ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ (S P C)
1. ΟNOMAΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
SALOSPIR C-500 (500+300)mg Αναβράζοντα δισκία
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε αναβράζον δισκίο SALOSPIR C-500 περιέχει 500 mg ακετυλοσαλικυλικού οξέος και 300 mg ασκορβικού οξέος.
Έκδοχα με γνωστή δράση: νάτριο και σορβιτόλη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Αναβράζοντα δισκία.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1. Θεραπευτικές ενδείξεις
Ήπιος μέχρι μέτριος πόνος, π.χ. πονοκέφαλος, πονόδοντος, αρθραλγίες, μυαλγίες και γενικά πόνοι μη σπλαχνικής προέλευσης.
Εμπύρετες γενικά καταστάσεις.
Διάφορα φλεγμονώδη νοσήματα όπως ρευματικός πυρετός, ενεργός ρευματοειδής αρθρίτιδα (νεανική και ενηλίκου), οστεοαρθρίτιδες.
4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία Ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών:
½-2 δισκία μέχρι 4 φορές το 24ωρο.
Παιδιατρικός πληθυσμός
25-50mg/kg β.σ. την ημέρα, σε 4 ή 5 λήψεις ανά διαστήματα 4 ωρών, χωρίς να ξεπερασθούν τα 100mg/kg β.σ. την ημέρα.
12-15 ετών: ½-1 δισκίο 5 φορές το 24ωρο.
Σε παιδιά 6-12 ετών χορηγείται μόνο για τις ενδείξεις της νεανικής ρευματοειδούς αρθρίτιδας και του οξέος ρευματικού πυρετού: ½ δισκίο 4-5 φορές το 24ωρο.
Τρόπος χορήγησης Τα αναβράζοντα δισκία του SALOSPIR C-500 διαλύονται σε ένα ποτήρι νερό και το διάλυμα λαμβάνεται αμέσως.
4.3. Αντενδείξεις
• Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
• Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος εν ενεργεία, ιστορικό αιμορραγιών του πεπτικού, βαριά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, αιμορραγικές καταστάσεις (π.χ. αιμορροφιλία), σε ασθενείς υπό ηπαρινοθεραπεία, σε υπερευαισθησία στα σαλικυλικά ή την ταρτραζίνη ή σε άτομα που έχουν διασταυρούμενη υπερευαισθησία με άλλα Μ.Σ.Α.Φ. (ινδομεθακίνη, φαινυλβουταζόνη, ιβουπροφαίνη, διφλουζάλη).
• Διασταυρούμενη υπερευαισθησία δεν φαίνεται να υπάρχει μεταξύ ακετυλοσαλικυλικού οξέος και σαλικυλικού νατρίου, σαλικυλαμιδίου ή σαλικυλικής χολίνης.
• Επίσης, αντενδείκνυται η παρεντερική χορήγηση σαλικυλικού νατρίου σε ασθενείς με ιστορικό άσθματος (σοβαρός κίνδυνος εμφάνισης ασφυκτικών φαινομένων).
(Βλ. επίσης παραγράφους: 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση και 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).
• Τελευταίο τρίμηνο εγκυμοσύνης.
• Σε παιδιά κάτω των 6 ετών.
4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει παροδική έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας).
Σε μικρά παιδιά και σε ηλικιωμένα άτομα, γιατί μπορεί να προκληθεί δηλητηρίαση από σαλικυλικά χωρίς να προηγηθούν εμβοές των ώτων, μείωση της ακοής κλπ.
Γενικά, παιδιά αφυδατωμένα είναι πιο ευπαθή σε εμφάνιση δηλητηρίασης. Συνιστάται πάντα η διακοπή των τελευταίων ευθύς ως εμφανιστούν πρώιμα συμπτώματα δηλητηρίασης.
Σε άτομα με διαταραχές πηκτικότητας, όπως σε υποπροθρομβιναιμία, έλλειψη βιταμίνης Κ κλπ.
Σε προγραμματισμένες χειρουργικές επεμβάσεις να διακόπτεται η χορήγηση ακετυλοσαλικυλικού οξέος μία εβδομάδα τουλάχιστον πριν από την εγχείρηση εξαιτίας των κινδύνων μετεγχειρητικής αιμορραγίας.
Γενικά, να αποφεύγεται η μακροχρόνια χρήση σαλικυλικών χωρίς προηγούμενη ιατρική συμβουλή και παρακολούθηση.
Παιδιατρικός πληθυσμός Σε παιδιά (κυρίως) κατά τη διάρκεια επιδημιών από τους ιούς (γρίπη, ανεμοβλογιά) να αποφεύγεται η χορήγηση σαλικυλικών, γιατί έχει αποδειχθεί επιδημιολογικά αυξημένος κίνδυνος εκδηλώσεων συνδρόμου REYE, που ως γνωστό, έχει υψηλό ποσοστό θνησιμότητας (20-30%).
"Δεν πρέπει να χορηγείται χωρίς συνταγή γιατρού σε παιδιά κάτω των 12 ετών με πυρετό γιατί υπάρχει πιθανότητα πρόκλησης του συνδρόμου REYE".
Το SALOSPIR C-500 περιέχει νάτριο και σορβιτόλη Νάτριο: Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 243.10 mg νατρίου ανά αναβράζον δισκίο, που ισοδυναμεί με 12.2 % της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω διατροφής, για έναν ενήλικα.
Σορβιτόλη: Ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη (HFI) δεν πρέπει να πάρουν/ή να τους χορηγηθεί αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης Σύγχρονη χορήγηση μεγάλων συνήθως δόσεων σαλικυλικών και:
Μετοκλοπραμίδης: συνεπάγεται αύξηση της απορρόφησής τους.
Αντιπηκτικών από του στόματος: ενέχει τον κίνδυνο αιμορραγικών εκδηλώσεων ή και επιπολής εξελκώσεων κυρίως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης των αντιπηκτικών.
Υπογλυκαιμικών δισκίων: μπορεί να έχει σαν συνέπεια την εκδήλωση υπογλυκαιμικών επεισοδίων. Τα σαλικυλικά μειώνουν τα επίπεδα του σακχάρου αίματος και ενισχύουν την υπογλυκαιμική δράση των υπογλυκαιμικών δισκίων. Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης των τελευταίων.
Κορτικοστεροειδών, Φαινυλοβουταζόνης, Οινοπνεύματος: αυξάνει τον κίνδυνο πρόκλησης εξελκώσεων στο γαστρεντερικό σωλήνα. Το οινόπνευμα επιπλέον, μπορεί να παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας. Τα κορτικοειδή επίσης, επειδή αυξάνουν την κάθαρση των σαλικυλικών, είναι δυνατόν σε διακοπή τους να προκαλέσουν τοξικά φαινόμενα από τα σαλικυλικά.
Προβενεσίδης ή σουλφινοπυραζόνης: συνεπάγεται μείωση της ουρικοαπεκκριτικής δράσης των τελευταίων.
Μεθοτρεξάτης: συνεπάγεται μείωση της νεφρικής αποβολής και της δέσμευσής της με τις πρωτεΐνες του πλάσματος με αποτέλεσμα αύξηση των επιπέδων της στο αίμα και τοξική επίδραση στο μυελό.
Απορροφήσιμων αντιόξινων: σε θεραπευτικές δόσεις, μπορεί να συνεπάγεται αύξηση του βαθμού κάθαρσης των σαλικυλικών και μείωση της αποτελεσματικότητάς τους.
Μη απορροφήσιμων αντιόξινων: μπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα την αναστολή απορρόφησης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και μείωση της σχέσης του προς το σαλικυλικό οξύ στο πλάσμα.
Οξινοποιητικών των ούρων: (π.χ. βιταμίνη C), συνεπάγεται μείωση της αποβολής των σαλικυλικών από τους νεφρούς.
Φουροσεμίδης: μπορεί να προκαλέσει δηλητηρίαση από σαλικυλικά (ακόμα και με μικρότερες αναλογικά δόσεις των τελευταίων) ενώ παράλληλα μπορεί να μειωθεί η νατριοδιουρητική δράση της φουροσεμίδης.
Σπειρονολακτόνης: μπορεί να συνεπάγεται μείωση της διουρητικής δράσης της τελευταίας.
Αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης: μπορεί να προκαλέσει αυξημένους κινδύνους τοξικής επίδρασης από τα σαλικυλικά εξαιτίας των διαταραχών της οξεοβασικής ισορροπίας που προκαλούν οι πρώτοι.
Διφλουνιζάλης, Ιβουπροφαίνης, Μεκλοφαιναμάτης, Σουλινδάκης: μπορεί να συνεπάγεται ελαφρά μείωση των επιπέδων των τελευταίων στο αίμα.
Φαινοπροφαίνης: μπορεί να συνεπάγεται μείωση του χρόνου ημίσειας ζωής της τελευταίας.
Μεταμιζόλης: η μεταμιζόλη ενδέχεται να μειώσει την επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα. Επομένως, ο συνδυασμός αυτός πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν χαμηλή δόση ασπιρίνης για καρδιοπροστασία.
4.6. Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση Να αποφεύγεται στη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης, γιατί όπως όλα τα Μ.Σ.Α.Φ. αναστολείς των προσταγλαδινών –μπορεί και
το ακετυλοσαλικυλικού οξύ να προκαλέσει πρώιμη σύγκλιση του βοτάλειου πόρου.
Κατά τη διάρκεια των τελευταίων μηνών της εγκυμοσύνης, η λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος μπορεί να προκαλέσει παράτασή της, αιμορραγίες πριν ή και μετά τον τοκετό, χαμηλό βάρος του εμβρύου, αυξημένη συχνότητα ενδοκρανιακών αιμορραγιών σε πρόωρα, γέννηση νεκρών εμβρύων ή θάνατο του νεογέννητου.
Το ακετυλοσαλικυλικού οξύ διέρχεται τον πλακούντα κι έχει ενοχοποιηθεί ως πιθανό τερατογόνο, μολονότι στον άνθρωπο δεν έχουν περιγραφεί περιπτώσεις τερατογένεσης.
Θηλασμός Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και αναφέρονται περιπτώσεις δηλητηρίασης σε θηλάζοντα βρέφη μητέρων που έπαιρναν 650mg ακετυλοσαλικυλικού οξέος/4ωρο.
Γενικά, να αποφεύγεται η μακροχρόνια χρήση σαλικυλικών χωρίς προηγούμενη ιατρική συμβουλή και παρακολούθηση.
Το ασκορβικό οξύ διαπερνά τον πλακούντα και διανέμεται στο μητρικό γάλα.
4.7. Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Δεν εφαρμόζεται.
4.8. Ανεπιθύμητες ενέργειες
Με τις συνήθεις αναλγητικές δόσεις σπανίως παρατηρούνται σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Οι γαστρεντερικές διαταραχές αποτελούν τη συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια. Ναυτία, καύσος, επιγαστρική δυσφορία, έμετοι αναφέρονται σε ποσοστό 10-30% με σχετικά μεγάλες δόσεις. Απώλεια αίματος, αν και συνήθως αμελητέα, αναφέρονται στο 70%. Χρόνια όμως λήψη σαλικυλικών μπορεί να οδηγήσει σε σιδηροπενική αναιμία. Να σημειωθεί ότι δεν
υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της απώλειας αίματος και του βαθμού γαστρικού ερεθισμού.
Επίσης, η σύγχρονη χορήγηση σαλικυλικών με την τροφή ή μορφών BUFFERED δεν μειώνει την απώλεια αίματος.
Αναφέρεται όμως ότι τα μη ακετυλιωμένα (σαλικυλική χολίνη, σαλικυλικό μαγνήσιο, σαλσαλάτη) προκαλούν μικρότερη απώλεια αίματος από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ενώ τα εντεροδιαλυτά δισκία μικρότερη συχνότητα ελκών ή εξελκώσεων.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες από το γαστρεντερικό σωλήνα, είναι η πρόκληση επιπολής εξελκώσεων ή και γαστρικών ελκών (όχι όμως δωδεκαδακτυλικών), η ενεργοποίηση παλιού γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους, μεγάλες αιμορραγίες, ενίοτε απειλητικές για τη ζωή του ασθενή. Γενικά, οι τελευταίες είναι πολύ σπάνιες σε σχέση με τη μεγάλη χρήση των σαλικυλικών.
Επίσης, σπανίως αναφέρεται ηπατοτοξικότητα, ιδιαίτερα σε μακροχρόνια χορήγηση, που είναι συχνότερη σε παιδιά με νεανική ρευματοειδή αρθρίτιδα και σε ενηλίκους με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο ή ρευματοειδή αρθρίτιδα.
Εμβοές των ώτων ή και μείωση της ακοής, αποτελούν τα συνηθέστερα πρώιμα συμπτώματα της τοξικής επίδρασης από σαλικυλικά.
Επίσης, σε πολύ μικρό ποσοστό αναφέρονται, μετά από λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος, δερματικά εξανθήματα ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις ασθματικού τύπου, ενίοτε απειλητικές για τη ζωή του αρρώστου. Η συχνότητα είναι μεγαλύτερη σε άτομα με ιστορικό άσθματος, πυρετού εκ χόρτου ή με ρινικούς πολύποδες.
Να σημειωθεί ότι τέτοιες αντιδράσεις δεν έχουν περιγραφεί με σαλικυλικό νάτριο ή σαλικυλικό μαγνήσιο.
Υψηλές δόσεις βιταμίνης C, δυνατόν να προκαλέσουν διάρροια. Σε ασθενείς με προδιάθεση σχηματισμό λίθων, θα μπορούσε να υπάρχει
σύνδεση μεταξύ υψηλών δόσεων βιταμίνης C και της ανάπτυξης ουρολιθίασης.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες απευθείας μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος:
http://www.eof.gr
4.9. Υπερδοσολογία
Υπάρχει διαφορά ανάμεσα στη χρόνια υπερδοσολογία με κυρίως διαταραχές του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος ("σαλικυλισμός") και την οξεία δηλητηρίαση, το κυριότερο χαρακτηριστικό της οποίας είναι σοβαρή διαταραχή στην οξεοβασική ισορροπία.
Επιπρόσθετα με τη διαταραχή της οξεοβασικής ισορροπίας και της ηλεκτρολυτικής ισορροπίας (π.χ. απώλεια καλίου), την υπογλυκαιμία, τις δερματικές αντιδράσεις και την γαστρεντερική αιμορραγία, τα συμπτώματα μπορούν να περιλαμβάνουν υπεραερισμό, εμβοές, ναυτία, έμετο, εξασθένηση της όρασης και της ακοής, ζάλη και σύγχυση.
Σε περιπτώσεις σοβαρής δηλητηρίασης μπορεί να παρατηρηθεί παραλήρημα, τρόμος, δύσπνοια, εφίδρωση, αφυδάτωση, υπερθερμία και κώμα.
Σε περιπτώσεις δηλητηρίασης με θανατηφόρο έκβαση, ο θάνατος επέρχεται συνήθως από αναπνευστική ανεπάρκεια.
Οι μέθοδοι που εφαρμόζονται για την αντιμετώπιση της δηλητηρίασης από ακετυλοσαλικυλικό οξύ εξαρτώνται από την έκταση, το στάδιο και τα κλινικά συμπτώματα της δηλητηρίασης. Αντιστοιχούν με τα
συνηθισμένα μέτρα για τη μείωση της απορρόφησης μίας δραστικής ουσίας: Επιτάχυνση της απέκκρισης κι έλεγχος της ισορροπίας ύδατος και ηλεκτρολυτών, ρύθμιση της διαταραγμένης θερμοκρασίας και της αναπνοής.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά, κωδικός ATC: N02BA51 Ως σαλικυλικό, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανήκει στην ομάδα των όξινων μη στερινοειδών αναλγητικών / αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Ως εστέρας του σαλικυλικού οξέος, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ουσία με αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Ο τρόπος δράσης που περιγράφεται, περιλαμβάνει αναστολή της κυκλοοξυγενάσης και κατά συνέπεια, αναστολή των προστανοϊδών:
προσταγλαδίνη Ε , προσταγλαδίνη Ι και θρομβοξάνη Α .
2 2 2 Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει έντονη ανασταλτική δράση στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Η μη αναστρέψιμη αναστολή της κυκλοοξυγενάσης είναι ιδιαίτερα έντονη στα αιμοπετάλια επειδή αυτά δεν μπορούν να επανασυνθέσουν το εν λόγω ένζυμο. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ θεωρείται, ότι έχει και άλλες ανασταλτικές δράσεις στα αιμοπετάλια.
Η βιταμίνη C παίζει σπουδαίο ρόλο σε ένα μεγάλο αριθμό μεταβολικών αντιδράσεων.
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος πραγματοποιείται ταχέως και πλήρως μετά τη χορήγησή του από το στόμα, ανάλογα με τη μορφή
του φαρμάκου. Μετά τη λήψη μορφών ταχείας αποδέσμευσης, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,2-2 ώρες (σύνολο σαλικυλικών).
Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης και μετά από αυτήν, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μετατρέπεται στον κυριότερο μεταβολίτη του, το σαλικυλικό οξύ. Η ακετυλομάδα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αρχίζει να διαχωρίζεται υδρολυτικά ακόμη και κατά τη διάρκεια της διέλευσης από το γαστρεντερικό βλεννογόνο, αλλά η διεργασία αυτή λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ.
Η δέσμευση με τις πρωτεϊνες του ορού στον άνθρωπο, εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Έχει βρεθεί ποσοστό που ανέρχεται στο 66-98% (του σαλικυλικού οξέος).
Μετά τη χορήγηση υψηλών δόσεων, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ανιχνεύσιμο στο εγκεφαλικό, στο νωτιαίο και στο αρθρικό υγρό. Το σαλικυλικό οξύ διέρχεται τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Η κινητική της απέκκρισης του σαλικυλικού οξέος είναι δοσοεξαρτώμενη, καθώς ο μεταβολισμός περιορίζεται από τη δυναμικότητα των ηπατικών ενζύμων. Ο χρόνος ημιζωής της απέκκρισης κυμαίνεται από 2 έως 3 ώρες μετά από χαμηλές δόσεις μέχρι περίπου 12 ώρες μετά από τις συνηθισμένες αναλγητικές δόσεις.
Οι κυριότεροι μεταβολίτες είναι το συνεζευγμένο προϊόν του σαλικυλικού οξέος με γλυκίνη (σαλικυλουρικό οξύ), οι γλυκουρονικοί αιθέρες και εστέρες του σαλικυλικού οξέος (γλυκουρονική σαλικυλική φαινόλη και γλυκουρονικό σαλικυλοακετύλιο), καθώς και το γεντιστικό οξύ και το συνεζευγμένο του προϊόν με γλυκίνη. Το σαλικυλικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά.
Το ασκορβικό οξύ απορροφάται περιορισμένα. Με αύξηση της δοσολογίας, η Βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται στο 60-75% μετά από χορήγηση 1 gr, περίπου στο 40% μετά από χορήγηση 3 gr, στο 16% μετά από 12 gr. Το μεγαλύτερο μέρος των μη –απορροφούμενων
κλασμάτων της βιταμίνης C διασπάται σε CO και οργανικά οξέα στη χλωρίδα του λεπτού εντέρου.
Οι κύριοι μεταβολίτες της βιταμίνης C είναι το Dehydroascorbic acid, 2,3-diketogluconic acid και το oxalic acid οι οποίοι απομακρύνονται μέσω των νεφρών μαζί με ένα δοσοεξαρτώμενο κλάσμα αμετάβλητου ασκορβικού οξέος.
Σε υπερβολικές δόσεις χορηγούμενες από το στόμα, επιτυγχάνονται βραγχυπρόθεσμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μέχρι 4,2mg/dl μετά από 3 ώρες περίπου. Υπ’ αυτές τις συνθήκες, το ασκορβικό οξύ απεκκρίνεται κυρίως (πάνω από 80%) αμετάβλητο με τα ούρα (μέσος όρος ημίσειας ζωής 2,9 ώρες).
Νεφρική απέκκριση: σπειραματική διήθηση, επαναπορρόφηση στα εγγύτερα σωληνάρια.
Μέγιστη συγκέντρωση για υγιείς ενήλικες:
άνδρες 1,34 0,21mg ασκορβικού οξέος/dl πλάσματος γυναίκες 1,46 0,22mg ασκορβικού οξέος/dl πλάσματος Τα αποθέματα στο σώμα μετά από κανονική λήψη –περίπου 180mg/ημέρα, είναι περίπου 1,5 gr.
Σημαντική συσσώρευση γίνεται στην υπόφυση, στα επινεφρίδια, στο κρυσταλλοειδή φακό του ματιού και στα λευκά αιμοσφαίρια.
Η συγκέντρωση της βιταμίνης C είναι υψηλότερη στα λευκοκύτταρα και στα αιμοπετάλια από ότι στα ερυθροκύτταρα και στο πλάσμα.
5.3. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Οξεία τοξικότητα Η οξεία λήψη δόσεων >10g ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε ενήλικες και >4g σε παιδιά, μπορεί να είναι θανατηφόρα.
Συγκεντρώσεις στο πλάσμα από 300-350μg σαλικυλικού οξέος/ml μπορεί να προκαλέσουν τοξικά συμπτώματα, ενώ συγκεντρώσεις από 400-450μg σαλικυλικού οξέος/ml οδηγούν σε κωματώδεις έως θανατηφόρες καταστάσεις.
Χρόνια τοξικότητα Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ο μεταβολίτης και ο μεταβολίτης του το σαλικυλικό οξύ, έχουν τοπική ερεθιστική δράση στους βλεννογόνους.
Εάν υπάρχει έλκος στο γαστρεντερικό σύστημα, η αυξημένη τάση για αιμορραγία αυξάνει τον κίνδυνο σοβαρής αιμορραγίας. Επιπρόσθετα με τις πιο αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες, έχει παρατηρηθεί νεφρική βλάβη σε πειραματόζωα μετά από οξεία και χρόνια χορήγηση υψηλών δόσεων.
Μετάλλαξη – Καρκινογένεση Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει επαρκώς εξετασθεί για μεταλλαξιογόνο και καρκινογόνο δράση. Δεν έχει βρεθεί καμία ένδειξη πιθανής μεταλλαξιογόνου ή καρκινογόνου δράσης.
Καμία μεταλλαξιογόνος και καρκινογόνος δράση σε δόσεις από του στόματος και παρεντερικές μέχρι 10gr/kg βάρους σώματος για την βιταμίνη C.
Τοξικότητα στην αναπαραγωγή Αναφέρεται ότι τα σαλικυλικά έχουν τερατογόνο δράση σε ορισμένα είδη ζώων. Έχουν αναφερθεί διαταραχές στην εμφύτευση του γονιμοποιημένου ωαρίου, εμβρυοτοξικά αποτελέσματα και διαταραχές στην ικανότητα εκμάθησης στους απογόνους μετά από προγεννητική έκθεση.
Καμία τερατογόνος και εμβρυοταξική δράση σε αρουραίους και ποντικούς μέχρι δοσολογίας 1g/kg σώματος βάρους για το ασκορβικό οξύ.
(Για πληροφορίες σχετικά με τη χρήση στον άνθρωπο, βλ. παράγραφο
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία).
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1. Κατάλογος εκδόχων
Sodium lauryl sulfate Magnesium sulfate
Sodium bicarbonate anhydrous Potassium carbonate anhydrous Lemon flavour in powder Sodium saccharinate Monosodium citrate anhydrous Sorbitol dc Povidone (PVP-30)
6.2. Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3. Διάρκεια ζωής
3 (τρία) χρόνια υπό την προϋπόθεση ότι το προϊόν φυλάσσεται κλειστό, στην αρχική του συσκευασία σύμφωνα με τις οδηγίες διατήρησης.
6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 25 C.
6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη
Χάρτινο κουτί συσκευασίας το οποίο περιέχει 12 αναβράζοντα δισκία συσκευασμένα ανά 4 σε φύλλα αλουμινίου και πολυαιθυλενίου και ένα Φύλλο Οδηγιών Χρήσης.
6.6. Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
UNI-PHARMA ΚΛΕΩΝ ΤΣΕΤΗΣ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑ Α.Β.Ε.Ε.
14º Χλμ. Εθνικής Οδού Αθηνών – Λαμίας 1 145 64 Κηφισιά
Τηλ.: 210 8072512 Fax: 210 8078907
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
1788/13.01.2016.
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 25.07.1995.
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 31.05.2011.