ACETAZOLAMIDE-IFET — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. 250 mg Δισκία

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε δισκίο περιέχει 250 mg ακεταζολαμίδης.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Δισκίο.

Το δισκίο διαθέτει εγκοπή.

Η εγκοπή χρησιμεύει μόνο για να διευκολύνει τη θραύση του δισκίου και την κατάποσή του και όχι για τον διαχωρισμό σε ίσες δόσεις.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Ως συμπληρωματικό φάρμακο σε :

• Χρόνιο απλό γλαύκωμα (ανοικτής γωνίας)

• Δευτεροπαθές γλαύκωμα και

• Οξύ συμφορητικό γλαύκωμα (κλειστής γωνίας) προεγχειρητικώς

• Επίσης το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ορισμένες περιπτώσεις οιδημάτων καρδιακής ανεπάρκειας

• Επιληψία (PETIT MAL, μη εστιακές κρίσεις) μόνο ή σε συνδυασμό με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με τις ανάγκες κάθε ασθενούς.

•Χρόνιο απλό γλαύκωμα (ανοικτής γωνίας): 250mg-1g / 24ωρο, σε διαιρεμένες δόσεις , συνήθως ανά 8-12ωρο. Η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με το αποτέλεσμα. Υπέρβαση του 1 g /24ωρο δεν αυξάνει συνήθως το αποτέλεσμα.

•Δευτεροπαθές γλαύκωμα και οξύ συμφορητικό γλαύκωμα (κλειστής γωνίας) προεγχειρητικώς :

250mg / 4ωρο ή 250mg δύο φορές την ημέρα για βραχείας διάρκειας θεραπεία. Σε ορισμένες οξείες καταστάσεις μπορεί να χορηγηθούν 500 mg εφάπαξ και στη συνέχεια 125-500 mg / 4ωρο ανάλογα και με την ανταπόκριση. Συμπληρωματικό αποτέλεσμα μπορεί να επιτευχθεί όταν η ακεταζολαμίδη συνδυασθεί με μυωτικά φάρμακα.

•Οιδήματα από συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια :250-375 mg εφάπαξ, το πρωί κατά προτίμηση, ανά δεύτερη ημέρα.

•Επιληψία :Η προτεινόμενη δόση είναι 8-30 mg /Kg σωματικού βάρους /24ωρο σε διαιρεμένες δόσεις. Μολονότι η ανταπόκριση μπορεί να επιτευχθεί και με μικρές δόσεις, εντούτοις η καλύτερη ανταπόκριση παρατηρείται με δόσεις 375-1g /24ωρο. Όταν συνδυάζεται με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα, η συνήθης δόση είναι 250 mg εφάπαξ το πρωί.

Παιδιατρικός πληθυσμός Για παιδιά άνω των 6 ετών: 5-10 mg /Kg σωματικού βάρους /ημέρα.

4.3 Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1- Η θεραπεία με ακεταζολαμίδη αντενδείκνυται σε περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής νόσου ή δυσλειτουργίας, ανεπάρκειας των επινεφριδίων και υπερχλωραιμικής οξέωσης. Το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατική νόσο ή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της κίρρωσης, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ηπατικής εγκεφαλοπάθειας. Το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. αντενδείκνυται σε ασθενείς με υποκαλιαιμία και υπονατριαιμία.

- Η μακροχρόνια χορήγηση του Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. αντενδείκνυται σε ασθενείς με χρόνιο μη συμφορητικό γλαύκωμα κλειστής γωνίας, καθώς μπορεί να επιτρέψει την εμφάνιση οργανικού κλεισίματος της γωνίας, ενώ η επιδείνωση του γλαυκώματος καλύπτεται από μειωμένη ενδοφθάλμια πίεση.

- Το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες ή σε άλλα παράγωγα σουλφοναμιδίων.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Κίνδυνος αυτοκτονίας Έχουν αναφερθεί αυτοκτονικοί ιδεασμοί και συμπεριφορές σε ασθενείς που έλαβαν αντιεπιληπτικά φάρμακα για διάφορες ενδείξεις. Μια μετα-ανάλυση τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο δοκιμών αντιεπιληπτικών φαρμάκων έδειξε επίσης μια μικρή αύξηση του κινδύνου αυτοκτονικών ιδεασμών και συμπεριφοράς. Ο μηχανισμός αυτού του κινδύνου δεν είναι γνωστός και τα διαθέσιμα δεδομένα δεν αποκλείουν την πιθανότητα αυξημένου κινδύνου για την ακεταζολαμίδη.

Επομένως, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημάδια αυτοκτονικών ιδεασμών και συμπεριφορών και θα πρέπει να εξετάζεται η κατάλληλη θεραπεία. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές των ασθενών) θα πρέπει να συμβουλεύονται να ζητήσουν ιατρική συμβουλή σε περίπτωση εμφάνισης σημείων αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς.

Μη φυσιολογική αίσθηση Η αύξηση της δόσης δεν αυξάνει τη διούρηση και μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης υπνηλίας ή/και παραισθησίας.

Μακροχρόνια θεραπεία Όταν το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. συνταγογραφείται για μακροχρόνια θεραπεία, συνιστώνται ειδικές προφυλάξεις. Ο ασθενής θα πρέπει να προειδοποιείται να αναφέρει οποιοδήποτε ασυνήθιστο δερματικό εξάνθημα. Πριν από την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται η παρακολούθηση του αριθμού των αιμοσφαιρίων και των επιπέδων ηλεκτρολυτών. Μια απότομη πτώση των σχηματισμένων στοιχείων των αιμοσφαιρίων ή η εμφάνιση τοξικών δερματικών εκδηλώσεων θα πρέπει να απαιτεί άμεση διακοπή της θεραπείας με Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ..

Σε παρατεταμένη χορήγηση να παρακολουθείται περιοδικά ο αριθμός των λευκών αιμοσφαιρίων και των αιμοπεταλίων εξαιτίας του κινδύνου πρόκλησης ακοκκιοκυτταραιμίας ή θρομβοπενίας (σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια όλων των σουλφοναμιδών).

Υπερευαισθησία Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να επανεμφανιστούν εάν επαναχορηγηθεί σουλφοναμίδη ή παράγωγο σουλφοναμίδης, ανεξάρτητα από την οδό χορήγησης. Εάν εμφανιστούν σημάδια αντιδράσεων υπερευαισθησίας ή άλλες σοβαρές αντιδράσεις, η ακεταζολαμίδη πρέπει να διακοπεί.

Ηλεκτρολυτική διαταραχή Η θεραπεία με ακεταζολαμίδη μπορεί να προκαλέσει ηλεκτρολυτικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της υπονατριαιμίας και της παροδικής υποκαλιαιμίας, καθώς και μεταβολικής οξέωσης. Συνεπώς, συνιστάται περιοδική παρακολούθηση των ηλεκτρολυτών ορού. Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με παθήσεις που σχετίζονται με ή προδιαθέτουν για ηλεκτρολυτικές και οξεοβασικές διαταραχές, όπως ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένων

ηλικιωμένων ασθενών), πνευμονική απόφραξη, εμφύσημα, ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη και ασθενείς με μειωμένο κυψελιδικό αερισμό. Έχει αναφερθεί σοβαρή μεταβολική οξέωση σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ακεταζολαμίδη και σαλικυλικά.

Γλυκαιμικές διαταραχές Έχουν περιγραφεί τόσο αυξημένα όσο και μειωμένα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε ασθενείς που έλαβαν ακεταζολαμίδη. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη ή σακχαρώδη διαβήτη.

Πέτρες στα νεφρά Σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό νεφρικών λίθων, το όφελος θα πρέπει να σταθμίζεται έναντι των κινδύνων επιτάχυνσης περαιτέρω λίθων.

Μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα Μετά από λήψη ακεταζολαμίδης αναφέρθηκαν σοβαρά περιστατικά μη καρδιογενούς πνευμονικού οιδήματος, επίσης μετά από εφάπαξ δόση (βλ. παράγραφο 4.8). Το μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα εμφανίζεται συνήθως εντός λεπτών έως ωρών μετά τη λήψη ακεταζολαμίδης. Στα συμπτώματα περιλαμβάνονταν δύσπνοια, υποξία και αναπνευστική ανεπάρκεια. Σε περίπτωση υποψίας μη καρδιογενούς πνευμονικού οιδήματος, η ακεταζολαμίδη θα πρέπει να διακόπτεται και να χορηγείται υποστηρικτική θεραπεία. Η ακεταζολαμίδη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που έχουν εμφανίσει μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα στο παρελθόν μετά τη λήψη ακεταζολαμίδης.

Η εμφάνιση κατά την έναρξη της θεραπείας ενός πυρετώδους γενικευμένου ερυθήματος που σχετίζεται με φλύκταινες μπορεί να είναι σύμπτωμα οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης (AGEP) (Βλέπε παράγραφο 4.8). Σε περίπτωση διάγνωσης AGEP, η ακεταζολαμίδη θα πρέπει να διακοπεί και οποιαδήποτε επακόλουθη χορήγηση ακεταζολαμίδης αντενδείκνυται.

Προσοχή Κατά την χορήγηση ακεταζολαμίδης μπορούν να εμφανιστούν αντιδράσεις, ή θάνατοι, αν και σπάνια, που εμφανίζονται συνήθως από την χορήγηση των σουλφοναμιδών συμπεριλαμβανομένης της ακεταζολαμίδης, όπως σύνδρομο Stevens Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, ηπατική νέκρωση, απλαστική αναιμία, αιματολογικές δυσκρασίες και αναφυλαξία. Αν εμφανιστούν συμπτώματα υπερευαισθησίας να διακοπεί η θεραπεία.

Ιδιαίτερη προσοχή επίσης απαιτείται σε αρρώστους με αποφρακτική πνευμονοπάθεια λόγω του κινδύνου πρόκλησης ή επιδείνωσης προ υπάρχουσας οξέωσης καθώς και δε αρρώστους με ηπατική ανεπάρκεια (κίνδυνος εμφάνισης ηπατικού κώματος).Μετά τη χρήση ακεταζολαμίδης αναφέρθηκαν περιστατικά χοριοειδούς συλλογής και αποκόλλησης του χοριοειδούς. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν οξεία έναρξη μειωμένης οπτικής οξύτητας ή οφθαλμικό πόνο και μπορεί να εμφανιστούν εντός ωρών από την έναρξη της θεραπείας με ακεταζολαμίδη. Σε περίπτωση υπόνοιας εξίδρωσης/αποκόλλησης του χοριοειδούς, η ακεταζολαμίδη θα πρέπει να διακόπτεται όσο το δυνατόν ταχύτερα.

Πληροφορίες σχετικά με την περιεκτικότητα σε νάτριο:

Αυτό το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, δηλαδή είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. είναι ένα παράγωγο σουλφοναμιδίου. Οι σουλφοναμίδες μπορεί να ενισχύσουν τις επιδράσεις των ανταγωνιστών του φολικού οξέος. Μπορεί να εμφανιστεί πιθανή ενίσχυση των επιδράσεων των ανταγωνιστών του φολικού οξέος, των υπογλυκαιμικών και των από του στόματος αντιπηκτικών. Μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης όταν το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. χορηγείται με καρδιακές γλυκοσίδες ή υπερτασικούς παράγοντες.

