NICORETTE-QUICKSPRAY — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Nicorette® Quickspray, 1 mg/ψεκασμό, στοματικό εκνέφωμα, διάλυμα

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Ένας ψεκασμός παρέχει 1 mg νικοτίνης σε 0,07ml διαλύματος. 1ml διαλύματος περιέχει 13,6 mg νικοτίνης.

Έκδοχο με γνωστή επίδραση:

Αιθανόλη 7,1 mg/ψεκασμό Προπυλενογλυκόλη 11 mg/ψεκασμό Βουτυλιωμένο υδροξυτολουόλιο 363 ng/ψεκασμό Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚOTEXNΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Στοματικό εκνέφωμα, διάλυμα Διαυγές έως ελαφρά ιριδίζον, άχρωμο έως υποκίτρινο διάλυμα.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Το Nicorette® Quickspray πρόκειται να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της εξάρτησης από τον καπνό σε ενήλικες με ανακούφιση των συμπτωμάτων στέρησης της νικοτίνης, συμπεριλαμβανομένης της έντονης επιθυμίας, κατά τη διάρκεια μιας προσπάθειας για διακοπή ή για τη σταδιακή μείωση του καπνίσματος πριν την οριστική διακοπή. Μόνιμη διακοπή της χρήσης του καπνού είναι ο τελικός στόχος. Το Nicorette® Quickspray πρέπει κατά προτίμηση να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ένα πρόγραμμα υποστήριξης συμπεριφοράς.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Η συμβουλευτική συμπεριφορική θεραπεία και υποστήριξη θα βελτιώσει τα ποσοστά επιτυχίας.

Ενήλικες και Hλικιωμένοι Μπορείτε να εφαρμόσετε έως 4 ψεκασμούς ανά ώρα. Μην υπερβαίνετε τους 2 ψεκασμούς ανά φορά χορήγησης και μην υπερβαίνετε τους 64 ψεκασμούς (4 ψεκασμούς ανά ώρα, για 16 ώρες) ανά 24ωρο.

Απότομη διακοπή του καπνίσματος Για καπνιστές που επιθυμούν και είναι έτοιμοι να διακόψουν το κάπνισμα αμέσως.

Οι χρήστες πρέπει να διακόπτουν τελείως το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Nicorette® Quickspray .

Ο πίνακας που ακολουθεί παρουσιάζει το συνιστώμενο χρονοδιάγραμμα χρήσης του στοματικού εκνεφώματος κατά τη διάρκεια της πλήρους θεραπείας (Βήμα Ι) και κατά τη διάρκεια της σταδιακής μείωσης (Βήμα ΙΙ και Βήμα ΙΙΙ).

Βήμα Ι: Εβδομάδες 1-6:

Εφαρμόστε 1 ή 2 ψεκασμούς όταν υπό κανονικές συνθήκες θα καπνίζατε τσιγάρα ή θα αισθανόσασταν έντονη επιθυμία. Εάν η έντονη επιθυμία δεν ελεγχθεί με έναν ψεκασμό εντός λίγων λεπτών, πρέπει να πραγματοποιείται δεύτερος ψεκασμός. Εάν απαιτούνται 2 ψεκασμοί, οι μελλοντικές δόσεις μπορούν να χορηγηθούν υπό μορφή 2 διαδοχικών ψεκασμών. Οι περισσότεροι καπνιστές θα χρειαστούν 1-2 ψεκασμούς ανά 30 λεπτά έως 1 ώρα.

Βήμα ΙΙ: Εβδομάδες 7-9:

Αρχίστε τη μείωση του αριθμού των ψεκασμών ανά ημέρα. Έως το τέλος της εβδομάδας 9, τα άτομα πρέπει να πραγματοποιούν ΤΟΝ ΜΙΣΟ μέσο αριθμό ψεκασμών ανά ημέρα σε σχέση με το Βήμα Ι.

Βήμα ΙΙΙ: Εβδομάδες 10-12 Συνεχίστε τη μείωση του αριθμού των ψεκασμών ανά ημέρα έτσι ώστε τα άτομα να μην εφαρμόζουν περισσότερους από 4 ψεκασμούς ανά ημέρα κατά τη διάρκεια της εβδομάδας

12. Όταν μειώσετε τους ψεκασμούς σε 2-4 ημερησίως, σταματήστε τη χρήση του

στοματικού εκνεφώματος.

