1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
FENIMEZYL 2% w/w γέλη
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε γραμμάριο γέλης περιέχει 22,56 mg υδροχλωρικής προμεθαζίνης, που αντιστοιχεί σε 20 mg προμεθαζίνης.
Έκδοχα με γνωστή δράση:
• βενζυλική αλκοόλη
• κητοστεατυλική αλκοόλη
• βουτυλυδροξυανισόλη Κάθε γραμμάριο γέλης περιέχει 15,00 mg βενζυλικής αλκοόλης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Γέλη.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Ανακούφιση από τα συμπτώματα των δερματικών εκδηλώσεων της κνίδωσης, του κνησμού, ιδίως από τσιμπήματα εντόμων, του αγγειοοιδήματος, του δερμογραφισμού, της δερματίτιδας εξ επαφής ή από λήψη φαρμάκων.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία Αλείψτε στην πάσχουσα περιοχή ένα λεπτό στρώμα γέλης, 3 έως 4 φορές το 24ωρο.
Τρόπος χορήγησης Δερματική χρήση.
Πλύνετε τα χέρια μετά τη χρήση.
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή γενικά στις φαινοθειαζίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Δερματική μόλυνση, εκκριτική δερματοπάθεια και εκζέμα.
Ακόμα, η προμεθαζίνη αντενδείκνυται σε κωματώδεις καταστάσεις, μυελική απλασία, κρίση άσθματος, πνευμονικές λοιμώξεις, συμπτωματική υπερτροφία προστάτη ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, στένωση πυλωρού ή δωδεκαδάκτυλου, λήψη αναστολέων της ΜΑΟ, λήψη μεγάλων δόσεων κατασταλτικών του ΚΝΣ, πρόωρα και νεογέννητα ή νεογνά με αφυδάτωση ή καχεξία και γενικά βρέφη κάτω του έτους, καθώς και σε μεγαλύτερα παιδιά με υπερτροφία λεμφικού ιστού και σύνδρομο υποαερισμού.
Η χρήση της προμεθαζίνης αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των δύο ετών (βλ.
παρ. 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Ειδικές προειδοποιήσεις Kατά τη χρήση της γέλης προμεθαζίνης πρέπει να ακολουθούνται οι οδηγίες του γιατρού.
Ο κνησμός είναι απλώς ένα σύμπτωμα. Σε όλες τις περιπτώσεις, απαιτείται έρευνα και θεραπεία της αιτίας του.
Λαμβάνοντας υπόψη τις κεντρικές αντιχολινεργικές ιδιότητες της προμεθαζίνης, υπάρχει κίνδυνος ψυχιατρικών διαταραχών με σύγχυση και παραισθήσεις εάν η εφαρμογή στο δέρμα είναι εκτεταμένη.
Η επιμονή ή η επιδείνωση του κνησμού μπορεί να σχετίζεται με αλλεργία σε κάποιο από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου.
Λόγω της παρουσίας της προμεθαζίνης, υπάρχει κίνδυνος ευαισθητοποίησης του δέρματος και φωτοευαισθητοποίησης. Σε περίπτωση αποδεδειγμένης ευαισθητοποίησης του δέρματος στην προμεθαζίνη στη γέλη, μπορεί να εμφανιστεί διασταυρούμενη ευαισθητοποίηση μετά από συστηματική χορήγηση φαινοθειαζινών.
Ελλείψει δεδομένων σχετικά με την από του δέρματος απορρόφηση, δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος συστηματικών επιδράσεων. Περισσότερη προσοχή πρέπει να δίνεται όταν η προμεθαζίνη εφαρμόζεται σε μεγάλη επιφάνεια, με αδιαπέραστο επίδεσμο, σε τραυματισμένο δέρμα (ιδίως καμένο), σε βλεννογόνο, σε δέρμα πρόωρου νεογνού ή βρέφους (λόγω της αναλογίας επιφάνειας / βάρους και της αποφρακτικής επίδρασης της πάνας κατά την καθιστική θέση).
Η γέλη προμεθαζίνης 2% πρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένες δόσεις στα παιδιά και στους υπερήλικες. Επίσης σε άτομα που έχουν αυξημένη ενδοφθάλμια
πίεση, υπερθυρεοειδισμό, καρδιαγγειακά νοσήματα, αρτηριακή υπέρταση, ιστορικό βρογχικού άσθματος ή γαστρικού έλκους. Η χρήση της πρέπει να αποφεύγεται σε παιδιά με ιστορικό υπνικής άπνοιας ή οικογενειακό ιστορικό αιφνίδιου θανάτου νεογνού, όπως και σε παιδιά και εφήβους που παρουσιάζουν σημεία και συμπτώματα ενδεικτικά του συνδρόμου Reye ή άλλης ηπατικής νόσου.
