GYNOFEN 35(γυνοφεν 35)
cyproterone and estrogen
Σκευάσματα και τιμές GYNOFEN 35
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
GYNOFEN 35 (2+0,035)MG/TAB
Διακοπή
|
2+0,035 / TAB | 3.96 € |
GYNOFEN 35 — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: καθημερινά περίπου την ίδια ώρα
- Δόση έναρξης: ένα δισκίο
-
ΓυναίκεςΔόσηένα δισκίο κάθε μέραΓια 21 συνεχείς ημέρες, ακολουθούμενη από 7 ημέρες χωρίς δισκία. Λαμβάνεται περίπου την ίδια ώρα καθημερινά.
-
Γυναίκες χωρίς προηγούμενη ορμονική αντισύλληψηΔόσηένα δισκίο κάθε μέραΈναρξη 1η ημέρα κύκλου. Έναρξη δυνατή και 2η-5η ημέρα, με χρήση μεθόδου φραγμού για τις πρώτες 7 ημέρες.
-
Γυναίκες μετά από συνδυασμένο ορμονικό αντισυλληπτικόΔόσηένα δισκίο κάθε μέραΈναρξη την επομένη του τελευταίου δισκίου με ορμόνες ή την επομένη του συνήθους διαστήματος χωρίς δισκία.
-
Γυναίκες μετά από μέθοδο μόνο προγεσταγόνουΔόσηένα δισκίο κάθε μέραΜετάβαση οποιαδήποτε ημέρα από δισκίο προγεσταγόνου, την ημέρα αφαίρεσης εμφυτεύματος/IUS, ή στην επόμενη ένεση. Χρήση μεθόδου φραγμού για τις πρώτες 7 ημέρες.
-
Γυναίκες μετά από έκτρωση πρώτου τριμήνουΔόσηένα δισκίο κάθε μέραΜπορεί να ξεκινήσει αμέσως, χωρίς επιπλέον αντισυλληπτικά μέτρα.
-
Γυναίκες μετά από τοκετό ή έκτρωση δεύτερου τριμήνουΔόσηένα δισκίο κάθε μέραΈναρξη 21η-28η ημέρα. Εάν ξεκινήσει αργότερα, χρήση μεθόδου φραγμού για τις πρώτες 7 ημέρες. Αποκλεισμός εγκυμοσύνης αν έχει προηγηθεί σεξουαλική επαφή.
-
Παιδιά και έφηβοιΕνδείκνυται μόνο μετά την εμμηναρχή.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν εφαρμόζεται. Δεν ενδείκνυται μετά την εμμηνόπαυση.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΑντενδείκνυται σε γυναίκες με σοβαρές ηπατικές παθήσεις έως ότου επανέλθουν στα φυσιολογικά επίπεδα οι τιμές της ηπατικής λειτουργίας (βλ. Αντενδείξεις).
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται αλλαγή στη θεραπεία με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Ταυτόχρονη χρήση με ένα άλλο ορμονικό αντισυλληπτικό
-
Παρουσία ή ιστορικό φλεβικής θρόμβωσης (εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή)
-
Παρουσία ή ιστορικό αρτηριακής θρόμβωσης (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου) ή πρόδρομες καταστάσεις (π.χ. στηθάγχη ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο)
-
Παρουσία ή ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου
-
Παρουσία σοβαρού(ών) ή πολλαπλού(ών) παράγοντα(ων) κινδύνου για φλεβική ή αρτηριακή θρόμβωση
-
Σακχαρώδης διαβήτης με αγγειακά συμπτώματα
-
Σοβαρή υπέρταση
-
Σοβαρή δυσλιποπρωτεϊναιμία
-
Κληρονομική ή επίκτητη προδιάθεση για φλεβική ή αρτηριακή θρόμβωση (αντίσταση στην ενεργοποιημένη πρωτεΐνη C (APC), ανεπάρκεια αντιθρομβίνης III, ανεπάρκεια πρωτεΐνης C, ανεπάρκεια πρωτεΐνης S, υπερομοκυστεϊναιμία, αντιφωσφολιπιδικά αντισώματα (αντικαρδιολιπινικά αντισώματα, αντιπηκτικό του λύκου))
-
Ιστορικό ημικρανίας με εστιακά νευρολογικά συμπτώματα
-
Σοβαρή ηπατική νόσος, εφόσον οι τιμές της ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επανέλθει στο φυσιολογικό
-
Παρουσία ή ιστορικό ηπατικών όγκων (καλοήθων ή κακοήθων)
-
Γνωστές ή υποψία κακοήθων καταστάσεων (π.χ. των γεννητικών οργάνων ή των μαστών) που επηρεάζονται από στεροειδή του φύλου
-
Αδιάγνωστη κολπική αιμορραγία
-
Επιβεβαιωμένη κύηση ή υποψία αυτής
-
Γαλουχία
-
Υπερευαισθησία στα δραστικά συστατικά ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Χορήγηση σε άνδρεςΠληθυσμόςάνδρες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Διάρκεια χρήσηςΗ ανάγκη για τη συνέχιση της θεραπείας πρέπει να αξιολογείται περιοδικά από το θεράποντα ιατρό.
