ZINC CHLORIDE(Χλωριούχος ψευδάργυρος)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Ο ψευδάργυρος είναι συμπαράγοντας σε πολλά ένζυμα και μεσολαβεί σε πολλαπλούς καταλυτικούς, δομικούς και ρυθμιστικούς ρόλους στον οργανισμό. Έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη και μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς το μεγαλύτερο μέρος του ψευδαργύρου στον οργανισμό επαναρροφάται. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο χορήγησης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ψευδάργυρος εκτελεί καταλυτικούς, δομικούς και ρυθμιστικούς ρόλους στον οργανισμό. Ο ψευδάργυρος αποτελεί συστατικό περίπου 3000 ανθρώπινων πρωτεϊνών. Ο ψευδάργυρος είναι κυτταροπροστατευτικός έναντι της απόπτωσης που διαμεσολαβείται από δραστικά είδη οξυγόνου μέσω της δράσης των μεταλλοθειονινών. Σε μια κυτταρική γραμμή μυελοειδούς λευχαιμίας, ο ψευδάργυρος ενισχύει την αύξηση της έκφρασης του mRNA του A20, το οποίο, μέσω της οδού TRAF, μειώνει την ενεργοποίηση του NF-kappaB, οδηγώντας σε μειωμένη γονιδιακή έκφραση και παραγωγή TNF-α, IL-1β και IL-8. Σε ασθενείς με διάρροια, ο ψευδάργυρος αποκαθιστά την ακεραιότητα του βλεννογόνου φραγμού, αποκαθιστά τη δραστηριότητα των εντεροκυτταρικών ενζύμων της βούρτσας, προάγει την παραγωγή αντισωμάτων και προάγει την παραγωγή κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων έναντι εντερικών παθογόνων. Ο ψευδάργυρος επηρεάζει επίσης άμεσα τα ιοντικά κανάλια ως αποκλειστής καναλιών καλίου της χλωριούχου έκκρισης που μεσολαβείται από cAMP. Η ανεπάρκεια ψευδαργύρου μειώνει τη θυμυλίνη, αναστέλλοντας την ωρίμανση των Τ-βοηθητικών κυττάρων και μειώνοντας τις Th-1 κυτταροκίνες όπως η IL-2. Η μειωμένη IL-2 μειώνει τη δραστηριότητα των κυττάρων NK και των CD8+ Τ κυττάρων. Η ανεπάρκεια ψευδαργύρου οδηγεί επίσης στην παραγωγή CD4+ Τ κυττάρων, μειωμένη ενεργοποίηση NF-κB, μειωμένη φωσφορυλίωση του IκB και μειωμένη σύνδεση του NF-κB με το DNA.
Ηπατοκύτταρα καλλιεργήθηκαν σε μονοστοιβάδα για 22 ώρες και στη συνέχεια υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με χλωριούχο ψευδάργυρο (100 μM) για 24 ώρες, η οποία παρήγαγε 15πλάσια αύξηση στη συγκέντρωση των πρωτεϊνών μεταλλοθειονίνης (MT). Μετά από προεπεξεργασία με χλωριούχο ψευδάργυρο, τα ηπατοκύτταρα υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με 20 ή 40 μM νιτρικού αργύρου για 24 ώρες, και στη συνέχεια αξιολογήθηκε η κυτταροτοξικότητα μέσω διαρροής ενζύμων και απώλειας ενδοκυτταρικού καλίου. Η τοξικότητα του αργύρου ήταν σημαντικά μικρότερη στα κύτταρα που προεπεξεργάστηκαν με ψευδάργυρο. Επιπλέον, αν και η προεπεξεργασία με ψευδάργυρο δεν είχε αξιόλογη επίδραση στην ηπατοκυτταρική πρόσληψη αργύρου, άλλαξε την υποκυτταρική κατανομή, και ο άργυρος συσσωρεύτηκε περισσότερο στο κυτταρόπλασμα και λιγότερο στα πυρηνικά, μιτοχονδριακά και μικροσωματιακά κλάσματα. Ο άργυρος στα κύτταρα ελέγχου συνδέονταν κυρίως με πρωτεΐνες υψηλού μοριακού βάρους, ενώ ο άργυρος συνδέονταν κυρίως με MT στα κύτταρα που προεπεξεργάστηκαν με ψευδάργυρο. Οι MT που προκαλούνται από τον ψευδάργυρο σε καλλιέργειες πρωτοπαθών ηπατοκυττάρων αρουραίου προστατεύουν από την κυτταροτοξικότητα που προκαλείται από τον άργυρο, η οποία προκύπτει από τη σύνδεση του αργύρου με τις MT με συνακόλουθη μείωση της περιεκτικότητας σε μέταλλο σε κρίσιμα οργανίδια και πρωτεΐνες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο ψευδάργυρος είναι περίπου 33% από του στόματος βιοδιαθέσιμος στους ανθρώπους, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να διαφέρει μεταξύ των ασθενών και ανάλογα με τα τρέχοντα επίπεδα ψευδαργύρου. Περαιτέρω δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική του χλωριούχου ψευδαργύρου δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Ο ψευδάργυρος απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Η γαστρεντερική απέκκριση ψευδαργύρου ευθύνεται για περίπου τον μισό συνολικό όγκο απέκκρισης ψευδαργύρου.
