1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
TRAPINJECT 1 MG/ML, Ενέσιμο διάλυμα
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε ml διαλύματος περιέχει 1 mg θειική ατροπίνη.
Έκδοχο με γνωστή δράση:
Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά ml διαλύματος, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ενέσιμο διάλυμα Διαυγές, άχρωμο στείρο διάλυμα.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το ενέσιμο διάλυμα TRAPINJECT χρησιμοποιείται:
• Ως προ-εγχειρητικό φάρμακο για τη μείωση σιελογόνων και βρογχικών εκκρίσεων.
• Κατά τη καρδιοπνευμονική ανάνηψη για τη θεραπεία φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας ή ασυστολίας.
• Για τη θεραπεία συμπτωματικής φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας που έχει προκληθεί από φάρμακα ή τοξικές ουσίες όπως πιλοκαρπίνη, οργανοφωσφορικά φυτοφάρμακα, μανιτάρια του είδους Amanita muscaria.
• Για τη διαχείριση βραδυκαρδίας από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Για την πρόληψη χολινεργικών επιδράσεων στη καρδιά (π.χ. αρρυθμίες, βραδυκαρδία) κατά τη διάρκεια εγχείρησης.
• Σε συνδυασμό με νεοστιγμίνη κατά τη αναστροφή της επίδρασης μη εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Προ-εγχειρητικό φάρμακο Ενήλικες: Ενδοφλέβια χορήγηση: 300-600 mcg ακριβώς πριν την επαγωγή της αναισθησίας.
Ενδομυϊκή ή υποδόρια χορήγηση: 300-600 mcg μία ώρα πριν την επαγωγή της αναισθησίας Παιδιά: Υποδόρια χορήγηση 30 λεπτά πριν την επαγωγή της αναισθησίας Πρόωρα βρέφη: 65 mcg Παιδιά έως 3 kg: 100 mcg Παιδιά 7-9 kg: 200 mcg Παιδιά 12-16 kg: 300 mcg Παιδιά 20-27 kg: 400 mcg Παιδιά 32 kg: 500 mcg Παιδιά 41 kg: 600 mcg Ενδομυϊκή χορήγηση 30-60 λεπτά πριν την επαγωγή της αναισθησίας.
Εναλλακτικό δοσολογικό σχήμα για παιδιά άνω του 1 έτους:
10-20 mcg/kg 30-60 λεπτά πριν την επαγωγή της αναισθησίας.
Αντίδοτο για αναστολείς της χολινεστεράσης Ενήλικες: 2 mg, κατά προτίμηση ενδοφλέβια.
Παιδιά: 50 mcg/kg ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.
Επανάληψη της δόσης κάθε 5-10 λεπτά μέχρι να εμφανιστούν σημάδια ατροπινοποίησης.
Αντίδοτο για οργανοφωσφορικά φυτοφάρμακα και δηλητηρίαση από μανιτάρια Ενήλικες: 2 mg ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά Παιδιά: 50 mcg/kg ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά Επανάληψη της δόσης κάθε 10-30 λεπτά μέχρι να υποχωρήσουν τα μουσκαρινικά σημεία και συμπτώματα.
Αναστροφή των επιδράσεων των μη εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών Ενήλικες: 0,6-1,2 mg ενδοφλέβια σε συνδυασμό με θειικό μεθυλεστέρα νεοστιγμίνης.
Καρδιοπνευμονική ανάνηψη Ενήλικες: 3 mg εφάπαξ ενδοφλέβια Παιδιά: 20 mcg/kg εφάπαξ ενδοφλέβια Αρρυθμίες Βραδυκαρδία, ιδιαίτερα ένα περιπλέκεται από υπόταση: αρχικά 300 mcg ενδοφλέβια, με δυνατότητα αύξησης έως 1 mg αν είναι απαραίτητο.
Τρόπος χορήγησης Το TRAPINJECT χορηγείται με ενδοφλέβια, ενδομυϊκή ή υποδόρια ένεση.
4.3 Αντενδείξεις
• Υπερευαισθησία στη θειική ατροπίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στη παράγραφο 6.1.
• Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο.
• Γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
• Υπερπλασία του προστάτη.
• Μυασθένεια gravis (εκτός εάν λαμβάνεται σε συνδυασμό με αντιχολινεστεράση).
• Παραλυτικός ειλεός ή πυλορική στένωση.
• Σοβαρή ελκώδης κολίτιδα.
• Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
• Χάλαση οισοφάγου
• Τοξικό μεγάκολο
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η θειική ατροπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στα παιδιά, στους ηλικιωμένους και στους ασθενείς με σύνδρομο Down. Πρέπει να δίνεται με προσοχή σε ασθενείς με διάρροια, κατακράτηση ούρων ή πυρετό και όταν η θερμοκρασία περιβάλλοντος είναι υψηλή. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου καθώς η ισχαιμία και το έμφραγμα μπορεί να επιδεινωθούν σε ασθενείς με υπέρταση.
Προσοχή επίσης απαιτείται όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε ασθενείς με καταστάσεις που χαρακτηρίζονται από ταχυκαρδία όπως θυρεοτοξίκωση, καρδιακή ανεπάρκεια ή ανακοπή και κατά τη διάρκεια εγχείρησης καρδιάς. Έχουν αναφερθεί παράδοξος κολποκοιλιακός αποκλεισμός ή φλεβοκομβική ανακοπή ύστερα από χορήγηση ατροπίνης σε μερικούς ασθενείς που είχαν υποβληθεί σε μεταμόσχευση καρδιάς. Η χρήση ατροπίνης για θεραπευτικές ή διαγνωστικές διαδικασίες σε ασθενείς με μεταμόσχευση καρδιάς πρέπει να γίνεται με εξαιρετική προσοχή, παρακολούθηση του ΗΚΓ και πρέπει να υπάρχει διαθέσιμος εξοπλισμός για άμεση προσωρινή τοποθέτηση βηματοδότη.
Χρειάζεται προσοχή όταν η ατροπίνη χορηγείται συστηματικά σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, καθώς η μείωση βρογχικών εκκρίσεων μπορεί να οδηγήσει στη δημιουργία βρογχικών βυσμάτων. Αντιμουσκαρινικά όπως η ατροπίνη μπορεί να καθυστερήσουν τη γαστρική κένωση, να μειώσουν τη γαστρική κινητικότητα και να χαλαρώσουν τον οισοφαγικό σφικτήρα. Πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με νόσους που μπορεί να επιδεινωθούν από αυτές τις επιδράσεις π.χ. οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Οι επιδράσεις της ατροπίνης μπορεί να ενισχυθούν με τη ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμάκων με αντιμουσκαρινική δράση συμπεριλαμβανομένων φαινοθειαζινών, αμαντιδίνης, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, ΜΑΟΙ, κάποιων αντισταμινικών και δισοπυραμίδης.
Η μειωμένη γαστρεντερική κινητικότητα που έχει προκληθεί από ατροπίνη μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων όπως η μεξιλετίνη και η κετοκοναζόλη.
Η προκαλούμενη από ατροπίνη ξηροστομία μπορεί να εμποδίσει τη διάλυση υπογλώσσιων σκευασμάτων όπως τα νιτρικά, μειώνοντας της αποτελεσματικότητα τους.
Κατά την αναισθησία, η ανταπόκριση του καρδιακού ρυθμού στην ενδοφλέβια ατροπίνη μπορεί είναι μειωμένη (και να μην ξεπερνιέται αποτελεσματικά με μεγάλη δόση ατροπίνης) όταν ο ασθενής λαμβάνει ταυτόχρονη θεραπεία με προποφόλη, μπορεί να οφείλεται σε προκαλούμενη από προποφόλη καταστολή του συμπαθητικού νευρικού συστήματος.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση Η θειική ατροπίνη διαπερνά τον πλακούντα. Δεν υπάρχουν αρκετές πληροφορίες για να καθιερωθεί η ασφάλεια της ατροπίνης στην ανθρώπινη κύηση. Η ενδοφλέβια χορήγηση ατροπίνης κατά την εγκυμοσύνη ή τον τοκετό μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία στο έμβρυο. Επομένως, πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο αν θεωρείται απολύτως απαραίτητο από το γιατρό.
Γαλουχία Η θειική ατροπίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και τα βρέφη από θηλάζουσες μητέρες μπορεί να εμφανίσουν κάποιες επιδράσεις του φαρμάκου. Τα βρέφη είναι συνήθως πολύ ευαίσθητα στις επιδράσεις των αντιχολινεργικών φαρμάκων. Επομένως, η ατροπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο αν θεωρείται απολύτως απαραίτητο από το γιατρό.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Η θειική ατροπίνη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή θολή όραση οπότε οι ασθενείς που οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα πρέπει να ενημερώνονται ανάλογα για τους ενδεχόμενους κινδύνους από τις ανεπιθύμητες ενέργειες.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στη δράση της ατροπίνης στα μουσκαρινικά και, σε υψηλές δόσεις, στους νικοτινικούς υποδοχείς. Οι επιδράσεις είναι δοσοεξαρτώμενες και συνήθως αναστρέψιμες όταν διακοπεί η θεραπεία.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αναφυλαξία.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος / Ψυχιατρικές διαταραχές Ζάλη, καταστάσεις σύγχυσης, ειδικά στους ηλικιωμένους. Σε υψηλότερες δόσεις ψευδαισθήσεις, ανησυχία, παραλήρημα.
Οφθαλμικές διαταραχές Διαστολή της κόρης των ματιών με απώλεια της προσαρμογής και φωτοφοβία, αυξημένη ενδοφθαλμική πίεση.
Καρδιακές διαταραχές Παροδική βραδυκαρδία που ακολουθείται από ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, αρρυθμίες.
Έχουν υπάρξει αναφορές παράδοξου κολποκοιλιακού αποκλεισμού, ειδικά μετά από μεταμόσχευση καρδιας (βλ. παράγραφο 4.4).
Αγγειακές διαταραχές Εξάψεις.
Αναπνευστικές διαταραχές Η μειωμένη βρογχική έκκριση μπορεί να οδηγήσει στη δημιουργία χοντρών βρογχικών βυσμάτων που αποβάλλονται δύσκολα από την αναπνευστική οδό (βλ. παράγραφο 4.4).
Γαστρεντερικές διαταραχές Ξηροστομία με δυσκολία στη κατάποση, ναυτία, εμετός, δυσκοιλιότητα. Αναστολή της γαστρικής έκκρισης, θωρακικός πόνος λόγω γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Ξηροδερμία, κνίδωση, εξανθήματα, απολέπιση του δέρματος.
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Δυσκολία στην ούρηση.
Γενικές διαταραχές Δίψα, πυρετός.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω.
Ελλάδα:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα Εξάψεις και ξηροδερμία, διεσταλμένες κόρες, ξηροστομία και ξηρογλωσσία, ταχυκαρδία, γρήγορη αναπνοή, υπερπυρεξία, υπέρταση, ναυτία, εμετός. Μπορεί να εμφανιστεί εξάνθημα στο πρόσωπο ή στο άνω μέρος του κορμού. Τα συμπτώματα διέγερσης του ΚΝΣ περιλαμβάνουν ανησυχία, σύγχυση, ψευδαισθήσεις, παρανοϊκές και ψυχωτικές αντιδράσεις, ασυντονισμό, παραλήρημα και περιστασιακά σπασμούς. Σε σοβαρές περιπτώσεις υπερδοσολογίας, η καταστολή του ΚΝΣ μπορεί να προκύψει με κώμα, κυκλοφορική και αναπνευστική ανεπάρκεια μέχρι θάνατο.
Θεραπεία Σε σοβαρές περιπτώσεις, χορηγείται φυσοστιγμίνη, 1 έως 4 mg- η χορήγηση γίνεται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά ή υποδόρια και η δόση μπορεί να επαναληφθεί εάν είναι απαραίτητο, καθώς απομακρύνεται γρήγορα από το σώμα. Η θεραπεία πρέπει να είναι υποστηρικτική. Πρέπει να διατηρηθεί ένας ικανός αεραγωγός. Μπορεί να χορηγηθεί διαζεπάμη για τον έλεγχο του ενθουσιασμού και των σπασμών αλλά πρέπει να ληφθεί υπόψη ο κίνδυνος καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η υποξία και η οξέωση πρέπει να διορθώνονται.
Δεν συνιστώνται αντιαρρυθμικά φάρμακα αν προκύψουν δυσρυθμίες.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιχολινεγικοί παράγοντες Κωδικός ATC: Α03ΒΑ01 Η ατροπίνη είναι ένας αντιμουσκαρινικός παράγοντας που ανταγωνίζεται την ακετυλχολίνη στις μεταγαγγλιακές νευρικές απολήξεις, επηρεάζοντας τους υποδοχείς των εξωκρινών αδένων, το λείο μυ, τον καρδιακό μυ και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Οι περιφερειακές επιδράσεις περιλαμβάνουν μειωμένη παραγωγή σιέλου, μειωμένη εφίδρωση, μειωμένες ρινικές, δακρυγονικές και γαστρικές εκκρίσεις, μειωμένη κινητικότητα του εντέρου και αναστολή της ούρησης.
Η ατροπίνη αυξάνει τον φλεβοκομβικό ρυθμό και τη μεσοκολπική και τη κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
Συνήθως ο καρδιακός ρυθμός αυξάνεται, αλλά μπορεί να υπάρξει μια αρχική βραδυκαρδία.
Η ατροπίνη αναστέλλει τις εκκρίσεις στην αναπνευστική οδό και χαλαρώνει το βρογχικό λείο μυ προκαλώντας βρογχοδιαστολή.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η μέγιστη αύξηση του καρδιακού ρυθμού επιτυγχάνεται 2-4 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η ατροπίνη φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μέσα σε 30 λεπτά μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, ενώ οι μέγιστες επιδράσεις στην καρδιά, την εφίδρωση και την παραγωγή σιέλου μπορεί να επιτευχθούν περίπου μία ώρα μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
Τα επίπεδα ατροπίνης στο πλάσμα είναι παρόμοια μία ώρα μετά από ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή ένεση. Η ατροπίνη κατανέμεται ευρέως στον οργανισμό και διαπερνά το φράγμα αίματος του εγκεφάλου. Η ημίσεια ζωής είναι περίπου 2 με 5 ώρες. Μέχρι και 50% της δόσης συνδέεται με πρωτεΐνες. Εξαφανίζεται γρήγορα από την κυκλοφορία.
Μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ και αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και με τους μεταβολίτες του. Περίπου 50% της δόσης αποβάλλεται μέσα σε 4 ώρες και 90% σε 24 ώρες.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Κανένα.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Νάτριο μεταδιθειώδες, Θειικό οξύ, Ύδωρ για ενέσιμα.
6.2 Ασυμβατότητες
Το διάλυμα TRAPINJECT είναι φυσικά ασύμβατο με βρωμίδια, ιωδίδια, αλκάλια, διτρυγική νοραδρεναλίνη, διτρυγική μεταραμινόλη και διττανθρακικό νάτριο. Θολότητα ή ίζημα μπορεί να σχηματιστεί μέσα σε 15 λεπτά από την ανάμιξη θειικής ατροπίνης με διαλύματα νατριούχου μεθοεξιτάλης.
6.3 Διάρκεια ζωής
24 μήνες
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Το TRAPINJECT διατίθεται σε γυάλινες, σκουρόχρωμες φύσιγγες του 1 ml, συσκευασμένες σε κουτιά που περιέχουν 5 φύσιγγες.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Μετά το άνοιγμα χρησιμοποιείστε αμέσως.
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
ΚΟΠΕΡ Α.Ε.
Αριστοβούλου 64, 11853, Αθήνα Τηλ: 2103462108 Fax: 2103461611 email: info@koper.gr