-
Αυξημένος κίνδυνος φλεβικής θρομβοεμβολής (ΦΘΕ)υψηλόςΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν Cyproterone And Estrogen 35Τα οφέλη της χρήσης πρέπει να σταθμίζονται σε σχέση με τους ενδεχόμενους κινδύνους. Σε περίπτωση επιδείνωσης, έξαρσης ή πρώτης εμφάνισης, η γυναίκα πρέπει να επικοινωνεί με τον γιατρό της για να αποφασιστεί η διακοπή.
-
Αυξημένος κίνδυνος αρτηριακής θρομβοεμβολής (έμφραγμα του μυοκαρδίου, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο)υψηλόςΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικάΤα οφέλη της χρήσης πρέπει να σταθμίζονται σε σχέση με τους ενδεχόμενους κινδύνους. Σε περίπτωση επιδείνωσης, έξαρσης ή πρώτης εμφάνισης, η γυναίκα πρέπει να επικοινωνεί με τον γιατρό της για να αποφασιστεί η διακοπή.
-
Ανάπτυξη θρόμβωσης σε άλλα αγγεία (ηπατικές, μεσεντέριες, νεφρικές, εγκεφαλικές ή αμφιβληστροειδικές φλέβες και αρτηρίες)σπάνιοςΠληθυσμόςχρήστριες ορμονικών αντισυλληπτικώνΕξαιρετικά σπάνια έχει αναφερθεί.
-
Συμπτώματα φλεβικής ή αρτηριακής θρόμβωσης ή αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίουσοβαρόςΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν Cyproterone And Estrogen 35Πρέπει να τονίζεται η επικοινωνία με το γιατρό τους. Σε περίπτωση πιθανής ή επιβεβαιωμένης θρόμβωσης, η χρήση του Cyproterone And Estrogen 35 πρέπει να διακόπτεται και να αρχίζει επαρκής αντισύλληψη.
-
Παράγοντες κινδύνου για φλεβική θρομβοεμβολή (ηλικία, κάπνισμα, θετικό οικογενειακό ιστορικό, παρατεταμένη ακινητοποίηση, μείζονες χειρουργικές επεμβάσεις, επέμβαση στα κάτω άκρα, σοβαρό τραύμα, παχυσαρκία)υψηλόςΠληθυσμόςγυναίκεςΠρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη έναντι των κινδύνων. Σε περίπτωση υποψίας κληρονομικής προδιάθεσης, παραπομπή σε ειδικό. Συνιστάται διακοπή πριν από χειρουργικές επεμβάσεις.
-
Παράγοντες κινδύνου για αρτηριακή θρομβοεμβολή ή αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ηλικία, κάπνισμα, δυσλιποπρωτεϊναιμία, παχυσαρακία, υπέρταση, ημικρανία, βαλβιδοπάθεια, κολπική μαρμαρυγή, θετικό οικογενειακό ιστορικό)υψηλόςΠληθυσμόςγυναίκεςΠρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη έναντι των κινδύνων. Σε περίπτωση υποψίας κληρονομικής προδιάθεσης, παραπομπή σε ειδικό.
-
Αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής στη λοχείαυψηλόςΠληθυσμόςγυναίκες στη λοχείαΠρέπει να ληφθεί υπόψη.
-
Αύξηση στη συχνότητα ή την ένταση της ημικρανίαςσοβαρόςΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν Cyproterone And Estrogen 35Μπορεί να αποτελέσει αιτία άμεσης διακοπής του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Καρκίνος του τραχήλου της μήτραςΠληθυσμόςγυναίκεςΗ μακροχρόνια χρήση μπορεί να συνεισφέρει σε αυξημένο κίνδυνο, αλλά δεν υπάρχει τεκμηριωμένη αιτιολογική σχέση.
