Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ

DEDROGYL

ΙΦΕΤ (κάτοχος άδειας)
Μορφές
medication πόσιμες σταγόνες, διάλυμα

Σκευάσματα και τιμές DEDROGYL

Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
15MG/100ML —
Δεδομένα ΕΟΦ

DEDROGYL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Θεραπεία της ανεπάρκειας βιταμίνης D

    σε: ενήλικες

    επίπεδα 25(OH)D < 25 nmol/L

    • E55 Έλλειψη βιταμίνης D
  2. Πρόληψη της ανεπάρκειας βιταμίνης D

    σε: ενήλικες με αναγνωρισμένους κινδύνους

    (βλ. Φαρμακοδυναμικές)

    • E55 Έλλειψη βιταμίνης D
  3. Ως επικουρικό μέσο στην ειδική θεραπεία της οστεοπόρωσης

    σε: ενήλικες ασθενείς με ανεπάρκεια βιταμίνης D ή σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο ανεπάρκειας βιταμίνης D

    • M81 Οστεοπόρωση χωρίς παθολογικό κάταγμα
    • E55 Έλλειψη βιταμίνης D (πληθυσμός)

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την εβδομάδα
Δόση έναρξης:
ένα καψάκιο (75 μικρογραμμάρια καλσιφεδιόλης μονοϋδρικής) μία φορά την εβδομάδα
  • Ασθενείς με ανεπάρκεια βιταμίνης D ή αναγνωρισμένους κινδύνους
    Δόσηένα καψάκιο (75 μικρογραμμάρια καλσιφεδιόλης μονοϋδρικής)
    μία φορά την εβδομάδα
  • Ασθενείς με οστεοπόρωση
    Δόσηένα καψάκιο (75 μικρογραμμάρια καλσιφεδιόλης μονοϋδρικής)
    μία φορά την εβδομάδα
  • Ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο
    πρέπει να συνοδεύεται από περιοδική παρακολούθηση του ασβεστίου και του φωσφόρου στον ορό, καθώς και πρόληψη της υπερασβεστιαιμίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • Παιδιά και έφηβοι
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Υπερασβεστιαιμία (ασβέστιο ορού > 2,6 mmol/L) ή υπερασβεστιουρία
  • Λιθίαση ασβεστίου
  • Υπερβιταμίνωση D
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερασβεστιαιμία και υπερφωσφαταιμία
    Απαιτείται κατάλληλη διαιτητική πρόσληψη ασβεστίου για επαρκή κλινική ανταπόκριση. Η μείωση των επιπέδων της αλκαλικής φωσφατάσης στον ορό συνήθως προηγείται της εμφάνισης υπερασβεστιαιμίας.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο
    Να χορηγείται με προσοχή. Η χρήση αυτού του φαρμάκου πρέπει να συνοδεύεται από περιοδική παρακολούθηση του ασβεστίου και του φωσφόρου στον ορό, καθώς και πρόληψη της υπερασβεστιαιμίας.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςσοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 mL/min)
    Μπορεί να παρατηρηθεί πολύ σημαντική μείωση των φαρμακολογικών επιδράσεων.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν γλυκοσίδες
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Το ασβέστιο ορού του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς, επειδή μπορεί να εμφανιστούν υπερασβεστιαιμία και αρρυθμίες.
  • Υποπαραθυρεοειδισμός
    Σε περίπτωση ανεπάρκειας του παραθυρεοειδούς, η δραστικότητα της καλσιφεδιόλης μπορεί να μειωθεί.
  • Παρατεταμένη ακινητοποίηση
    Πληθυσμόςασθενείς με παρατεταμένη ακινητοποίηση
    Μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης, προκειμένου να αποφευχθεί η υπερασβεστιαιμία.
  • Σαρκοείδωση, φυματίωση ή άλλες κοκκιωματώδεις νόσοι
    προσοχή
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή, καθώς αυτές οι καταστάσεις οδηγούν σε μεγαλύτερη ευαισθησία στην επίδραση της καλσιφεδιόλης και σε αύξηση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών σε δόσεις μικρότερες από τη συνιστώμενη. Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι συγκεντρώσεις ασβεστίου στον ορό και στα ούρα.
  • Παρεμβολή στις εργαστηριακές εξετάσεις
    Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι αυτό το φάρμακο περιέχει ένα συστατικό που μπορεί να αλλάξει τα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων. Η καλσιφεδιόλη μπορεί να παρέμβει στη μέθοδο Zlatkis-Zak για τον προσδιορισμό χοληστερόλης, οδηγώντας σε ψευδείς αυξήσεις.
  • Έκδοχα
    Περιέχει 1 mg αλκοόλης (αιθανόλης) ανά μαλακό καψάκιο (αμελητέα επίδραση). Περιέχει 10 mg σορβιτόλης ανά μαλακό καψάκιο. Περιέχει Allura red (E129), το οποίο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
  • Δοσολογία
    Οι διεθνείς μονάδες (IU) δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για τον προσδιορισμό της δόσης της καλσιφεδιόλης, καθώς αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει σε υπερδοσολογία. Αντ’ αυτού, θα πρέπει να τηρείται η δοσολογική σύσταση στην (βλ. Δοσολογία).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μπορεί να αναστείλουν το CYP27B1 (1α-υδροξυλάση) και το CYP24A1, μεταβάλλοντας έτσι τις συγκεντρώσεις της καλσιφεδιόλης στον ορό.
  • προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της 25(OH)D λόγω αναστολής της μεταβολικής της ενεργοποίησης.
  • Φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, πριμιδόνη, καρβαμαζεπίνη, διφαινυλυδαντοΐνη, άλλοι ενζυμικοί επαγωγείς (όπως γλυκοκορτικοειδή, αντινεοπλασματικά φάρμακα, αντιρετροϊκά)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να μειώσουν τις συγκεντρώσεις της καλσιφεδιόλης στο πλάσμα και να αναστείλουν τις επιδράσεις της επάγοντας τον ηπατικό της μεταβολισμό.
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων 25(OH)D στο πλάσμα, όταν η καλσιφεδιόλη χορηγείται με αντιεπιληπτικά που είναι επαγωγείς του CYP3A4, προκειμένου να εξεταστεί το ενδεχόμενο λήψης συμπληρώματος.
  • Φάρμακα που μειώνουν την απορρόφηση της καλσιφεδιόλης (όπως η χολεστυραμίνη, η κολεστιπόλη ή η ορλιστάτη)
    προσοχή
    Μειωμένες επιδράσεις της καλσιφεδιόλης.
    ΣύστασηΣυνιστάται η χορήγηση αυτών των φαρμάκων και της καλσιφεδιόλης μονοϋδρικής να πραγματοποιείται σε χρονική απόσταση τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ τους.
  • Παραφίνη και ορυκτέλαιο
    προσοχή
    Μπορεί να μειωθεί η εντερική απορρόφηση της καλσιφεδιόλης.
    ΣύστασηΣυνιστάται η χρήση άλλων τύπων καθαρτικών ή τουλάχιστον οι δόσεις να απέχουν χρονικά μεταξύ τους.
  • προσοχή
    Μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της καλσιφεδιόλης λόγω της επαγωγής ηπατικών ενζύμων.
  • Θειαζιδικά διουρητικά (υδροχλωροθειαζίδη)
    προσοχή
    Μπορεί να οδηγήσει σε υπερασβεστιαιμία σε ασθενείς με υποπαραθυρεοειδισμό.
  • Ορισμένα αντιβιοτικά (πενικιλλίνη, νεομυκίνη, χλωραμφενικόλη)
    προσοχή
    Μπορούν να αυξήσουν την απορρόφηση του ασβεστίου.
  • Παράγοντες δέσμευσης φωσφορικών (άλατα μαγνησίου)
    προσοχή
    Μπορεί να εμφανιστεί υπερμαγνησιαιμία.
    ΣύστασηΗ δοσολογία των παραγόντων που συνδέονται με τα φωσφορικά, πρέπει να προσαρμόζεται σύμφωνα με τις συγκεντρώσεις των φωσφορικών στον ορό.
  • προσοχή
    Πιθανή αναστολή της αντιστηθαγχικής δράσης λόγω του ανταγωνισμού των δράσεών τους.
  • Βιταμίνη D
    αντένδειξη
    Αθροιστικές επιδράσεις και υπερασβεστιαιμία.
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση οποιουδήποτε αναλόγου της βιταμίνης D θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Συμπληρώματα ασβεστίου
    προσοχή
    Πρέπει να αποφεύγεται η ανεξέλεγκτη πρόσληψη πρόσθετων παρασκευασμάτων που περιέχουν ασβέστιο.
  • Κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    Εξουδετερώνουν τις επιδράσεις των αναλόγων της βιταμίνης D.
  • Καρδιακές γλυκοσίδες
    προσοχή
    Υπερασβεστιαιμία μπορεί να ενισχύσει την ινότροπη δράση της διγοξίνης και την τοξικότητά της, προκαλώντας καρδιακές αρρυθμίες.
  • Εμπλουτισμένα με βιταμίνη D τρόφιμα
    προσοχή
    Ενδέχεται να προκύψουν αθροιστικές επιδράσεις.
