MAXIDEX ΠΧΠ — πλήρες κείμενο

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Maxidex 0,1% w/v Οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Ένα mL εναιωρήματος περιέχει 1 mg δεξαμεθαζόνης.

Έκδοχο με γνωστή δράση:

Ένα mL εναιωρήματος περιέχει χλωριούχο βενζαλκώνιο 0,1 mg (βλ. παράγραφο 4.4).

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα (οφθαλμικές σταγόνες).

Λευκό έως υποκίτρινο εναιώρημα.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Το Maxidex ενδείκνυται σε φλεγμονώδεις καταστάσεις του οφθαλμού που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή: αλλεργικές επιπεφυκίτιδες συμπεριλαμβανομένης και της εαρινής, επισκληρίτιδες, ροδόχρους ακμή, επιφανειακή στικτή κερατίτιδα, κερατίτιδα από ιό του έρπητα ζωστήρα, ιριδοκυκλίτιδες και επιλεγμένες περιπτώσεις μικροβιακής επιπεφυκίτιδας (σε συνδυασμό με την κατάλληλη αντιμικροβιακή χημειοθεραπεία). Επίσης σε βλάβες του σκληρού χιτώνα από τραύματα, χημικά αίτια, ακτινοβολία, είσοδο ξένων σωμάτων ή εγκαύματα.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Η δόση είναι μία έως δύο σταγόνες ενσταλάζονται 3-5 φορές την ημέρα στον σάκο του επιπεφυκότα. Σε βαριές περιπτώσεις η ενστάλαξη μπορεί να γίνεται ανά ώρα. Η διάρκεια της θεραπείας ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο της βλάβης και με την θεραπευτική ανταπόκριση.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Maxidex σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.

Ηλικιωμένος πληθυσμός ν Δεν έχουν παρατηρηθεί διαφορές στην ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα μεταξύ των ηλικιωμένων και των νεότερων ασθενών.

Χρήση σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Maxidex σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία δεν έχει τεκμηριωθεί.

Τρόπος χορήγησης Για οφθαλμική χρήση μόνο.

Οι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να ανακινούν καλά τη φιάλη πριν από τη χρήση.

Μετά την αφαίρεση του πώματος, και εφόσον το περιλαίμιο ασφάλειας είναι χαλαρό, θα πρέπει να αφαιρείται προτού χρησιμοποιηθεί το φάρμακο.

Για να προληφθεί η επιμόλυνση του σταγονομετρικού ρύγχους και του εναιωρήματος, πρέπει να δίνεται προσοχή ώστε να μην αγγίζονται τα βλέφαρα, οι γύρω περιοχές ή άλλες επιφάνειες με το σταγονομετρικό ρύγχος της φιάλης.

Συνιστάται απαλό κλείσιμο των βλεφάρων και ρινοδακρυϊκή απόφραξη μετά από τη χορήγηση.

Αυτό μπορεί να μειώσει τη συστηματική απορρόφηση των φαρμακευτικών προϊόντων που χορηγούνται μέσω της οφθαλμικής οδού και να οδηγήσει σε μείωση των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Σε περίπτωση που χρησιμοποιούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμικά προϊόντα, θα πρέπει να µεσολαβεί ένα χρονικό διάστηµα πέντε λεπτών µεταξύ των διαδοχικών χορηγήσεων.

Οι οφθαλμικές αλοιφές θα πρέπει να χορηγούνται τελευταίες.

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

• Οξείες, μη θεραπευμένες βακτηριακές λοιμώξεις.

• Κερατίτιδα από ιό του απλού έρπητα (δενδριτική κερατίτιδα).

• Ευλογιά, ανεμοβλογιά και άλλες ιογενείς λοιμώξεις του κερατοειδή ή του επιπεφυκότα.

• Μυκητιασικές παθήσεις των οφθαλμικών δομών ή μη θεραπευμένες παρασιτικές λοιμώξεις των οφθαλμών.

