LORA — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

LORA 10 mg δισκία

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε δισκίο περιέχει 10 mg λοραταδίνη.

Έκδοχο με γνωστή δράση: Η ποσότητα της μονοϋδρικής λακτόζης στη σύνθεση των δισκίων λοραταδίνης 10 mg είναι 71,3 mg.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Δισκίο.

Λευκό προς υπόλευκο δισκίο, με εγκοπή στη μία πλευρά.

Η εγκοπή του δισκίου χρησιμεύει μόνο για να διευκολύνει τη θραύση για την κατάποση και όχι για τον διαχωρισμό σε ίσες δόσεις.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Το LORA δισκία ενδείκνυται για τη συμπτωματική αντιμετώπιση της αλλεργικής ρινίτιδας και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Ενήλικες Ένα δισκίο μία φορά ημερησίως.

Παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω με σωματικό βάρος άνω των 30 kg:

Ένα δισκίο μία φορά ημερησίως.

Υπάρχουν άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές, για την κατάλληλη δοσολογία σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 6 ετών ή με σωματικό βάρος 30 kg ή μικρότερο.

Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών:

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της λοραταδίνης δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να χορηγείται χαμηλότερη αρχική δόση, επειδή είναι πιθανόν να παρουσιάζουν μειωμένη κάθαρση της λοραταδίνης. Αρχική δόση

10 mg κάθε δεύτερη ημέρα συνιστάται για ενήλικες και παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 30 kg.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Ηλικιωμένοι Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας στους ηλικιωμένους.

Τρόπος χορήγησης Από στόματος χρήση. Το δισκίο μπορεί να λαμβάνεται ανεξαρτήτως των γευμάτων.

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Η λοραταδίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.2).

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Συνεπώς, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.

Η χορήγηση της λοραταδίνης θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 48 ώρες πριν από δερματολογικές δοκιμασίες, καθώς τα αντιισταμινικά μπορεί να αναστείλουν ή να καταστείλουν θετικές αντιδράσεις στους δείκτες δερματικής αντιδραστικότητας.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Όταν χορηγείται μαζί με αλκοόλ, η λοραταδίνη δεν παρουσιάζει ενισχυμένη δράση, όπως προκύπτει από μετρήσεις σε μελέτες ψυχοκινητικής απόδοσης.

Ενδεχόμενη αλληλεπίδραση μπορεί να συμβεί με όλους τους γνωστούς αναστολείς του CYP3A4 ή του CYP2D6, έχοντας ως αποτέλεσμα αυξημένα επίπεδα λοραταδίνης (βλ. παράγραφο 5.2), τα οποία μπορεί να προκαλέσουν αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Έχει αναφερθεί αύξηση των συγκεντρώσεων λοραταδίνης στο πλάσμα έπειτα από ταυτόχρονη χρήση με κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη και σιμετιδίνη σε ελεγχόμενες δοκιμές, αλλά χωρίς κλινικά σημαντικές μεταβολές (συμπεριλαμβανομένων ηλεκτροκαρδιογραφικών).

Μελέτες αλληλεπιδράσεων έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση Ένας μεγάλος αριθμός δεδομένων από έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 1.000 εκβάσεις έκθεσης στο φάρμακο) δεν υποδεικνύουν καμία δυσμορφική ούτε εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα της λοραταδίνης.

Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της λοραταδίνης κατά τη διάρκεια της κύησης.

Θηλασμός Η λοραταδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επομένως, η χρήση της λοραταδίνης δε συνιστάται σε γυναίκες που θηλάζουν.

Γονιμότητα Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Σε κλινικές δοκιμές στις οποίες εκτιμήθηκε η ικανότητα οδήγησης, δεν παρατηρήθηκε μείωση της ικανότητας οδήγησης στους ασθενείς οι οποίοι λάμβαναν λοραταδίνη. Η λοραταδίνη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι, πολύ σπάνια, παρουσιάζεται υπνηλία σε ορισμένα άτομα, η οποία μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Σε κλινικές δοκιμές με ενήλικες και εφήβους, σε ένα εύρος ενδείξεων που περιλάμβαναν την αλλεργική ρινίτιδα (ΑΡ) και τη χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση (ΧΙΚ), στη συνιστώμενη δόση των 10 mg ημερησίως, αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες με τη λοραταδίνη σε 2% περισσότερους ασθενείς σε σχέση με εκείνους που έλαβαν το εικονικό φάρμακο. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν επιπλέον του εικονικού φαρμάκου ήταν υπνηλία (1,2%), κεφαλαλγία (0,6%), αυξημένη όρεξη (0,5%) και αϋπνία (0,1%).

