TIOGUANINE

Η θειογουανίνη ανταγωνίζεται την υποξανθίνη και τη γουανίνη για το ένζυμο υποξανθίνη-γουανίνη φωσφοριβοζυλτρανσφεράση (HGPRTase) και μετατρέπεται η ίδια σε 6-θειογουανυλικό οξύ (TGMP), το οποίο φτάνει σε υψηλές ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις σε θεραπευτικές…

Η θειογουανίνη είναι ένας αντινεοπλαστικός αντιμεταβολίτης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας, συμπεριλαμβανομένης της οξείας μη λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας. Οι αντιμεταβολίτες μιμούνται τις πουρίνες ή τις πυριμιδίνες, οι οποίες…

Η απορρόφηση μιας από του στόματος δόσης είναι ατελής και μεταβλητή, με μέσο όρο περίπου 30% της χορηγούμενης δόσης (εύρος: 14% έως 46%). Ατελώς και μεταβλητά (περίπου 30%) απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η ΘΕΙΟΓΟΥΑΝΙΝΗ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΑΤΕΛΩΣ ΟΤΑΝ…

Ηπατικός. Πρώτα μετατρέπεται σε 6-θειογουανυλικό οξύ (TGMP). Το TGMP μετατρέπεται περαιτέρω στα δι- και τρι-φωσφορικά, διφωσφορική θειογουανοσίνη (TGDP) και τριφωσφορική θειογουανοσίνη (TGTP) από τα ίδια ένζυμα που μεταβολίζουν τα νουκλεοτίδια γουανίνης. ……

Η απορρόφηση μιας από του στόματος δόσης είναι ατελής και μεταβλητή, με μέσο όρο περίπου 30% της χορηγούμενης δόσης (εύρος: 14% έως 46%). Ατελώς και μεταβλητά (περίπου 30%) απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η ΘΕΙΟΓΟΥΑΝΙΝΗ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΑΤΕΛΩΣ ΟΤΑΝ…