• Μυκοβακτηριακές οφθαλμικές λοιμώξεις, όπως η οφθαλμική φυματίωση.

• Ατομικό ή κληρονομικό ιστορικό γλαυκώματος.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

• Η χορήγηση κορτικοστεροειδών δεν επιτρέπεται χωρίς προηγούμενη βιομικροσκόπηση με σχισμοειδή λυχνία για τον αποκλεισμό βλάβης του κερατοειδή από ιό του απλού έρπητα.

• Να αποφεύγεται στο μέτρο του δυνατού η χρόνια χορήγηση.

• Η παρατεταμένη χρήση τοπικών οφθαλμικών κορτικοστεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε οφθαλμική υπέρταση ή/και γλαύκωμα, με βλάβη στο οπτικό νεύρο, μειωμένη οπτική οξύτητα και ελλείμματα στο οπτικό πεδίο, και σχηματισμό οπίσθιου υποκαψικού καταρράκτη. Σε ασθενείς που λαμβάνουν παρατεταμένη οφθαλμική θεραπεία με κορτικοστεροειδή, η ενδοφθάλμια πίεση πρέπει να ελέγχεται σε τακτά χρονικά διαστήματα και συχνά.

• Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό σε παιδιατρικούς ασθενείς, καθώς ο κίνδυνος οφθαλμικής υπέρτασης λόγω κορτικοστεροειδών μπορεί να είναι μεγαλύτερος στα παιδιά και να παρουσιαστεί νωρίτερα από ότι στους ενήλικες. Το Maxidex δεν έχει εγκριθεί για χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς.

• Ο κίνδυνος αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης ή/και σχηματισμού καταρράκτη λόγω κορτικοστεροειδών είναι αυξημένος σε προδιατεθειμένους ασθενείς (π.χ. διαβήτης).

• Το σύνδρομο Cushing ή/και η καταστολή των επινεφριδίων που σχετίζονται με τη συστηματική απορρόφηση της οφθαλμικής δεξαμεθαζόνης μπορεί να συμβεί μετά από εντατική ή μακροχρόνια συνεχή θεραπεία σε ασθενείς με προδιάθεση, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών και των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς του CYP3A4 (συμπεριλαμβανομένης της ριτοναβίρης και της κομπισιστάτης). Σε αυτές τις περιπτώσεις, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά.

• Σε περίπτωση χρήσης αυτού του φαρμάκου άνω των 10 ημερών συνιστάται συχνός έλεγχος της ενδοφθάλμιας πίεσης και του φακού. Από τα οφθαλμικής χρήσης κορτικοστεροειδή η

δεξαμεθαζόνη (0,1%) και η πρεδνιζολόνη (1%) προκαλούν την μεγαλύτερη αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

• Τα κορτικοστεροειδή μπορεί να μειώσουν την αντίσταση και να συμβάλουν στη δημιουργία βακτηριακών, ιογενών ή μυκητιασικών λοιμώξεων και να καλύψουν τα κλινικά σημεία μιας λοίμωξης.

• Η μυκητιασική λοίμωξη θα πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς με επίμονα έλκη του κερατοειδούς. Εάν συμβεί μυκητιασική λοίμωξη, η θεραπεία με κορτικοστεροειδή θα πρέπει να διακόπτεται.

• Τα τοπικά οφθαλμικά κορτικοστεροειδή μπορεί να επιβραδύνουν την επούλωση ελκών και την αποκατάσταση του επιθηλίου. Τα τοπικά ΜΣΑΦ είναι επίσης γνωστό ότι επιβραδύνουν ή καθυστερούν την επούλωση. Η ταυτόχρονη χρήση τοπικών ΜΣΑΦ και τοπικών στεροειδών μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα προβλημάτων επούλωσης (βλ.

παράγραφος 4.5).

• Σε παθήσεις οι οποίες προκαλούν λέπτυνση του κερατοειδούς ή του σκληρού είναι γνωστό ότι προκαλούνται διατρήσεις με την χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών.

