1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
ALCAINE 0,5% w/v, οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε ml διαλύματος περιέχει 5 mg προπαρακαΐνης υδροχλωρικής (ή προξυμετακαΐνης υδροχλωρικής).
Έκδοχο(α) με γνωστή δράση:
Κάθε ml διαλύματος περιέχει 0,1mg χλωριούχο βενζαλκόνιο (βλ. παράγραφο 4.4).
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.
Χρώμα διαλύματος: άχρωμο έως υποκίτρινο ή καφετί.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το ALCAINE ενδείκνυται για πρόκληση επιπολής αναισθησίας για εξετάσεις ή μικροεπεμβάσεις.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
• 1-2 σταγόνες και αναμονή 1 λεπτού για επιπολής αναισθησία
• 1-2 σταγόνες 3 φορές κάθε 5 λεπτά για επιφανειακές επεμβάσεις
• 1-2 σταγόνες 5-10 φορές κάθε 1/2-1 λεπτό για εν τω βάθει αναισθησία (οπισθοβολβική αναισθησία, παρακέντηση προσθίου θαλάμου κ.λπ.)
Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της προπαρακαΐνης οφθαλμικές σταγόνες σε παιδιά δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
Τρόπος χορήγησης Για οφθαλμική χρήση μόνο.
Συμβουλέψτε τους ασθενείς να μην αγγίζουν ή τρίβουν τα μάτια τους μέχρις ότου η αναισθητική δράση έχει αποδράμει.
Μετά την αφαίρεση του πώματος, και εφόσον το περιλαίμιο ασφάλειας είναι χαλαρό, θα πρέπει να αφαιρείται προτού χρησιμοποιηθεί το φάρμακο.
Συνιστάται ρινοδακρυϊκή απόφραξη ή απαλό κλείσιμο των βλεφάρων μετά από τη χορήγηση.
Αυτό μπορεί να μειώσει τη συστηματική απορρόφηση των φαρμακευτικών προϊόντων που χορηγούνται μέσω της οφθαλμικής οδού και να οδηγήσει σε μείωση των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Για να προληφθεί η επιμόλυνση του σταγονομετρικού ρύγχους και του διαλύματος, πρέπει να δίνεται προσοχή ώστε το ρύγχος της φιάλης να μην αγγίζει τα βλέφαρα, τις παρακείμενες περιοχές ή άλλες επιφάνειες.
Συμβουλέψτε τους ασθενείς να διατηρούν τη φιάλη σφιχτά κλειστή, όταν δεν χρησιμοποιείται.
Εάν χρησιμοποιούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να χορηγούνται με διαφορά τουλάχιστον 5 λεπτών. Οι οφθαλμικές αλοιφές θα πρέπει να χορηγούνται τελευταίες.
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη(στις) δραστική(ές) ουσία(ες) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
• Τα τοπικά αναισθητικά θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή νόσο ή υπερθυρεοειδισμό.
• Η παρατεταμένη χρήση ενός τοπικού οφθαλμικού αναισθητικού μπορεί να επιφέρει μείωση της διάρκειας δράσης του, με συνέπεια την απαίτηση ολοένα και μεγαλύτερης ποσότητας φαρμάκου για την επίτευξη του επιθυμητού επιπέδου αναισθησίας. Η παρατεταμένη χρήση ή κατάχρηση μπορεί ακολούθως να οδηγήσει σε επιθηλιακή τοξικότητα του κερατοειδούς, λοίμωξη του κερατοειδούς ή/και θολερότητα του κερατοειδούς και μπορεί να εκδηλωθεί ως πρόβλημα του επιθηλίου και να εξελιχθεί σε μόνιμη απώλεια της όρασης ή μόνιμη βλάβη του κερατοειδούς (βλ. παράγραφο 4.8).
• Συμβουλέψτε τους ασθενείς ότι λόγω της επίδρασης του αναισθητικού τα μάτια τους θα είναι αναισθητοποιημένα και θα πρέπει να είναι προσεκτικοί, για την αποφυγή τυχαίων τραυματισμών των ματιών.
