου), διότι τα σκευάσματα αυτά δεσμεύουν το UDCA στο έντερο με αποτέλεσμα να εμποδίζουν την απορρόφηση και την αποτελεσματικότητά του. Εάν είναι απαραίτητη η χρήση ενός σκευάσματος που περιέχει κάποια από αυτές τις ουσίες, θα πρέπει αυτό να λαμβάνεται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά το Ursofalk. Το Ursofalk ενδέχεται να επηρεάσει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης από το έντερο. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κυκλοσπορίνη, θα πρέπει να ελέγχονται τακτικά από τον γιατρό οι συγκεντρώσεις της ουσίας αυτής στο αίμα και η δόση της κυκλοσπορίνης να προσαρμόζεται, εάν αυτό απαιτείται. 6 Σε μεμονωμένες περιπτώσεις το Ursofalk μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της σιπροφλοξασίνης. Σε μια κλινική μελέτη σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση UDCA (500 mg/ημέρα) και ροσουβαστατίνης (20 mg/ημέρα) είχε ως αποτέλεσμα ελαφρώς αυξημένα επίπεδα ροσουβαστατίνης στο πλάσμα. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης σε σχέση και με άλλες στατίνες δεν είναι γνωστή. Το UDCA έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) και το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη (AUC) του ανταγωνιστή ασβεστίου νιτρενδιπίνη σε υγιείς εθελοντές. Συνιστάται στενή παρακολούθηση των αποτελεσμάτων της ταυτόχρονης χρήσης νιτρενδιπίνης και UDCA. Μπορεί να είναι απαραίτητη η αύξηση της δόσης της νιτρενδιπίνης. Έχει επίσης αναφερθεί αλληλεπίδραση με μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος της δαψόνης. Οι παρατηρήσεις αυτές μαζί με in vitro ευρήματα θα μπορούσαν να υποδεικνύουν ότι ενδεχομένως το UDCA επάγει τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 3A. Ωστόσο, δεν έχει παρατηρηθεί επαγωγή σε μια καλά σχεδιασμένη μελέτη αλληλεπίδρασης με βουδεσονίδη, η οποία είναι ένα γνωστό υπόστρωμα του κυτοχρώματος Ρ450 3Α. Τα οιστρογόνα και τα φάρμακα τα οποία μειώνουν τα επίπεδα της χοληστερόλης στο αίμα, όπως η κλοφιβράτη, αυξάνουν την έκκριση ηπατικής χοληστερόλης και συνεπώς μπορεί να ενισχύουν τη χολολιθίαση, εξουδετερώνοντας έτσι τη δράση του UDCA για τη διάλυση των χολόλιθων.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που παρατηρήθηκαν στις κλινικές δοκιμές και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Ursofalk 250 mg καψάκια σκληρα/Ursofalk 250 mg/5 ml πόσιμο εναιώρημα παρατίθενται στον πίνακα που ακολουθεί ανά κατηγορία/οργανικό σύστημα και συχνότητα σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA. Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: Πολύ συχνές (≥1/10), Συχνές (≥1/100 έως <1/10), Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), Πολύ σπάνιες(<1/10.000) ή μη γνωστής συχνότητας (δεν μπορούν να 7 εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Κατηγορία/οργανικό σύστημα σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA Γαστρεντερικές διαταραχές Συχνές Πολύ σπάνιες μη γνωστής συχνότητας Μαλακά κόπρανα ή διάρροια Σοβαρό άλγος στην άνω δεξιά κοιλιακή χώρα κατά τη θεραπεία της πρωτοπαθούς χολικής χολαγγειίτιδας Ασβέστωση των χολόλιθων, μη αντιρροπούμενη κίρρωσης ήπατος1 Ναυτία, έμετος Κνίδωση Κνησμός Ηπατοχολικές διαταραχές Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού 1 Παρατηρήθηκε κατά τη θεραπεία της πρωτοπαθούς χολικής χολαγγειίτιδας προχωρημένου σταδίου και η οποία υποχώρησε μερικώς μετά τη διακοπή της θεραπείας. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040337, http://www.eof.gr, http://www.kitrinikarta.gr.