-
Καρκίνος του μαστούΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικάΕλαφρά αυξημένος σχετικός κίνδυνος διάγνωσης. Ο επιπλέον κίνδυνος εξαφανίζεται σταδιακά μετά τη διακοπή.
-
Ηπατικοί όγκοι (καλοήθεις ή κακοήθεις)σπάνιοςΠληθυσμόςχρήστριες συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικώνΗ ύπαρξη ηπατικού όγκου πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη διαφορική διάγνωση σε σοβαρό άνω κοιλιακό άλγος, διογκωμένο ήπαρ ή ενδείξεις ενδοκοιλιακής αιμορραγίας.
-
ΥπερτριγλυκεριδαιμίαυψηλόςΠληθυσμόςγυναίκες με υπερτριγλυκεριδαιμία ή οικογενειακό ιστορικόΜπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο παγκρεατίτιδας.
-
Εμμένουσα, κλινικά σημαντική υπέρτασησοβαρόςΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν συνδυασμένο από του στόματος αντισυλληπτικόΟ ιατρός πρέπει να διακόψει τη λήψη και να θεραπεύσει την υπέρταση. Η χρήση μπορεί να ξαναρχίσει εάν επιτευχθούν φυσιολογικές τιμές της αρτηριακής πίεσης με αντιϋπερτασική αγωγή.
-
Καταστάσεις που παρουσιάζονται ή επιδεινώνονται με την εγκυμοσύνη και με τη χρήση (ίκτερος/κνησμός σχετιζόμενος με χολόσταση, χολολιθίαση, πορφυρία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, χορεία του Sydenham, έρπης κυήσεως, απώλεια ακοής σχετιζόμενη με ωτοσκλήρυνση)Πληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικάΔεν υπάρχει τεκμηριωμένη απόδειξη αιτιολογικού συσχετισμού.
-
Κληρονομικό αγγειοοίδημαΠληθυσμόςγυναίκες με κληρονομικό αγγειοοίδημαΤα εξωγενή οιστρογόνα μπορεί να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα.
-
Οξείες ή χρόνιες διαταραχές της ηπατικής λειτουργίαςσοβαρόςΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικάΜπορεί να απαιτήσουν τη διακοπή της χρήσης μέχρι οι δείκτες της ηπατικής λειτουργίας να επανέλθουν στο φυσιολογικό. Υποτροπή χολοστατικού ίκτερου απαιτεί διακοπή.
-
Διαβητικές γυναίκεςπροσοχήΠληθυσμόςδιαβητικές γυναίκες που λαμβάνουν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικάΠρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
-
Νόσος του Crohn και ελκώδης κολίτιδαΈχουν συσχετισθεί με τη χρήση των συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών.
-
ΧλόασμαπροσοχήΠληθυσμόςγυναίκες με προδιάθεση για χλόασμαΠρέπει να αποφεύγουν την έκθεση στον ήλιο ή σε υπεριώδη ακτινοβολία.
-
ΔασυτριχισμόςπροσοχήΠληθυσμόςγυναίκες που υποφέρουν από δασυτριχισμόΕάν τα συμπτώματα αναπτύχθηκαν πρόσφατα ή αυξήθηκαν σημαντικά, τα αίτια πρέπει να διευκρινισθούν μέσω διαφορικής διάγνωσης.
-
ΛακτόζηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη ενζύμου λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΠρέπει να λαμβάνουν υπόψη την ποσότητα λακτόζης (31 mg ανά δισκίο).
-
Ιατρική εξέταση / παρακολούθησηπροσοχήΠληθυσμόςόλες οι γυναίκεςΠριν την έναρξη ή επανέναρξη, πρέπει να λαμβάνεται πλήρες ιατρικό ιστορικό και να διενεργείται κλινική εξέταση. Η αξιολόγηση πρέπει να επαναλαμβάνεται περιοδικά.
-
ΕγκυμοσύνηπροσοχήΠληθυσμόςόλες οι γυναίκεςΠρέπει να αποκλείεται το ενδεχόμενο κύησης.
-
Προστασία από σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειεςπροσοχήΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν Cyproterone And Estrogen 35Πρέπει να ενημερώνονται ότι το Cyproterone And Estrogen 35 δεν προστατεύει από HIV (AIDS) και άλλες σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες.
-
Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότηταΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν Cyproterone And Estrogen 35Μπορεί να μειωθεί σε περιπτώσεις παράλειψης δισκίων, γαστρεντερικών διαταραχών ή ταυτόχρονης φαρμακευτικής αγωγής.