Η χρήση φακών επαφής να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας μιας οφθαλμικής φλεγμονής.

Το Maxidex, οφθαλμικές σταγόνες εναιώρημα, περιέχει χλωριούχο βενζαλκώνιο το οποίο μπορεί να απορροφηθεί από τους μαλακούς φακούς επαφής και μπορεί να μεταβάλει το χρώμα των φακών επαφής. Η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής θα πρέπει να αποφεύγεται. Στην περίπτωση που επιτρέπεται στους ασθενείς να φορούν φακούς επαφής, πρέπει να τους συμβουλεύετε να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την εφαρμογή του Maxidex και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την επανατοποθέτησή τους.

Το χλωριούχο βενζαλκώνιο μπορεί επίσης να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού, ειδικά εάν συνυπάρχει ξηροφθαλμία ή διαταραχές του κερατοειδή.

Οι αθλητές πρέπει να προσέχουν διότι αυτό το φάρμακο περιέχει ένα δραστικό συστατικό που μπορεί να δώσει θετικό αποτέλεσμα σε τυχόν έλεγχο λήψης αναβολικών (anti doping).

Σε περίπτωση υπερευαισθησίας σταματήστε τη θεραπεία.

Οπτική διαταραχή Ενδέχεται να αναφερθεί οπτική διαταραχή με τη συστηματική και τοπική χρήση κορτικοστεροειδών. Εάν ένας ασθενής παρουσιάζει συμπτώματα, όπως θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχές, τότε θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο παραπομπής του ασθενούς σε οφθαλμίατρο για την αξιολόγηση των πιθανών αιτιών που ενδέχεται να περιλαμβάνουν καταρράκτη, γλαύκωμα ή σπάνιες ασθένειες, όπως κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια (ΚΟΧΑ) και που έχουν αναφερθεί μετά τη χρήση συστηματικών και τοπικών κορτικοστεροειδών.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές

αλληλεπίδρασης Η ταυτόχρονη χρήση τοπικών στεροειδών και τοπικών ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα προβλημάτων επούλωσης του κερατοειδούς.

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

Οι αναστολείς του CYP3A4 (συμπεριλαμβανομένων της ριτοναβίρης και της κομπισιστάτης)

μπορούν να μειώσουν την κάθαρση της δεξαμεθαζόνης με αποτέλεσμα την αύξηση των επιδράσεων και την καταστολή των επινεφριδίων / σύνδρομο Cushing. Ο συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών, όπου οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματική επίδραση των κορτικοστεροειδών.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση Δεν υπάρχουν επαρκείς ή καλά ελεγχόμενες μελέτες που να αξιολογούν το Maxidex σε έγκυες γυναίκες. Η παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χρήση κορτικοειδών κατά τη διάρκεια της κύησης έχει σχετιστεί με αυξημένο κίνδυνο ενδομήτριας επιβράδυνσης της ανάπτυξης. Τα βρέφη που γεννιούνται από μητέρες που έχουν λάβει σημαντικές δόσεις κορτικοστεροειδών κατά τη διάρκεια της κύησης θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία υποαδρεναλινισμού (βλ.

Παράγραφο 4.4).

Μελέτες σε πειραματόζωα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση. Η οφθαλμική χορήγηση 0,1% δεξαμεθαζόνης οδήγησε επίσης σε εμβρυικές ανωμαλίες σε κουνέλια (βλ. παράγραφο 5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια). Έχει δειχθεί ότι η δεξαμεθαζόνη χορηγούμενη τοπικά οφθαλμικά σε ποντίκια και κουνέλια και σε δόσεις πολλαπλάσιες της θεραπευτικής, εμφανίζει τερατογόνο δράση.

Το Maxidex δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθώς και σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς τη χρήση αντισύλληψης.