Χορηγείται με προσοχή σε περιπτώσεις επιληψίας, νόσου Parkinson, νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας.
Η προμεθαζίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των δύο ετών λόγω του ενδεχομένου μοιραίας αναπνευστικής καταστολής.
Το FENIMEZYL περιέχει βενζυλική αλκοόλη, κητοστεατυλική αλκοόλη και βουτυλυδροξυανισόλη:
Η βενζυλική αλκοόλη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, μπορεί να προκαλέσει ήπιο τοπικό ερεθισμό.
Η κητοστεατυλική αλκοόλη μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. δερματίτιδα εξ επαφής).
H βουτυλυδροξυανισόλη μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ.
δερματίτιδα επαφής), ή ερεθισμό στα μάτια και τις βλεννογόνους μεμβράνες.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Δεδομένης της φωτοευαισθητοποίησης που προκαλούν οι φαινοθειαζίνες, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η έκθεση στον ήλιο και στην U.V.A. ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Συνιστάται η προστασία των πασχουσών περιοχών στις οποίες εφαρμόζεται η γέλη φορώντας ρούχα καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας για να αποφευχθεί ο κίνδυνος φωτοευαισθησίας.
Μην εφαρμόζετε σε μεγάλες περιοχές του σώματος.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης Στις συνιστώμενες δόσεις, η προμεθαζίνη για τοπική χρήση είναι απίθανο να προκαλέσει κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τα φάρμακα.
Στην συστηματική χορήγηση αυξάνει και παρατείνει την κατασταλτική δράση του
οινοπνεύματος και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ, τα οποία επί ανάγκης συγχρόνου λήψεως πρέπει να χορηγούνται στη μισή δόση. Αυξάνει τις ατροπινικές ενέργειες των αντιχολινεργικών. Είναι πιθανόν να προκαλέσει αναστροφή της υπερτασικής δράσης της επινεφρίνης. Επηρεάζει τη δοκιμασία ανοχής της γλυκόζης καθώς και το τεστ κυήσεως που γίνεται με βάση την ανοσολογική αντίδραση HCG και αντί-HCG.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη Η ασφάλειά της στην εγκυμοσύνη δεν έχει βεβαιωθεί και πρέπει να χορηγείται μόνο εάν η αναμενόμενη ωφέλεια αντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
Θηλασμός Λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την απέκκριση στο μητρικό γάλα, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την περίοδο της γαλουχίας.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Όταν η προμεθαζίνη χορηγείται από του στόματος υφίσταται κίνδυνος μειωμένης ικανότητας αντιδράσεως σε άτομα που οδηγούν οχήματα ή χειρίζονται μηχανές. Κάτι τέτοιο δεν είναι πιθανό όταν εφαρμόζεται τοπικά η γέλη.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος φωτοευαισθησίας, δερματίτιδας, αγγειονευρωτικού οιδήματος. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανόμενης της κνίδωσης, εξανθήματος, κνησμού και αναφυλαξίας.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος.
Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω.
Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9 Υπερδοσολογία
Σημάδια υπερδοσολογίας προμεθαζίνης: σπασμοί (ειδικά σε βρέφη και παιδιά), διαταραγμένη συνείδηση, κώμα.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Συνιστάται πρόκληση εμέτου, πλύση στομάχου και ενεργός άνθρακας για μείωση της απορρόφησης.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιϊσταμινικά για τοπική χρήση Κωδικός ATC: D04AA10 Η προμεθαζίνη είναι αντιϊσταμινικό της ομάδας των φαινοθειαζινών.
Έχει ισχυρή και παρατεταμένη αντιϊσταμινική δράση η οποία οφείλεται στην κατάληψη και αποκλεισμό των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Επιπλέον εμφανίζει αντιχοληνεργική, αντιεμετική, αντιβηχική και κατασταλτική ενέργεια. Η δράση της διαρκεί 4 έως 6 ώρες.