• Η προπαρακαΐνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργική δερματίτιδα μετά από επαφή.
Αποφύγετε την επαφή του ALCAINE με το δέρμα.
• Ο ασθενής θα πρέπει να συμβουλεύεται να μην χρησιμοποιεί αυτό το φάρμακο χωρίς την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού.
• Το προϊόν αυτό δεν θα πρέπει να συνταγογραφείται για προσωπική χρήση του ασθενούς.
• Αυτό το προϊόν χορηγείται μόνο με ιατρική συνταγή.
• Το ALCAINE περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο. Το χλωριούχο βενζαλκόνιο μπορεί να απορροφηθεί από τους μαλακούς φακούς επαφής και μπορεί να μεταβάλει το χρώμα των φακών επαφής. Πρέπει να απομακρύνετε τους φακούς επαφής πριν από την χρήση αυτού του φαρμάκου και να τους τοποθετήσετε ξανά 15 λεπτά αργότερα.
Το χλωριούχο βενζαλκόνιο μπορεί επίσης να προκαλέσει ερεθισμό του ματιού, ειδικά εάν έχετε ξηροφθαλμία ή διαταραχές του κερατοειδή (το διάφανο στρώμα μπροστά από το μάτι). Εάν αισθανθείτε μη φυσιολογική αίσθηση στα μάτια, τσούξιμο ή πόνο στα μάτια μετά τη χρήση αυτού του φαρμάκου, επικοινωνήστε με τον γιατρό σας.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Ωστόσο, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Γονιμότητα
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν τη δράση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης προπαρακαϊνης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
Κύηση Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με χρήση της οφθαλμικής προπαρακαϊνης σε έγκυες γυναίκες.
Το ALCAINE δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς την χρήση αντισύλληψης.
Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, βλ. παράγραφο 4.2.
Θηλασμός Δεν είναι γνωστό αν η προπαρακαΐνη /οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
Ο κίνδυνος στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με ALCAINE, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, βλ. παράγραφο 4.2.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Το ALCAINE δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Παροδικά θαμπή όραση ή άλλες διαταραχές της όρασης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Αν παρουσιαστεί θαμπή όραση μετά την ενστάλαξη, ο ασθενής πρέπει να περιμένει μέχρις ότου καθαρίσει η όρασή του πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανές.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη των ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα έχουν παρατηρηθεί από την εμπειρία μετά από την κυκλοφορία του ALCAINE στην αγορά. Η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα. Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
Κατηγορία Συχνότητα Ανεπιθύμητες ενέργειες Οργανικού Συστήματος Διαταραχές του Μη γνωστές υπερευαισθησία ανοσοποιητικού συστήματος Διαταραχές του Μη γνωστές Λιποθυμία, ζάλη νευρικού συστήματος Οφθαλμικές Μη γνωστές διάβρωση του κερατοειδούς, διαταραχές θολερότητα του κερατοειδούς, οίδημα του κερατοειδούς, κερατίτιδα, θαμπή όραση, φωτοφοβία, μυδρίαση, πόνος του οφθαλμού, ερεθισμός του οφθαλμού, οίδημα του οφθαλμού, δυσφορία του οφθαλμού, υπεραιμία του
οφθαλμού, δακρύρροια αυξημένη.
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών Επίσης έχει αναφερθεί μια σπάνια, σοβαρή, άμεσου τύπου αλλεργική εκδήλωση του κερατοειδούς χαρακτηριζόμενη από οξεία διάχυτη επιθηλιακή κερατίτιδα με παραγωγή νημάτων ή και εσχαροποίηση μεγάλων περιοχών νεκρωτικού επιθηλίου, διάχυτο οίδημα του στρώματος, φλεγμονή της δεσκεμετείου μεμβράνης και ιρίτιδα.
