1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
LOITROL (791+527) mg/5mL πόσιμο διάλυμα
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε γραμμάριο πόσιμου διαλύματος περιέχει 1000 mg ιχθυελαίου στα οποία περιέχονται 170 mg Εικοσιπενταενοϊκό οξύ (EPA)και 115 mg Εικοσιδιεξαενοϊκό οξύ (DHA), βιταμίνη Α (μέχρι 1U/1g) και Βιταμίνη D (μέχρι 1U/1g).
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Πόσιμο διάλυμα
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές Ενδείξεις
Υπερτριγλυκεριδαιμία Ενδογενής υπερτριγλυκεριδαιμία σαν συμπλήρωμα στη δίαιτα όταν τα διαιτητικά μέτρα από μόνα τους κρίνονται ανεπαρκή για να φέρουν ικανοποιητική απόκριση:
– τύπου IV σε μονοθεραπεία,
– τύπου IIb/IIΙ σε συνδυασμό με στατίνες, όταν ο έλεγχος των τριγλυκεριδίων είναι ανεπαρκής.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία Ενήλικες Η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται κατά περίπτωση ανάλογα με την περιεκτικότητα του φαρμάκου.
Η συνιστώμενη δόση είναι 5mL (ένα κουταλάκι του τσαγιού) από το στόμα δύο φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια γεύματος ή σύμφωνα με τις οδηγίες του ιατρού.
Τρόπος χορήγησης Συνιστάται να λαμβάνεται μαζί με τροφή προκειμένου να αποφεύγονται γαστρεντερικές διαταραχές Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση των αιθυλεστέρων των ω-3 λιπαρών οξέων σε παιδιά και εφήβους ή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.4).
Ηλικιωμένοι Υπάρχουν περιορισμένα κλινικά δεδομένα σε ότι αφορά στη χρήση των αιθυλεστέρων των ω- 3 λιπαρών οξέων σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 70 ετών και σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.4).
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το Loitrol πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με γνωστή ευαισθησία ή αλλεργία στα ψάρια.
Ελλείψει δεδομένων αποτελεσματικότητας και ασφάλειας, η χρήση αυτού του φαρμάκου σε παιδιά δεν συνιστάται.
Κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση των αιθυλεστέρων των ω-3 λιπαρών οξέων σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 70 ετών είναι περιορισμένα.
Λόγω της μέτριας αύξησης του χρόνου αιμορραγίας (στην υψηλή δοσολογία, δηλ. 4g/ ημέρα)
οι ασθενείς που λαμβάνουν αγωγή με αντιπηκτικά πρέπει να παρακολουθούνται και η δοσολογία του αντιπηκτικού να προσαρμόζεται αν είναι απαραίτητο (βλ. παράγραφο 4.5). Η χρήση αυτής της φαρμακευτικής αγωγής δεν εξαλείφει την ανάγκη για επιτήρηση που συνήθως απαιτείται για ασθενείς αυτού του τύπου.
Να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος χρόνος ροής σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας (εξαιτίας σοβαρού τραύματος, χειρουργικής επέμβασης, κλπ).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Loitrol, υπάρχει μια μείωση στην παραγωγή θρομβοξάνης Α2. Δεν έχει παρατηρηθεί σημαντική επίδραση στους άλλους παράγοντες πήξης. Ορισμένες μελέτες με ωμέγα-3 λιπαρά οξέα έδειξαν παράταση του χρόνου αιμορραγίας, αλλά ο χρόνος ροής που αναφέρθηκε σε αυτές τις μελέτες δεν είχε υπερβεί τα φυσιολογικά όρια και δεν προκάλεσε κλινικά σημαντικά αιμορραγικά επεισόδια.
Μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία είναι διαθέσιμες. Σε ορισμένους ασθενείς αναφέρθηκε μια μικρή αλλά σημαντική αύξηση (εντός των φυσιολογικών τιμών) στις ASAT και ALAT, αλλά δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Τα επίπεδα ALAT και ASAT θα πρέπει να παρακολουθούνται σε ασθενείς με οποιαδήποτε σημεία ηπατικής βλάβης (ειδικά στις υψηλές δόσεις, δηλ. 4g/ ημέρα).