Τα αντιισταμινικά έχουν από κοινού την ιδιότητα να αντιτίθενται, με περισσότερο ή λιγότερο αναστρέψιμο συναγωνιστικό ανταγωνισμό, στις επιδράσεις της ισταμίνης ιδίως στο δέρμα, στα αγγεία και στον επιπεφυκότα, στη ρινική, στη βρογχική και στην εντερική βλεννογόνο μεμβράνη.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση Όταν εφαρμόζεται τοπικά, η προμεθαζίνη απορροφάται από το δέρμα.
Μελέτες σε ανθρώπινο δέρμα ex vivo δείχνουν μια συστηματική διαπέραση της δραστικής ουσίας μετά την εφαρμογή τοπικών μορφών προμεθαζίνης.
Κατανομή Η προμεθαζίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος και έχει μεγάλο φαινομενικό όγκο κατανομής μετά από του στόματος και ενδομυϊκή χορήγηση.
Ο όγκος κατανομής είναι υψηλός λόγω της λιποδιαλυτότητας του μορίου, περίπου 15 l/kg.
Το κλάσμα που συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 75-80%.
Η προμεθαζίνη εισέρχεται στον εγκέφαλο και διέρχεται τον πλακούντα. Οι φαινοθειαζίνες διέρχονται στο μητρικό γάλα σε μικρές συγκεντρώσεις.
Βιομετασχηματισμός Η από του στόματος χορηγούμενη προμεθαζίνη μεταβολίζεται κυρίως σε σουλφοξείδιο της προμεθαζίνης και σε μικρότερο βαθμό στη Ν-διμεθυλο- προμεθαζίνη. Η κύρια θέση του μεταβολισμού είναι το ήπαρ και το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διόδου. Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα επίσης στο εντερικό τοίχωμα, αλλά σε μικρότερο βαθμό.
Αποβολή Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται μεταξύ 10 και 15 ωρών.
Η προμεθαζίνη απεκκρίνεται αργά μέσω των ούρων και της χολής.
Η νεφρική κάθαρση αντιπροσωπεύει λιγότερο από το 1% της συνολικής κάθαρσης και περίπου το 1% της ποσότητας της προμεθαζίνης που χορηγείται αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα. Οι μεταβολίτες που βρίσκονται στα ούρα, ιδιαίτερα το σουλφοξείδιο, αντιπροσωπεύουν περίπου το 20% της δόσης.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα λαμβάνονται από δημοσιεύσεις. Μελέτες υποχρόνιας τοξικότητας, γονοτοξικότητας (in vitro) και καρκινογένεσης δεν έχουν αναδείξει κανένα κίνδυνο που σχετίζεται με τη χρήση προμεθαζίνης σε θεραπευτικές δόσεις σε ανθρώπους. Δεν έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση της προμεθαζίνης σε αρουραίους, ωστόσο έχει αποδειχθεί εμβρυοτοξική δράση σε υψηλές δόσεις. Η προμεθαζίνη μπορεί να μειώσει τη γονιμότητα σε ποντίκια επηρεάζοντας το κεντρικό νευρικό σύστημα σε υψηλές δόσεις. Η προμεθαζίνη είναι ένας ευαισθητοποιητικός παράγοντας, ειδικά μετά από τοπική εφαρμογή στο δέρμα. Η φωτοτοξικότητα της προμεθαζίνης έχει αποδειχθεί με δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν in vitro και in vivo.
Η προμεθαζίνη σε υψηλές δόσεις έχει δείξει ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες σε ποντίκια. Η προμεθαζίνη σε υψηλές δόσεις παρεμποδίζει την ενδοκρινική ρύθμιση
των φυλετικών ορμονών των θηλυκών σε αρουραίους και ποντικούς.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Hypromellose, Glycerol, Butylhydroxyanisole, Benzyl alcohol, Disodium edetate, Macrogol 40 stearate, Glycerol monostearate 40-55, Cetostearyl alcohol, Decyl oleate, Sodium hydroxide / Hydrochloric acid, Water purified.
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
36 μήνες 12 μήνες μετά το πρώτο άνοιγμα.
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 25 °C.
Να φυλάσσετε σε μέρη που δεν το βλέπουν και δεν το φτάνουν τα παιδιά.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Το FENIMEZYL 2% w/w είναι διαφανής άχρωμη γέλη.
Το προϊόν συσκευάζεται σε σωληνάριο αλουμινίου. Κάθε σωληνάριο περιέχει 20g ή 30g γέλης.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Καμία ειδική υποχρέωση. Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Nassington Limited Ιπποκράτους 3Α Ακρόπολη, 2006 Λευκωσία, Κύπρος Τηλ: 2107475196