Παράδειγμα: Εάν συνήθως καπνίζετε κατά μέσο όρο 15 τσιγάρα ημερησίως, πρέπει να εφαρμόζετε 1-2 ψεκασμούς για τουλάχιστον 15 φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Για να εξακολουθήσετε να απέχετε από το κάπνισμα μετά το Βήμα ΙΙΙ, μπορείτε να συνεχίσετε τη χρήση του στοματικού εκνεφώματος όταν αισθάνεστε πολύ έντονη την επιθυμία για κάπνισμα.

Μπορεί να εφαρμοστεί ένας ψεκασμός σε καταστάσεις όπου υπάρχει έντονη επιθυμία για κάπνισμα, ενώ πρέπει να ακολουθήσει δεύτερος ψεκασμός εάν ο πρώτος δεν έχει αποτελέσματα μέσα σε λίγα λεπτά. Δεν πρέπει να εφαρμόζονται περισσότεροι από τέσσερις ψεκασμοί ανά ημέρα κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Σταδιακή διακοπή μέσω προοδευτικής μείωσης του καπνίσματος Για καπνιστές που δεν επιθυμούν ή δεν είναι έτοιμοι να διακόψουν το κάπνισμα απότομα.

Το στοματικό εκνέφωμα χρησιμοποιείται μεταξύ των περιόδων καπνίσματος με σκοπό την επιμήκυνση των διαστημάτων ελεύθερων καπνίσματος και με την πρόθεση να μειωθεί το κάπνισμα όσο το δυνατόν περισσότερο. Ο ασθενής πρέπει να είναι ενήμερος ότι η λανθασμένη χρήση του εκνεφώματος μπορεί να επιδεινώνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες.

Ένα τσιγάρο αντικαθίσταται με μία δόση (1-2 ψεκασμοί) και πρέπει να γίνει μια προσπάθεια διακοπής μόλις ο καπνιστής αισθάνεται έτοιμος και όχι αργότερα από 12 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Εάν δεν έχει επιτευχθεί μείωση της κατανάλωσης τσιγάρων μετά από 6 εβδομάδες θεραπείας, θα πρέπει να ζητηθεί η συμβουλή ενός επαγγελματία υγείας. Μετά τη διακοπή του καπνίσματος, μειώστε σταδιακά τον αριθμό των ψεκασμών ανά ημέρα. Όταν τα άτομα έχουν μειώσει τους ψεκασμούς σε 2-4 ψεκασμούς ημερησίως, το στοματικό εκνέφωμα πρέπει να διακόπτεται.

Δεν συνιστάται γενικά συστηματική χρήση του στοματικού εκνεφώματος πέραν των 6 μηνών.

Ορισμένοι πρώην καπνιστές ενδέχεται να χρειαστούν θεραπεία με το στοματικό εκνέφωμα για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα ώστε να αποφύγουν την επανέναρξη του καπνίσματος. Τυχόν υπολειπόμενο στοματικό εκνέφωμα πρέπει να φυλάσσεται για να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση ξαφνικής επιθυμίας για κάπνισμα.

Μην χορηγείτε το Nicorette® Quickspray σε άτομα κάτω των 18 ετών. Δεν υπάρχει εμπειρία από την εφαρμογή της θεραπείας σε εφήβους κάτω των 18 ετών με το Nicorette® Quickspray.

Τρόπος χορήγησης Αφού γεμίσετε την αντλία, στρέψτε το ρύγχο ψεκασμού όσο το δυνατόν πλησιέστερα στο ανοικτό στόμα. Πιέστε σταθερά το επάνω μέρος της συσκευής και ψεκάστε μια φορά μέσα στο στόμα, αποφεύγοντας τα χείλη. Οι χρήστες δεν πρέπει να εισπνέουν κατά τον ψεκασμό για να αποφύγουν την είσοδο του εκνεφώματος στην αναπνευστική οδό. Για βέλτιστα αποτελέσματα, μην καταπίνετε για μερικά δευτερόλεπτα μετά τον ψεκασμό.

Οι χρήστες δεν πρέπει να πίνουν ή να τρώνε όταν χρησιμοποιούν το στοματικό εκνέφωμα.

4.3 Αντενδείξεις

• Υπερευαισθησία στη νικοτίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

• Παιδιά κάτω από 18 ετών.

• Άτομα που δεν έχουν καπνίσει ποτέ.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Το Nicorette® Quickspray δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από μη καπνιστές.

Τα οφέλη της διακοπής του καπνίσματος υπερισχύουν των όποιων κινδύνων σχετίζονται με την ορθή χορήγηση θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης (ΘΥΝ).