Επιπροσθέτως, η ανεξέλεγκτη χρήση ή η κατάχρηση του προϊόντος μπορεί να οδηγήσει σε οφθαλμικές βλάβες λόγω τοξικών επιδράσεων του αναισθητικού στο επιθήλιο (βλ. παράγραφο 4.4).
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:
Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337 Ιστότοπος: http://www.eof.gr http://www.kitrinikarta.gr Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs
4.9 Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας ή τυχαίας κατάποσης, μπορεί να εκδηλωθούν συστηματικές επιδράσεις υπό τη μορφή διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) και μπορεί να περιλαμβάνουν νευρικότητα, τρόμο ή σπασμούς, ακολουθούμενα από καταστολή ΚΝΣ, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε απώλεια συνείδησης και αναπνευστική καταστολή.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, Τοπικά αναισθητικά, κωδικός ATC:
S01HA04 Αυτό το ιδιοσκεύασμα περιέχει 5 mg προξυμετακαΐνη υδροχλωρικής ανά mL οφθαλμικών σταγόνων.
Το διάλυμα ALCAINE είναι ένα αναισθητικό ταχείας δράσης κατάλληλο για οφθαλμική χρήση.
Τα τοπικά αναισθητικά σταθεροποιούν την νευρική μεμβράνη και εμποδίζουν την δημιουργία και μεταβίβαση των νευρικών ερεθισμάτων επιφέροντας επομένως τοπική αναισθησία. Η αναισθησία συνήθως αρχίζει εντός 30 δευτερολέπτων και διαρκεί για μικρή σχετικά χρονική περίοδο.
Μηχανισμός δράσης Η προπαρακαΐνη υδροχλωρική (ή προξυμετακαΐνη υδροχλωρική) είναι ένα αναισθητικό επιφανείας της ομάδας εστέρα. Τα αναισθητικά επιφανείας προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της αγωγιμότητας μεταξύ των νευρικών ινών, οδηγώντας σε τοπική αναισθησία. Η κύρια περιοχή δράσης του αναισθητικού είναι η κυτταρική μεμβράνη των νευρώνων, όπου η προπαρακαΐνη παρεμβαίνει στη μεγάλη παροδική αύξηση της διαπερατότητας της μεμβράνης για τα ιόντα νατρίου, η οποία κανονικά επιτυγχάνεται μέσω της μικρής αποπόλωσης της μεμβράνης. Καθώς η αναισθητική δράση σε ένα νεύρο εξελίσσεται προοδευτικά, το κατώτατο όριο ηλεκτρικής διέγερσης αυξάνεται σταδιακά και ο συντελεστής ασφαλείας για την αγωγιμότητα μειώνεται. Όταν η εν λόγω δράση έχει εξελιχθεί επαρκώς, παράγεται ένα φράγμα αγωγιμότητας.
Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η προπαρακαΐνη και άλλα τοπικά αναισθητικά επηρεάζουν τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης δεν είναι γνωστός. Ωστόσο, αρκετές μελέτες καταδεικνύουν ότι τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να περιορίζουν τη διαπερατότητα των ιόντων νατρίου διαμέσου της λιπιδιακής στοιβάδας της κυτταρικής μεμβράνης των νευρώνων. Αυτός ο περιορισμός εμποδίζει τη θεμελιώδη αλλαγή που είναι αναγκαία για την παραγωγή του δυναμικού ενέργειας.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Το διάλυμα προπαρακαΐνης είναι ένα τοπικό αναισθητικό ταχείας δράσης κατάλληλο για οφθαλμική χρήση. Η αναισθησία ξεκινά εντός δευτερολέπτων και διαρκεί σχετικά σύντομο διάστημα.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Η προπαρακαΐνη είναι ένα καθιερωμένο φάρμακο.
Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της προπαρακαΐνης οφθαλμικές σταγόνες σε παιδιά δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση Μετά την τοπική χορήγηση, δεν έχει προσδιοριστεί η τοπική και συστηματική έκθεση στην προπαρακαΐνη (γνωστή και ως προξυμετακαΐνη). Όμως, η άμεση πρόκληση αναισθησίας εντός 30 δευτερολέπτων υποδεικνύει ότι αυτό το συστατικό απορροφάται γρήγορα και παραμένει για μικρή σχετικά χρονική περίοδο (περίπου 15-20 λεπτά).
Κατανομή Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες για την κατανομή της προπαρακαΐνης.
Βιομετασχηματισμός Η προπαρακαΐνη υδρολύεται σε PABA μεταβολίτη (παρα-αμινοβενζοικό οξύ) από εστεράσες του πλάσματος και σε αρκετά μικρότερο ποσοστό στο ήπαρ.
Αποβολή
Η προπαρακαΐνη δίνεται μόνο τοπικά. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες για την αποβολή της.
Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα Η γραμμικότητα της φαρμακοκινητικής για την προπαρακαΐνη δεν είναι γνωστή.
Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις Καθώς δεν είναι γνωστή η οφθαλμική ή συστηματική έκθεση μετά την τοπική οφθαλμική χορήγηση, οι φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις για την προπαρακαΐνη δεν έχουν προσδιοριστεί.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση, η προπαρακαΐνη προκάλεσε την καθυστερημένη επούλωση τραυμάτων και τοξικότητα του επιθηλίου του κερατοειδούς σε κουνέλια.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Χλωριούχο βενζαλκόνιο Γλυκερόλη Υδροχλωρικό οξύ ή/και νατρίου υδροξείδιο (για ρύθμιση του pH)
Κεκαθαρμένο ύδωρ
6.2 Ασυμβατότητες
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με οξείδιο του υδραργύρου, νιτρικό άργυρο και αλκαλικές ουσίες.
6.3 Διάρκεια ζωής
30 μήνες Απορρίπτεται 4 εβδομάδες μετά το πρώτο άνοιγμα.
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Να μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη φιάλη και στο κουτί μετά τη «ΛΗΞΗ». Η ημερομηνία λήξης είναι η τελευταία ημέρα του μήνα που αναφέρεται.
Φυλάσσετε σε ψυγείο (2°C – 8°C) πριν και μετά το άνοιγμα.
Ο περιέκτης πρέπει να διατηρείται ερμητικά κλειστός.
Να μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο εάν το διάλυμα είναι χρωματισμένο.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Το ALCAINE διατίθεται σε συσκευασία που περιέχει μια λευκή, αδιαφανή φιάλη (DROP- TAINER) από χαμηλής πυκνότητας πολυαιθυλένιο (LDPE), με λευκό βιδωτό πώμα και σταγονομετρικό ρύγχος από χαμηλής πυκνότητας πολυαιθυλένιο που περιέχει 15 mL διαλύματος.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Κάτοχος Άδειας Κυκλοφορίας στην Ελλάδα/ Κάτοχος Ειδικής Άδειας Κυκλοφορίας στην Κύπρο ΑΛΚΟΝ ΛΑΜΠΟΡΑΤΟΡΙΣ ΕΛΛΑΣ - A. POTAMITIS MEDICARE LTD, Μονοπρόσωπη Α.Ε.Β.Ε., Λεωφ. Αρχ. Κυπριανού 62, Αγίου Θωμά 27, 2059 Στρόβολος, Λευκωσία, 151 24 Μαρούσι, Τηλ:. + 3572258333 Ελλάδα Τηλ.: +302106878300
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Αριθμός Άδειας Κυκλοφορίας στην Ελλάδα: 43182/10/12-05-2011 Αριθμός Ειδικής Άδειας Κυκλοφορίας στην Κύπρο: S00116
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ελλάδα Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 6 Νοεμβρίου 1985 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 12 Μαΐου 2011 Κύπρος Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 8 Νοεμβρίου 2005 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 31 Δεκεμβρίου 2021