-
Ακανόνιστη αιμορραγίαπροσοχήΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν συνδυασμούς οιστρογόνων / προγεσταγόνωνΕάν οι ακανόνιστες αιμορραγίες επιμένουν ή συμβαίνουν μετά από κανονικούς κύκλους, πρέπει να αποκλειστεί η πιθανότητα κακοήθειας ή εγκυμοσύνης.
-
Απουσία αιμορραγίας εκ διακοπήςπροσοχήΠληθυσμόςγυναίκες που χρησιμοποιούν συνδυασμένο από του στόματος αντισυλληπτικόΕάν δεν εμφανιστεί για δύο συνεχόμενες φορές, πρέπει να αποκλειστεί η εγκυμοσύνη πριν συνεχιστεί η χρήση.
-
Άμεση διακοπή λόγω εμφάνισης/επιδείνωσης ημικρανιών ή ασυνήθιστα συχνών/δυνατών πονοκεφάλωνσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω αιφνίδιων διαταραχών οράσεως, ακοής ή άλλων διαταραχών της αντίληψηςσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω πρώτων σημείων θρομβοτικών ή θρομβοεμβολικών φαινομένωνσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω εμφάνισης ίκτερου, ηπατίτιδος, κνησμού σε όλο το σώμασοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω αύξησης επιληπτικών κρίσεωνσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω σημαντικής ανόδου της αρτηριακής πίεσηςσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω εμφάνισης σοβαρής κατάθλιψηςσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω έντονου πόνου στην άνω κοιλία ή διόγκωσης του ήπατοςσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω σαφούς επιδείνωσης καταστάσεων που επιδεινώνονται κατά τη διάρκεια ορμονικής αντισύλληψης ή εγκυμοσύνηςσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
-
Άμεση διακοπή λόγω εγκυμοσύνηςσοβαρόςΆμεση διακοπή του Cyproterone And Estrogen 35.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑυξημένη κάθαρση των ορμονών του φύλου, μειωμένη αποτελεσματικότητα αντισύλληψης, μη αναμενόμενη αιμορραγία.ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη συγχορήγηση και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή.
-
προσοχήΠιθανώς αυξημένη κάθαρση των ορμονών του φύλου, μειωμένη αποτελεσματικότητα αντισύλληψης, μη αναμενόμενη αιμορραγία.ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη συγχορήγηση και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή.
-
Υπερικό (St. John´s Wort)προσοχήΠιθανώς αυξημένη κάθαρση των ορμονών του φύλου, μειωμένη αποτελεσματικότητα αντισύλληψης, μη αναμενόμενη αιμορραγία.ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη συγχορήγηση και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή.
-
Αναστολείς της πρωτεάσης HIV/HCV, μη- νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσηςπαρακολούθησηΜπορούν να αυξήσουν ή να μειώσουν τη συγκέντρωση οιστρογόνου ή προγεσταγόνου στο πλάσμα.
-
παρακολούθησηΑύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και στους ιστούς.
-
παρακολούθησηΜείωση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και στους ιστούς.
-
Από του στόματος αντιδιαβητικά ή ινσουλίνηπαρακολούθησηΑύξηση της ανάγκης για αυτά λόγω επίδρασης στην ανοχή της γλυκόζης.
