VOLTAROL-EMULGEL — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Voltarol Emulgel 1% w/w γέλη

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε g γέλης Voltarol Emulgel περιέχει 11,6 mg διαιθυλαμμωνιούχου δικλοφαινάκης, τα οποία αντιστοιχούν σε 10 mg νατριούχου δικλοφαινάκης (1% w/w).

Έκδοχα με γνωστή δράση:

Η γέλη Voltarol Emulgel περιέχει 50 mg/g προπυλενογλυκόλης και άρωμα που περιέχει τα αλλεργιογόνα βενζυλική αλκοόλη, βενζοϊκό βενζυλεστέρα, κιτράλη, κιτρονελλόλη, κουμαρίνη, d- λιμονένιο, ευγενόλη, φαρνεσόλη, γερανιόλη και λιναλοόλη.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Γέλη Λευκή έως υπόλευκη, ομοιογενής, κρεμώδους υφής γέλη.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Συμπτωματική θεραπεία των:

- Μετατραυματικών φλεγμονών των τενόντων, των συνδέσμων, των μυών και των αρθρώσεων, που οφείλονται π.χ. σε διαστρέμματα, εξαρθρήματα, θλάσεις.

- Εντοπισμένων εκδηλώσεων παθολογικών καταστάσεων των μαλακών μορίων (τενοντοθυλακίτιδα, ωμοβραχιόνιο σύνδρομο, θυλακίτιδα και περιαρθρίτιδα).

- Εντοπισμένων εκδηλώσεων εκφυλιστικών αρθροπαθειών (οστεοαρθρίτιδα των περιφερικών αρθρώσεων και της σπονδυλικής στήλης).

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Ενήλικες και έφηβοι 14 ετών και άνω Το Voltarol Emulgel πρέπει να εφαρμόζεται στην πάσχουσα περιοχή 3-4 φορές την ημέρα και να επαλείφεται με ελαφρά εντριβή στο δέρμα. Η ποσότητα που χρειάζεται εξαρτάται από το μέγεθος της επώδυνης περιοχής: 2 g έως 4 g Voltarol Emulgel (ποσότητα που κυμαίνεται σε μέγεθος από ένα κεράσι έως ένα καρύδι) επαρκούν για τη θεραπεία περιοχής περίπου 400-800 cm2.

Διάρκεια θεραπείας Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ένδειξη και την κλινική ανταπόκριση.

Το Voltarol Emulgel δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερο από 14 ημέρες, εκτός εάν συνιστάται από ιατρό.

Εάν η κατάσταση δεν σημειώσει βελτίωση ή εάν επιδεινωθεί εντός 7 ημερών από την έναρξη της αγωγής, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλευτούν τον ιατρό τους, ώστε να αποκλείσει μια εναλλακτική υποκείμενη αιτία του πόνου.

Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα αναφορικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε παιδιά και εφήβους κάτω των 14 ετών και αντενδείκνυται η χρήση του. (βλ. επίσης παράγραφο 4.3).

Σε εφήβους 14 ετών και άνω, εάν απαιτείται χρήση του προϊόντος για περισσότερες των 7 ημερών για την ανακούφιση του πόνου ή εάν τα συμπτώματα επιδεινωθούν, συνιστάται ο ασθενής ή οι κηδεμόνες του να ζητήσουν τη συμβουλή ιατρού.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (άνω των 65 ετών)

Εφαρμόζεται η συνήθης δοσολογία των ενηλίκων.

Ηπατική ανεπάρκεια Μπορεί να χρησιμοποιηθεί η συνήθης δοσολογία των ενηλίκων (βλ. παράγραφο 5.2 ).

Νεφρική δυσλειτουργία Μπορεί να χρησιμοποιηθεί η συνήθης δοσολογία των ενηλίκων (βλ. παράγραφο 5.2 ).

Τρόπος χορήγησης Για δερματική χρήση μόνο.

Μετά την εφαρμογή:

- τα χέρια πρέπει να σκουπιστούν με π.χ. ένα απορροφητικό χαρτί (δεν πρέπει να είναι υγρά μαντηλάκια) και μετά να πλένονται, εκτός αν αυτά αποτελούν την υπό θεραπεία περιοχή. Το απορροφητικό χαρτί θα πρέπει να απορρίπτεται στα οικιακά απορρίμματα μετά τη χρήση.

- οι ασθενείς πρέπει να περιμένουν μέχρι να στεγνώσει το Voltarol Emulgel πριν από το ντους ή το μπάνιο ή το πλύσιμο οποιουδήποτε σημείου του σώματος που περιλαμβάνει την υπό θεραπεία περιοχή.

4.3 Αντενδείξεις

• Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

• Aσθενείς στους οποίους το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή η ιβουπροφαίνη ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) προκαλούν άσθμα, αγγειοοίδημα, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα.

• Κατά το τελευταίο τρίμηνο της κύησης.

• Αντενδείκνυται η χρήση σε παιδιά και εφήβους ηλικίας μικρότερης των 14 ετών.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Η πιθανότητα να εμφανιστούν συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες με την τοπική εφαρμογή δικλοφαινάκης είναι μικρή σε σύγκριση με τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών με την per os χορηγούμενη δικλοφαινάκη. Όταν το Voltarol Emulgel εφαρμόζεται σε μεγαλύτερη δόση και για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από ό,τι συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.2), πρέπει να εξετάζεται η πιθανότητα εμφάνισης συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών (που σχετίζονται με τη χρήση προϊόντων δικλοφαινάκης για συστηματική χορήγηση). Γι’ αυτό η χορήγηση πρέπει να γίνεται με

προσοχή σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, βαριά υποπρωτεϊναιμία, αρτηριακή υπέρταση, ισχαιμική καρδιοπάθεια, σακχαρώδη διαβήτη, επιληψία, παρκινσονισμό, ψυχωσικές διαταραχές, λανθάνουσες ή μη λοιμώξεις. Σε περίπτωση που γίνεται τέτοια χρήση, πρέπει να συμβουλευτεί κανείς τις πληροφορίες προϊόντος των συστηματικών μορφών της δικλοφαινάκης.

To Voltarol Emulgel πρέπει να εφαρμόζεται μόνο σε υγιείς και άθικτες επιφάνειες δέρματος και όχι σε ανοικτές πληγές ή τραύματα. Δεν επιτρέπεται να έλθει σε επαφή με τα μάτια ή με τις μεμβράνες των βλεννογόνων.

Δεν πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.

Το Voltarol Emulgel δεν πρέπει να συγχορηγείται με άλλα προϊόντα δικλοφαινάκης ή με ΜΣΑΦ από του στόματος, καθώς η συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, ειδικά των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών, μπορεί να αυξηθεί (βλ. παράγραφο 4.5).

Διακόψτε τη θεραπεία αν αναπτυχθεί δερματικό εξάνθημα μετά την εφαρμογή του προϊόντος.

To Voltarol Emulgel μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ελαστικούς επιδέσμους ή άλλα μέσα περίδεσης, όχι όμως κάτω από αεροστεγείς επιδέσμους.

Η περιοχή του δέρματος όπου εφαρμόζεται το Voltarol Emulgel δεν πρέπει να εκτίθεται στο ηλιακό φως, ώστε να μειωθεί ο κίνδυνος εμφάνισης αντιδράσεων φωτοευαισθησίας.

Πληροφορίες σχετικά με τα έκδοχα To Voltarol Emulgel περιέχει προπυλενογλυκόλη, που μπορεί να προκαλέσει δερματικό ερεθισμό.

To Voltarol Emulgel περιέχει άρωμα με αλλεργιογόνα (βενζοϊκό βενζυλεστέρα, βενζυλική αλκοόλη, κιτράλη, κιτρονελλόλη, κουμαρίνη, d-λιμονένιο, ευγενόλη, φαρνεσόλη, γερανιόλη, λιναλοόλη), τα οποία μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές

αλληλεπίδρασης Καθώς η συστηματική απορρόφηση της δικλοφαινάκης μετά από τοπική εφαρμογή είναι πολύ μικρή, ο κίνδυνος σχετικών αλληλεπιδράσεων είναι μικρός.

Σε χορήγηση από του στόματος έχουν παρατηρηθεί τα κάτωθι:

Η δικλοφαινάκη αναστέλλει τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων, η σύγχρονη χορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά επιβάλλει τη συχνή παρακολούθηση της πηκτικότητας του αίματος και την ανάλογη προσαρμογή της δόσεως των αντιπηκτικών.

Μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, της διγοξίνης και της κυκλοσπορίνης.

Αυξάνει τα επίπεδα και το ενδεχόμενο τοξικής δράσεως του λιθίου.

Μπορεί να επηρεάσει τη δράση της ινσουλίνης και των από του στόματος αντιδιαβητικών και η σύγχρονη χορήγησή τους επιβάλλει τη στενότερη παρακολούθηση της γλυκαιμίας του ασθενούς.

Εμποδίζει τη δράση των διουρητικών και η σύγχρονη χορήγηση αυξάνει τον κίνδυνο της νεφροτοξικότητας. Η σύγχρονη λήψη με καλιοπροστατευτικά διουρητικά μπορεί να προκαλέσει ή να επιτείνει την υπερκαλιαιμία. Ομοίως η σύγχρονη χορήγηση με αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης αυξάνει τον κίνδυνο της νεφροτοξικότητας και της υπερκαλιαιμίας.

Μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση των β-αναστολέων και των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης. Με τις κινολόνες μπορεί να προκαλέσει σπασμούς. Η σύγχρονη χορήγηση με κορτικοειδή αυξάνει τον κίνδυνο εξελκώσεων και αιμορραγιών του γαστρεντερικού σωλήνα.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εκτοπίζει τη δικλοφαινάκη από τις θέσεις δέσμευσής της και αντενδείκνυται η σύγχρονη λήψη τους, όπως και η σύγχρονη λήψη άλλων ΜΣΑΦ, γιατί αυξάνει ο κίνδυνος των ανεπιθύμητων ενεργειών. Η χολεστυραμίνη και η κολεστιπόλη μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγουμένης δικλοφαινάκης. Η μισοπροστόλη χορηγούμενη σε μεγάλες δόσεις πιθανόν να μειώνει την AUC της δικλοφαινάκης και να αυξάνει τη συχνότητα και τη βαρύτητα των ανεπιθύμητων ενεργειών της από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση Η συστηματική συγκέντρωση της δικλοφαινάκης είναι χαμηλότερη μετά από τοπική εφαρμογή συγκρινόμενη με τα σκευάσματα που λαμβάνονται από το στόμα. Με αναφορά στην εμπειρία από τη θεραπεία με ΜΣΑΦ με συστημική απορρόφηση προτείνονται τα ακόλουθα:

Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την κύηση και/ή την ανάπτυξη του εμβρύου. Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες δείχνουν αυξημένο κίνδυνο για αποβολή του εμβρύου και καρδιακή δυσμορφία και γαστροσχιστία μετά από χρήση αναστολέων των προσταγλανδινών στα αρχικά στάδια της εγκυμοσύνης. Ο απόλυτος κίνδυνος για καρδιαγγειακές δυσμορφίες αυξήθηκε από λιγότερο από 1% σε περίπου 1,5%. Ο κίνδυνος πιστεύεται ότι αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε πειραματόζωα, η χορήγηση των αναστολέων σύνθεσης της προσταγλανδίνης έχει δειχθεί ότι έχει ως αποτέλεσμα αυξημένo κίνδυνο απώλειας πριν και μετά την εμφύτευση του γονιμοποιημένου ωαρίου και θάνατο του εμβρύου. Επιπρόσθετα, έχουν αναφερθεί αυξημένα περιστατικά διάφορων δυσμορφιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών σε πειραματόζωα στα οποία χορηγήθηκαν αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδινών κατά τη διάρκεια της περιόδου της οργανογένεσης.

Κατά τη διάρκεια του πρώτου και δεύτερου τριμήνου της εγκυμοσύνης, η δικλοφαινάκη δεν πρέπει να χορηγείται εκτός και αν είναι απολύτως απαραίτητο. Εάν η δικλοφαινάκη χρησιμοποιείται από γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν ή που βρίσκονται στο πρώτο ή στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, η δόση πρέπει να διατηρείται όσο το δυνατόν πιο χαμηλή και η διάρκεια της θεραπείας όσο το δυνατόν πιο σύντομη.

Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν:

το έμβρυο σε:

- καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση).

- νεφρική δυσλειτουργία που μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγοϋδράμνιο.

τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της κύησης, σε:

- πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας, ένα αντισυσσωρευτικό αποτέλεσμα που μπορεί να προκληθεί ακόμα και σε πολύ μικρές δόσεις.

- αναστολή των συσπάσεων της μήτρας που έχουν ως αποτέλεσμα καθυστερημένο ή παρατεταμένο τοκετό.

Συνεπώς η χρήση της δικλοφαινάκης αντενδείκνυται κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η δικλοφαινάκη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες.

Παρ’ όλα αυτά, στις θεραπευτικές δόσεις του Voltarol Emulgel δεν αναμένονται επιδράσεις στο μωρό που θηλάζει. Λόγω της έλλειψης ελεγχόμενων μελετών σε θηλάζουσες μητέρες, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο μετά από συμβουλή ιατρού και μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το νεογέννητο. Υπό τις προϋποθέσεις αυτές, το Voltarol Emulgel δεν πρέπει να εφαρμόζεται στο στήθος των θηλαζουσών μητέρων ούτε αλλού σε εκτεταμένες επιφάνειες του δέρματος ή να χρησιμοποιείται για παρατεταμένη χρονική περίοδο (βλ. παράγραφο 4.4).

Γονιμότητα Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την τοπική χρήση σκευασμάτων δικλοφαινάκης και τις επιδράσεις της στην ανθρώπινη γονιμότητα.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Η τοπική εφαρμογή του Voltarol Emulgel δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Όμως, όταν εφαρμόζεται το Voltarol Emulgel σε σχετικά μεγάλες επιφάνειες δέρματος και για παρατεινόμενη χρονική περίοδο δεν μπορεί να αποκλεισθεί τελείως η δυνατότητα συστημικών ενεργειών. Οι ασθενείς που έχουν ίλιγγο ή άλλες διαταραχές του Κ.Ν.Σ. πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ήπιες και μη παραμένουσες δερματικές αντιδράσεις στο σημείο εφαρμογής. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνονται στον παρακάτω πίνακα με βάση την κατηγορία οργανικού συστήματος και τη συχνότητα εμφάνισης. Η ακόλουθη συνθήκη έχει χρησιμοποιηθεί για την ταξινόμηση των ανεπιθύμητων ενεργειών: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστής συχνότητας (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Μέσα σε κάθε ομάδα συχνότητας οι ανεπιθύμητες επιδράσεις παρουσιάζονται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ.: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 2106549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9 Υπερδοσολογία

Η χαμηλή συστημική απορρόφηση της τοπικά εφαρμοζόμενης δικλοφαινάκης καθιστά απίθανη την υπερδοσολογία.

Ωστόσο, ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρόμοιες με αυτές που παρατηρούνται μετά από υπερδοσολογία με δισκία δικλοφαινάκης είναι δυνατόν να εμφανιστούν εάν το Voltarol Emulgel καταποθεί (1 σωληνάριο 100 g περιέχει το ισοδύναμο 1 g νατριούχου δικλοφαινάκης).

Στην περίπτωση ακούσιας κατάποσης, με αποτέλεσμα σημαντικές συστημικές ανεπιθύμητες ενέργειες, πρέπει να χρησιμοποιούνται γενικά θεραπευτικά μέσα για την αντιμετώπιση δηλητηρίασης με ΜΣΑΦ. Η περαιτέρω αντιμετώπιση πρέπει να γίνεται όπως υποδεικνύεται κλινικά ή όπως συνιστάται από το Κέντρο Δηλητηριάσεων.

Τηλέφωνο «Κέντρου Δηλητηριάσεων»: 210 7793777

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη σκευάσματα, μη στεροειδή για τοπική χρήση, κωδικός ATC: M02AA15 Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η δικλοφαινάκη είναι ισχυρό ΜΣΑΦ με αποτελεσματικές αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η θεραπευτική δράση της δικλοφαινάκης οφείλεται κυρίως στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών από την κυκλο-οξυγενάση 2 (COX-2).