Συνοπτικός πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά παρουσιάζονται στον ακόλουθο πίνακα ανά Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα. Οι συχνότητες εμφάνισης ορίζονται ως πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000)

και μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Σε κλινικές δοκιμές σε παιδιατρικό πληθυσμό, σε παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών, οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν επιπλέον του εικονικού φαρμάκου ήταν κεφαλαλγία (2,7%), νευρικότητα (2,3%) και κόπωση (1%).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: +30 213 2040380/337, Φαξ: +30 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

4.9 Υπερδοσολογία

Η υπερδοσολογία λοραταδίνης αύξησε τη συχνότητα εμφάνισης αντιχολινεργικών συμπτωμάτων. Υπνηλία, ταχυκαρδία και κεφαλαλγία έχουν αναφερθεί με την υπερδοσολογία.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, γενική συμπτωματική και υποστηρικτική αγωγή πρέπει να ξεκινήσει αμέσως και να διατηρηθεί για όσο χρειαστεί. Μπορεί να γίνει προσπάθεια χορήγησης εναιωρήματος ενεργού άνθρακα σε νερό. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο πλύσης στομάχου.

Η λοραταδίνη δεν απομακρύνεται με την αιμοδιύλιση και δεν είναι γνωστό εάν απομακρύνεται με την περιτοναϊκή διύλιση. Μετά την επείγουσα αντιμετώπιση πρέπει να συνεχίζεται η ιατρική παρακολούθηση του ασθενή.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιισταμινικά – H ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06AX13.

Μηχανισμός δράσης Η λοραταδίνη, το δραστικό συστατικό του LORA, είναι ένα τρικυκλικό αντιισταμινικό με επιλεκτική, περιφερική δραστικότητα H -υποδοχέα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η λοραταδίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές κατασταλτικές ή αντιχολινεργικές ιδιότητες στην πλειονότητα του πληθυσμού και όταν χρησιμοποιείται στη συνιστώμενη δοσολογία.

Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές μεταβολές στα ζωτικά σημεία, τις εργαστηριακές τιμές, τις φυσικές εξετάσεις ή τα ηλεκτροκαρδιογραφήματα.

Η λοραταδίνη δεν έχει σημαντική δραστικότητα στους H -υποδοχείς. Δεν αναστέλλει την πρόσληψη της νορεπινεφρίνης και πρακτικά δεν έχει επίδραση στην καρδιαγγειακή λειτουργία ή στη δραστικότητα του ενδογενούς καρδιακού βηματοδότη.

Μελέτες δερματικών πομφών επαγόμενων από ανθρώπινη ισταμίνη, έπειτα από εφάπαξ δόση των 10 mg, έχουν δείξει ότι οι αντιισταμινικές επιδράσεις παρατηρούνται εντός 1-3 ωρών, φτάνουν στο μέγιστο σε 8-12 ώρες και διαρκούν περισσότερο από 24 ώρες. Δεν τεκμηριώθηκε ανοχή σε αυτήν την επίδραση έπειτα από 28 ημέρες χορήγησης λοραταδίνης.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Περισσότερα από 10.000 άτομα (ηλικίας 12 ετών και άνω) έχουν λάβει θεραπεία με λοραταδίνη 10 mg δισκία σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η λοραταδίνη 10 mg δισκία μία φορά ημερησίως ήταν ανώτερη από το εικονικό φάρμακο και παρόμοια με την κλεμαστίνη στη βελτίωση των επιδράσεων των ρινικών και μη-ρινικών συμπτωμάτων της ΑΡ. Σε αυτές τις μελέτες, η υπνηλία εμφανίστηκε λιγότερο συχνά με τη λοραταδίνη από ότι με την κλεμαστίνη και περίπου με την ίδια συχνότητα όπως με την τερφεναδίνη και το εικονικό φάρμακο.

Μεταξύ αυτών των ατόμων (ηλικίας 12 ετών και άνω), 1.000 άτομα με ΧΙΚ εντάχθηκαν στις ελεγχόμενες μελέτες με εικονικό φάρμακο. Η δόση λοραταδίνης 10 mg μία φορά ημερησίως ήταν ανώτερη από το εικονικό φάρμακο στη διαχείριση της ΧΙΚ, όπως επιδείχθηκε από τη μείωση του σχετιζόμενου κνησμού, ερυθήματος και κνίδωσης. Σε αυτές τις μελέτες, η επίπτωση της υπνηλίας με τη λοραταδίνη ήταν παρόμοια με το εικονικό φάρμακο.