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Κύηση Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση UDCA σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα κατά τη διάρκεια της πρώιμης φάσης της εγκυμοσύνης (βλ. παράγραφο 5.3). Το Ursofalk δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία μόνο όταν χρησιμοποιούν αξιόπιστη μέθοδο αντισύλληψης. Συνιστάται η χρήση μη ορμονικής αντισύλληψης ή από στόματος αντισυλληπτικών με χαμηλή περιεκτικότητα σε οιστρογόνα. Εντούτοις, σε ασθενείς που λαμβάνουν Ursofalk για τη διάλυση των χολόλιθων, θα πρέπει να χρησιμοποιείται αποτελεσματική μη ορμονική αντισύλληψη, καθώς τα ορμονικά από στόματος αντισυλληπτικά μπορεί να αυξήσουν τη χολολιθίαση. Η πιθανότητα εγκυμοσύνης θα πρέπει να αποκλειστεί πριν την έναρξη της θεραπείας. Θηλασμός Σύμφωνα με λίγες τεκμηριωμένες περιπτώσεις τα επίπεδα του UDCA στο μητρικό γάλα γυναικών που θηλάζουν είναι πολύ χαμηλά και πιθανώς δεν αναμένεται καμία επίδραση στα θηλάζοντα βρέφη. Γονιμότητα Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν καμία επίδραση του UDCA στη γονιμότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Δεν διατίθενται δεδομένα για τις επιπτώσεις στην ανθρώπινη γονιμότητα μετά από θεραπεία με UDCA.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Θεραπεία παθήσεων χολής και ήπατος, προϊόντα χολικού οξέος, κωδικός ATC: A05AA02 και Α05Β 8 Το UDCA είναι ένα ενδογενές τριτοταγές χολικό οξύ που ανευρίσκεται φυσιολογικά στον άνθρωπο. Σε από στόματος χορήγηση, επιδρά στη δεξαμενή των χολικών οξέων, αναστέλλει την εντερική απορρόφηση της χοληστερόλης και την απέκκρισή της στη χολή, με αποτέλεσμα τη σημαντική ελάττωση της συγκέντρωσης της χοληστερόλης και του δείκτη κορεσμού της. Σχηματίζει επίσης τους ονομαζόμενους υγρούς κρυστάλλους σε συνδυασμό με χοληστερόλη και φωσφολιπίδια, ώστε να επιτυγχάνεται η διάλυση των χοληστερινικών χολόλιθων. Ο μηχανισμός δράσης του UDCA στο ήπαρ σε ότι αφορά τα χολοστατικά σύνδρομα δεν έχει ακόμα πλήρως εξηγηθεί. Πιθανόν να εμπλέκονται 3 βασικοί μηχανισμοί: η προφύλαξη από ηπατοτοξικότητα προκαλούμενη από χολικά οξέα λόγω της σχετικής αύξησης της αναλογίας του UDCA σε σχέση με τα άλλα χολικά οξέα, η κυτταροπροστατευτική δράση στα ηπατοκύτταρα και η ρύθμιση του ανοσοποιητικού συστήματος. Παιδιατρικός πληθυσμός Κυστική ίνωση Από κλινικές αναφορές υπάρχει διαθέσιμη μακροχρόνια εμπειρία έως και 10 ετών και περισσότερο με τη θεραπεία με UDCA σε παιδιατρικούς ασθενείς που πάσχουν από νόσημα ήπατος και χοληφόρων που σχετίζεται με κυστική ίνωση (CFAHD). Υπάρχουν ενδείξεις ότι η θεραπεία με UDCA μπορεί να μειώσει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων του χοληδόχου πόρου, να σταματήσει την εξέλιξη της ιστολογικής βλάβης ακόμη και να αναστρέψει τις μεταβολές του ήπατος και των χοληφόρων εάν δοθεί σε πρώιμο στάδιο του CFAHD. Η θεραπεία με UDCA πρέπει να ξεκινάει αμέσως μόλις γίνεται η διάγνωση του CFAHD, προκειμένου να βελτιστοποιηθεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Φαρμακοκινητική
