1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
FLECARYTHM 100 mg δισκία
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει 100 mg ακετικής φλεκαϊνίδης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο.
Λευκό, στρογγυλό, αμφίκυρτο δισκίο με εγκοπή και στις δύο πλευρές, όπου η μία πλευρά φέρει τις ενδείξεις “C” και “FJ” εκατέρωθεν της εγκοπής.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δυο ίσες δόσεις.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
• Θεραπεία και πρόληψη της επανεμφάνισης τεκμηριωμένων, συμπτωματικών κοιλιακών αρρυθμιών, ελλείψει επιβεβαιωμένης δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας και/ή εγκατεστημένης στεφανιαίας νόσου. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με χαμηλές δοσολογίες και πρέπει να διενεργείται παρακολούθηση μέσω ΗΚΓ.
• Πρόληψη επανεμφάνισης τεκμηριωμένων υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών όταν έχει διαπιστωθεί η ανάγκη για θεραπεία και ελλείψει δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας.
• Πρόληψη καρδιακών απινιδώσεων σε ορισμένους ασθενείς που φέρουν εμφυτεύσιμους απινιδωτές.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία Για ενήλικες Σε περίπτωση τεκμηριωμένων υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών Η συνήθης δόση έναρξης είναι 50 mg δύο φορές την ημέρα (100 mg ανά 24 ώρες).
Πιθανές αυξήσεις της δόσης θα εξετάζονται μόνο μετά από 4 έως 5 ημέρες.
Η μέση δόση είναι 200 mg την ημέρα.
Η μέγιστη δόση είναι 300 mg την ημέρα.
Σε περίπτωση τεκμηριωμένων κοιλιακών ταχυκαρδιών Η συνήθης δοσολογία είναι 200 mg την ημέρα.
Πιθανές αυξήσεις της δόσης θα εξετάζονται μόνο μετά από 4 έως 5 ημέρες.
Η μέγιστη δόση είναι 300 mg την ημέρα.
Σε ευπαθείς ασθενείς
• Ηλικιωμένοι
• Ιστορικό ή συμπτώματα που εγείρουν ανησυχίες για την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας
• Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη ή ίση με 20 ml/min/m2)
Η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg ανά 24 ώρες: κυμαίνεται από 50 έως 100 mg/24 ώρες ανάλογα με την κατάσταση του ασθενή. Η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί σταδιακά κατά 50 mg ημερησίως, λαμβάνοντας υπόψη ότι απαιτείται ένα διάστημα τουλάχιστον 4 έως 5 ημερών για την αποκατάσταση ενός νέου επιπέδου σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο πλάσμα μετά από κάθε τροποποίηση της δοσολογίας. Απαιτείται κλινική και ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση.
Το FLECARYTHM δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών, λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με τη χρήση της φλεκαϊνίδης σε αυτόν τον πληθυσμό.
4.3 Αντενδείξεις
Το φάρμακο αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
• υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1,
• έμφραγμα του μυοκαρδίου (οξύ ή προγενέστερο) εκτός αν πρόκειται για απειλητική για τη ζωή κοιλιακή ταχυκαρδία,
• καρδιακή ανεπάρκεια, ανεξάρτητα από την μορφή της αρρυθμίας,
• πλήρης αποκλεισμός του αριστερού σκέλους, διδεσμικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου και 3ου βαθμού, φλεβοκομβική δυσλειτουργία και διαταραχές κολπικής αγωγιμότητας, απουσία διάσωσης με βηματοδότη,
• καρδιογενής καταπληξία,
• γνωστό σύνδρομο Brugada.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Προειδοποιήσεις Η ακετική φλεκαϊνίδη δοκιμάστηκε σε μια πολυκεντρική τυχαιοποιημένη διπλά-τυφλή δοκιμή (CAST) σε ασθενείς με ασυμπτωματικές και μη απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες, οι οποίοι είχαν προηγουμένως υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου 6 ημέρες νωρίτερα και μέχρι 2 χρόνια πριν. Η επίπτωση θνησιμότητας και μη θανατηφόρου καρδιακής ανακοπής με τη φλεκαϊνίδη ήταν μεγαλύτερη από αυτή που παρατηρήθηκε στην ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο ομάδα.
Όπως και με άλλα αντιαρρυθμικά της τάξης Ι, δεν υπάρχει ελεγχόμενη δοκιμή που να αποδεικνύει ευεργετική επίδραση της ακετικής φλεκαϊνίδης όσον αφορά την επιβίωση ή τον αιφνίδιο θάνατο.
Η θεραπεία με φλεκαϊνίδη πρέπει να ξεκινά από γιατρό με εμπειρία στη διαχείριση ασθενών με καρδιακή νόσο.
Κατά την έναρξη ή σε οποιαδήποτε μεταβολή στη θεραπεία απαιτείται κλινική και ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση προκειμένου να εκτιμηθεί το αποτέλεσμα της θεραπείας.
Λόγω των κινδύνων που σχετίζονται με τα αντιαρρυθμικά τάξης Ι, ιδιαίτερα λόγω του αρρυθμιογόνου κινδύνου, απαιτείται αυστηρή συμμόρφωση με τον τρόπο χρήσης της φλεκαϊνίδης, συμπεριλαμβανομένων των ενδείξεων, της δοσολογίας, των αντενδείξεων, των προειδοποιήσεων και των προφυλάξεων κατά τη χρήση.
Κατά τη μετάβαση από ένα φάρμακο που περιέχει φλεκαϊνίδη σε άλλο, συνιστάται οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο να παρακολουθούνται στενά.
Ειδικές προφυλάξεις κατά τη χρήση Προ-αρρυθμικές επιδράσεις Η ακετική φλεκαϊνίδη, όπως και άλλοι αντιαρρυθμικοί παράγοντες, μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ενός πιο σοβαρού τύπου αρρυθμίας, να αυξήσει τη συχνότητα μιας προγενέστερα διαγνωσθείσας αρρυθμίας ή να επιδεινώσει τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων (βλ.
παράγραφο 4.8). Μια αυθόρμητη μεταβολή στη διαταραχή του ρυθμού του ασθενή ενδεχομένως να είναι δύσκολο να διακριθεί από μια δευτεροπαθή επιδείνωση της χορήγησης του φαρμάκου.
Η εμφάνιση πιο συχνών ή πολύμορφων κοιλιακών έκτακτων συστολών απαιτεί διακοπή της θεραπείας.
Ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας Λόγω της αρνητικής ινοτρόπου δράσης της, η ακετική φλεκαϊνίδη θα πρέπει να συνταγογραφείται υπό αυστηρή παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας σε ασθενείς με ιστορικό ή συμπτώματα που μπορεί να οδηγήσουν στην ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας.
Ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές
• Η ακετική φλεκαϊνίδη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές αγωγιμότητας.
• Σε περίπτωση εμφάνισης κολποκοιλιακού αποκλεισμού, μόνιμου πλήρους σκελικού αποκλεισμού ή φλεβοκομβικού αποκλεισμού, η χρήση της ακετικής φλεκαϊνίδης θα πρέπει να σταματά.
• Σε περίπτωση διεύρυνσης του συμπλέγματος QRS μεγαλύτερης από το 25% του αρχικού θα πρέπει να μειωθεί η ημερήσια δόση του φαρμάκου.
Σε περίπτωση αλλαγής της δοσολογίας της ακετικής φλεκαϊνίδης ή των συνδυασμένων θεραπειών που μπορεί να επηρεάσει την καρδιακή αγωγιμότητα, οι ασθενείς, ιδιαίτερα εκείνοι με διαταραχές αγωγιμότητας, θα παρακολουθούνται στενά μέσω ηλεκτροκαρδιογραφήματος.
Η φλεκαϊνίδη διευρύνει το σύμπλεγμα QRS κατά 12% έως 20% και παρατείνει ελάχιστα το διάστημα QT. Η επίδραση στο διάστημα JT είναι ασήμαντη.
Σύνδρομο Brugada μπορεί να αποκαλυφθεί μετά από θεραπεία με φλεκαϊνίδη. Σε περίπτωση εμφάνισης μεταβολών στο ΗΚΓ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φλεκαϊνίδη που μπορεί να υποδηλώνουν σύνδρομο Brugada, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας.
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές Η υποκαλιαιμία, η υπερκαλιαιμία ή η υπομαγνησιαιμία μπορεί να εντείνουν τις προ- αρρυθμικές επιδράσεις των αντιαρρυθμικών τάξης Ι και πρέπει να διορθώνονται πριν από τη χορήγηση ακετικής φλεκαϊνίδης.
Χρήση για την ένδειξη κολπικός πτερυγισμός Λόγω του κινδύνου μετασχηματισμού της κολπικής μαρμαρυγής σε πτερυγισμό 1 προς 1, συνιστάται, όπου είναι δυνατόν, να συνδυάζεται η ακετική φλεκαϊνίδη με ένα φάρμακο που επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα, όπως οι β-αποκλειστές.
Νεφρική δυσλειτουργία, ηλικιωμένοι
Σε νεφρική δυσλειτουργία και/ή στους ηλικιωμένους, ο ρυθμός αποβολής της ακετικής φλεκαϊνίδης μπορεί να επιβραδυνθεί. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα κίνδυνο συσσώρευσης του φαρμάκου στο πλάσμα και στους ιστούς που ενδεχομένως να ευθύνεται για ανεπιθύμητες ενέργειες. Η ύπαρξη αυτού του κινδύνου δικαιολογεί τη ρύθμιση της δόσης σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.2) και συνιστάται έλεγχος της θεραπείας.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών Η φλεκαϊνίδη δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με τη χρήση της σε αυτόν τον πληθυσμό.
Πνευμονικές εκδηλώσεις Πολύ σπάνια, μπορεί να εκδηλωθούν διάμεσες πνευμονοπάθειες κατά τη διάρκεια της χρόνιας θεραπείας με φλεκαϊνίδη, ο μηχανισμός εμφάνισης των οποίων πιθανόν να είναι ανοσολογικής –αλλεργικής αιτιολογίας. Κατά την αντιμετώπιση συμπτωμάτων που υποδηλώνουν διάμεση πνευμονοπάθεια (εμφάνιση δύσπνοιας ή ξηρού βήχα ως απομονωμένο σύμπτωμα ή σχετιζόμενος με επιδείνωση της γενικής κατάστασης), η διάγνωση θα πρέπει να επιδιώκεται μέσω ακτινολογικού ελέγχου. Σε περίπτωση που επιβεβαιωθεί η διάγνωση, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας και να λαμβάνεται υπόψη η επιλογή σύντομης διάρκειας θεραπείας με κορτικοστεροειδή (βλ. παράγραφο 4.8).
Τα γαλακτοκομικά προϊόντα (γάλα, βρεφικά παρασκευάσματα και πιθανώς γιαούρτι) μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της φλεκαϊνίδης σε παιδιά και βρέφη. Η φλεκαϊνίδη δεν έχει εγκριθεί για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών, ωστόσο, έχει αναφερθεί τοξικότητα με φλεκαϊνίδη κατά τη διάρκεια θεραπείας με φλεκαϊνίδη σε παιδιά που είχαν μειωμένη πρόσληψη γάλακτος και σε βρέφη που μετέβησαν από γάλα σε διατροφή με βάση την δεξτρόζη.
Έκδοχα Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης Πολλά αντιαρρυθμικά είναι κατασταλτικά του καρδιακού αυτοματισμού, της καρδιακής αγωγιμότητας και συσταλτικότητας. Ο συνδυασμός αντιαρρυθμικών διαφορετικών τάξεων μπορεί να παρέχει ευεργετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα, αλλά συνήθως απαιτεί πολύ στενή κλινική και ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση.
Ο συνδυασμός με αντιαρρυθμικά φάρμακα της ίδιας τάξης δεν συνιστάται εκτός από εξαιρετικές περιπτώσεις λόγω του αυξημένου κινδύνου καρδιακών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Ο συνδυασμός με φάρμακα με αρνητικές ινότροπες βραδυκαρδιακές ιδιότητες και/ή με επιδράσεις επιβράδυνσης της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας απαιτεί επίσης στενή κλινική και ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση.
Η ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται Αντιαρρυθμικά τάξης Ι (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, μεξιλετίνη, λιδοκαΐνη, προπαφαινόνη, κιβενζολίνη)
Η ακετική φλεκαϊνίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιαρρυθμικά της τάξης Ι, εκτός από εξαιρετικές περιπτώσεις, εξαιτίας του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων καρδιακών επιδράσεων.
4.6 Κύηση και γαλουχία
Κύηση
Τα δεδομένα από ζώα είναι αντιφατικά και δεν επιτρέπουν την εξαγωγή συμπερασμάτων σχετικά με την ενδεχόμενη εμβρυοτοξική και τερατογόνο δράση (βλ. παράγραφο 5.3). Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την αξιολόγηση πιθανής δυσμορφικής ή εμβρυοτοξικής επίδρασης της ακετικής φλεκαϊνίδης όταν χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης.
Συνεπώς, η χρήση της ακετικής φλεκαϊνίδης δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης.
Θηλασμός Η φλεκαϊνίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που ελήφθησαν σε θηλάζον βρέφος είναι 5 έως 10 φορές χαμηλότερες από τις θεραπευτικές συγκεντρώσεις φαρμάκου. Παρότι ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ χαμηλός, η φλεκαϊνίδη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μόνο εάν το όφελος για τη μητέρα υπερτερεί των κινδύνων για το παιδί.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Με βάση τις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες και τα δεδομένα φαρμακοεπαγρύπνησης, η ακετική φλεκαϊνίδη ενδεχομένως να ευθύνεται για την επιδείνωση μιας προϋπάρχουσας διαταραχής του καρδιακού ρυθμού ή για την εμφάνιση νέων διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.
Είναι επίσης πιθανό να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ζάλη, τρόμο και οπτικές διαταραχές, οι οποίες έχουν μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.
Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι ενήμεροι για αυτούς τους κινδύνους.
Επιπλέον, υπενθυμίζεται ότι διαταραχές του ρυθμού που μπορεί να οδηγήσουν σε ανεπάρκεια του καρδιαγγειακού συστήματος απαιτούν λήψη εξειδικευμένης γνώμης όσον αφορά την ικανότητα οδήγησης οχημάτων.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω ανά κατηγορία οργάνου και ανά συχνότητα εμφάνισης (αριθμός ασθενών που αναμένεται να παρουσιάσουν αυτήν την αντίδραση) σύμφωνα με την ακόλουθη συνθήκη:
- Πολύ συχνές (≥ 1/10)
- Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)
- Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100)
- Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000)
- Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)
- Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος:
Όχι συχνές: μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων, μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων και μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
Πολύ σπάνιες: αυξημένο αντιπυρηνικό αντίσωμα με και χωρίς συστηματική φλεγμονή Ψυχιατρικές διαταραχές:
Σπάνιες: ψευδαισθήσεις, κατάθλιψη, σύγχυση, άγχος, αμνησία, αϋπνία.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Πολύ συχνές: ζάλη, συνήθως παροδική.
Σπάνιες: μυρμηκίαση, διαταραχές συντονισμού, μειωμένη ευαισθησία, υπεριδρωσία, συγκοπή, τρόμος, έξαψη, υπνηλία, κεφαλαλγία, περιφερική νευροπάθεια, σπασμοί, δυσκινησία.
Οφθαλμικές διαταραχές Πολύ συχνές: οπτικές διαταραχές, όπως διπλωπία και θαμπή όραση.
Πολύ σπάνιες: εναποθέσεις του κερατοειδούς.
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου:
Σπάνιες: εμβοές, ίλιγγος.
Καρδιακές διαταραχές:
Συχνές: προ-αρρυθμικές επιδράσεις (κυρίως σε ασθενείς με δομικές καρδιακές ανωμαλίες).
Μη γνωστές: μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση των διαστημάτων PR και QRS που σχετίζεται με τη δόση (βλ. παράγραφο 4.4), ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές (βλ. παράγραφο 4.4).
Όχι συχνές: Ασθενείς με κολπικό πτερυγισμό μπορεί να αναπτύξουν πτερυγισμό 1 προς 1 με αυξημένο καρδιακό ρυθμό.
Μη γνωστές: κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου και τρίτου βαθμού, καρδιακή ανακοπή, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια/συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, θωρακικό άλγος, υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, αίσθημα παλμών, φλεβοκομβική ανακοπή και ταχυκαρδία (κολπική και κοιλιακή) ή κοιλιακή μαρμαρυγή. Αποκάλυψη προϋπάρχοντος συνδρόμου Brugada.
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου:
Συχνές: δύσπνοια.
Σπάνια: πνευμονοπάθεια.
Μη γνωστές: πνευμονική ίνωση, διάμεση πνευμονοπάθεια.
Διαταραχές του γαστρεντερικού:
Όχι συχνές: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, μειωμένη όρεξη, διάρροια, δυσπεψία, μετεωρισμός.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων:
Σπάνιες: αυξημένα ηπατικά ένζυμα με ή χωρίς ίκτερο.
Μη γνωστές: διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Όχι συχνές: αλλεργική δερματίτιδα, συμπεριλαμβανομένου εξανθήματος, αλωπεκία.
Σπάνιες: σοβαρή κνίδωση.
Πολύ σπάνιες: αντίδραση φωτοευαισθησίας.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού:
Μη γνωστές: αρθραλγία και μυαλγία Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:
Συχνές: εξασθένιση, κόπωση, πυρετός, οίδημα.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 213 2040380/337 Φαξ: + 30 210 6549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9 Υπερδοσολογία
Η υπερδοσολογία με φλεκαϊνίδη είναι μια δυνητικώς απειλητική για τη ζωή ιατρική κατάσταση που απαιτεί παρακολούθηση σε εξειδικευμένο νοσοκομειακό περιβάλλον.
Αυξημένη ευαισθησία σε φάρμακα και συγκεντρώσεις στο πλάσμα που υπερβαίνουν τα θεραπευτικά επίπεδα μπορεί επίσης να προκύψουν από αλληλεπιδράσεις φαρμάκων (βλ.
παράγραφο 4.5). Δεν υπάρχει αντίδοτο. Δεν υφίσταται γνωστός τρόπος ταχείας αποβολής της φλεκαϊνίδης. Η αιμοδιύλιση ή η αιμοδιάχυση δεν είναι αποτελεσματική.
Η θεραπεία είναι κυρίως συμπτωματική και μπορεί να περιλαμβάνει απομάκρυνση του μη απορροφημένου κλάσματος του φαρμάκου από την γαστρεντερική οδό. Ενδοφλέβια χορήγηση διαλύματος διττανθρακικού νατρίου 8,4% μειώνει τη δραστικότητα της φλεκαϊνίδης. Άλλα μέτρα μπορεί να περιλαμβάνουν την εισαγωγή ινότροπων παραγόντων ή καρδιακών διεγερτών όπως ντοπαμίνη, ντοπουταμίνη ή ισοπροτερενόλη, καθώς επίσης μηχανικό αερισμό και υποβοήθηση του κυκλοφορικού συστήματος (για παράδειγμα χρήση ενδοαορτικού ασκού). Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο προσωρινής εισαγωγής ενός καρδιακού βηματοδότη σε περίπτωση διαταραχών αγωγιμότητας. Λαμβάνοντας υπόψη έναν χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα περίπου 20 ωρών, αυτές οι αγωγές πρέπει να συνεχίζονται για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Η εξαναγκαστική διούρηση με οξίνιση των ούρων θεωρητικά ευνοεί την απομάκρυνση του φαρμάκου.
Το ενδεχόμενο εξωσωματικής κυκλοφορίας μπορεί να εξετάζεται κατά περίπτωση.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά, τάξη ΙC, κωδικός ATC: C01BC04 Μηχανισμός δράσης Οι αντιαρρυθμικές ιδιότητες της ακετικής φλεκαϊνίδης είναι παρόμοιες με εκείνες των αντιαρρυθμικών τάξης Ι σύμφωνα με το σύστημα ταξινόμησης Vaughan Williams, που κατατάσσονται στην τάξη IC.
Η ακετική φλεκαϊνίδη έχει αρνητική ινότροπo δράση.
Στους ανθρώπους, η ακετική φλεκαϊνίδη:
- επιμηκύνει τον χρόνο της ενδοκολπικής, της κομβικής και της ενδοκοιλιακής αγωγιμότητας,
- αυξάνει ελαφρώς τις κολπικές και κοιλιακές αποτελεσματικές ανερέθιστες περιόδους,
- αυξάνει την αποτελεσματική ανερέθιστη περίοδο του κολποκοιλιακού κόμβου,
- αυξάνει την ορθόδρομη και ανάδρομη ανερέθιστη περίοδο των παραπληρωματικών δεματίων,
- δεν επιφέρει σημαντικές μεταβολές στον καρδιακό ρυθμό, εκτός από τους ασθενείς με φλεβοκομβική δυσλειτουργία.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Όταν χορηγείται από στόματος, η απορρόφηση της ακετικής φλεκαϊνίδης είναι μεγαλύτερη από το 90% της χορηγηθείσας δόσης.
Το μέγιστο επίπεδο στο αίμα επιτυγχάνεται σε 2,4 ώρες.
Για από στόματος δόση 200 mg, το μέσο μέγιστο επίπεδο στο πλάσμα είναι 341 ng/ml. Η ακετική φλεκαϊνίδη κατανέμεται εκτεταμένα και ταχέως στους ιστούς. Ο μέσος φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 8,3 l/kg.
Σε υγιείς άνδρες, ο χρόνος ημίσειας ζωής της από στόματος χορηγούμενης ακετικής φλεκαϊνίδης είναι περίπου 14 ώρες, πράγμα που συνεπάγεται παρατεταμένη διάρκεια δράσης και δυνατότητα χρήσης 2 μόνο δόσεων από στόματος ανά 24 ώρες.
Μετά την από στόματος χορήγηση, παρατηρήθηκε καλή αναλογικότητα μεταξύ των μέγιστων συγκεντρώσεων στο αίμα και των δόσεων.
Ο ρυθμός δέσμευσης με πρωτεΐνες είναι χαμηλός (περίπου 40%).
Η αποβολή της ακετικής φλεκαϊνίδης γίνεται ουσιαστικά μέσω των ούρων: το ένα τέταρτο της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται μετά από 24 ώρες σε αμετάβλητη μορφή.
Η αιμοκάθαρση δεν φαίνεται να αποτελεί αποτελεσματικό μέσο αποβολής της ακετικής φλεκαϊνίδης.
Η παρατεταμένη χορήγηση δεν αποκάλυψε επαγωγή ή συσσώρευση ενζύμων.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα από in vitro και in vivo μελέτες δεν έδειξαν γονοτοξική ή καρκινογόνο δράση.
Δεν παρατηρήθηκε επίδραση στη γονιμότητα σε ζώα.
Σε έγκυα λευκά κουνέλια Νέας Ζηλανδίας, η από στόματος χορήγηση φλεκαϊνίδης σε υψηλές δόσεις επέφερε εμβρυοτοξικές και τερατογόνες επιδράσεις. Ωστόσο, δεν παρατηρήθηκαν εμβρυοτοξικές και τερατογόνες επιδράσεις μετά την από στόματος χορήγηση σε έγκυα κουνέλια ράτσας Dutch-Belted. Εντούτοις, δεν παρουσιάστηκαν επιδράσεις σε ποντικούς (με από στόματος χορήγηση ή ενδοφλεβίως) και σε αρουραίους (από στόματος χορήγηση).
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη Μαγνήσιο στεατικό Άμυλο αραβοσίτου προζελατινοποιημένο Άμυλο αραβοσίτου Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική Ύδωρ κεκαθαρμένο
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
3 χρόνια
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
20, 30, 40, 50, 60, 100 δισκία σε συσκευασίες blister.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Καμία ειδική υποχρέωση.
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
GALENICA Α.Ε.
Ελευθερίας 4 145 64 Κηφισιά Ελλάδα Τηλ.: 210-52 81 700
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
69913/26-10-2012
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 21 Δεκεμβρίου 2010 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: