YOHIMBINE
Yohimbine
**Ενδείξεις** Ενδείκνυται ως συμπαθολυτικό και μυδριατικό. Η στυτική δυσλειτουργία έχει αντιμετωπιστεί επιτυχώς με γιοχιμπίνη σε άνδρες ασθενείς με αγγειακής ή διαβητικής αιτιολογίας και ψυχογενείς αιτίες.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένα φυτικό αλκαλοειδές με δράση αποκλεισμού των άλφα-2-αδρενεργικών υποδοχέων. Η γιοχιμπίνη έχει χρησιμοποιηθεί ως μυδριατικό και στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Ισχυρίζεται επίσης ότι είναι αφροδισιακό. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Ενδείκνυται ως συμπαθολυτικό και μυδριατικό. Η στυτική δυσλειτουργία έχει αντιμετωπιστεί επιτυχώς με γιοχιμπίνη σε άνδρες ασθενείς με αγγειακής ή διαβητικής αιτιολογίας και ψυχογενείς αιτίες.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η γιοχιμπίνη είναι ένα αλκαλοειδές ινδολυλαλκαμίνης με χημική ομοιότητα με τη ρεσερπίνη. Η γιοχιμπίνη αποκλείει τους προ-συναπτικούς άλφα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς. Η δράση της στα περιφερικά αιμοφόρα αγγεία μοιάζει με αυτή της ρεσερπίνης, αν και είναι ασθενέστερη και βραχύβιας διάρκειας. Η επίδραση της γιοχιμπίνης στο περιφερικό αυτόνομο νευρικό σύστημα είναι η αύξηση της παρασυμπαθητικής (χολινεργικής) και η μείωση της συμπαθητικής (αδρενεργικής) δραστηριότητας. Πρέπει να σημειωθεί ότι στην ανδρική σεξουαλική απόδοση, η στύση συνδέεται με τη χολινεργική δραστηριότητα και τον αποκλεισμό των άλφα-2 αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος θεωρητικά μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αιματική ροή στο πέος, μειωμένη αιματική εκροή ή και τα δύο. Η γιοχιμπίνη ασκεί διεγερτική δράση στη διάθεση και μπορεί να αυξήσει το άγχος. Τέτοιες δράσεις δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς ή συσχετιστεί με τη δοσολογία, αν και φαίνεται να απαιτούν υψηλές δόσεις του φαρμάκου. Η γιοχιμπίνη έχει ήπια αντι-διουρητική δράση, πιθανώς μέσω διέγερσης του υποθαλαμικού κέντρου και απελευθέρωσης ορμόνης της οπίσθιας υπόφυσης. Αναφέρεται ότι η γιοχιμπίνη δεν ασκεί σημαντική επίδραση στη διέγερση της καρδιάς και σε άλλες επιδράσεις που διαμεσολαβούνται από τους (βήτα)-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η επίδρασή της στην αρτηριακή πίεση, αν υπάρχει, θα ήταν η μείωσή της· ωστόσο, δεν υπάρχουν επαρκείς μελέτες για την ποσοτικοποίηση αυτής της επίδρασης σε σχέση με τη δοσολογία της γιοχιμπίνης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η γιοχιμπίνη είναι ένας προ-συναπτικός αποκλειστής των άλφα-2-αδρενεργικών υποδοχέων. Ο ακριβής μηχανισμός για τη χρήση της στη στυτική δυσλειτουργία δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Ωστόσο, η γιοχιμπίνη μπορεί να ασκήσει την ευεργετική της επίδραση στη στυτική ικανότητα μέσω του αποκλεισμού των κεντρικών άλφα-2-αδρενεργικών υποδοχέων, προκαλώντας αύξηση της συμπαθητικής δραστηριότητας δευτερογενώς σε αύξηση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης και στον ρυθμό πυροδότησης κυττάρων στους νοραδρενεργικούς πυρήνες του εγκεφάλου. Η απελευθέρωση νορεπινεφρίνης που προκαλείται από τη γιοχιμπίνη στο επίπεδο των ιστών του σώματος μπορεί επίσης να εμπλέκεται. Επιπλέον, οι ευεργετικές επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν άλλους νευροδιαβιβαστές όπως η ντοπαμίνη και η σεροτονίνη, καθώς και χολινεργικούς υποδοχείς.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι εξαιρετικά μεταβλητή, κυμαινόμενη από 7% έως 87% (μέσος όρος 33%).