Θηλασμός Δεν είναι γνωστό εάν το Maxidex απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της δεξαμεθαζόνης στο ανθρώπινο γάλα. Δεν θεωρείται πιθανό η ποσότητα της δεξαμεθαζόνης να είναι ανιχνεύσιμη στο ανθρώπινο γάλα ή ικανή να προκαλέσει κλινικές επιδράσεις στο βρέφος μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Δεv μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος στα θηλάζοντα βρέφη.

Για τη μείωση της συστηματικής απορρόφησης, βλ. παράγραφο 4.2.

Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με Maxidex, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.

Γονιμότητα Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες για να αξιολογήσουν την επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της δεξαμεθαζόνης στην γονιμότητα. Υπάρχουν περιορισμένα κλινικά δεδομένα για την αξιολόγηση της επίδρασης της δεξαμεθαζόνης στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα. Η δεξαμεθαζόνη δεν παρουσίασε ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα σε ένα μοντέλο αρουραίου προετοιμασμένο με χοριακή γοναδοτροπίνη.

4.7 Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Παροδικά θολή όραση ή άλλες διαταραχές της όρασης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων. Αν παρουσιαστεί θολή όραση κατά την ενστάλαξη, ο ασθενής πρέπει να περιμένει μέχρις ότου καθαρίσει η όρασή του πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανήματα.

Το Maxidex δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Σε κλινικές δοκιμές, η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν ενόχληση του οφθαλμού.

Περίληψη των ανεπιθύμητων ενεργειών σε πίνακα Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές μελέτες ή από την εμπειρία μετά από την κυκλοφορία του Maxidex στην αγορά, και ταξινομούνται σύμφωνα με τον εξής κανόνα: πολύ συχνές ((cid:3410) 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως <1/10), όχι συχνές ( ≥ 1/1.000 έως <1/100), σπάνιες ((cid:3410) 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) ή μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα

δεδομένα). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Κατηγορία Οργανικού Συχνότητα Ανεπιθύμητες ενέργειες Συστήματος Διαταραχές του νευρικού Όχι συχνές δυσγευσία συστήματος Μη γνωστές ζάλη, κεφαλαλγία Διαταραχές του Μη γνωστές υπερευαισθησία ανοσοποιητικού συστήματος Οφθαλμικές διαταραχές Συχνές δυσφορία του οφθαλμού Όχι συχνές κερατίτιδα, επιπεφυκίτιδα, ξηροφθαλμία, ξηρή κερατοεπιπεφυκίτιδα, χρώση κερατοειδούς, φωτοφοβία, θολή όραση (βλ.

επίσης παράγραφο 4.4), κνησμός του οφθαλμού, αίσθηση ξένου σώματος στούς οφθαλμούς, δακρύρροια αυξημένη, μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό, εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου, ερεθισμός του οφθαλμού (καύσος, τσούξιμο), υπεραιμία του οφθαλμού Σπάνιες υπεραιμία του επιπεφυκότα, συρρέουσες φυσαλίδες μετά από εγχείρηση καταρράκτη Μη γνωστές Γλαύκωμα, ελκωτική κερατίτιδα, ενδοφθάλμια πίεση αυξημένη, οπτική οξύτητα μειωμένη, διάβρωση του κερατοειδούς, βλεφαρόπτωση, πόνος του οφθαλμού, μυδρίαση Ενδοκρινικές διαταραχές Μη γνωστές σύνδρομο Cushing, καταστολή των επινεφριδίων ((βλέπε παράγραφο 4.4)

επινεφριδιακή ανεπάρκεια Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών Η παρατεταμένη χρήση τοπικών οφθαλμικών κορτικοστεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση με βλάβη στο οπτικό νεύρο, μειωμένη οπτική οξύτητα και ελλείμματα στο οπτικό πεδίο, και σχηματισμό οπίσθιου υποκαψικού καταρράκτη (βλ.

παράγραφο 4.4).

Λόγω του κορτικοστεροειδούς που περιέχεται, σε ασθένειες που προκαλούν λέπτυνση του κερατοειδούς ή του σκληρού υπάρχει μεγαλύτερος κίνδυνος διάτρησης ειδικά μετά από θεραπεία μακράς διάρκειας (βλ. παράγραφο 4.4).