Σε μία μελέτη υγιών ασθενών, η κάθαρση του ψευδαργύρου βρέθηκε να είναι 0,63 ± 0,39 μg/min.
Σε ανθρώπους που υποβλήθηκαν σε χαμηλές δόσεις (65)χλωριούχου ψευδαργύρου και μετρήσεις ολόκληρου του σώματος… εκτιμήθηκε ότι η απορρόφηση κυμαινόταν από 58% έως 77% σε 5 μάρτυρες, και από 16% έως 42% σε 3 ασθενείς που έπασχαν από εντεροπαθητική δερματοπάθεια. Η κατακράτηση ψευδαργύρου σε ολόκληρο το σώμα μετρήθηκε για 34 ημέρες… Μία εβδομάδα μετά από από του στόματος δόση-ίχνη 2 μg χλωριούχου ψευδαργύρου σε ποντίκια, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις βρέθηκαν στον οστικό ιστό ακολουθούμενες από ήπαρ και νεφρά.
Η κατακράτηση σε ολόκληρο το σώμα στις 95 ώρες μετά από ενδοαγγειακή έγχυση (65)χλωριούχου ψευδαργύρου σε ώριμα αρσενικά αρουραία ανήλθε στο 78,3% της δόσης.
Σε μία μελέτη, 95 ώρες μετά την έγχυση (65)χλωριούχου ψευδαργύρου σε αρουραίους, το 20,1% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα και μόνο το 0,6% στα ούρα…
Σε ποντίκια που έλαβαν 0,3 μg χλωριούχου ψευδαργύρου ενδοφλεβίως, περίπου το 50% της συνολικής δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα εντός μιας εβδομάδας. Η αντίστοιχη τιμή σε 1 εβδομάδα για σκύλους που έλαβαν 6,5 μg χλωριούχου ψευδαργύρου ήταν περίπου 20%. Η νεφρική απέκκριση για την ίδια περίοδο ήταν καλά κάτω από 5% της δόσης και στα δύο είδη… Η χολική απέκκριση ψευδαργύρου σε αρουραίους βρέθηκε να είναι 4% σε διάστημα 48 ωρών μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 0,1 mg (65)χλωριούχου ψευδαργύρου.
Για περισσότερες πληροφορίες Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για ΧΛΩΡΙΟΥΧΟ ΨΕΥΔΑΡΓΥΡΟ (17 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Ο ψευδάργυρος συνδέεται κατά 70% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, μερικώς με αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το χλωριούχο ψευδάργυρο διασπάται σε ιόντα in vivo και δεν υφίσταται περαιτέρω μεταβολισμό.
Ο ψευδάργυρος μπορεί να εισέλθει στον οργανισμό μέσω των πνευμόνων, του δέρματος και του γαστρεντερικού σωλήνα. Η εντερική απορρόφηση του ψευδαργύρου ελέγχεται από την πρωτεΐνη φορέα ψευδαργύρου CRIP. Ο ψευδάργυρος συνδέεται επίσης με μεταλλοθειονίνες, οι οποίες βοηθούν στην πρόληψη της απορρόφησης υπερβολικής ποσότητας ψευδαργύρου. Ο ψευδάργυρος κατανέμεται ευρέως και βρίσκεται σε όλους τους ιστούς και τα σωματικά υγρά, συγκεντρώνεται στο ήπαρ, τον γαστρεντερικό σωλήνα, τους νεφρούς, το δέρμα, τους πνεύμονες, τον εγκέφαλο, την καρδιά και το πάγκρεας. Στην κυκλοφορία του αίματος, ο ψευδάργυρος βρίσκεται συνδεδεμένος με την καρβονική ανυδράση στα ερυθροκύτταρα, καθώς και συνδεδεμένος με αλβουμίνη, α2-μακροσφαιρίνη και αμινοξέα στο πλάσμα. Ο ψευδάργυρος που συνδέεται με αλβουμίνη και αμινοξέα μπορεί να διαχυθεί μέσω των μεμβρανών των ιστών. Ο ψευδάργυρος απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα. (L49)
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Χρησιμοποιώντας ένα μοντέλο δύο διαμερισμάτων, ο ψευδάργυρος έχει έναν χρόνο ημιζωής 4,5-26 ημέρες και έναν δεύτερο χρόνο ημιζωής 387-478 ημέρες.
Για ψευδάργυρο, ολόκληρο το σώμα: 162-500 ημέρες; [TDR, σελ. 1245]
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Διαλύματα για έκπλυση του στόματος, με καθαριστικές, μικροβιοκτόνες ή ανακουφιστικές ιδιότητες. (Από Boucher’s Clinical Dental Terminology, 4η έκδ.)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
ΧΛΩΡΙΟΥΧΟΣ ΨΕΥΔΑΡΓΥΡΟΣ
Μειωμένη Απορρόφηση Ιόντων Χαλκού [PE]; Αναστολέας Απορρόφησης Χαλκού [EPC]
ZINCUM MURIATICUM
Μειωμένη Απορρόφηση Ιόντων Χαλκού [PE]; Αναστολέας Απορρόφησης Χαλκού [EPC]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Διαλύματα για έκπλυση του στόματος, με καθαριστικές, μικροβιοκτόνες ή ανακουφιστικές ιδιότητες. (Από Boucher’s Clinical Dental Terminology, 4η έκδ.)