Πρέπει να γίνει αξιολόγηση κινδύνου-οφέλους από τον κατάλληλο επαγγελματία υγείας για ασθενείς που πάσχουν από τα ακόλουθα νοσήματα:

• Καρδιαγγειακές παθήσεις: Εξαρτημένοι καπνιστές με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή ή επιδεινούμενη στηθάγχη συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης Prinzmetal, σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, πρόσφατο αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιο ή όσοι πάσχουν από μη ελεγχόμενη υπέρταση θα πρέπει να ενθαρρύνονται να διακόψουν το κάπνισμα με μη φαρμακολογικές μεθόδους (όπως είναι η συμβουλευτική υποστήριξη). Εάν αυτό δεν έχει αποτελέσματα, δύναται να εξεταστεί το ενδεχόμενο χρήσης του στοματικού εκνεφώματος, αλλά καθώς είναι περιορισμένα τα δεδομένα για την ασφάλεια χρήσης σε αυτή την ομάδα ασθενών, η έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.

• Σακχαρώδης Διαβήτης. Ασθενείς που πάσχουν από σακχαρώδη διαβήτη πρέπει να συμβουλεύονται να παρακολουθούν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα τους, όταν διακόπτεται το κάπνισμα και, μετά την έναρξη της ΘΥΝ, στενότερα από ό,τι συνήθως, καθώς η μείωση της αποδέσμευσης των κατεχολαμινών που προκαλείται από τη νικοτίνη μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό των υδατανθράκων.

• Αλλεργικές αντιδράσεις: Προδιάθεση για αγγειοοίδημα και κνίδωση.

• Νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία: Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική και/ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία καθώς η κάθαρση της νικοτίνης ή των μεταβολιτών της ενδέχεται να μειωθεί, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον αριθμό των ανεπιθύμητων ενεργειών.

• Φαιοχρωμοκύτωμα και μη ελεγχόμενος υπερθυρεοειδισμός: Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μη ελεγχόμενο υπερθυρεοειδισμό ή φαιοχρωμοκύτωμα, καθώς η νικοτίνη απελευθερώνει κατεχολαμίνες.

• Νόσος του γαστρεντερικού: Η νικοτίνη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα ασθενών που πάσχουν από οισοφαγίτιδα, γαστρικά ή πεπτικά έλκη ενώ τα σκευάσματα ΘΥΝ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε αυτές τις παθήσεις.

Κίνδυνος σε παιδιά: Οι δόσεις της νικοτίνης οι οποίες γίνονται ανεκτές από καπνιστές, μπορούν να προκαλέσουν σοβαρής μορφής τοξικότητα σε παιδιά η οποία ενδέχεται να αποδειχθεί μοιραία. Τα προϊόντα που περιέχουν νικοτίνη δεν πρέπει να αφήνονται σε μέρη όπου μπορούν να τα χειρισθούν ή να τα καταπιούν παιδιά, βλέπε παράγραφο 4.9 Υπερδοσολογία.

Μετατόπιση εξάρτησης: Η μετατόπιση εξάρτησης μπορεί να συμβεί, αλλά είναι αφενός λιγότερο επιβλαβής και αφετέρου ευκολότερο να διακοπεί από ό,τι η εξάρτηση από το κάπνισμα.

Διακοπή Καπνίσματος: Οι πολυκυκλικοί αρωματικοί υδρογονάνθρακες που αναδύονται από την καύση του καπνού επάγουν τον μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα CYP 1A2 (και πιθανόν από το CYP 1A1). Όταν ένας καπνιστής διακόψει το κάπνισμα, αυτό μπορεί να οδηγήσει σε βραδύτερο ρυθμό μεταβολισμού και μετέπειτα αύξηση των επιπέδων αυτών των φαρμάκων στο αίμα. Αυτό ενδεχομένως να είναι κλινικά σημαντικό για προϊόντα με στενό θεραπευτικό παράθυρο, π.χ. θεοφυλλίνη, τακρίνη, κλοζαπίνη και ροπινιρόλη. Η συγκέντρωση στο πλάσμα άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται εν μέρει από το CYP1A2, π.χ. ιμιπραμίνη, ολανζαπίνη, κλομιπραμίνη και φλουβοξαμίνη μπορεί επίσης να αυξηθεί με διακοπή του καπνίσματος, αν και τα δεδομένα που το υποστηρίζουν είναι ελλιπή και η πιθανή κλινική σημασία της επίδρασης αυτών των φαρμάκων είναι άγνωστη. Περιορισμένα στοιχεία υποδηλώνουν ότι ο μεταβολισμός της φλεκαϊνίδης και της πενταζοκίνης μπορεί επίσης να διεγερθεί από το κάπνισμα.

Έκδοχα: Το στοματικό εκνέφωμα περιέχει μικρές ποσότητες αιθανόλης (αλκοόλης), σε ποσότητες μικρότερες από 100 mg ανά δόση (1 ή 2 ψεκασμοί). Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά ψεκασμό, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».

Το παρόν φάρμακο περιέχει 11 mg προπυλενογλυκόλης ανά ψεκασμό που ισοδυναμεί με 150 mg / mL. Λόγω της παρουσίας βουτυλιωμένου υδροξυτολουολίου, το Nicorette® Quickspray μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. δερματίτιδα επαφής), ή ερεθισμό στα μάτια και τις βλεννογόνους μεμβράνες.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα ώστε να μην ψεκάζονται οι οφθαλμοί κατά τη χορήγηση του στοματικού εκνεφώματος.

4.5 Αλληλεπίδραση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Δεν έχουν οριστικά τεκμηριωθεί κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης και άλλων φαρμάκων. Ωστόσο, η νικοτίνη μπορεί ενδεχομένως να ενισχύσει την αιμοδυναμική δράση της αδενοσίνης, δηλ. να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού, καθώς και αυξημένη απόκριση στον πόνο (θωρακικός πόνος τύπου στηθάγχης) που προκαλείται από χορήγηση της αδενοσίνης (δείτε παράγραφο 4.4 διακοπή του καπνίσματος).

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/αντισύλληψη σε άντρες και γυναίκες Σε αντίθεση με τις γνωστές δυσμενείς επιπτώσεις του καπνίσματος στην ανθρώπινη αναπαραγωγή και εγκυμοσύνη, τα αποτελέσματα της θεραπείας με νικοτίνη είναι άγνωστα. Έτσι, ενώ μέχρι σήμερα καμία ειδική συμβουλή δεν έχει κριθεί απαραίτητη σχετικά με τη γυναικεία αντισύλληψη, η πιο συνετή κατάσταση για τις γυναίκες που σκοπεύουν να μείνουν έγκυες, πρέπει να είναι τόσο να μην καπνίζουν όσο και να μην χρησιμοποιούν ΘΥΝ.

Ενώ το κάπνισμα μπορεί να έχει αρνητικές επιπτώσεις στην ανδρική γονιμότητα, δεν υπάρχει απόδειξη ότι απαιτούνται συγκεκριμένα μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια των ΘΥΝ σε άντρες.

Κύηση Το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της κύησης συνδέεται με κινδύνους όπως η ενδομήτρια καθυστέρηση ανάπτυξης, οι πρόωρες ή οι θνησιγενείς γεννήσεις. Η διακοπή του καπνίσματος είναι η μόνη αποτελεσματικότερη παρέμβαση για τη βελτίωση της υγείας τόσο της εγκύου καπνίστριας όσο και του βρέφους της. Όσο νωρίτερα επιτυγχάνεται η αποχή από το κάπνισμα τόσο το καλύτερο.

Η νικοτίνη περνά στο έμβρυο και επηρεάζει τις αναπνευστικές κινήσεις και το κυκλοφορικό του. Η επίδρασή της στο κυκλοφορικό είναι δοσοεξαρτώμενη.

Συνεπώς, η έγκυος καπνίστρια πρέπει πάντοτε να ενθαρρύνεται να διακόψει πλήρως το κάπνισμα χωρίς να κάνει χρήση θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης. Ο κίνδυνος να συνεχίσει το κάπνισμα μπορεί να αποτελέσει μεγαλύτερη απειλή για το έμβρυο σε σύγκριση με τη χρήση προϊόντων υποκατάστασης νικοτίνης στο πλαίσιο ενός εποπτευόμενου προγράμματος διακοπής του καπνίσματος. Η χρήση του Nicorette® Quickspray από την έγκυο καπνίστρια πρέπει να ξεκινά μόνο αφού συμβουλευτεί έναν επαγγελματία υγείας.

Θηλασμός Η νικοτίνη περνά ελεύθερα στο μητρικό γάλα σε ποσότητες που μπορεί να επηρεάσουν το βρέφος, ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις. Το Nicorette® Quickspray πρέπει, συνεπώς, να αποφεύγεται κατά το θηλασμό. Εάν δεν επιτευχθεί διακοπή του καπνίσματος, η χρήση του Nicorette® Quickspray από καπνίστριες που θηλάζουν πρέπει να ξεκινά μόνο αφού συμβουλευτούν έναν επαγγελματία υγείας. Οι γυναίκες πρέπει να λαμβάνουν το προϊόν μόνο μετά τον θηλασμό και να αφήνουν όσο το δυνατόν μεγαλύτερο χρονικό διάστημα είναι (συνιστάται 2 ώρες) μεταξύ της χρήσης του στοματικού σπρέι και του επόμενου θηλασμού.

Γονιμότητα Το κάπνισμα αυξάνει τον κίνδυνο υπογονιμότητας στις γυναίκες και στους άνδρες. In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι η νικοτίνη μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ποιότητα του σπέρματος στους άρρενες. Σε ποντικούς, έχει αποδειχθεί μειωμένη ποιότητα σπέρματος και μειωμένη γονιμότητα.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το Nicorette® Quickspray δεν έχει καθόλου ή έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και τη χρήση μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Επιδράσεις της διακοπής καπνίσματος Ανεξαρτήτως των μέσων που χρησιμοποιούνται, είναι γνωστό ότι ένα σύνολο συμπτωμάτων σχετίζονται με τη διακοπή της συνήθειας της χρήσης καπνού. Αυτά περιλαμβάνουν συναισθηματικές ή γνωστικές επιδράσεις όπως δυσφορία ή καταθλιπτική διάθεση, αϋπνία, ευερεθιστότητα, απογοήτευση ή θυμό, άγχος, δυσκολία συγκέντρωσης και ανησυχία ή ανυπομονησία. Επίσης, μπορεί να υπάρξουν σωματικές επιδράσεις όπως μειωμένος καρδιακός

ρυθμός, αυξημένη όρεξη ή πρόσληψη βάρους, ζάλη ή προλιποθυμικά συμπτώματα, βήχας, δυσκοιλιότητα, ουλορραγία, αφθώδεις εξελκώσεις ή ρινοφαρυγγίτιδα. Επιπλέον, έχει κλινική σημασία ότι η επιθυμία για νικοτίνη μπορεί να καταλήξει σε έντονες παρορμήσεις για κάπνισμα.

Το Nicorette® Quickspray ενδέχεται να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες παρόμοιες με εκείνες που συνδέονται με τη νικοτίνη που χορηγείται με άλλα μέσα και είναι, κατά κύριο λόγο, δοσοεξαρτώμενες. Αλλεργικές αντιδράσεις όπως το αγγειοοίδημα, η κνίδωση ή η αναφυλαξία δύνανται να παρουσιαστούν σε επιρρεπή άτομα.

Οι τοπικές ανεπιθύμητες ενέργειες χορήγησης είναι παρόμοιες με ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται με άλλες μορφές του σκευάσματος που χορηγούνται από το στόμα. Κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών θεραπείας, ενδέχεται να υπάρξει ερεθισμός στο στόμα και στο φά, ενώ ο λόξυγκας είναι ιδιαίτερα συνήθης. Η ανοχή επέρχεται φυσιολογικά με τη συνεχιζόμενη χρήση.

Η καθημερινή συλλογή δεδομένων από καπνιστές που συμμετείχαν σε μελέτη κατέδειξε ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται πολύ συχνά με την έναρξη της χρήσης του στοματικού εκνεφώματος στις πρώτες 2-3 εβδομάδες, ενώ αυτές μειώνονται στη συνέχεια.

Παρακάτω παρουσιάζονται ανεπιθύμητες ενέργειες από σκευάσματα νικοτίνης που χορηγούνται μέσω του στοματικού βλεννογόνου, οι οποίες ταυτοποιήθηκαν από κλινικές μελέτες και από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του προϊόντος. Η κατηγορία συχνότητας έχει εκτιμηθεί από κλινικές μελέτες για τις ανεπιθύμητες ενέργειες που ταυτοποιήθηκαν μέσω εμπειρίας μετά την κυκλοφορία του προϊόντος.

Πολύ συχνές (≥1/10), Συχνές (≥1/100 έως <1/10), Όχι συχνές (≥1/1,000έως <1/100), Σπάνιες (≥1/10,000, <1/1,000), Πολύ σπάνιες (<1/10,000), Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

αίσθημα λαιμού

αίσθημα κακουχίας Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ως εξής (βλ. λεπτομέρειες παρακάτω).

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 213 2040380/337 Φαξ: + 30 210 6549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs

4.9 Υπερδοσολογία

Όταν χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις οδηγίες, τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας με νικοτίνη μπορεί να εμφανίζονται σε ασθενείς με χαμηλή πρόσληψη νικοτίνης προ της θεραπείας ή εάν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα άλλες πηγές νικοτίνης.

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι τα συμπτώματα οξείας δηλητηρίασης από νικοτίνη και περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, αυξημένη σιελόρροια, κοιλιακό άλγος, διάρροια, εφίδρωση, κεφαλαλγία, ζάλη, διαταραχές ακοής και έντονη αδυναμία. Σε υψηλές δόσεις, αυτά τα συμπτώματα

μπορεί να ακολουθούνται από υπόταση, αδύναμο ή άτακτο καρδιακό ρυθμό, αναπνευστική δυσχέρεια, κατάπτωση, κυκλοφορική κατάρριψη και γενικευμένους σπασμούς.

Οι δόσεις της νικοτίνης, οι οποίες γίνονται ανεκτές από ενηλίκους καπνιστές κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να προκαλέσουν σοβαρά συμπτώματα δηλητηρίασης σε παιδιά και δύνανται να αποδειχθούν μοιραίες. Τυχόν υποψία δηλητηρίασης από νικοτίνη σε παιδί πρέπει να θεωρείται έκτακτο ιατρικό περιστατικό και να αντιμετωπίζεται άμεσα.

Αντιμετώπιση υπερδοσολογίας: Η χορήγηση της νικοτίνης πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να αντιμετωπίζονται τα συμπτώματα του ασθενούς. Σε περίπτωση κατάποσης μεγάλης ποσότητας νικοτίνης, ο ενεργός άνθρακας μειώνει την απορρόφηση της νικοτίνης από τη γαστρεντερική οδό.

Η ελάχιστη οξεία θανατηφόρος δόση νικοτίνης χορηγούμενης από το στόμα στον άνθρωπο εκτιμάται ότι είναι 40 έως 60 mg.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακο κατά της εξάρτησης από τη νικοτίνη.

ATC Code: N07B A01 Η νικοτίνη είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων της νικοτίνης στο περιφερικό και το κεντρικό νευρικό σύστημα με έντονη δράση στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Η απότομη διακοπή της καθιερωμένης, τακτικής χρήσης προϊόντων που περιέχουν καπνό έχει ως αποτέλεσμα την εμφάνιση του χαρακτηριστικού συνδρόμου, με συμπτώματα στέρησης στα οποία περιλαμβάνεται η λαχτάρα (έντονη επιθυμία για κάπνισμα).

Οι κλινικές μελέτες κατέδειξαν ότι τα προϊόντα υποκατάστασης νικοτίνης μπορούν να βοηθήσουν τους καπνιστές να απέχουν από το κάπνισμα, αυξάνοντας τα επίπεδα νικοτίνης στο αίμα και ανακουφίζοντας από τα συμπτώματα στερητικού συνδρόμου.

Ανακούφιση από την έντονη επιθυμία Σε σύγκριση με το κόμμι νικοτίνης ή τους τροχίσκους νικοτίνης, η απορρόφηση της νικοτίνης από το στοματικό εκνέφωμα είναι πιο γρήγορη (παράγραφος 5.2).

Σε μια μελέτη διασταυρώσεως, ανοικτής ετικέτας και μονής δόσης σε 200 υγιείς καπνιστές, παρατηρήθηκε ότι δύο ψεκασμοί του 1 mg μείωσαν την επιθυμία για κάπνισμα σημαντικά περισσότερο από ό,τι οι τροχίσκοι νικοτίνης των 4 mg, ξεκινώντας από τα 60 δευτερόλεπτα μετά τη χορήγηση και παρατηρήθηκε μια διαφορά μεταξύ των σκευασμάτων για χρόνο 10 λεπτών.

Σε μια άλλη μελέτη διασταυρώσεως, ανοικτής ετικέτας και μονής δόσης σε 61 υγιείς καπνιστές, παρατηρήθηκε ότι 2 ψεκασμοί του 1 mg μείωσαν την έντονη επιθυμία για κάπνισμα σημαντικά περισσότερο από το προϊόν αναφοράς, ξεκινώντας 30 δευτερόλεπτα μετά τη χορήγηση στον πληθυσμό της μελέτης, συμπεριλαμβανομένου και του υποσυνόλου των συμμετεχόντων που εκτίμησαν ως σοβαρή την έντονη επιθυμία τους για κάπνισμα. Επιπροσθέτως, 53/58 (91%) και 45/58 (78%) των συμμετεχόντων έφτασαν το 25% και το 50% σε μείωση της έντονης επιθυμίας για κάπνισμα κατά τη διάρκεια της περιόδου μελέτης (δηλαδή 2 ώρες), αντίστοιχα.

Διακοπή του καπνίσματος Έχουν διεξαχθεί δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες αποτελεσματικότητας. Στην πρώτη μελέτη, 83/318 (26,1%) των συμμετεχόντων που χρησιμοποίησαν το στοματικό εκνέφωμα

κατάφεραν να διακόψουν το κάπνισμα την 6η εβδομάδα σε σύγκριση με τους 26/161 (16,1%) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Στις εβδομάδες 24 και 52, οι 50/318 (15,7%) και 44/318 (13,8%), στην ομάδα του στοματικού εκνεφώματος αντίστοιχα και οι 11/161 (6,8%) και 9/161 (5,6%), στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου αντίστοιχα κατάφεραν να διακόψουν το κάπνισμα. Στη δεύτερη μελέτη, 30/597 (5,0%)

των συμμετεχόντων στην ομάδα του στοματικού εκνεφώματος διέκοψαν το κάπνισμα την 6η εβδομάδα σε σύγκριση με 15/601 (2,5%) της ομάδας του εικονικού φαρμάκου.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Διαπιστώθηκε ότι οι διακυμάνσεις ανάλογα με τη μορφή χορήγησης επιδρούν σημαντικά στον ρυθμό και στον βαθμό της απορρόφησης.

Η φαρμακοκινητική του στοματικού εκνεφώματος διερευνήθηκε σε 4 μελέτες. Οι μελέτες συμπεριέλαβαν 141 άτομα.

Απορρόφηση Η μέγιστη συγκέντρωση των 5,3 ng/mL επιτυγχάνεται εντός 13 λεπτών μετά τη χορήγηση δόσης 2 mg. Συγκρίνοντας την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) κατά τα 10 πρώτα λεπτά μετά τη χορήγηση, οι εκτιμήσεις του στοματικού εκνεφώματος σε δόση των 1 και 2 mg υπερβαίνουν τις εκτιμήσεις για τα κόμμεα και τους τροχίσκους νικοτίνης σε δόσεις των 4 mg (0,48 και 0,64 h*ng/mL έναντι 0,33 και 0,33 h*ng/mL).

Οι εκτιμήσεις της AUC καταδεικνύουν ότι η βιοδιαθεσιμότητα της νικοτίνης που χορηγείται με ∞ στοματικό εκνέφωμα είναι παρόμοια με τη βιοδιαθεσιμότητα του κόμμεως ή του τροχίσκου νικοτίνης. Η AUC του στοματικού εκνεφώματος των 2 mg μετράται σε 14,0 h*ng/mL σε σύγκριση ∞ με 23,0 h*ng/mL και 26,7 h*ng/mL για τα κόμμεα νικοτίνης των 4 mg και τους τροχίσκους νικοτίνης των 4 mg, αντίστοιχα.

Οι μέσες συγκεντρώσεις νικοτίνης σταθερής κατάστασης στο πλάσμα που επιτεύχθηκαν μετά τη χορήγηση της μέγιστης δόσης (δηλ. 2 ψεκασμοί του εκνεφώματος του 1 mg ανά 30 λεπτά) είναι περίπου της τάξης μεγέθους των 28,8 ng/mL σε σύγκριση με 23,3 ng/mL για το κόμμι νικοτίνης των 4 mg (1 κομμι, ανά ώρα) και με 25,5 ng/mL για τους τροχίσκους νικοτίνης των 4 mg (1 τροχίσκος, ανά ώρα).

Κατανομή Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της νικοτίνης είναι περίπου 2 έως 3 l/kg.

Η δέσμευση της νικοτίνης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μικρότερη από 5%. Συνεπώς, οι μεταβολές στη δέσμευση της νικοτίνης από τη χρήση συγχορηγούμενων φαρμάκων ή λόγω αλλοιώσεων των πρωτεϊνών πλάσματος από παθολογικές καταστάσεις δεν αναμένεται να έχουν σημαντικές επιπτώσεις στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της νικοτίνης.

Βιομετασχηματισμός Το σημαντικότερο όργανο του οργανισμού μέσω του οποίου αποβάλλεται η νικοτίνη είναι το ήπαρ, παρόλο που οι νεφροί και οι πνεύμονες επίσης μεταβολίζουν τη νικοτίνη. Έχουν ταυτοποιηθεί περισσότεροι από 20 μεταβολίτες νικοτίνης, όλοι εκ των οποίων εκτιμάται ότι είναι λιγότερο ενεργοί από τη μητρική ουσία.

Ο κύριος μεταβολίτης της νικοτίνης στο πλάσμα, η κοτινίνη, έχει ημιπερίοδο ζωής 15 έως 20 ώρες και συγκεντρώσεις δεκαπλάσιες της νικοτίνης.

Αποβολή

Η μέση κάθαρση της νικοτίνης στο πλάσμα είναι 70 l/ώρα και η ημιπερίοδος ζωής της είναι 2-3 ώρες.

Οι κυριότεροι μεταβολίτες στα ούρα είναι η κοτινίνη (12% της δόσης) και η trans-3-υδρόξυ-κοτινίνη (37% της δόσης). Το 10% περίπου της νικοτίνης αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Το 30% περίπου της νικοτίνης μπορεί να αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα με υψηλή ταχύτητα ροής και όξυνση των ούρων με τιμή pH κάτω του 5.

Γραμμικότητα/μη-γραμμικότητα Υπάρχει μόνο μια μικρή απόκλιση από τη γραμμικότητα δόσης της AUC και της C όπως ∞ max καταδεικνύεται όταν χορηγούνται μονές δόσεις των 1, 2, 3 και 4 ψεκασμών του 1 mg στοματικού εκνεφώματος.

Νεφρική Δυσλειτουργία Η σταδιακή αύξηση της βαρύτητας της νεφρικής δυσλειτουργίας συνδέεται με μειωμένη ολική κάθαρση της νικοτίνης. Η κάθαρση της νικοτίνης μειώθηκε κατά μέσο όρο κατά 50% σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Παρατηρήθηκαν αυξημένα επίπεδα νικοτίνης σε καπνιστές που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.

Ηπατική Δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της νικοτίνης δεν επηρεάζεται σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία 5 κατά Child-Pugh) και μειώνεται κατά 40-50% σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (βαθμολογία 7 κατά Child-Pugh). Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για άτομα με βαθμολογία >7 κατά Child-Pugh.

Ηλικιωμένοι Διαπιστώθηκε μικρή μείωση της ολικής κάθαρσης της νικοτίνης, η οποία δεν δικαιολογεί προσαρμογή της δόσης, σε υγιείς ηλικιωμένους ασθενείς.

5.3. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Οι δοκιμασίες in vitro γονοτοξικότητας της νικοτίνης κατέδειξαν αρνητικά αποτελέσματα κατά κύριο λόγο. Υπήρξαν αμφιλεγόμενα αποτελέσματα από δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν σε υψηλές συγκεντρώσεις νικοτίνης.

Οι δοκιμασίες γονοτοξικότητας in vivo ήταν αρνητικές.

Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι η έκθεση στη νικοτίνη προκαλεί μειωμένο βάρος κατά τη γέννηση, μειωμένο βάρος νεογνών και μειωμένη επιβίωση των απογόνων.

Τα αποτελέσματα των μελετών καρκινογένεσης δεν κατέδειξαν σαφή στοιχεία ογκογενετικής δράσης της νικοτίνης.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Προπυλενογλυκόλη (E1520)

Άνυδρη αιθανόλη Τρομεταμόλη Πολοξαμέρη 407 Γλυκερόλη (E422)

Όξινο ανθρακικό νάτριο Λεβομενθόλη

Άρωμα μίνθης Σουκραλόζη Ακεσουλφαμικό κάλιο Βουτυλιωμένο υδροξυτολουόλιο (E321)

Υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)

Κεκαθαρμένο ύδωρ

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

2 έτη.

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30°C.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

13,2 ml διαλύματος περιέχονται σε πλαστική φιάλη PET. Μια φιάλη παρέχει 150 ψεκασμούς του 1 mg. Η φιάλη τοποθετείται σε συσκευή με μηχανική αντλία ψεκασμού με έναν ενεργοποιητή. Η συσκευή διαθέτει μηχανισμό ασφαλείας για παιδιά.

Μεγέθη συσκευασιών Συσκευή 1x1, συσκευές 2x1 Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6 Ειδικές προφυλάξεις απόρριψης

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Johnson & Johnson Hellas Consumer AE Αιγιαλείας & Επιδαύρου 4, 15125, Μαρούσι.

Τηλ. 210 6875528 Τοπικός αντιπρόσωπος στην Κύπρο:

Phadisco Ltd Λ. Γιάννου Κρανιδιώτη 185, Λατσιά, Κύπρος Τηλ. 22715000

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Ελλάδα: 131569/27-12-2018 Κύπρος: 21549

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ελλάδα:

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 15-05-2013 Ημερομηνία ανανέωσης:28-09-2016 Κύπρος:

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 15/10/2012 Ημερομηνία ανανέωσης: 08/05/2018

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ

Ελλάδα:

Κύπρος: