FORAIR — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

FORAIR 12 μικρογραμμάρια/ψεκασμό, διάλυμα για εισπνοή υπό πίεση.

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε σταθερή δόση περιέχει 12 μικρογραμμάρια διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης. Αυτή αντιστοιχεί σε αποδιδόμενη - δόση 10,1 μικρογραμμαρίων.

Έκδοχο με γνωστή δράση:

Αυτό το φάρμακο περιέχει 8,9 mg αλκοόλης (αιθανόλη) σε κάθε ψεκασμό, που είναι ισοδύναμη με 0,25 mg/kg ανά δόση δύο ψεκασμών σε ενήλικες και ισοδύναμη με 0,44 mg/kg ανά δόση δύο ψεκασμών σε εφήβους αιθανόλης.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Διάλυμα για εισπνοή υπό πίεση.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Για τη μακροχρόνια συμπτωματική θεραπεία του επίμονου, μέτριου έως σοβαρού άσθματος σε ασθενείς που χρειάζονται τακτική βρογχοδιασταλτική αγωγή σε συνδυασμό με μακροχρόνια αντιφλεγμονώδη αγωγή (εισπνεόμενα και/ή από του στόματος γλυκοκορτικοειδή).

Η θεραπεία με τα γλυκοκορτικοειδή πρέπει να συνεχίζεται κανονικά.

To Forair ενδείκνυται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της βρογχοστένωσης σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ).

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Η δοσολογία εξαρτάται από τον τύπο και τη βαρύτητα της νόσου.

Οι ακόλουθες δοσολογίες συνιστώνται για τους ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων ασθενών και των εφήβων άνω των 12 ετών:

Άσθμα Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω:

Συνήθως ένας ψεκασμός το πρωί και ένας το βράδυ (24 μικρογραμμάρια διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης ημερησίως). Σε βαριές περιπτώσεις, έως δύο ψεκασμοί το πρωί και δύο το βράδυ το μέγιστο (48 μικρογραμμάρια διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης ημερησίως).

Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 ψεκασμοί (48 μικρογραμμάρια διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης).

Παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών:

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Forair σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί, συνεπώς το Forair δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά.

Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (Χ.Α.Π.)

Ενήλικες (ηλικίας18 ετών και άνω)

Η συνήθης δόση είναι ένας ψεκασμός δύο φορές ημερησίως (ένας το πρωί και ένας το βράδυ, δηλαδή 24 μικρογραμμάρια διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης ημερησίως).

Η ημερήσια δόση για τακτική χρήση δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 2 ψεκασμούς. Εάν απαιτείται, επιπρόσθετοι ψεκασμοί από αυτούς που συνταγογραφούνται για τακτική χρήση μπορεί να χρησιμοποιηθούν για την ανακούφιση των συμπτωμάτων, δεν πρέπει όμως να υπερβαίνουν τους 4 ψεκασμούς ημερησίως (τακτική συν απαιτούμενη χρήση). Περισσότεροι από δύο ψεκασμοί δεν πρέπει να χορηγούνται σε καμία μεμονωμένη περίσταση.

Οι ασθενείς δεν πρέπει να χρησιμοποιούν τη συσκευή εισπνοής, μετά την πάροδο τριών μηνών από την ημερομηνία που τη παρέλαβαν από το φαρμακείο (βλ. παράγραφο 6.4).

Αν και το FORAIR διαθέτει ταχεία έναρξη δράσης, τα εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά μακράς διάρκειας πρέπει να χρησιμοποιούνται ως βρογχοδιασταλτική θεραπεία συντήρησης. Το FORAIR δεν προορίζεται για την ανακούφιση οξέων ασθματικών επεισοδίων.

Σε περίπτωση οξέος επεισοδίου πρέπει να χρησιμοποιηθεί ένας β -αγωνιστής βραχείας δράσης.

Στους ασθενείς πρέπει να δίνονται οδηγίες να μην σταματήσουν και να μην αλλάξουν τη θεραπεία με στεροειδή, όταν αρχίζουν τη θεραπεία με το FORAIR.

Εάν τα συμπτώματα επιμένουν ή επιδεινώνονται, ή εάν η συνιστώμενη δόση του FORAIR δεν επιτυγχάνει έλεγχο των συμπτωμάτων (διατήρηση αποτελεσματικής ανακούφισης), αυτό συνήθως αποτελεί, ένδειξη επιδείνωσης της υποκείμενης κατάστασης.

Νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία Θεωρητικά δεν υπάρχει λόγος για συστάσεις προσαρμογής της δοσολογίας του FORAIR σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Εντούτοις δεν υπήρξαν κλινικά δεδομένα τα οποία να υποστηρίζουν τη χρήση του σε αυτές τις ομάδες ασθενών.

Τρόπος χορήγησης Για να εξασφαλιστεί η σωστή χορήγηση του φαρμάκου, πρέπει ο ιατρός ή άλλος επιστήμονας υγείας να δείξει στον ασθενή πως να χρησιμοποιεί τη συσκευή εισπνοής.

Πριν την πρώτη χρήση της συσκευής εισπνοής, καθώς και όταν αυτή δεν έχει χρησιμοποιηθεί για 3 ή περισσότερες μέρες, πρέπει να γίνει ένας ψεκασμός στον αέρα, ώστε να επιβεβαιωθεί ότι λειτουργεί σωστά. Ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται, όσο το δυνατόν, σε όρθια ή καθιστή θέση όταν χρησιμοποιεί τη συσκευή εισπνοής.

1. Αφαιρέστε το προστατευτικό κάλυμμα από το επιστόμιο.

2. Εκπνεύστε όσο πιο βαθιά μπορείτε.

3. Κρατήστε τον περιέκτη σε κατακόρυφη θέση και τοποθετήστε το επιστόμιο ανάμεσα στα

χείλη σας και κλείστε τα καλά.

4. Εισπνεύστε βαθιά από το στόμα και πιέστε ταυτόχρονα το πάνω μέρος του περιέκτη προς τα κάτω, για να απελευθερωθεί ο ψεκασμός.

5. Κρατήστε την αναπνοή σας, όσο περισσότερο μπορείτε χωρίς προσπάθεια και τέλος

απομακρύνετε τη συσκευή εισπνοής από το στόμα.

Αν πρέπει να κάνετε και δεύτερη εισπνοή, κρατήστε τη συσκευή εισπνοής σε κατακόρυφη θέση για μισό λεπτό περίπου και μετά επαναλάβετε τα βήματα 2 έως 5.

Μετά τη χρήση να κλείνετε πάντα με το προστατευτικό κάλυμμα.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ: Μην κάνετε τα βήματα 2 έως 4 βιαστικά.

Εάν ένα μέρος του αερίου διέφυγε από το πάνω μέρος της συσκευής ή από τα πλάγια του στόματος, η διαδικασία πρέπει να επαναληφθεί ξεκινώντας από το βήμα 2.

Για τους ασθενείς με αδύναμα χέρια θα είναι ευκολότερο να κρατούν τη συσκευή εισπνοής και με τα δύο χέρια. Έτσι, το άνω μέρος της συσκευής θα κρατιέται με τους δύο δείκτες και το κάτω μέρος με τους δύο αντίχειρες.

Στους ασθενείς που συναντούν δυσκολία να συντονίσουν την αναπνοή τους με την απελευθέρωση του ψεκασμού συνήθως συνιστάται η χρήση αεροθαλάμου. Εν τούτοις δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τη χρήση του FORAIR με αεροθάλαμο.

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Το FORAIR δεν πρέπει να χρησιμοποιείται (και δεν είναι επαρκές) ως αρχική θεραπεία για το άσθμα.

Οι ασθενείς με άσθμα που χρειάζονται θεραπεία με β2-αγωνιστές μακράς δράσης πρέπει να λαμβάνουν επίσης τη βέλτιστη αντιφλεγμονώδη θεραπεία συντήρησης με κορτικοστεροειδή .

Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να συνεχίσουν να παίρνουν την αντιφλεγμονώδη θεραπεία τους μετά την εισαγωγή της φορμοτερόλης, ακόμη και όταν μειωθούν τα συμπτώματα.

Εάν επιμένουν τα συμπτώματα, ή χρειαστεί να αυξηθεί η θεραπεία με β2-αγωνιστές, αυτό υποδεικνύει επιδείνωση της υποκείμενης κατάστασης και συνιστά επαναξιολόγηση της θεραπείας συντήρησης.

Παρόλο που το FORAIR μπορεί να εισαχθεί ως επιπρόσθετη θεραπεία όταν τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή δεν παρέχουν επαρκή έλεγχο των ασθματικών συμπτωμάτων, οι ασθενείς δεν πρέπει να αρχίζουν το FORAIR κατά τη διάρκεια μιας οξείας σοβαρής επιδείνωσης του άσθματος ή εάν έχουν σημαντικά ή οξέως επιδεινούμενο άσθμα.

Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και επιδείνωση που σχετίζονται με άσθμα μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το FORAIR. Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να συνεχίσουν τη θεραπεία αλλά να αναζητούν ιατρική συμβουλή εάν παραμείνουν ανεξέλεγκτα ή επιδεινωθούν τα ασθματικά συμπτώματα μετά την έναρξη του FORAIR.

Το FORAIR πρέπει να χρησιμοποιείται αυστηρά σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία (βλ.

4.2).

Μόλις ελεγχθούν τα ασθματικά συμπτώματα, μπορεί να ληφθεί υπόψη η περίπτωση της σταδιακής μείωσης της δόσης του FORAIR. Είναι σημαντικό να αξιολογούνται τακτικά οι ασθενείς καθώς μειώνεται η θεραπεία. Πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση του FORAIR.

Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της μέγιστης ημερήσιας δόσης.

Η αιφνίδια και προοδευτική επιδείνωση της ασθματικής διαταραχής μπορεί να αποβεί απειλητική για τη ζωή του ασθενούς και απαιτεί άμεση ιατρική παρέμβαση. Η σημαντική υπέρβαση των συνταγογραφούμενων εξατομικευμένων δόσεων ή της συνολικής ημερήσιας δόσης μπορεί να αποτελέσει κίνδυνο λόγω των επιδράσεων στην καρδιά (καρδιακή αρρυθμία, αύξηση της αρτηριακής πίεσης) σε συνδυασμό με τις μεταβολές στην συγκέντρωση αλάτων στον οργανισμό (ηλεκτρολυτικές μεταβολές) και συνεπώς πρέπει να αποφεύγεται.

Συνυπάρχουσες καταστάσεις Το FORAIR πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με τρίτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό, ανθεκτικό στη θεραπεία σακχαρώδη διαβήτη, θυρεοτοξίκωση, φαιοχρωμοκύτωμα, υπερτροφική αποφρακτική καρδιομυοπάθεια, ιδιοπαθή υποβαλβιδική στένωση της αορτής, σοβαρή υπέρταση, ανεύρυσμα ή άλλες σοβαρές καρδιαγγειακές διαταραχές, όπως ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμίες ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και αποφρακτικές αγγειακές νόσους, ιδίως αρτηριοσκλήρυνση.

Η φορμοτερόλη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QTc. Πρέπει να ασκείται προσοχή όταν χορηγείται θεραπεία σε ασθενείς με παράταση του διαστήματος QTc π.χ.

συγγενής ή επαγόμενη από φάρμακο (QTc>0,44 δευτερόλεπτα) και σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που επηρεάζουν το διάστημα QTc (βλ. παράγραφο 4.5).

Λόγω της υπεργλυκαιμικών επιδράσεων των β2-αγωνιστών, συνιστάται αρχικώς επιπρόσθετη παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς.

Σε περίπτωση προγραμματισμένης αναισθησίας με αλογονωμένα αναισθητικά, πρέπει να εξασφαλίζεται ότι το FORAIR δεν χορηγήθηκε για τουλάχιστον 12 ώρες πριν την έναρξη της αναισθησίας.

Παράδοξος βρογχόσπασμος Όπως με κάθε άλλη εισπνεόμενη θεραπεία, μπορεί να εμφανισθεί παράδοξος βρογχόσπασμος σε σπάνιες περιπτώσεις. Σε τέτοιες περιπτώσεις πρέπει να διακοπεί άμεσα η χορήγηση του προϊόντος και να τροποποιηθεί η θεραπευτική αγωγή από το γιατρό (βλ. παράγραφο 4.8).

Υποκαλιαιμία Πιθανώς σοβαρή υποκαλιαιμία μπορεί να προκληθεί από τη θεραπεία με β2-αγωνιστές.

Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε οξύ σοβαρό άσθμα καθώς ο σχετικός κίνδυνος μπορεί να αυξηθεί από την υποξία. Η υποκαλιαιμική επίδραση μπορεί να γίνει πιο έντονη από ταυτόχρονη θεραπεία με παράγωγα ξανθίνης, στεροειδή και διουρητικά. Συνεπώς πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου στον ορό.

Κατά συνέπεια πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά τα επίπεδα καλίου σε ασθενείς με χαμηλές βασικές τιμές καλίου ή με ιδιαίτερους κινδύνους για μειωμένα επίπεδα καλίου στο αίμα. Η παρακολούθηση πρέπει να πραγματοποιείται ακόμη και αν δεν σημειώθηκε μείωση των επιπέδων καλίου σε προηγούμενη θεραπεία με β2-συμπαθομιμητικά βραχείας δράσης. 'σταν χρειάζεται, πρέπει να χορηγείται συμπλήρωμα καλίου.

Λόγω των ελαττωμένων επιπέδων καλίου, ενισχύεται η δράση των σκευασμάτων που περιέχουν δακτυλίτιδα.

Το FORAIR περιέχει μικρές ποσότητες αιθανόλης (οινοπνεύματος):

Η ποσότητα ανά δόση δύο ψεκασμών αυτού του φαρμάκου είναι ισοδύναμη με λιγότερο από 1 ml κρασιού ή 1 ml μπύρας.

Η μικρή ποσότητα της αλκοόλης σε αυτό το φάρμακο δεν θα έχει αξιοσημείωτες επιδράσεις.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων με τη φορμοτερόλη.

Υπάρχει ένας θεωρητικός κίνδυνος η ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTc να προκαλέσει φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με τη φορμοτερόλη και να αυξήσει τον πιθανό κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών. Παραδείγματα τέτοιων φαρμάκων περιλαμβάνουν ορισμένα αντιισταμινικά (π.χ. τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, μιζολαστίνη), ορισμένα αντιαρρυθμικά (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), ερυθρομυκίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Η ταυτόχρονη χορήγηση άλλων συμπαθητικομιμητικών όπως άλλων β2-αγωνιστών ή εφεδρίνης μπορεί να ενισχύσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες του FORAIR® και μπορεί να απαιτηθεί τιτλοποίηση της δόσης.

Η ταυτόχρονη χρήση φορμοτερόλης και θεοφυλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε αμοιβαία ενίσχυση των επιδράσεων και υπάρχει ακόμα η πιθανότητα να αυξηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως οι καρδιακές αρρυθμίες. Οι ουσίες που ενισχύουν από μόνες τους τις συμπαθητικομιμητικές δράσεις, όπως η L-dopa, η L-θυροξίνη, η οξυτοκίνη ή το οινόπνευμα, μπορούν επίσης να επηρεάσουν την καρδιαγγειακή λειτουργία όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα με τη φορμοτερόλη.

Η χορήγηση του FORAIR σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης ή με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά πρέπει να γίνεται με προσοχή, καθώς μπορεί να ενισχυθεί η δράση των β -αδρενεργικών διεγερτών στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Η ταυτόχρονη θεραπεία με παράγωγα της ξανθίνης, στεροειδή, ή διουρητικά, όπως θειαζίδες και διουρητικά της αγκύλης μπορεί σπάνια να ενισχύσει την υποκαλιαιμική δράση των β αγωνιστών.

Η υποκαλιαιμία μπορεί να αυξήσει την επιρρέπεια σε αρρυθμίες σε ασθενείς που παίρνουν

γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αρρυθμιών σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αναισθησία με αλογονωμένους υδρογονάνθρακες.

Οι βρογχοδιασταλτικές ιδιότητες της φορμοτερόλης μπορεί να ενισχυθούν από αντιχολινεργικά φάρμακα. Οι β-αδρενεργικοί αναστολείς μπορεί να εξασθενίσουν ή να ανταγωνιστούν τη δράση του FORAIR. Γι’ αυτό δεν πρέπει να χορηγείται το FORAIR® μαζί με β-αδρενεργικούς αποκλειστές (συμπεριλαμβανομένων των οφθαλμικών σταγόνων) παρά μόνον εάν υπάρχουν λόγοι οι οποίοι να επιβάλλουν τη χρήση τους.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Εγκυμοσύνη Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της φορμοτερόλης σε σε έγκυες γυναίκες.

Σε μελέτες σε ζώα η φορμοτερόλη προκάλεσε απώλειες εμφύτευσης καθώς και μειωμένη πρώιμη επιβίωση και μειωμένο βάρος γέννησης των νεογνών. Οι επιδράσεις εμφανίστηκαν σε σημαντικά υψηλότερες συστηματικές εκθέσεις από εκείνες που επιτυγχάνονται κατά τη διάρκεια της κλινικής χρήσης της φορμοτερόλης. Η θεραπεία με φορμοτερόλη μπορεί να εξεταστεί σε όλα τα στάδια της εγκυμοσύνης εάν χρειάζεται να υπάρξει έλεγχος του άσθματος, και εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από οποιονδήποτε κίνδυνο για το έμβρυο.

Ο πιθανός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος.

Γαλουχία Είναι άγνωστο εάν η φορμοτερόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Σε αρουραίους έχουν ανιχνευθεί μικρές ποσότητες φορμοτερόλης στο μητρικό γάλα. Η χορήγηση της φορμοτερόλης σε γυναίκες που θηλάζουν πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από οποιονδήποτε πιθανό κίνδυνο για το παιδί.

Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για τα νεογνά / βρέφη

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το FORAIR δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες από τη θεραπεία με β2-αγωνιστές, όπως τρόμος και αίσθημα παλμών, τείνουν να είναι ήπιες και να εξαφανίζονται μετά από λίγες ημέρες θεραπείας.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν συσχετισθεί με τη φορμοτερόλη παρουσιάζονται στη συνέχεια ανά κατηγορία Oργανικού συστήματος και συχνότητα. Η συχνότητα ορίζεται ως εξής:

Πολύ συχνές (≥1/10), Συχνές (>1/100 και <1/10), Όχι συχνές (>1/1.000 και <1/100), Σπάνιες (>1/10.000, <1/1.000) Πολύ σπάνιες (<1/10.000).

Η ναυτία, η δυσγευσία, ο ερεθισμός του λαιμού, η υπεριδρωσία, η ανησυχία, η κεφαλαλγία, η ζάλη και οι μυϊκές κράμπες μπορεί να υποχωρήσουν αυτόματα σε μία με δύο εβδομάδες συνεχούς θεραπείας.

Έχουν αναφερθεί σποραδικά διεγερτικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα μετά από εισπνοή β2-συμπαθομιμητικών, εμφανιζόμενες ως υπερβολική ευερεθιστότητα. Αυτές οι επιδράσεις παρατηρήθηκαν κυρίως σε παιδιά ηλικίας έως και 12 ετών.

Η θεραπεία με β2-αγωνιστές μπορεί να οδηγήσει στην αύξηση των εmπέδων της ινσουλίνης, των ελεύθερων λιπαρών οξέων, της γλυκερόλης και των κετονικών σωμάτων στο αίμα.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337 Ιστότοπος: http://www.eof.gr http://www.kitrinikarta.gr

4.9 Υπερδοσολογία

Υπάρχει περιορισμένη κλινική εμπειρία για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας. Η υπερδοσολογία του FORAIR είναι πιθανόν να οδηγήσει σε συμπτώματα που είναι χαρακτηριστικά των β αδρενεργικών αγωνιστών: κεφαλαλγία, τρόμο, αίσθημα παλμών.

Τα συμπτώματα που έχουν αναφερθεί από μεμονωμένες περιπτώσεις είναι ταχυκαρδία, παράταση του διαστήματος QTC, κοιλιακές αρρυθμίες, μεταβολική οξέωση, υποκαλιαιμία, υπεργλυκαιμία, ναυτία, έμετος και υπνηλία.

Θεραπεία της υπερδοσολογίας Ενδείκνυται υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία. Τα σοβαρά περιστατικά χρειάζονται νοσηλεία.

Η χρήση καρδιοεκλεκτικών β-αδρενεργικών αποκλειστών μπορεί να εξεταστεί, αλλά μόνον με μεγάλη προσοχή καθώς η χορήγηση αγωγής β-αδρενεργικών αποκλειστών μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο.

Το κάλιο του ορού πρέπει να παρακολουθείται.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αδρενεργικά εισπνεόμενα, εκλεκτικοί αγωνιστές των β - αδρενεργικών υποδοχέων.

Κωδικός ATC: R03 AC13 Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η φορμοτερόλη είναι κυρίως εκλεκτικός β -διεγέρτης. Η φορμοτερόλη έχει βρογχοδιασταλτική δράση σε ασθενείς με αναστρέψιμη αποφρακτική νόσο των αεραγωγών. Η έναρξη της δράσης παρατηρείται σε ένα με τρία λεπτά. Σημαντική βρογχοδιαστολή παραμένει μέχρι και 12 ώρες μετά την εισπνοή του φαρμάκου.

Στον άνθρωπο η φορμοτερόλη προφυλάσσει αποτελεσματικά από τον βρογχόσπασμο που προκαλείται από πρόκληση μεταχολίνης.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Όπως και με άλλες ουσίες που χορηγούνται με εισπνοή, το 90% της εισπνεόμενης δόσης της φορμοτερόλης καταπίνεται και απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Για το λόγο αυτό τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της από στόματος μορφής μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατ’ επέκταση για τον υπολογισμό της φαρμακοκινητικής του δοσιμετρικού αερολύματος.

Η απορρόφηση είναι και γρήγορη και εκτεταμένη. Μετά από εισπνοή μίας θεραπευτικής δόσης (12 μικρογραμμαρίων) του υπό πίεση διαλύματος για εισπνοή FORAIR® σε ασθματικούς ασθενείς, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται περίπου 15 λεπτά μετά την εισπνοή, νωρίτερα από ότι συμβαίνει με την εισπνεόμενη σκόνη φορμοτερόλης. Γενικά πρέπει να γίνεται εκτίμηση του ρυθμού απορρόφησης κατά την αλλαγή των σκευασμάτων φορμοτερόλης σε έναν ασθενή.

Η απορρόφηση της φορμοτερόλης είναι γραμμική μετά από εισπνοή 12 έως 96 μικρογραμμαρίων διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης.

Οι από στόματος δόσεις μέχρι και 300 μικρογραμμάρια φορμοτερόλης απορροφώνται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση της αμετάβλητης ουσίας στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 30 λεπτά έως 1 ώρα. Περισσότερο από το 65% της από στόματος δόσης των 80 μικρογραμμαρίων απορροφάται.

Η γραμμικότητα της δόσης παρουσιάζεται σε ένα εύρος δόσης από 20-300 μικρογραμμάρια (από στόματος χορήγηση).

Επαναλαμβανόμενη ημερήσια δόση 40-160 μικρογραμμάρια /ημέρα δεν οδηγεί σε συσσώρευση, λόγω της βραχείας ημιπεριόδου ζωής. Η φαρμακοκινητική της φορμοτερόλης δεν διαφέρει σημαντικά ανάμεσα στους άντρες και τις γυναίκες.

Κατανομή Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι από 61 μέχρι 64% (34% με την αλβουμίνη) και οι θέσεις σύνδεσης δεν είναι κορεσμένες στα θεραπευτικά επίπεδα.

Βιομετασχηματισμός Η φορμοτερόλη μεταβολίζεται κυρίως μέσω άμεσης σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ και αποβάλλεται εξ ολοκλήρου. Μια άλλη οδός μεταβολισμού είναι η Ο-διμεθυλίωση ακολουθούμενη από σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ και επακόλουθη πλήρη αποβολή.

Διαφορετικά ισοένζυμα CYP450 καταλύουν την μετατροπή (2D6, 2C19, 2C9 & 2A6) και κατά συνέπεια το δυναμικό για μεταβολικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκου – φαρμάκου είναι χαμηλό. Η κινητική της φορμοτερόλης είναι παρόμοια κατά τη χορήγηση είτε μιας δόσης είτε επαναλαμβανόμενων δόσεων, γεγονός που υποδεικνύει την μη ύπαρξη αυτό-επαγωγής ή αναστολής του μεταβολισμού.

Αποβολή Η αποβολή της φορμοτερόλης προφανώς ακολουθεί ένα πολυφασικό μοντέλο και συνεπώς η ημιπερίοδος ζωής που αναφέρθηκε εξαρτάται από τα χρονικά διαλείμματα που μετρώνται. Με βάση τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στο αίμα που μετρώνται 6, 8 ή 12 ώρες μετά την από στόματος χορήγηση, η ημιπερίοδος ζωής υπολογίζεται σε 2 έως 3 ώρες. Η ημιπερίοδος ζωής 5 ωρών υπολογίστηκε από το ρυθμό νεφρικής απέκκρισης μεταξύ 3 και τις 16 ωρών μετά την εισπνοή.

Η δραστική ουσία και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται εξ ολοκλήρου. Τα δύο τρίτα μιας από στόματος χορηγούμενης δόσης αποβάλλονται με τα ούρα και το ένα τρίτο με τα κόπρανα. Μετά την εισπνοή της φορμοτερόλης, κατά μέσο όρο ένα 6 με 9% της ουσίας αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Η νεφρική κάθαρση της φορμοτερόλης είναι 150 ml/min.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Οι επιδράσεις της φορμοτερόλης σε αρουραίους και σκύλους αφορούν στο καρδιαγγγειακό σύστημα κυρίως και αποτελούν γνωστές φαρμακολογικές δράσεις, οι οποίες παρατηρούνται μετά τη χορήγηση υψηλών δόσεων β -αγωνιστών.

Μία κάποια ελάττωση στη γονιμότητα των αρσενικών αρουραίων παρατηρήθηκε κατά την πολύ υψηλή συστηματική έκθεση στη φορμοτερόλη.

Κατά τις in vivo και τις in vitro δοκιμασίες δεν παρατηρήθηκαν γονιδιοτοξικές επιδράσεις. Σε αρουραίους και ποντικούς παρατηρήθηκε ελαφρά αύξηση της συχνότητας εμφάνισης καλοήθους λειομυώματος της μήτρας. Η δράση αυτή εντοπίζεται μόνον στον αρουραίο μετά από μακροχρόνια έκθεση σε υψηλές δόσεις β2-αγωνιστών.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Νορφλουράνιο Άνυδρη Αιθανόλη Υδροχλωρικό οξύ.

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

18 μήνες (βλ. επίσης παράγραφο 6.4).

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Πριν την διάθεση στον ασθενή:

Φυλάσσετε στο ψυγείο 2°C - 8°C (για 15 μήνες το μέγιστο).

Μετά τη διάθεση:

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30ο C (για 3 μήνες το μέγιστο).

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Ένας περιέκτης αλουμινίου υπό πίεση με δοσομετρική βαλβίδα, ενεργοποιητή και προστατευτικό καπάκι που περιέχει διάλυμα για εισπνοή υπό πίεση.

Κάθε περιέκτης παρέχει 50, 100 ή 120 ψεκασμούς.

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός

Για τα φαρμακεία:

Σημειώστε την ημερομηνία διάθεσης στον ασθενή πάνω στη συσκευασία. Βεβαιωθείτε ότι μεσολαβεί ένα χρονικό περιθώριο τουλάχιστον 3 μηνών μεταξύ της ημερομηνίας διάθεσης στον ασθενή και της ημερομηνίας λήξης που είναι τυπωμένη στη συσκευασία.

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

CHIESI HELLAS A.E.B.E.

Πλ. Γερουλάνου & Ρένου Πόγγη 1, 17455 Άλιμος, Αττικής Τηλ.: 210.617.97.63 Fax: 210.617.97.86

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ: 112735/25-09-2019

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

16.03.2006 / 04.08.2016

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ: -