SALOFALK — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Salofalk 4 g/60 ml oρθικό εναιώρημα

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Kάθε φιαλίδιο oρθικoύ εναιωρήματος (60 ml) περιέχει 4 g μεσαλαζίνης (5-αμινοσαλικυλικό οξύ).

Έκδοχα με γνωστή δράση: Μεταθειώδες κάλιο και βενζοϊκό νάτριο Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Oρθικό εναιώρημα

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Xρόνιες φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn), τόσο για την πρόκληση όσο και για τη διατήρηση της ύφεσης.

Η μορφή του ορθικού εναιωρήματος συνιστάται για τις περιπτώσεις που η νόσος περιορίζεται στο ορθόν και στο σιγμοειδές.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Χορηγείται 1 φιαλίδιο oρθικoύ εναιωρήματος κάθε βράδυ για όσο διάστημα κριθεί απαραίτητο σε σχέση με την ανταπόκριση.

Παιδιατρικός πληθυσμός Υπάρχει περιορισμένη τεκμηρίωση και εμπειρία για την επίδραση σε παιδιά.

Διάρκεια της θεραπείας Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα γιατρό.

Τρόπος χορήγησης Ορθική χρήση Πριν από τη χρήση του υποκλυσμού το φιαλίδιο πρέπει να ανακινείται επαρκώς ώστε να ομοιογενοποιηθεί το διάλυμα. Ο ασθενής πρέπει να ξαπλώνει στο αριστερό πλάι με το αριστερό πόδι τεντωμένο και το δεξί διπλωμένο προς τα εμπρός. Το ρύγχος του φιαλιδίου προωθείται απαλά εντός του ορθού με κατεύθυνση προς τον ομφαλό. Με τη σταθερή πίεση του φιαλιδίου, το διάλυμα εισέρχεται εντός του εντέρου. Ο στόχος της νυκτερινής χρήσης είναι να παραμείνει το διάλυμα μέσα στο έντερο μέχρι και οκτώ ώρες.

4.3 Αντενδείξεις

Το ορθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml αντενδείκνυνται σε περιπτώσεις:

- υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία, στα σαλικυλικά ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

- σοβαρής ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Εξετάσεις αίματος (διαφορική μέτρηση, παράμετροι ηπατικής λειτουργίας όπως ALT ή AST, κρεατινίνη ορού) και έλεγχος της κατάστασης του ουροποιητικού [με την χρήση στικ εμβύθισης (dip-stick)] πρέπει να διενεργούνται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ανάλογα με τη κρίση του θεράποντος γιατρού. Ως κατευθυντήρια γραμμή, οι δοκιμασίες παρακολούθησης συνιστάται να γίνονται 14 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας και στη συνέχεια να γίνονται άλλες δύο έως τρεις δοκιμασίες σε μεσοδιαστήματα των 4 εβδομάδων.

Εάν τα ευρήματα είναι φυσιολογικά, οι δοκιμασίες παρακολούθησης πρέπει να διενεργούνται κάθε τρεις μήνες. Εάν παρουσιαστούν επιπλέον συμπτώματα, οι δοκιμασίες αυτές πρέπει να διενεργούνται άμεσα.

Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Η μεσαλαζίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η νεφρική τοξικότητα που προκαλείται από τη μεσαλαζίνη πρέπει να εξετάζεται, όταν η νεφρική λειτουργία επιδεινώνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Στην περίπτωση αυτή, το oρθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Με τη χρήση μεσαλαζίνης έχουν αναφερθεί περιστατικά νεφρολιθίασης, περιλαμβανομένων λίθων 100% μεσαλαζίνης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνιστάται να διασφαλίζεται η επαρκής πρόσληψη υγρών.

Η μεσαλαζίνη ενδέχεται να προκαλέσει κόκκινο-καφέ αποχρωματισμό των ούρων μετά από επαφή με λευκαντικό υποχλωριώδους νατρίου (π.χ., σε τουαλέτες που καθαρίζονται με υποχλωριώδες νάτριο που περιέχεται σε ορισμένα λευκαντικά).

Σοβαρές δυσκρασίες αίματος έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια με τη μεσαλαζίνη. Πρέπει να διενεργούνται αιματολογικές διερευνήσεις εάν οι ασθενείς παρουσιάζουν ανεξήγητες αιμορραγίες, μώλωπες, πορφύρα, αναιμία, πυρετό ή φαρυγγολαρυγγικό πόνο. Το oρθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση ύποπτης ή επιβεβαιωμένης δυσκρασίας αίματος.

Αντιδράσεις καρδιακής υπερευαισθησίας (μυοκαρδίτιδα και περικαρδίτιδα) που επάγονται από τη μεσαλαζίνη έχουν αναφερθεί σπάνια. Το oρθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml πρέπει τότε να διακόπτεται αμέσως.

Οι ασθενείς με πνευμονική νόσο, ιδιαίτερα με άσθμα, πρέπει να παρακολουθούνται πολύ προσεκτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεσαλαζίνη.

Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες Κατά τη θεραπεία με μεσαλαζίνη έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως, μεταξύ άλλων, φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN).

Η χρήση της μεσαλαζίνης πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση ενδείξεων και συμπτωμάτων σοβαρών δερματικών ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως δερματικού εξανθήματος, βλαβών στους βλεννογόνους ή οποιασδήποτε άλλης ένδειξης υπερευαισθησίας.

Οι ασθενείς με ιστορικό ανεπιθύμητων αντιδράσεων σε σκευάσματα που περιέχουν σουλφασαλαζίνη πρέπει να βρίσκονται κάτω από στενή ιατρική επιτήρηση κατά την έναρξη σχήματος θεραπείας με μεσαλαζίνη. Εάν το ορθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml προκαλέσει οξείες αντιδράσεις δυσανεξίας, όπως κοιλιακές κράμπες, οξύ κοιλιακό άλγος, πυρετό, έντονη

κεφαλαλγία και εξάνθημα, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Το ορθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml περιέχει μεταθειώδες κάλιο το οποίο μπορεί σπάνια να προκαλέσει σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και βρογχόσπασμο.

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 60 mg βενζοϊκού νατρίου σε κάθε ορθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml. To βενζοϊκό νάτριο μπορεί να προκαλέσει τοπικό ερεθισμό.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων.

Σε ασθενείς, οι οποίοι λαμβάνουν ταυτόχρονα αζαθειοπρίνη, 6-μερκαπτοπουρίνη ή θειογουανίνη, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μια πιθανή αύξηση της μυελοκατασταλτικής επίδρασης της αζαθειοπρίνης, της 6-μερκαπτοπουρίνης ή της θειογουανίνης.

Υπάρχει μια ασθενής ένδειξη ότι η μεσαλαζίνη μπορεί να μειώσει την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση μεσαλαζίνης σε έγκυες γυναίκες. Εντούτοις, δεδομένα από περιορισμένο αριθμό περιστατικών έκθεσης κατά την εγκυμοσύνη δε δείχνουν καμία ανεπιθύμητη δράση της μεσαλαζίνης στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού. Επί του παρόντος δεν είναι διαθέσιμα άλλα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία.

Σε μία μεμονωμένη περίπτωση μετά από μακροχρόνια χρήση υψηλών δόσεων μεσαλαζίνης (2-4 g, από του στόματος) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αναφέρθηκε νεφρική ανεπάρκεια στο νεογνό.

Μελέτες σε ζώα με από του στόματος χορηγούμενη μεσαλαζίνη δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς συνέπειες όσον αφορά στην εγκυμοσύνη, την εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.

Το ορθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν το δυνητικό όφελος για τη γυναίκα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο/νεογνό.

Θηλασμός Το N-ακετυλο-5-αμινοσαλικυλικό οξύ και σε μικρότερο βαθμό η μεσαλαζίνη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Επί του παρόντος υπάρχει μόνο περιορισμένη εμπειρία σε γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν μπορούν να αποκλειστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως η διάρροια στο βρέφος. Συνεπώς, το ορθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml πρέπει μόνο να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, εάν το δυνητικό όφελος για τη γυναίκα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το παιδί. Εάν το βρέφος παρουσιάσει διάρροια, ο θηλασμός πρέπει να διακοπεί.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Η μεσαλαζίνη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

* για περισσότερες πληροφορίες, βλ. παράγραφο 4.4.

Κατά τη θεραπεία με μεσαλαζίνη έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες, μεταξύ των οποίων φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN) (βλ. παράγραφο 4.4).

Φωτοευαισθησία Έχουν αναφερθεί πιο σοβαρές αντιδράσεις σε ασθενείς με προϋπάρχουσες δερματικές παθήσεις όπως ατοπική δερματίτιδα και ατοπικό έκζεμα.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040337, Ιστότοπος:

http://www.eof.gr, http://www.kitrinikarta.gr.

4.9 Υπερδοσολογία

Υπάρχουν ελάχιστα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία (π.χ. σκοπούμενη αυτοκτονία με υψηλές δόσεις από του στόματος μεσαλαζίνης), τα οποία δεν καταδεικνύουν νεφρική ή ηπατική τοξικότητα.

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο και η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Aμινοσαλικυλικό οξύ και παρόμοια φάρμακα, κωδικός ATC:

Α07EC02 Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός της αντιφλεγμονώδους δράσης είναι άγνωστος. Τα αποτελέσματα in vitro μελετών δείχνουν ότι η αναστολή της λιποξυγενάσης μπορεί να παίζει κάποιο ρόλο.

Επίσης, έχουν επιδειχθεί επιδράσεις στις συγκεντρώσεις των προσταγλανδινών στο βλεννογόνο του εντέρου. Η μεσαλαζίνη μπορεί επίσης να λειτουργεί δεσμεύοντας τις ρίζες των ενεργών ενώσεων οξυγόνου.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η μεσαλαζίνη δρα κυρίως τοπικά στο βλεννογόνο του εντέρου και στον υποβλεννογόνιο ιστό από την πλευρά του εντέρου που βρίσκεται προς τον αυλό. Επομένως, είναι σημαντικό ότι η μεσαλαζίνη φτάνει στις περιοχές της φλεγμονής. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα / οι συγκεντρώσεις της μεσαλαζίνης στο πλάσμα δεν έχουν σημασία για τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα, αλλά μάλλον αποτελούν παράγοντα για την ασφάλεια.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Γενικές εκτιμήσεις για τη μεσαλαζίνη Απορρόφηση Η απορρόφηση της μεσαλαζίνης είναι υψηλότερη στις κεντρικές περιοχές του εντέρου και χαμηλότερη στις περιφερικές περιοχές του εντέρου.

Βιομετασχηματισμός Η μεσαλαζίνη μεταβολίζεται και προ-συστηματικά από το βλεννογόνο του εντέρου και από το ήπαρ στο φαρμακολογικά ανενεργό N-ακετυλο-5-αμινοσαλικυλικό οξύ (N-Ac-5-ASA). Η ακετυλίωση φαίνεται να είναι ανεξάρτητη από τον φαινότυπο του ρυθμού ακετυλίωσης του ασθενή. Κάποια ακετυλίωση επίσης προκύπτει διαμέσου της δράσης των βακτηρίων στο κόλον. Η δέσμευση της μεσαλαζίνης και του N-Ac-5-ASA με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 43% και 78% αντίστοιχα.

Αποβολή Η μεσαλαζίνη και ο μεταβολίτης της N-Ac-5-ASA αποβάλλονται μέσω των κοπράνων (το μεγαλύτερο μέρος), των ούρων (ποικίλει μεταξύ 20% και 50%, ανάλογα το είδος της εφαρμογής, το γαληνικό σκεύασμα και την οδό απελευθέρωσης της μεσαλαζίνης, αντίστοιχα) και της χολής (το μικρότερο μέρος). Το νεφρικό απέκκριμα εμφανίζεται κυρίως ως N-Ac-5-ASA. Περίπου το 1% της συνολικής δόσης της μεσαλαζίνης που χορηγείται από το στόμα αποβάλλεται στο μητρικό γάλα, κυρίως ως N-Ac- 5-ASA.

Ειδικά για το ορθικό εναιώρημα Salofalk 4 g/60 ml Kατά την από του ορθού με τη μορφή ορθικού εναιωρήματος χορήγηση, η απορρόφηση του φαρμάκου εξαρτάται από το χρόνο παραμονής εντός του εντέρου. Σε σταθερή κατάσταση περίπου το 10% έως 30% της χορηγηθείσας δόσης επανακτάται στα ούρα 24ώρου, κυρίως με τη μορφή του μεταβολίτη Ν-ακετυλ-5-αμινοσαλικυλικό οξύ.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Τα προκλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, γονοτοξικότητας, καρκινογένεσης (αρουραίους) ή τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα.

Νεφρική τοξικότητα (νεφρική θηλοειδής νέκρωση και βλάβη του επιθηλίου του εγγύς εσπειραμένου σωληναρίου ή όλου του νεφρώνα) εμφανίσθηκε σε μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης με υψηλές από του στόματος δόσεις μεσαλαζίνης. Η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων είναι άγνωστη.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Νάτριο βενζοϊκό, πολυμερές carbopol 934, αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας, κάλιο οξικό, ξανθάνης κόμμι, κάλιο μεταδιθειώδες, ύδωρ κεκαθαρμένο.

6.2 Ασυμβατότητες

Καμία γνωστή.

6.3 Διάρκεια ζωής

2 χρόνια

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες θερμοκρασίας για την φύλαξή του.

Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύεται από το φως.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Κουτί που περιέχει 7 φιαλίδια των 60 ml συσκευασμένα σε μεμονωμένες κυψέλες.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός

Καμία ειδική υποχρέωση.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

GALENICA, Α.Ε.

Ελευθερίας 4, 145 64 Κηφισιά τηλ.: 210 5281700

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

38817/3-9-2008

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 13 Ιουνίου 1989 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 3 Σεπτεμβρίου 2008

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