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 36 λεπτά.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η γιοχιμπίνη είναι ένα αλκαλοειδές ινδολυλαλκυλαμίνης με χημική ομοιότητα με τη ρεσερπίνη. Η γιοχιμπίνη αναστέλλει τους προ-συναπτικούς α2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η δράση της στα περιφερικά αγγεία μοιάζει με αυτή της ρεσερπίνης, αν και είναι ασθενέστερη και βραχύβιας διάρκειας. Η περιφερική επίδραση της γιοχιμπίνης στο αυτόνομο νευρικό σύστημα είναι η αύξηση της παρασυμπαθητικής (χολινεργικής) και η μείωση της συμπαθητικής (αδρενεργικής) δραστηριότητας. Σημειώνεται ότι στην ανδρική σεξουαλική λειτουργία, η στύση συνδέεται με τη χολινεργική δραστηριότητα και τον αποκλεισμό των α2-αδρενεργικών υποδοχέων, κάτι που θεωρητικά μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αιμάτωση του πέους, μειωμένη φλεβική αποχέτευση ή και τα δύο. Η γιοχιμπίνη ασκεί διεγερτική δράση στη διάθεση και μπορεί να αυξήσει το άγχος. Τέτοιες δράσεις δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς ή συσχετιστεί με τη δοσολογία, αν και φαίνεται να απαιτούν υψηλές δόσεις του φαρμάκου. Η γιοχιμπίνη έχει ήπια αντι-διουρητική δράση, πιθανώς μέσω διέγερσης του υποθαλάμου και απελευθέρωσης ορμόνης της οπίσθιας υπόφυσης. Αναφέρεται ότι η γιοχιμπίνη δεν ασκεί σημαντική επίδραση στη καρδιακή διέγερση και σε άλλες επιδράσεις που μεσολαβούνται από τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η επίδρασή της στην αρτηριακή πίεση, αν υπάρχει, θα ήταν να την μειώσει· ωστόσο, δεν υπάρχουν επαρκείς μελέτες για την ποσοτικοποίηση αυτής της επίδρασης σε σχέση με τη δοσολογία της γιοχιμπίνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η γιοχιμπίνη είναι ένας προ-συναπτικός α2-αδρενεργικός αποκλειστικός παράγοντας. Ο ακριβής μηχανισμός για τη χρήση της στη στυτική δυσλειτουργία δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Ωστόσο, η γιοχιμπίνη μπορεί να ασκήσει την ευεργετική της επίδραση στη στυτική ικανότητα μέσω του αποκλεισμού κεντρικών α2-αδρενεργικών υποδοχέων, προκαλώντας αύξηση της συμπαθητικής νευρικής δραστηριότητας, δευτεροπαθώς σε αύξηση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης και του ρυθμού εκπυρσοκρότησης νευρώνων στους εγκεφαλικούς νοραδρενεργικούς πυρήνες. Η μεσολαβούμενη από τη γιοχιμπίνη απελευθέρωση νορεπινεφρίνης στο επίπεδο των σηραγγωδών ιστών μπορεί επίσης να εμπλέκεται. Επιπλέον, οι ευεργετικές επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν άλλους νευροδιαβιβαστές όπως η ντοπαμίνη και η σεροτονίνη, καθώς και χολινεργικούς υποδοχείς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι εξαιρετικά μεταβλητή, κυμαινόμενη από 7 έως 87% (μέσος όρος 33%).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η γιοχιμπίνη φαίνεται να υφίσταται εκτενή μεταβολισμό σε όργανο υψηλής ροής, όπως το ήπαρ ή οι νεφροί, ωστόσο, η ακριβής μεταβολική πορεία της γιοχιμπίνης δεν έχει πλήρως καθοριστεί.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 36 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι είτε συμπαθητικομιμητικοί είτε παρασυμπαθητικολυτικοί.
- Φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ Α2-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών, όπως η ΟΥΡΙΚΗ ΑΚΡΑΤΕΙΑ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι είτε συμπαθητικομιμητικοί είτε παρασυμπαθητικολυτικοί.
- Φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ Α2-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών, όπως η ΟΥΡΙΚΗ ΑΚΡΑΤΕΙΑ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.