SALOFALK — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Kάθε υπόθετο περιέχει 250 mg μεσαλαζίνης (5-αμινοσαλικυλικό οξύ).

Kάθε υπόθετο περιέχει 500 mg μεσαλαζίνης (5-αμινοσαλικυλικό οξύ).

Έκδοχο με γνωστή δράση: κητυλική αλκοόλη.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Υπόθετο

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Xρόνιες φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn), τόσο για την πρόκληση όσο και για τη διατήρηση της ύφεσης.

Η μορφή των υποθέτων συνιστάται για τις περιπτώσεις που η νόσος περιορίζεται στο ορθόν (ορθίτιδα).

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Η συνιστώμενη δόση είναι 2 υπόθετα Salofalk 250 mg ή 1 υπόθετο των 500 mg από το ορθό τρεις φορές ημερησίως πρωί, μεσημέρι και βράδυ κατά την περίοδο των οξέων φλεγμονών.

Η δόση αυτή μπορεί να αυξηθεί έως 2 g (8 υπόθετα των 250 mg ή 4 υπόθετα των 500 mg) ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις.

Παιδιατρικός πληθυσμός Υπάρχει μόνο περιορισμένη τεκμηρίωση και εμπειρία για την επίδραση σε παιδιά.

Διάρκεια της θεραπείας Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα γιατρό.

Τρόπος χορήγησης Ορθική χρήση

4.3 Αντενδείξεις

Τα υπόθετα Salofalk αντενδείκνυνται σε ασθενείς με:

- υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα σαλικυλικά ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

- σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Εξετάσεις αίματος (διαφορική μέτρηση, παράμετροι ηπατικής λειτουργίας όπως ALT ή AST, κρεατινίνη ορού) και έλεγχος της κατάστασης του ουροποιητικού [με την χρήση στικ εμβύθισης (dip-stick)] πρέπει να διενεργούνται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ανάλογα με τη κρίση του θεράποντος γιατρού. Ως κατευθυντήρια γραμμή, οι δοκιμασίες παρακολούθησης συνιστάται να γίνονται 14 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας και στη συνέχεια να γίνονται άλλες δύο έως τρεις δοκιμασίες σε μεσοδιαστήματα των 4 εβδομάδων.

Εάν τα ευρήματα είναι φυσιολογικά, οι δοκιμασίες παρακολούθησης πρέπει να διενεργούνται κάθε τρεις μήνες. Εάν παρουσιαστούν επιπλέον συμπτώματα, οι δοκιμασίες αυτές πρέπει να διενεργούνται άμεσα.

Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Η μεσαλαζίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η νεφρική τοξικότητα που προκαλείται από τη μεσαλαζίνη πρέπει να εξετάζεται, όταν η νεφρική λειτουργία επιδεινώνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Στην περίπτωση αυτή, τα υπόθετα Salofalk πρέπει να διακόπτονται αμέσως.

Με τη χρήση μεσαλαζίνης έχουν αναφερθεί περιστατικά νεφρολιθίασης, περιλαμβανομένων λίθων 100% μεσαλαζίνης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνιστάται να διασφαλίζεται η επαρκής πρόσληψη υγρών Η μεσαλαζίνη ενδέχεται να προκαλέσει κόκκινο-καφέ αποχρωματισμό των ούρων μετά από επαφή με λευκαντικό υποχλωριώδους νατρίου (π.χ., σε τουαλέτες που καθαρίζονται με υποχλωριώδες νάτριο που περιέχεται σε ορισμένα λευκαντικά).

Σοβαρές δυσκρασίες αίματος έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια με τη μεσαλαζίνη. Πρέπει να διενεργούνται αιματολογικές διερευνήσεις εάν οι ασθενείς παρουσιάζουν ανεξήγητες αιμορραγίες, μώλωπες, πορφύρα, αναιμία, πυρετό ή φαρυγγολαρυγγικό πόνο. Τα υπόθετα Salofalk πρέπει να διακόπτονται σε περίπτωση ύποπτης ή επιβεβαιωμένης δυσκρασίας αίματος.

Αντιδράσεις καρδιακής υπερευαισθησίας (μυοκαρδίτιδα και περικαρδίτιδα) που επάγονται από τη μεσαλαζίνη έχουν αναφερθεί σπάνια. Τα υπόθετα Salofalk πρέπει τότε να διακόπτονται αμέσως.

Οι ασθενείς με πνευμονική νόσο, ιδιαίτερα με άσθμα, πρέπει να παρακολουθούνται πολύ προσεκτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεσαλαζίνη.

Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες Κατά τη θεραπεία με μεσαλαζίνη έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως, μεταξύ άλλων, φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN).

Η χρήση της μεσαλαζίνης πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση ενδείξεων και συμπτωμάτων σοβαρών δερματικών ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως δερματικού εξανθήματος, βλαβών στους βλεννογόνους ή οποιασδήποτε άλλης ένδειξης υπερευαισθησίας.

Οι ασθενείς με ιστορικό ανεπιθύμητων αντιδράσεων σε σκευάσματα που περιέχουν σουλφασαλαζίνη πρέπει να βρίσκονται κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση κατά την έναρξη σχήματος θεραπείας με μεσαλαζίνη. Εάν τα υπόθετα Salofalk προκαλέσουν οξείες αντιδράσεις δυσανεξίας, όπως κοιλιακές κράμπες, οξύ κοιλιακό άλγος, πυρετό, έντονη κεφαλαλγία και

εξάνθημα, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Τα υπόθετα Salofalk 500 mg περιέχουν κητυλική αλκοόλη που μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. δερματίτιδα εξ επαφής).

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων.

Σε ασθενείς, οι οποίοι λαμβάνουν ταυτόχρονα αζαθειοπρίνη, 6-μερκαπτοπουρίνη ή θειογουανίνη, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μια πιθανή αύξηση της μυελοκατασταλτικής επίδρασης της αζαθειοπρίνης, της 6-μερκαπτοπουρίνης ή της θειογουανίνης.

Υπάρχει μια ασθενής ένδειξη ότι η μεσαλαζίνη μπορεί να μειώσει την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση μεσαλαζίνης στις έγκυες γυναίκες.

Εντούτοις, δεδομένα από περιορισμένο αριθμό περιστατικών έκθεσης κατά την κύηση δε δείχνουν καμία ανεπιθύμητη δράση της μεσαλαζίνης στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού. Επί του παρόντος δεν είναι διαθέσιμα άλλα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία.

Σε μία μεμονωμένη περίπτωση μετά από μακροχρόνια χρήση υψηλών δόσεων μεσαλαζίνης (2-4 g, από στόματος) κατά τη διάρκεια της κύησης, αναφέρθηκε νεφρική ανεπάρκεια στο νεογνό.

Μελέτες σε ζώα με από στόματος χορηγούμενη μεσαλαζίνη δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς συνέπειες όσον αφορά στην εγκυμοσύνη, την εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.

Τα υπόθετα Salofalk πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν το δυνητικό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου.

Θηλασμός Το N-ακετυλο-5-αμινοσαλικυλικό οξύ και σε μικρότερο βαθμό η μεσαλαζίνη απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Επί του παρόντος υπάρχει μόνο περιορισμένη εμπειρία σε γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν μπορούν να αποκλειστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως η διάρροια στο βρέφος. Συνεπώς, τα υπόθετα Salofalk πρέπει μόνο να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, εάν το δυνητικό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου. Εάν το βρέφος παρουσιάσει διάρροια, ο θηλασμός πρέπει να διακοπεί.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Η μεσαλαζίνη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

* για περισσότερες πληροφορίες, βλ. παράγραφο 4.4.

Κατά τη θεραπεία με μεσαλαζίνη έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες, μεταξύ των οποίων φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN) (βλ. παράγραφο 4.4).

Φωτοευαισθησία Έχουν αναφερθεί πιο σοβαρές αντιδράσεις σε ασθενείς με προϋπάρχουσες δερματικές παθήσεις όπως ατοπική δερματίτιδα και ατοπικό έκζεμα.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040337, Ιστότοπος:

http://www.eof.gr, http://www.kitrinikarta.gr.

4.9 Υπερδοσολογία

Υπάρχουν ελάχιστα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία (π.χ. σκοπούμενη αυτοκτονία με υψηλές δόσεις από στόματος μεσαλαζίνης), τα οποία δεν καταδεικνύουν νεφρική ή ηπατική τοξικότητα. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο και η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Aμινοσαλικυλικό οξύ και παρόμοια φάρμακα, κωδικός ATC:

Α07EC02 Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός της αντιφλεγμονώδους δράσης είναι άγνωστος. Τα αποτελέσματα in vitro μελετών υποδεικνύουν ότι η αναστολή της λιποξυγενάσης μπορεί να παίζει κάποιο ρόλο.

Επίσης έχουν καταδειχθεί επιδράσεις στις συγκεντρώσεις των προσταγλανδινών στο βλεννογόνο του εντέρου. Η μεσαλαζίνη (5- Αμινοσαλικυλικό οξύ / 5-ASA) μπορεί επίσης να δρα δεσμεύοντας τις ρίζες των ενεργών ενώσεων οξυγόνου.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η ορθικά χορηγούμενη μεσαλαζίνη φτάνοντας στον εντερικό αυλό, έχει κυρίως τοπική δράση στο βλεννογόνο του εντέρου και στον υποβλεννογόνιο ιστό.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Γενικά δεδομένα για τη μεσαλαζίνη Απορρόφηση Η απορρόφηση της μεσαλαζίνης είναι υψηλότερη στις κεντρικές περιοχές του εντέρου και χαμηλότερη στις περιφερικές περιοχές του εντέρου.

Βιομετασχηματισμός Η μεσαλαζίνη μεταβολίζεται και προ-συστηματικά από το βλεννογόνο του εντέρου και από το ήπαρ στο φαρμακολογικά ανενεργό N-ακετυλο-5-αμινοσαλικυλικό οξύ (N-Ac-5-ASA). Η ακετυλίωση φαίνεται να είναι ανεξάρτητη από σχετιζόμενο με την ικανότητα ακετυλίωσης φαινότυπο του ασθενή.

Κάποια ακετυλίωση επίσης προκύπτει από τη δράση των βακτηρίων στο κόλον. Η δέσμευση της μεσαλαζίνης και του N-Ac-5-ASA από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 43 % και 78 %, αντίστοιχα.

Αποβολή Η μεσαλαζίνη και ο μεταβολίτης της N-Ac-5-ASA αποβάλλονται μέσω των κοπράνων (το μεγαλύτερο μέρος), των νεφρών (ποικίλει μεταξύ 20 και 50 %, ανάλογα το είδος της εφαρμογής, το φαρμακευτικό σκεύασμα και την οδό απελευθέρωσης της μεσαλαζίνης, αντίστοιχα) και της χολής (το μικρότερο μέρος). Η νεφρική απέκκριση κυρίως πραγματοποιείται ως N-Ac-5-ASA. Περίπου 1 % της

συνολικής δόσης της μεσαλαζίνης που χορηγείται από το στόμα αποβάλλεται στο μητρικό γάλα, κυρίως ως N-Ac-5-ASA.

Ειδικά για τα υπόθετα Salofalk 250 mg & 500 mg Kατά την από του ορθού, με τη μορφή υποθέτου χορήγηση, η απορρόφηση του φαρμάκου εξαρτάται από το χρόνο παραμονής εντός του εντέρου. Σε σταθερή κατάσταση περίπου το 10% έως 30% της χορηγηθείσας δόσης επανακτάται στα ούρα 24ώρου, κυρίως με τη μορφή του μεταβολίτη Ν-ακετυλο- 5-αμινοσαλικυλικού οξέος.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Τα προκλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, γονοτοξικότητας, καρκινογένεσης (αρουραίους) ή τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα.

Νεφρική τοξικότητα (νεφρική θηλοειδής νέκρωση και βλάβη του επιθηλίου στο εγγύς εσπειραμένο σωληνάριο ή όλου του νεφρώνα) εμφανίσθηκε σε μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης με υψηλές από του στόματος δόσεις μεσαλαζίνης. Η κλινική σημασία αυτού του ευρήματος είναι άγνωστη.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Γλυκερίδια ημισυνθετικά.

Λίπος στερεό, νάτριο δοκουσικό, κητυλική αλκοόλη.

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

3 χρόνια

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25C. Φυλάσσετε σε ξηρό χώρο.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Κουτί των 30 υποθέτων σε 6 πλαστικές θήκες των 5 υποθέτων.

Κουτί των 20 υποθέτων σε 4 πλαστικές θήκες των 5 υποθέτων.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός

Καμία ειδική υποχρέωση.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

GALENICA Α.Ε.

Ελευθερίας 4, 145 64 Κηφισιά Τηλ.: 210 5281700 Φαξ: 210 5245939

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Salofalk 250 mg υπόθετα: 38819/3-9-2008 Salofalk 500 mg υπόθετα: 38823/3-9-2008

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 13 Ιουνίου 1989 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 03 Σεπτεμβρίου 2008 Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 14 Ιουλίου 1992 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 03 Σεπτεμβρίου 2008

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