Το UDCA απορροφάται κυρίως μέσω μη - ιονικής παθητικής διάχυσης στο εγγύς τμήμα της νήστιδας και μέσω ενεργητικής μεταφοράς στον ειλεό. Μετά την απορρόφηση, το UDCA συζεύγνυται στο ήπαρ εκτενώς με γλυκίνη, ταυρίνη, Ν-ακετυλογλυκοζαμίνη, γλυκουρονικό οξύ και θειϊκά και στη συνέχεια απεκκρίνεται με τη χολή. Το UDCA μεταβολίζεται επίσης από την εντερική χλωρίδα. Αναφέρεται ότι 50 - 75% της δόσης υφίσταται πρώτης διόδου βιομετασχηματισμό. Το UDCA κατανέμεται μόνο στα εντεροηπατικά όργανα και το πλάσμα. Έπειτα από χορήγηση ημερησίων δόσεων των 10 mg/kg σωματικού βάρους, η συγκέντρωση του UDCA στη χολή αυξάνεται συναρτήσει της δόσης και της κατάστασης του ήπατος μέχρι ενός μεγίστου σταθερού επιπέδου. Σε ασθενείς με χολόλιθους, μία μέγιστη συσσώρευση 40-60% UDCA αναμένεται στη χολή μετά από ημερήσιες δόσεις των 10-14 mg/kg σωματικού βάρους. Μικρότερη συσσώρευση παρατηρήθηκε στη χολή ασθενών με ηπατικές διαταραχές. Αυτό ίσως οφείλεται σε περιορισμένη απορρόφηση λόγω απουσίας μυκηλίων ενδογενών χολικών οξέων από τη χολή του δωδεκαδακτύλου. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του UDCA είναι 3,5-5,8 ημέρες.
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Το ουρσοδεοξυχολικό οξύ μειώνει τα αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων διευκολύνοντας τη ροή της χολής μέσω του ήπατος και προστατεύοντας τα ηπατικά κύτταρα. Ο κύριος μηχανισμός είναι αντιχοληλιθιασικός. Αν και η ακριβής διαδικασία της…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία Το Ουρσοδιόλη (γνωστό και ως ουρσοδεοξυχολικό οξύ) είναι ένα από τα δευτερογενή χολικά οξέα, τα οποία είναι μεταβολικά προϊόντα των εντερικών βακτηρίων. Τα πρωτογενή χολικά οξέα παράγονται από το ήπαρ και αποθηκεύονται στη χοληδόχο κύστη….
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Φυσιολογικά, το ενδογενές ουρσοδεοξυχολικό οξύ αποτελεί ένα μικρό ποσοστό (περίπου 5%) της συνολικής ανθρώπινης δεξαμενής χολικών οξέων. * Μετά από από του στόματος χορήγηση, η πλειονότητα της ουρσοδιόλης απορροφάται μέσω…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μετά τη χορήγηση, το ουρσοδεοξυχολικό οξύ (UDCA) εισέρχεται στην πυλαία φλέβα και στο ήπαρ, όπου υφίσταται σύζευξη με γλυκίνη ή ταυρίνη. Το UDCA μειώνεται επίσης στη χολή. Τα συζεύγματα γλυκίνης ή ταυρίνης απορροφώνται στο λεπτό έντερο μέσω…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Το ουρσοδεοξυχολικό οξύ είναι ένα επιστημονικό του χενοδεοξυχολικού οξέος (DB06777). Είναι ένα χολικό οξύ θηλαστικών που βρέθηκε αρχικά στον σκύλο και φαίνεται να είναι είτε πρόδρομος είτε προϊόν του χενοδεοξυχολικού. Η χορήγησή του αλλάζει τη σύνθεση της χολής και μπορεί να διαλύσει χολόλιθους. Χρησιμοποιείται ως χολαγωγό και χορητικό. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Το φάρμακο μειώνει την απορρόφηση της χοληστερόλης και χρησιμοποιείται για τη διάλυση χολόλιθων (χοληστερόλης) σε ασθενείς που επιθυμούν εναλλακτική λύση αντί της χειρουργικής επέμβασης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Το Ουρσοδιόλη (γνωστό και ως ουρσοδεοξυχολικό οξύ) είναι ένα από τα δευτερογενή χολικά οξέα, τα οποία είναι μεταβολικά προϊόντα των εντερικών βακτηρίων. Τα πρωτογενή χολικά οξέα παράγονται από το ήπαρ και αποθηκεύονται στη χοληδόχο κύστη. Όταν εκκρίνονται στο παχύ έντερο, τα πρωτογενή χολικά οξέα μπορούν να μεταβολιστούν σε δευτερογενή χολικά οξέα από τα εντερικά βακτήρια. Τα πρωτογενή και δευτερογενή χολικά οξέα βοηθούν τον οργανισμό να χωνέψει τα λίπη. Το ουρσοδεοξυχολικό οξύ βοηθά στη ρύθμιση της χοληστερόλης μειώνοντας τον ρυθμό με τον οποίο το έντερο απορροφά τα μόρια χοληστερόλης, ενώ διασπά τις μικκύλες που περιέχουν χοληστερόλη. Λόγω αυτής της ιδιότητας, το ουρσοδεοξυχολικό οξύ χρησιμοποιείται για τη μη χειρουργική θεραπεία χολόλιθων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το ουρσοδεοξυχολικό οξύ μειώνει τα αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων διευκολύνοντας τη ροή της χολής μέσω του ήπατος και προστατεύοντας τα ηπατικά κύτταρα. Ο κύριος μηχανισμός είναι αντιχοληλιθιασικός. Αν και η ακριβής διαδικασία της αντιχοληλιθιασικής δράσης της ουρσοδιόλης δεν είναι πλήρως κατανοητή, θεωρείται ότι το φάρμακο συγκεντρώνεται στη χολή και μειώνει τη χοληστερόλη της χολής καταστέλλοντας την ηπατική σύνθεση και έκκριση χοληστερόλης και αναστέλλοντας την εντερική της απορρόφηση. Η μειωμένη κορεστικότητα χοληστερόλης επιτρέπει τη σταδιακή διαλυτοποίηση της χοληστερόλης από τους χολόλιθους, οδηγώντας στην τελική τους διάλυση.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Μόνο μικρές ποσότητες ουρσοδιόλης εμφανίζονται στη συστηματική κυκλοφορία και πολύ μικρές ποσότητες απεκκρίνονται στα ούρα. Το ογδόντα τοις εκατό του λιθοχολικού οξέος που σχηματίζεται στο λεπτό έντερο απεκκρίνεται στα κόπρανα, αλλά το 20% που απορροφάται σουλφώνεται στην 3-υδροξυλομάδα στο ήπαρ για να σχηματίσει σχετικά αδιάλυτα λιθοχολικά συζεύγματα που εκκρίνονται στη χολή και χάνονται στα κόπρανα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Δεν έχουν αναφερθεί τυχαίες ή σκόπιμες υπερδοσολογίες με ουρσοδεοξυχολικό οξύ. Δόσεις ουρσοδεοξυχολικού οξέος της τάξης των 16-20 mg/kg/ημέρα έχουν γίνει ανεκτές για 6-37 μήνες χωρίς συμπτώματα από 7 ασθενείς. Το LD50 για το ουρσοδεοξυχολικό οξύ σε αρουραίους είναι πάνω από 5000 mg/kg χορηγούμενο για 7-10 ημέρες και πάνω από 7500 mg/kg για ποντίκια. Η πιο πιθανή εκδήλωση σοβαρής υπερδοσολογίας με ουρσοδεοξυχολικό οξύ θα ήταν πιθανότατα διάρροια, η οποία θα πρέπει να αντιμετωπίζεται συμπτωματικά.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3.5-5.8 ημέρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

τουλάχιστον 70%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
31401
Μοριακός τύπος
C24H40O4
Μοριακό βάρος
392.6
IUPAC
(4R)-4-[(3R,5S,7S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
InChIKey
RUDATBOHQWOJDD-UZVSRGJWSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Γαστρεντερικοί παράγοντες που διεγείρουν τη ροή της χολής προς το δωδεκαδάκτυλο (χολαγωγά) ή διεγείρουν την παραγωγή χολής από το ήπαρ (χολερετικά).