Το Loitrol δεν ενδείκνυται στην εξωγενή υπερτριγλυκεριδαιμία (τύπου 1 υπερχυλομικροναιμίας). Δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία σε δευτερογενή ενδογενή υπερτριγλυκεριδαιμία (ιδιαίτερα σε μη ρυθμισμένο διαβήτη).
Δεν υπάρχει εμπειρία όσον αφορά στην αντιμετώπιση της υπερτριγλυκεριδαιμίας σε συνδυασμό με φιμπράτες
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης Από του στόματος αντιπηκτικά: (βλ. παράγραφο 4.4). Οι αιθυλεστέρες των ω-3 λιπαρών οξέων έχουν χορηγηθεί σε συνδυασμό με βαρφαρίνη χωρίς αιμορραγικές επιπλοκές. Ωστόσο, ο χρόνος προθρομβίνης πρέπει να ελεγχθεί όταν το Loitrol συνδυαστεί με βαρφαρίνη ή όταν διακοπεί η θεραπεία με Loitrol.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες.
Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Ο πιθανός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος και ως εκ τούτου το Loitrol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός και αν είναι απολύτως απαραίτητο.
Θηλασμός Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση του φαρμάκου στο γάλα των ανθρώπων ή των ζώων. Το Loitrol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με την επίδραση του Loitrol στη γονιμότητα.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Οι επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων δεν έχουν μελετηθεί. Παρ 'όλα αυτά, το Loitrol αναμένεται να μην έχει καμία ή να έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
4.8 Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών κατατάσσονται ανά κατηγορία οργανικού συστήματος και συχνότητα σύμφωνα με τα ακόλουθα: Πολύ συχνές (≥1/10), Συχνές (≥1/100 έως <1/10), Όχι συχνές (≥1/1000, έως <1/100), Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1000), Πολύ σπάνιες (<1/10.000) και μη γνωστής συχνότητας (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Σπάνιες: υπερευαισθησία Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Όχι συχνές: υπεργλυκαιμία, ουρική αρθρίτιδα Διαταραχές του νευρικού συστήματος Όχι συχνές: ζάλη, δυσγευσία, κεφαλαλγία Αγγειακές διαταραχές Όχι συχνές: υπόταση Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Όχι συχνές: επίσταξη Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Συχνές: διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένων διάταση της κοιλίας, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, δυσπεψία, μετεωρισμό, ερυγή, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, ναυτία ή έμετο)
Όχι συχνές: αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Σπάνιες: ηπατικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένων αύξηση στην τιμή των τρανσαμινασών, της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης και της ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές: εξάνθημα Σπάνιες: κνίδωση Μη γνωστής συχνότητας: κνησμός Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω.
Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9 Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχουν ιδιαίτερες συστάσεις.
H αγωγή θα πρέπει να είναι συμπτωματική
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ωμέγα-3 τριγλυκερίδια συμπεριλαμβανομένων άλλων εστέρων και οξέων, κωδικός ATC: C10ΑΧ06 Τα ωμέγα-3-πολυακόρεστα λιπαρά οξέα, το εικοσιπενταενοϊκό οξύ (ΕΡΑ) και το εικοσιδιεξαενοϊκό οξύ (DHA), αποτελούν απαραίτητα λιπαρά οξέα.
Το Loitrol δρα στα λιπίδια του πλάσματος μειώνοντας τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων ως αποτέλεσμα της πτώσης της τιμής της VLDL (λιποπρωτεΐνη πολύ χαμηλής πυκνότητας ) και είναι επίσης δραστικό για την αιμόσταση και την αρτηριακή πίεση.
Το Loitrol μειώνει την σύνθεση των τριγλυκεριδίων στο ήπαρ γιατί το ΕΡΑ και το DHA είναι φτωχά υποστρώματα για τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη σύνθεση τριγλυκεριδίων και αναστέλλουν την εστεροποίηση άλλων λιπαρών οξέων.
Η αύξηση στα υπεροξυσωμάτια της β-οξείδωσης των λιπαρών οξέων στο ήπαρ συμβάλλει επίσης στην πτώση της τιμής των τριγλυκεριδίων, μειώνοντας την ποσότητα των ελεύθερων λιπαρών οξέων που είναι διαθέσιμα για τη σύνθεσή των τριγλυκεριδίων. Αυτή η αναστολή της σύνθεσης τριγλυκεριδίων έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της λιποπρωτεΐνης VLDL.
Το Loitrol αυξάνει την LDL-χοληστερόλη σε μερικούς ασθενείς με υπερτριγλυκεριδαιμία. Η αύξηση της ΗDL-χοληστερόλης είναι μικρή, σημαντικά μικρότερη εκείνης που παρατηρείται μετά από χορήγηση φιμπρατών, και δεν είναι σταθερή.
Η μακροχρόνια υπολιπιδαιμική δράση του Loitrol (για περισσότερο από ένα έτος) δεν είναι γνωστή. Κατά τα άλλα δεν υπάρχει ισχυρή ένδειξη ότι η μείωση των τριγλυκεριδίων ελαττώνει τον κίνδυνο ισχαιμικής καρδιακής νόσου.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Loitrol παρατηρείται μια πτώση της παραγωγής θρομβοξάνης Α2 και μια μικρή αύξηση του χρόνου αιμορραγίας. Δεν έχει παρατηρηθεί σημαντική επίδραση στους άλλους παράγοντες πήξης.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης αλλά και μετά από αυτήν, υπάρχουν τρεις βασικές οδοί για το μεταβολισμό των ω-3 λιπαρών οξέων:
- Τα λιπαρά οξέα μεταφέρονται αρχικά στο ήπαρ όπου ενσωματώνονται σε διάφορες κατηγορίες λιποπρωτεϊνών και στη συνέχεια διοχετεύονται στις περιφερικές αποθήκες λιπιδίων.
- Τα φωσφολιπίδια των κυτταρικών μεμβρανών αντικαθίστανται από λιποπρωτεϊνικά φωσφολιπίδια και τα λιπαρά οξέα μπορούν τότε να δράσουν σαν πρόδρομοι διαφόρων εικοσανιοειδών.
- Η πλειοψηφία τους οξειδώνεται για να ικανοποιήσει ενεργειακές ανάγκες.
Η συγκέντρωση των ω-3 λιπαρών οξέων, ΕΡΑ και DHA, στα φωσφολιπίδια του πλάσματος αντιστοιχεί στα ΕΡΑ και DHA που ενσωματώθηκαν στις κυτταρικές μεμβράνες.
Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ζώα απέδειξαν ότι υπάρχει πλήρης υδρόλυση του αιθυλεστέρα που συνοδεύεται από ικανοποιητική απορρόφηση και ενσωμάτωση των ΕΡΑ και DHA στα φωσφολιπίδια του πλάσματος και τους εστέρες της χοληστερόλης.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, δυναμικού καρκινογένεσης και τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα. Επιπλέον, τα μη κλινικά βιβλιογραφικά δεδομένα για τη φαρμακολογική ασφάλεια δείχνουν ότι δεν υπάρχει κίνδυνος για τους ανθρώπους.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος Εκδοχών
Οξική τοκοφερόλη Γαλλικός δωδεκυλεστέρας Κιτρικό οξύ Περιέχονται επίσης: Βιταμίνη A (max 1U/1g) και Βιταμίνη D (max 1U/1g) ,
6.2 Ασυμβατότητες
Καμία γνωστή.
6.3 Διάρκεια ζωής
36 μήνες
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Να μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των25°C.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Κουτί που περιέχει ένα μπουκάλι των 150mL
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες οδηγίες.
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
RAFARM AEBE, Κορίνθου 12, Ν. Ψυχικό, 15451 Αθήνα, Ελλάδα Τηλ: +30 210 6776550-1 Fax: +30 210 6776552
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
88027/09/19-4-10
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
11/04/2003