Περίπου 200 παιδιατρικοί ασθενείς (ηλικίας 6 έως 12 ετών) με εποχική αλλεργική ρινίτιδα έλαβαν δόσεις λοραταδίνης σε σιρόπι έως 10 mg μία φορά ημερησίως σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Σε μια άλλη μελέτη, 60 παιδιατρικοί ασθενείς (ηλικίας 2 έως 5 ετών) έλαβαν 5 mg λοραταδίνης σε σιρόπι μία φορά ημερησίως. Δεν παρατηρήθηκαν μη αναμενόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η παιδιατρική αποτελεσματικότητα ήταν παρόμοια με την αποτελεσματικότητα που παρατηρήθηκε σε ενήλικες.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Η λοραταδίνη απορροφάται ταχέως και καλώς. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μπορεί να καθυστερήσει ελαφρώς την απορρόφηση της λοραταδίνης αλλά χωρίς να επηρεάσει την κλινική επίδραση. Οι παράμετροι βιοδιαθεσιμότητας της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες της δόσης.

Κατανομή Η λοραταδίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό (97% έως 99%) και ο ενεργός κύριος μεταβολίτης της, η δεσλοραταδίνη (DL), σε μέτριο βαθμό (73% έως 76%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Σε υγιή άτομα, ο χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής στο πλάσμα της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη της είναι περίπου 1 και 2 ώρες, αντίστοιχα.

Βιομετασχηματισμός Έπειτα από χορήγηση από στόματος, η λοραταδίνη απορροφάται ταχέως και καλώς και υπόκειται σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου, κυρίως από το CYP3A4 και το CYP2D6. Ο κύριος μεταβολίτης - δεσλοραταδίνη (DL) - είναι φαρμακολογικά ενεργός και υπεύθυνος για ένα μεγάλο μέρος της κλινικής επίδρασης. Η λοραταδίνη και η DL επιτυγχάνουν μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Τ ) μεταξύ 1-1,5 ώρας και 1,5-3,7 ωρών μετά τη χορήγηση, αντίστοιχα.

max Αποβολή Περίπου 40% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 42% στα κόπρανα σε χρονικό διάστημα 10 ημερών και κυρίως με τη μορφή συζευγμένων μεταβολιτών. Περίπου 27% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα κατά τη διάρκεια των πρώτων 24 ωρών. Λιγότερο από το 1% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητη σε ενεργή μορφή, ως λοραταδίνη ή DL.

Οι μέσοι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής σε υγιή ενήλικα άτομα ήταν 8,4 ώρες (εύρος = 3 έως 20 ώρες) για τη λοραταδίνη και 28 ώρες (εύρος = 8,8 έως 92 ώρες) για τον κύριο ενεργό μεταβολίτη.

Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία, τόσο η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) όσο και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (C ) αυξήθηκαν για τη λοραταδίνη και τον ενεργό μεταβολίτη max της, συγκριτικά με τις AUC και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (C ) σε ασθενείς με φυσιολογική max νεφρική λειτουργία. Οι μέσοι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη της δεν ήταν σημαντικά διαφορετικοί από εκείνους που παρατηρήθηκαν σε φυσιολογικά άτομα. Η αιμοδιύλιση δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της λοραταδίνης ή του ενεργού μεταβολίτη της σε άτομα με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία.

Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με χρόνια αλκοολική ηπατοπάθεια, η AUC και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (C )

max της λοραταδίνης ήταν διπλάσια, ενώ το φαρμακοκινητικό προφίλ του ενεργού μεταβολίτη δεν μεταβλήθηκε σημαντικά σε σχέση με εκείνο σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής για τη λοραταδίνη και τον ενεργό μεταβολίτη της ήταν 24 ώρες και 37 ώρες αντίστοιχα και αυξάνονταν αυξανόμενης της σοβαρότητας της ηπατοπάθειας.

Ηλικιωμένοι Το φαρμακοκινητικό προφίλ της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη της είναι συγκρίσιμο σε υγιείς ενήλικες εθελοντές και σε υγιείς γηριατρικούς εθελοντές.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες ασφάλειας, φαρμακολογίας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας και ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης.

Σε μελέτες τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα δεν παρατηρήθηκαν τερατογονικές επιδράσεις. Ωστόσο, παρατηρήθηκε παρατεταμένος τοκετός και μειωμένη επιβίωση των απογόνων σε επίμυες σε επίπεδα στο πλάσμα (AUC) 10 φορές υψηλότερα από εκείνα που επιτυγχάνονται με τις κλινικές δόσεις.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Λακτόζη μονοϋδρική Άμυλο αραβοσίτου Μαγνήσιο στεατικό

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

36 μήνες

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 300C.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Συσκευασίες blister των 21 ή 28 δισκίων [ΒΤ x 21 (BLIST 3x7), ΒΤ x 28 (BLIST 2x14)].

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Κάτοχος Άδειας Κυκλοφορίας LYOFIN LTD Δερβενακίων 38 15344 Γέρακας, Αττικής Τηλ: 210 6393944 Fax: 210 6619944 E-mail: info@lyofin.gr

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης 27/9/1993 /Ημερομηνία ανανέωσης 13/10/2008

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