    ΣύστασηΘα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό σύστημα
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, εξάνθημα, εντοπισμένο οίδημα/τοπικό πρήξιμο και ερύθημα)
Μεταβολισμός
  • Υπερασβεστιαιμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Υπερασβεστιουρία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, εξάνθημα, εντοπισμένο οίδημα/τοπικό πρήξιμο και ερύθημα)
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Υπερασβεστιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπερασβεστιουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται
    Η καλσιφεδιόλη μονοϋδρική δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με καλσιφεδιόλη και τα πιθανά οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Η υπερδοσολογία καλσιφεδιόλης μονοϋδρικής πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς η παρατεταμένη υπερασβεστιαιμία μπορεί να οδηγήσει σε σωματική και νοητική καθυστέρηση, υπερβαλβιδική στένωση αορτής και αμφιβληστροειδοπάθεια στο παιδί.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Η καλσιφεδιόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ο κίνδυνος για το νεογέννητο/βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν δίνεται επιπλέον βιταμίνη D στο παιδί που θηλάζει.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν είναι γνωστό εάν η καλσιφεδιόλη έχει επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα. Μελέτες σε αρουραίους δεν έχουν δείξει έκπτωση της γονιμότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπερασβεστιαιμία
  • υπερασβεστιουρία
  • υπερφωσφαταιμία
  • νεφρική ανεπάρκεια
  • αδυναμία
  • κόπωση
  • υπνηλία
  • κεφαλαλγία
  • ανορεξία
  • ξηροστομία
  • μεταλλική γεύση
  • ναυτία
  • έμετος
  • κοιλιακές κράμπες
  • πολυουρία
  • πολυδιψία
  • νυκτουρία
  • δυσκοιλιότητα
  • διάρροια
  • ζάλη
  • εμβοές
  • αταξία
  • εξάνθημα
  • υποτονία (ειδικά σε παιδιά)
  • μυϊκός πόνος
  • οστικός πόνος
  • ευερεθιστότητα
  • καταρροή
  • φαγούρα
  • μειωμένη λίμπιντο
  • νεφροασβέστωση
  • οστεοπόρωση (σε ενήλικες)
  • καθυστέρηση ανάπτυξης (σε παιδιά)
  • απώλεια βάρους
  • αναιμία
  • επιπεφυκίτιδα με αποτιτάνωση
  • φωτοφοβία
  • παγκρεατίτιδα
  • αυξημένο άζωτο ουρίας αίματος (BUN)
  • λευκωματινουρία
  • υπερχοληστερολαιμία
  • αυξημένες τρανσαμινάσες (SGOT και SGPT)
  • υπερθερμία
  • γενικευμένη αγγειακή αποτιτάνωση
  • σπασμοί
  • αποτιτάνωση μαλακών μορίων
  • υπέρταση
  • ψυχωσικά συμπτώματα
  • μειωμένη αλκαλική φωσφατάση ορού
  • ηλεκτρολυτικές διαταραχές
  • μέτρια οξέωση
  • καρδιακές αρρυθμίες
  • συγκοπή
  • μεταβολική οξέωση
  • κώμα
Αντιμετώπιση
Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας με D Ready αποτελείται από: 1. Διακοπή της θεραπείας (με D Ready) και με οποιοδήποτε χορηγούμενο συμπλήρωμα ασβεστίου. 2. Τήρηση μιας δίαιτας χαμηλής σε ασβέστιο. Συνιστάται η χορήγηση μεγάλων όγκων υγρών, τόσο από του στόματος όσο και παρεντερικά, ώστε να αυξηθεί η απέκκριση ασβεστίου. Εάν είναι απαραίτητο, χορηγήστε στεροειδή και προκαλέστε εξαναγκασμένη διούρηση με διουρητικά της αγκύλης, όπως η φουροσεμίδη. 3. Εάν η πρόσληψη έχει γίνει κατά τις προηγούμενες 2 ώρες, συνιστάται γαστρική κένωση και εξαναγκασμένος έμετος. Εάν η καλσιφεδιόλη μονοϋδρική έχει ήδη περάσει από το στομάχι, μπορεί να χορηγηθεί ένα καθαρτικό (παραφίνη ή ορυκτέλαιο).
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Αιθανόλη, άνυδρη
Τριγλυκερίδια μεσαίας αλυσίδας
Ζελατίνη
Γλυκερόλη
Σορβιτόλη, υγρή (μη κρυσταλλική) (E 420)
Διοξείδιο του τιτανίου (E 171)
Allura red (E 129)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βιταμίνη D και ανάλογα, κωδικός ATC: A11CC06