Τα κορτικοστεροειδή μπορεί να μειώσουν την αντίσταση και να συμβάλουν στη δημιουργία λοιμώξεων (βλ. παράγραφο 4.4).

Σπανίως έχουν αναφερθεί συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες από την απορρόφηση σε χρόνια χορήγηση.

Περιπτώσεις ασβεστοποίησης του κερατοειδούς έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν φωσφορικά άλατα σε μερικούς ασθενείς με σοβαρές βλάβες στον κερατοειδή.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείαςνα αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs

4.9 Υπερδοσολογία

Μια οφθαλμική υπερδοσολογία του Maxidex μπορεί να εκπλυθεί από τον(τους) οφθαλμό(ούς)

με χλιαρό νερό.

Λόγω των χαρακτηριστικών αυτού του ιδιοσκευάσματος, καμία τοξική επίδραση δεν αναμένεται με μία οφθαλμική υπερδοσολογία αυτού του προϊόντος, ή σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης του περιεχομένου μιας φιάλης.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, Αντιφλεγμονώδεις παράγοντες, κορτικοστεροειδή, κωδικός ATC: S01BA01.

Μηχανισμός δράσης Το Maxidex περιέχει 1 mg δεξαμεθαζόνης ανά mL οφθαλμικών σταγόνων.

Ο ακριβής μηχανισμός της αντιφλεγμονώδους δράσης της δεξαμεθαζόνης είναι άγνωστος.

Αναστέλλει πολλές φλεγμονώδεις κυτοκίνες και παρουσιάζει πολλαπλές γλυκοκορτικοειδείς και αλατοκορτικοειδείς επιδράσεις. Η δεξαμεθαζόνη αναστέλλει την φλεγμονώδη απόκριση σε ερεθιστικούς παράγοντες μηχανικής, χημικής ή ανοσολογικής φύσης οίδημα, αναστέλλει την νεοαγγείωση, τον πολλαπλασιασμό των ινοβλαστών και λοιπά παραγωγικά φαινόμενα που συνοδεύουν τις τελικές φάσεις της φλεγμονώδους διαδικασίας. Αναστέλλει τη φαγοκυττάρωση και την αντίδραση του λεμφικού ιστού.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα από τα ισχυρότερα κορτικοστεροειδή, έχει αντιφλεγμονώδη δράση μεγαλύτερη από την πρεδνιζολόνη ή την υδροκορτιζόνη.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της δεξαμεθαζόνης έχουν καθιερωθεί σε κλινικές μελέτες ενηλίκων, στη δημοσιευμένη βιβλιογραφία και από την εμπειρία μετά από την κυκλοφορία του προϊόντος.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της δεξαμεθαζόνης δεν έχουν μελετηθεί σε παιδιά.

Ωστόσο η δεξαμεθαζόνη έχει αναφερθεί ως ασφαλής για παιδιατρική χρήση γενικά.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση, η δεξαμεθαζόνη είναι ανιχνεύσιμη μετά από 30 λεπτά στο υδατοειδές υγρό και φτάνει στο μέγιστο στα 90 έως 120 λεπτά με μέση συγκέντρωση 31ng/mL. Χαμηλές αλλά ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις παρατηρούνται στο υδατοειδές υγρό μετά από 12 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος δεξαμεθαζόνης κυμαινόταν από 70- 80% στα φυσιολογικά άτομα και τους ασθενείς.

Κατανομή Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν 0,58 L/kg. In vitro, δεν παρατηρήθηκε καμία αλλαγή στη δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος στον άνθρωπο με συγκεντρώσεις δεξαμεθαζόνης από 0,04 έως 4 μg/mL, με μέσο όρο δέσμευσης στις πρωτεΐνες του πλάσματος 77,4%.

Βιομετασχηματισμός Μετά από του στόματος χορήγηση, δύο κύριοι μεταβολίτες ανακτήθηκαν. Το 60% της δόσης ανακτήθηκε ως 6β-υδροξυδεξαμεθαζόνη και έως το 10% ανακτήθηκε ως 6β-υδροξυ-20- διϋδροδεξαμεθαζόνη.

Αποβολή Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η συστηματική κάθαρση ήταν 0,125 L/hr/kg. Μετά από του στόματος χορήγηση, το 2,6% του αμετάβλητου αρχικού φαρμάκου ανακτήθηκε στα ούρα ενώ το 70% της δόσης ανακτήθηκε με τη μορφή μεταβολιτών. Μετά από συστηματική χορήγηση, η ημίσεια ζωή έχει αναφερθεί ως 3-4 ώρες, αλλά διαπιστώθηκε ότι ήταν ελαφρώς μεγαλύτερη στους άνδρες. Η παρατηρηθείσα αυτή διαφορά δεν αποδόθηκε σε μεταβολές στη συστηματική κάθαρση αλλά σε διαφορές στον όγκο κατανομής και στο βάρος του σώματος.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις Δεν έχει προσδιοριστεί σχέση φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση.

Φαρμακοκινητική Ειδικών Πληθυσμών Η φαρμακοκινητική της συστηματικής δεξαμεθαζόνης δε διέφερε σημαντικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα. Η φαρμακοκινητική στον παιδιατρικό πληθυσμό ποικίλε μεταξύ των ηλικιακών ομάδων αλλά δεν παρατηρήθηκαν μεγάλες διαφορές μεταξύ των ασθενών.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο στη συνιστώμενη κλινική δόση, με βάση συμβατικές μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης, και τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Άνυδρο φωσφορικό νάτριο.

Πολυσορβικό 80.

Αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας.

Χλωριούχο νάτριο.

Χλωριούχο βενζαλκώνιο.

Υπρομελλόζη (4000 CPS).

Υδροξείδιο του νατρίου ή/και μονοϋδρικό κιτρικό οξύ (για ρύθμιση του pH).

Κεκαθαρμένο ύδωρ.

6.2 Ασυμβατότητες

Λόγω της παρουσίας αλάτων τεταρτοταγούς αμμωνίου το προϊόν δεν πρέπει να συγχορηγείται με νατριούχο φλουορεσκεΐνη, νιτρική πιλοκαρπίνη, νατριούχο σουλφακεταμίδη, άλατα του αργύρου, βορικό οξύ και σαλικυλικά.

Για πληροφορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του προϊόντος με φακούς επαφής βλ. Παράγραφο

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση.

6.3 Διάρκεια ζωής

2 έτη.

Απορρίπτεται 4 εβδομάδες μετά το πρώτο άνοιγμα της φιάλης.

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25C. Φυλάσσετε τη φιάλη στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύεται από το φως. Μην ψύχετε ή καταψύχετε.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Φιάλη DROP-TAINER των 5 mL και σταγονομετρικό ρύγχος από χαμηλής πυκνότητας πολυαιθυλένιο.

Πώμα από πολυπροπυλένιο.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Κάτοχος Άδειας Κυκλοφορίας στην Ελλάδα:

NOVARTIS (HELLAS) A.E.B.E.

12º χλμ. Ε.Ο. Αθηνών Λαμίας 14451 Μεταμόρφωση Τηλ.: 210 2811712 FAX: 210 2850590 Κάτοχος Άδειας Κυκλοφορίας στην Κύπρο:

Novartis Ireland Limited Vista Building Elm Park, Merrion Road Dublin 4

Ιρλανδία Εκπρόσωπος κατόχου άδειας κυκλοφορίας Κύπρου Novartis Pharma Services Inc.

Methonis Tower Λεωφόρος Αρχιεπισκόπου Μακαρίου Γ’73 1070, Λευκωσία Κύπρος

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Ελλάδα:

46847/21-9-2009 Κύπρος:

17329

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