-
Άλλα αντισυλληπτικά σκευάσματααντένδειξηΤο Cyproterone And Estrogen έχει αντισυλληπτική δράση.ΣύστασηΠρέπει να σταματήσει η χορήγηση άλλων αντισυλληπτικών σκευασμάτων με την έναρξη του Cyproterone And Estrogen 35.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Δυσανεξία σε φακούς επαφής
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Διάρροια
- Υπερευαισθησία
- Αύξηση βάρους
- Μείωση βάρους
- Κατακράτηση υγρών
- Κεφαλαλγία
- Ημικρανία
- Καταθλιπτική διάθεση
- Μεταβολή διάθεσης
- Μειωμένη Libido
- Αυξημένη Libido
- Μαστοδυνία
- Τάση μαστών
- Υπερτροφία μαστών
- Κολπικές εκκρίσεις
- Γαλακτόρροια
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Οζώδες ερύθημα
- Πολυμορφικό ερύθημα
- Θρομβοεμβολή
- Αύξηση αρτηριακής πίεσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΚαταθλιπτική διάθεσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜαστοδυνίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΜεταβολή διάθεσηςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΤάση μαστώνΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΗμικρανίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚατακράτηση υγρώνΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΜείωση βάρουςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΜειωμένη LibidoΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΥπερτροφία μαστώνΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΑυξημένη LibidoΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΔυσανεξία σε φακούς επαφήςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΘρομβοεμβολήΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΚολπικές εκκρίσειςΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΟζώδες ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΠολυμορφικό ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ χορήγηση του Cyproterone And Estrogen 35 αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης.Εάν επέλθει κύηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Cyproterone And Estrogen 35, τότε η περαιτέρω λήψη του σκευάσματος πρέπει να σταματήσει (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΓαλουχίαΗ χορήγηση του Cyproterone And Estrogen 35 αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.Η οξική κυπροτερόνη απεκκρίνεται στο γάλα των γυναικών που θηλάζουν. Περίπου το 0,2% της μητρικής ουσίας θα φτάσει στο νεογνό μέσω του γάλακτος, ποσότητα η οποία αντιστοιχεί σε δόση περίπου 1 μg/kg. Το 0,02% της ημερήσιας μητρικής δόσης της αιθινυλοιστραδιόλης μπορεί να μεταφερθεί στο νεογέννητο κατά τη διάρκεια του καθιερωμένου θηλασμού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιανδρογόνα και οιστρογόνα Κωδικός ATC: G03HB
Μηχανισμός δράσης
Η τριχοσμηγματογόνος μονάδα - η οποία αποτελείται από το σμηγματογόνο αδένα και το θύλακα της τρίχας - είναι ένα ανδρογονο-ευαίσθητο συστατικό του δέρματος. Η ακμή, η σμηγματόρροια, ο δασυτριχισμός και η ανδρογενής αλωπεκία είναι κλινικές καταστάσεις οφειλόμενες σε διαταραχές αυτού του οργάνου-στόχου οι οποίες μπορεί να προκαλούνται από αυξημένη ευαισθησία στα ανδρογόνα ή αυξημένα επίπεδα ανδρογόνων στο πλάσμα.
Αμφότερες οι ουσίες που περιέχονται στο Cyproterone And Estrogen 35 επηρεάζουν επωφελώς την υπερανδρογονική κατάσταση: Η οξική κυπροτερόνη δρα ανταγωνιστικά στους υποδοχείς ανδρογόνων, έχει ανασταλτικές επιδράσεις στη σύνθεση ανδρογόνων στα κύτταρα-στόχους και προκαλεί μείωση της συγκέντρωσης των ανδρογόνων στο αίμα μέσω αντιγοναδοτρόπου δράσης. Αυτή η αντιγοναδοτρόπος δράση ενισχύεται από την αιθυνυλοιστραδιόλη, η οποία επίσης ενισχύει τη σύνθεση της δεσμευτικής των φυλετικών ορμονών σφαιρίνης (SHBG) στο πλάσμα. Με αυτό τον τρόπο μειώνει τα ελεύθερα, βιολογικά διαθέσιμα ανδρογόνα στην κυκλοφορία.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η αγωγή με Cyproterone And Estrogen 35 οδηγεί - συνήθως μετά από θεραπεία 3 έως 4 μηνών - στην ίαση της υπάρχουσας υπερανάπτυξης της ακμής. Η υπερβολική λιπαρότητα των μαλλιών και του δέρματος εξαφανίζεται γενικώς νωρίτερα. Η απώλεια των μαλλιών, που συχνά συνοδεύει τη σμηγματόρροια, ελαχιστοποιείται ομοίως. Ωστόσο, σε γυναίκες με ήπιες μορφές δασυτριχισμού, και ιδιαίτερα σε αυτές με ελαφρώς αυξημένη τριχοφυΐα του προσώπου, τα αποτελέσματα γίνονται εμφανή ύστερα από αρκετούς μήνες θεραπείας. Η αντισυλληπτική δράση του Cyproterone And Estrogen 35 βασίζεται στην αλληλεπίδραση διαφόρων παραγόντων, σημαντικότεροι των οποίων θεωρούνται η αναστολή της ωορρηξίας και οι αλλαγές της τραχηλικής έκκρισης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Οξική κυπροτερόνη
Απορρόφηση
Μετά από του στόματος χορήγηση, η οξική κυπροτερόνη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Μετά από εφάπαξ χορήγηση επιτυγχάνονται μέγιστα επίπεδα στον ορό, 15 ng οξικής κυπροτερόνης/ml, σε περίπου 1,6 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 88%.
Κατανομή
Η οξική κυπροτερόνη δεσμεύεται σχεδόν αποκλειστικά με τη λευκωματίνη του ορού. Μόνο το 3,5 - 4,0% των ολικών συγκεντρώσεων του φαρμάκου στον ορό είναι παρόν ως ελεύθερο στεροειδές. Η αύξηση της SHBG που προκαλείται από την αιθινυλοιστραδιόλη δεν επηρεάζει τη δέσμευση της οξικής κυπροτερόνης με τις πρωτεΐνες του ορού. Ο μέσος φαινόμενος όγκος κατανομής της οξικής κυπροτερόνης είναι περίπου 986 ± 437 l.
Μεταβολισμός
Η οξική κυπροτερόνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. Ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα έχει βρεθεί να είναι ο 15β-ΟΗ-CPA, που δημιουργείται μέσω του ενζύμου CYP3A4 του κυτοχρώματος P450. Ο ρυθμός κάθαρσης από τον ορό είναι περίπου 3,6 ml/min/kg.
Αποβολή
Τα επίπεδα της οξικής κυπροτερόνης στον ορό μειώνονται σε δύο φάσεις, οι οποίες χαρακτηρίζονται από χρόνους ημίσειας ζωής περίπου 0,8 ωρών και περίπου 2,3 - 3,3 ημερών. Η οξική κυπροτερόνη αποβάλλεται μερικώς σε αμετάβλητη μορφή. Οι μεταβολίτες της αποβάλλονται με τα ούρα και τη χολή σε αναλογία περίπου 1:2. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής των μεταβολιτών είναι περίπου 1,8 ημέρες.
Συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της οξικής κυπροτερόνης δεν επηρεάζονται από τα επίπεδα της SHBG. Μετά από καθημερινή λήψη τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό αυξάνουν περίπου κατά 2,5 φορές επιτυγχάνοντας συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης κατά τη διάρκεια του δεύτερου μισού του κύκλου αγωγής.
Αιθινυλοιστραδιόλη
Απορρόφηση
Η από του στόματος χορηγούμενη αιθινυλοιστραδιόλη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό, των περίπου 71 pg/ml, επιτυγχάνονται σε 1,6 ώρες. Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης και του ηπατικού μεταβολισμού πρώτης διόδου, η αιθινυλοιστραδιόλη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό, με αποτέλεσμα μια μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα περίπου 45% με μεγάλη ενδοατομική απόκλιση της τάξης του 20-65%.
Κατανομή
Η αιθινυλοιστραδιόλη δεσμεύεται ισχυρά, αλλά όχι ειδικά, στη λευκωματίνη του ορού (περίπου 98%) και επάγει μια αύξηση της συγκέντρωσης της SHBG στον ορό. Έχει προσδιοριστεί ένας φαινόμενος όγκος κατανομής περίπου 2,8-8,6 l/kg.
Μεταβολισμός
Η αιθινυλοιστραδιόλη υπόκειται σε προσυστηματική σύζευξη τόσο στο βλεννογόνο του λεπτού εντέρου όσο και στο ήπαρ. Η αιθινυλοιστραδιόλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω αρωματικής υδροξυλίωσης σχηματίζοντας ωστόσο μία ποικιλία υδροξυλιωμένων και μεθυλιωμένων μεταβολιτών, οι οποίοι υπάρχουν τόσο ως ελεύθεροι μεταβολίτες όσο και ως συζυγή με γλυκουρονίδια και θειικά άλατα. Ο ρυθμός κάθαρσης που έχει αναφερθεί είναι περίπου 2,3 -7 ml/min/kg.
Αποβολή
Τα επίπεδα της αιθινυλοιστραδιόλης στον ορό μειώνονται σε δύο φάσεις, οι οποίες χαρακτηρίζονται από χρόνους ημίσειας ζωής περίπου 1 ώρας και 10 - 20 ωρών, αντίστοιχα. Αμετάβλητο φάρμακο δεν αποβάλλεται ενώ οι μεταβολίτες της αιθινυλοιστραδιόλης απεκκρίνονται με τα ούρα και τη χολή σε αναλογία 4:6. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απέκκρισης των μεταβολιτών είναι περίπου 1 ημέρα.
Συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης
Οι συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης επιτυγχάνονται κατά τη διάρκεια του δεύτερου μισού του κύκλου αγωγής όταν τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό είναι υψηλότερα κατά 60% σε σύγκριση με την εφάπαξ δόση.