Μηχανισμός δράσης

Η βιταμίνη D3 (χοληκαλσιφερόλη) υδροξυλιώνεται στο ήπαρ σε 25-υδροξυχοληκαλσιφερόλη (καλσιφεδιόλη/καλσιδιόλη), και στη συνέχεια στους νεφρούς σε 1,25-διϋδροξυχοληκαλσιφερόλη (καλσιτριόλη) μέσω του ενζύμου 1α-υδροξυλάση. Η καλσιτριόλη είναι η ενεργός μορφή που ρυθμίζει την απορρόφηση ασβεστίου και φωσφόρου και την οστική μεταλλοποίηση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ενεργή βιταμίνη D αυξάνει την απορρόφηση του ασβεστίου και του φωσφόρου στο έντερο και βελτιώνει τον φυσιολογικό σχηματισμό και την μεταλλοποίηση των οστών και δρα σε διαφορετικά επίπενα:

  • Έντερο: Η βιταμίνη D ενισχύει την απορρόφηση του ασβεστίου και του φωσφόρου στο λεπτό έντερο.
  • Οστά: Η καλσιτριόλη ενισχύει τον σχηματισμό των οστών αυξάνοντας τα επίπεδα ασβεστίου και φωσφορικών και διεγείρει τη δράση των οστεοβλαστών.
  • Νεφροί: Η καλσιτριόλη ενισχύει την σωληναριακή επαναρρόφηση του ασβεστίου.
  • Παραθυρεοειδείς αδένες: Η βιταμίνη D αναστέλλει την έκκριση της ορμόνης του παραθυρεοειδούς.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια των μαλακών καψακίων καλσιφεδιόλης μονοϋδρικής 75, 100 και 125 μικρογραμμαρίων αξιολογήθηκαν σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, διπλή εικονική, ελεγχόμενη, πολυκεντρική μελέτη φάσης ΙΙ/ΙΙΙ σε γενικό πληθυσμό με επίπεδα 25(OH)D στον ορό < 50 nmol/L. Με βάση τα αρχικά επίπεδα 25(OH)D στην Επίσκεψη 1, τα άτομα κατανεμήθηκαν στην Κοόρτη 1 (25(OH)D: > 10 έως < 20 ng/mL) ή στην Κοόρτη 2 (25(OH)D: ≤ 10 ng/mL). Τα άτομα της Κοόρτης 1 τυχαιοποιήθηκαν για να υποβληθούν σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο, καλσιφεδιόλη μονοϋδρική 75 mcg/εβδομάδα ή καλσιφεδιόλη μονοϋδρική 100 mcg/εβδομάδα. Τα άτομα της Κοόρτης 2 τυχαιοποιήθηκαν για να υποβληθούν σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο, καλσιφεδιόλη μονοϋδρική 100 mcg/εβδομάδα ή καλσιφεδιόλη μονοϋδρική 125 mcg/εβδομάδα. 674 άτομα τυχαιοποιήθηκαν και 636 ολοκλήρωσαν την κύρια φάση της μελέτης (4 μήνες): 376 άτομα στην κοόρτη 1 και 260 άτομα στην κοόρτη 2. Το ποσοστό των ανταποκρινόμενων στην κοόρτη 1 (25(OH)D: > 10 έως < 20 ng/mL) και στην κοόρτη 2 (25(OH)D: ≤ 10 ng/mL) στις 16 εβδομάδες (πρωτεύον τελικό σημείο), παρουσιάζεται στους παρακάτω πίνακες.

Επίπεδο 25-OH-D Εικονικό φάρμακο (N = 73) Καλσιφεδιόλη μονοϋδρική 75 mcg (N = 156) Καλσιφεδιόλη μονοϋδρική 100 mcg (N = 159)
≥ 30 ng/mL, n (%) 8 (11,0%) 116 (74,4%) 143 (89,9%)
≥ 20 ng/mL, n (%) 37 (50,7%) 146 (93,6%) 157 (98,7%)

Ποσοστά ανταπόκρισης στην Επίσκεψη 4 (16 εβδομάδες) - Κοόρτη 2 (N = 269)

Επίπεδο 25-OH-D Εικονικό φάρμακο (N = 55) Καλσιφεδιόλη μονοϋδρική 100 mcg (N = 104) Καλσιφεδιόλη μονοϋδρική 125 mcg (N = 110)
≥ 30 ng/mL, n (%) 0 (0.0%) 51 (49.0%) 84 (76.4%)
≥ 20 ng/mL, n (%) 4 (7.3%) 96 (92.3%) 101 (91.8%)