Όταν χορηγείται ταυτόχρονα, η ακεταζολαμίδη τροποποιεί τον μεταβολισμό της φαινυτοΐνης, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα φαινυτοΐνης στον ορό. Έχει παρατηρηθεί σοβαρή οστεομαλάκυνση σε λίγους ασθενείς που λαμβάνουν ακεταζολαμίδη σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά. Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές μειωμένων επιπέδων πριμιδόνης και αυξημένων επιπέδων καρβαμαζεπίνης στον ορό με ταυτόχρονη χορήγηση ακεταζολαμίδης.

Η ταυτόχρονη χρήση με άλλους αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης δεν συνιστάται λόγω πιθανών αθροιστικών επιδράσεων.

Τόσο αυξήσεις όσο και μειώσεις των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα έχουν περιγραφεί σε ασθενείς με ακεταζολαμίδη. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιδιαβητικά φάρμακα.

Αυξάνοντας το pH των νεφρικών ουροφόρων σωληναρίων, η ακεταζολαμίδη μειώνει την ουρική απέκκριση αμφεταμινών και κινιδίνης και έτσι μπορεί να ενισχύσει το μέγεθος και τη διάρκεια της δράσης των αμφεταμινών και να ενισχύσει την δράση της κινιδίνης.

Αυξάνοντας το pH των ούρων, η ακεταζολαμίδη μπορεί να αποτρέψει την ουρική απέκκριση ενώσεων μεθεναμίνης.

Η ακεταζολαμίδη αυξάνει την απέκκριση λιθίου λόγω της μειωμένης επαναρρόφησης του λιθίου στο εγγύς σωληνάριο. Η δράση του ανθρακικού λιθίου μπορεί να μειωθεί.

Η χρήση ταυτόχρονης θεραπείας με όξινο ανθρακικό νάτριο αυξάνει τον κίνδυνο σχηματισμού νεφρικής πέτρας σε ασθενείς που λαμβάνουν ακεταζολαμίδη.

Όταν χορηγείται ταυτόχρονα, η ακεταζολαμίδη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο αίμα. Συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση ακεταζολαμίδης σε ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη.

Συγχορήγηση με ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή οξέωση και αύξηση της τοξικότητας στο ΚΝΣ.

Παρεμβολή σε Εργαστηριακές και άλλες Διαγνωστικές Εξετάσεις:

Η ακεταζολαμίδη μπορεί να προκαλέσει αυξημένο επίπεδο κρυστάλλων στα ούρα.

Η ακεταζολαμίδη παρεμβαίνει στη μέθοδο HPLC για τη θεοφυλλίνη. Η παρεμβολή στη δοκιμασία θεοφυλλίνης από την ακεταζολαμίδη εξαρτάται από τον διαλύτη που χρησιμοποιείται στην εκχύλιση.

Η ακεταζολαμίδη ενδέχεται να μην παρεμβαίνει σε άλλες μεθόδους δοκιμασίας για τη θεοφυλλίνη.

Σύγχορήγηση του φαρμάκου με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, συμπαθητικομιμητικά, γκαλλαμίνη, προκαιναμίδη και κινιδίνη μπορεί, με διάφορους μηχανισμούς, να ενισχύσει την δράση τους.

Με κορτικοειδή η ACTH, κίνδυνος επιδείνωσης της υποκαλιαιμίας.

Με δακτυλίτιδα, κίνδυνος τοξικού δακτυλιδισμού λόγω της υποκαλιαιμίας.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση Έχει αναφερθεί ότι η ακεταζολαμίδη είναι τερατογόνος και εμβρυοτοξική σε αρουραίους, ποντίκια, χάμστερ και κουνέλια σε από του στόματος ή παρεντερικές δόσεις που υπερβαίνουν δεκαπλάσιες από τις συνιστώμενες για τους ανθρώπους. Παρόλο που δεν υπάρχουν στοιχεία για αυτές τις επιδράσεις στους ανθρώπους, δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.

Επομένως, το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο.

Η χορήγηση του φαρμάκου μετά το 2ο τρίμηνο θα πρέπει να σταθμίζεται προσεκτικά και να λαμβάνεται υπόψη το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους ενδεχόμενους κινδύνους.

Δεν υπάρχουν μελέτες στον άνθρωπο αλλά έχει αποδειχθεί τερατογόνο στα πειραματόζωα.

Θηλασμός Έχει ανιχνευθεί σε χαμηλά επίπεδα στο γάλα θηλάζουσων γυναικών που έχουν λάβει το φάρμακο. Αν και είναι απίθανο αυτό να οδηγήσει σε επιβλαβείς επιπτώσεις στο βρέφος, πρέπει να δίνεται εξαιρετική προσοχή όταν το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. χορηγείται σε θηλάζουσες γυναίκες.Απαιτείται συμβουλή γιατρού για την συνέχιση της θεραπείας ή του θηλασμού.

Γονιμότητα Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. δισκία έχει σημαντική επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες στην ακεταζολαμίδη, όπως υπνηλία, κόπωση και μυωπία, μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη θεραπεία με ακεταζολαμίδη.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται ανά κατηγορία οργανικού συστήματος MedDRA.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται κατά συχνότητα εμφάνισης, χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση:

Σπάνιες: (1/10.000 έως <1/1.000)

Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τις διαθέσιμες πληροφορίες).

* Μπορεί περιστασιακά να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας.

** Γενικά παροδική και σπάνια κλινικά σημαντική.

*** Παροδική μυωπία. Αυτή η κατάσταση υποχωρεί πάντα με τη μείωση ή τη διακοπή του φαρμάκου.

**** Κεραυνοβόλος.

*****Η μακροχρόνια θεραπεία με ακεταζολαμίδη αυξάνει τον κίνδυνο νεφρολιθίασης.

Επίσης, παρατηρήθηκαν και οι εξής ανεπιθύμητες ενέργειες:

Σε βραχείας διάρκειας χορήγηση του φαρμάκου περιλαμβάνονται δυσαισθησίες των άκρων.

Σπανιότερα αναφέρονται σακχαουρία, ηπατική βλάβη, επικίνδυνες δυσκρασίες του αίματος.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337 Ιστότοπος: http://www.eof.gr http://www.kitrinikarta.gr

4.9 Υπερδοσολογία

Συμπτώματα Μπορεί να αναμένεται ανισορροπία ηλεκτρολυτών, ανάπτυξη οξεωτικής κατάστασης και επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Διαχείριση Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα ηλεκτρολυτών στον ορό (ιδιαίτερα το κάλιο) και το pH του αίματος. Απαιτούνται υποστηρικτικά μέτρα για την αποκατάσταση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών και του pH. Η οξεωτική κατάσταση μπορεί συνήθως να διορθωθεί με τη χορήγηση διττανθρακικού.

Παρά την υψηλή ενδοερυθροκυτταρική κατανομή και τις ιδιότητες σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η ακεταζολαμίδη είναι αιμοδιυλίσιμη. Αυτό μπορεί να είναι ιδιαίτερα σημαντικό στη διαχείριση της υπερδοσολογίας ακεταζολαμίδης όταν περιπλέκεται από την παρουσία νεφρικής ανεπάρκειας.

Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οξείας δηλητηρίασης με αυτό το φάρμακο..

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολέας του ενζύμου της καρβονικής ανυδράσης, κωδικός ATC: S01EC01 Μηχανισμός δράσης Η ακεταζολαμίδη είναι μη βακτηριοστατική σουλφοναμίδη με χημική όμως δομή και φαρμακολογικές δράσεις τελείως διάφορες εκείνων των λοιπών σουλφοναμιδών. Η κύρια δράση του φαρμάκου συνίσταται στην αναστολή του ενζύμου της καρβονικής ανυδράσης.

Αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στον οφθαλμό προκαλεί μείωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού, με επακόλουθο τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης με άμεση δράση στο ακτινωτό επιθήλιο σε αντίθεση με τα συνήθη μυωτικά φάρμακα που αυξάνουν την απαγωγή και ως εκ τούτου είναι χρήσιμη στη θεραπεία του γλαυκώματος. Έτσι, σε ορισμένες περιπτώσεις γλαυκώματος

μπορεί να χορηγηθούν σε συνδυασμό μυωτικά φάρμακα και ακεταζολαμίδη. Αναστολή του παραπάνω ενζύμου στα ουροφόρα σωληνάρια του νεφρού προκαλεί αυξημένη αποβολή ύδατος, απέκκριση διττανθρακικών και κατιόντων, κυρίως νατρίου και καλίου, και έτσι προάγει την αλκαλοποίηση των ούρων. Η συνεχής χορήγηση ακεταζολαμίδης σχετίζεται με μεταβολική οξέωση και επακόλουθη απώλεια διουρητικής δράσης. Επομένως, η αποτελεσματικότητα του Acetazolamide/Ι.Φ.Ε.Τ. στη διούρηση μειώνεται με τη συνεχή χρήση.

Τέλος, αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στους νευρώνες του ΚΝΣ συνεπάγεται αραίωση της συχνότητας ανωμάλων, παροξυσμικών ή εκσεσημασμένων εκφορτίσεων, στοιχείο που βρίσκει εφαρμογή σε ορισμένες περιπτώσεις επιληψίας.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Η ακεταζολαμίδη δεσμεύεται σε υψηλό ποσοστό (93%) από τις πρωτεΐνες του πλάσματος και απορροφάται αρκετά γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται περίπου 2 ώρες μετά την χορήγηση από το στόμα.

Κατανομή Έχει εκτιμηθεί ότι έχει χρόνο ημιζωής στο πλάσμα περίπου 4 ώρες. Συνδέεται στενά με την καρβονική ανυδράση και συσσωρεύεται σε ιστούς που περιέχουν αυτό το ένζυμο, ιδιαίτερα στα ερυθρά αιμοσφαίρια και στον νεφρικό φλοιό. Συνδέεται επίσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το φάρμακο χορηγούμενο από το στόμα αρχίζει να ελαττώνει την ενδοφθάλμια πίεση σε 1-1,5 ώρα, ενώ η δράση του διαρκεί 8-12 ώρες. Το μέγιστο αποτέλεσμα παρατηρείται μεταξύ 2-8 ωρών. Μεγάλες δόσεις δρουν υποτονικά στον οφθαλμό και μέσω συστηματικής οξέωσης.

Απέκκριση Απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Η νεφρική κάθαρση ενισχύεται στα αλκαλικά ούρα.

Αποβάλλεται κατά 70% αναλλοίωτο από τους νεφρούς.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Μελέτες μακράς διαρκείας για αξιολόγηση καρκινογένεσης δεν έχουν διεξαχθεί .

Το φάρμακο δεν επέδρασε στην γονιμότητα όταν χορηγήθηκε σε αρουραίους καθημερινά σε δοσολογία 4 φορές μεγαλύτερης της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Πολυβιδόνη (Plasdone K-29/32)

Νατριούχο γλυκολικό άμυλο Άμυλο καλαμποκιού Όξινο φωσφορικό ασβέστιο Στεατικό μαγνήσιο

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

48 μήνες

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Να φυλάγεται σε ξηρό μέρος, μακριά από τα παιδιά.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Κουτί που περιέχει 2 blisters PVC /Αλουμινίου των 10 δισκίων.

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Καμία ειδική υποχρέωση για απόρριψη.

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Ινστιτούτο Φαρμακευτικής έρευνας και Τεχνολογίας AE 18o χλμ Λεωφ.Μαραθώνος 15351 Παλλήνη Αττικής

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

2129/16-01-2015

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 13 Νοεμβρίου 1984 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης:

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