Η υπεροχή των ομάδων καλσιφεδιόλης έναντι του εικονικού φαρμάκου φάνηκε και στις δύο κοόρτες και για τα δύο κατώτατα όρια (20 και 30 ng/mL) στις 16 εβδομάδες (πρωτεύον τελικό σημείο) (p < 0,0001 για κάθε υπόθεση). Επιπλέον, η ανωτερότητα αποδείχθηκε για την υψηλότερη δόση καλσιφεδιόλης έναντι της χαμηλότερης δόσης καλσιφεδιόλης και στις δύο κοόρτες για επίπεδο απόκρισης 25(OH)D ≥ 30 ng/mL (p = 0,0002 για την Κοόρτη 1 και p < 0,0001 για την Κοόρτη 2). Τα υψηλότερα επίπεδα 25(OH)D με τις μαλακές κάψουλες καλσιφεδιόλης μονοϋδρικής 75, 100 και 125 μικρογραμμαρίων, επιτεύχθηκαν μετά από 6 μήνες θεραπείας, υποδεικνύοντας ότι δεν υπάρχει σωρευτικό αποτέλεσμα. Η θεραπεία με τις τρεις δοκιμασμένες δόσεις καλσιφεδιόλης μονοϋδρικής 75 mcg, 100 mcg και 125 mcg ήταν ασφαλής και καλά ανεκτή από τα άτομα κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας 52 εβδομάδων, όντας συγκρίσιμη με το εικονικό φάρμακο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η καλσιφεδιόλη απορροφάται καλά στο έντερο, περίπου 75-80% απορροφάται μέσω αυτής της διαδικασίας. Μετά την από του στόματος χορήγηση καλσιφεδιόλης, η μέγιστη συγκέντρωση 25-OH-χοληκαλσιφερόλης στον ορό επιτυγχάνεται μετά από 4 ώρες περίπου.

Κατανομή

Η καλσιφεδιόλη κυκλοφορεί στο αίμα συνδεδεμένη με μια συγκεκριμένη α-σφαιρίνη (DBP). Αποθηκεύεται στο λιπώδη ιστό και στους μυς για παρατεταμένες περιόδους. Η αποθήκευση στο λιπώδη ιστό είναι μικρότερη από της βιταμίνης D, λόγω της χαμηλότερης λιποδιαλυτότητάς της.

Μεταβολισμός και Βιομετασχηματισμός

Η παραγωγή καλσιτριόλης από την καλσιφεδιόλη καταλύεται από το ένζυμο 1-α-υδροξυλάση, CYP27B1, που εντοπίζεται στους νεφρούς και σε όλους τους ιστούς που ανταποκρίνονται στη βιταμίνη D. Το CYP24A1, που βρίσκεται σε αυτούς τους ιστούς, καταβολίζει τόσο την καλσιφεδιόλη όσο και την καλσιτριόλη σε ανενεργούς μεταβολίτες.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της καλσιφεδιόλης είναι περίπου 12 έως 21 ημέρες και απεκκρίνεται κυρίως στη χολή.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η καλσιδιόλη μετατρέπεται στους νεφρούς από την 25-υδροξυβιταμίνη D3-1-(άλφα)-υδροξυλάση σε καλσιτριόλη, την ενεργό μορφή της βιταμίνης D3. * Η καλσιτριόλη συνδέεται με ενδοκυτταρικούς υποδοχείς που στη συνέχεια λειτουργούν ως…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βιταμίνη D και ανάλογα, κωδικός ATC: A11CC06 ### Μηχανισμός δράσης Η βιταμίνη D3 (χοληκαλσιφερόλη) υδροξυλιώνεται στο ήπαρ σε 25-υδροξυχοληκαλσιφερόλη (καλσιφεδιόλη/καλσιδιόλη), και στη συνέχεια στους νεφρούς σε…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η καλσιφεδιόλη απορροφάται καλά στο έντερο, περίπου 75-80% απορροφάται μέσω αυτής της διαδικασίας. Μετά την από του στόματος χορήγηση καλσιφεδιόλης, η μέγιστη συγκέντρωση 25-OH-χοληκαλσιφερόλης στον ορό επιτυγχάνεται μετά από 4 ώρες περίπου….

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η καλσιδιόλη υφίσταται υδροξυλίωση στα μιτοχόνδρια του νεφρικού ιστού, και αυτή η αντίδραση ενεργοποιείται από την νεφρική 25-υδροξυβιταμίνη D3-1-(άλφα)-υδροξυλάση για την παραγωγή καλσιτριόλης (1,25-διυδροξυχολεκαλσιφερόλη), της ενεργού…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Απορροφάται εύκολα.