Το Voltarol Emulgel αποτελεί αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό σκεύασμα τοπικής χρήσης. Σε φλεγμονή και πόνο τραυματικής ή ρευματικής αιτιολογίας, το Voltarol Emulgel ανακουφίζει από τον πόνο, μειώνει το οίδημα και ελαττώνει τον χρόνο επανόδου στη φυσιολογική λειτουργία.

Κλινικά δεδομένα έχουν δείξει ότι το Voltarol Emulgel μειώνει τον οξύ πόνο μία ώρα μετά την πρώτη εφαρμογή (p<0,0001 έναντι εικονικού φαρμάκου γέλης). Το 94% των ασθενών αποκρίθηκε στο Voltarol Emulgel μετά από 2 ημέρες θεραπείας έναντι 8% με εικονικό φάρμακο γέλης (p<0,0001). O μέσος χρόνος απόκρισης για τους ασθενείς που χρησιμοποίησαν Voltarol Emulgel ήταν 2 ημέρες έναντι 5 ημερών για τους ασθενείς που χρησιμοποίησαν εικονικό φάρμακο γέλης (p<0,0001). Απαλλαγή από τον πόνο και τη λειτουργική δυσκολία επιτεύχθηκε μετά από 4 ημέρες θεραπείας με Voltarol Emulgel (p<0,0001 έναντι εικονικού φαρμάκου γέλης).

Λόγω της υδατικής-αλκοολούχου σύστασής της, η γέλη Voltarol Emulgel έχει επίσης καταπραϋντική και δροσιστική δράση.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Το ποσό δικλοφαινάκης που απορροφάται μέσα από το δέρμα είναι ανάλογο προς την επιφάνεια του δέρματος που καλύπτεται με Voltarol Emulgel και εξαρτάται από τη συνολική δόση που εφαρμόζεται και τον βαθμό ενυδάτωσης του δέρματος. Μετά από τοπική εφαρμογή μιας τυπικής δόσης, 2,5 g Voltarol Emulgel σε 500 cm2 δέρματος, η απορρόφηση ανέρχεται σε περίπου 6% της συστημικής έκθεσης μετά από per os χορήγηση 4×25 mg σε 24 ώρες, όπως προσδιορίζεται από τη

συνολική νεφρική αποβολή. Η επικάλυψη της περιοχής εφαρμογής για περίοδο 10 συνεχόμενων ωρών οδηγεί σε τριπλάσια αύξηση του ποσού της απορροφηθείσας δικλοφαινάκης.

Κατανομή Μετά από τοπική χορήγηση Voltarol Emulgel στις αρθρώσεις του χεριού και του γόνατος, η δικλοφαινάκη μετρήθηκε στο πλάσμα, στον αρθρικό ιστό και στο αρθρικό υγρό. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις δικλοφαινάκης στο πλάσμα μετά από τοπική χορήγηση Voltarol Emulgel είναι περίπου 100 φορές χαμηλότερες από ό,τι μετά από χορήγηση ίδιας ποσότητας δικλοφαινάκης από το στόμα. Το 99,7% της δικλοφαινάκης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως στην αλβουμίνη (99,4%).

Η δικλοφαινάκη συσσωρεύεται στο δέρμα, το οποίο λειτουργεί σαν δεξαμενή από όπου υπάρχει συνεχής απελευθέρωση του φαρμάκου στους υποκείμενους ιστούς. Από εκεί, η δικλοφαινάκη κατανέμεται επιλεκτικά και διατηρείται στους εν τω βάθει φλεγμαίνοντες ιστούς (όπως στις αρθρώσεις) και όχι στην κυκλοφορία του αίματος. Η δικλοφαινάκη βρίσκεται στους ιστούς σε συγκεντρώσεις έως 20 φορές υψηλότερες από ό,τι στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός Ο βιομετασχηματισμός της δικλοφαινάκης περιλαμβάνει τη γλυκουρονιδίωση του μορίου και κυρίως τα στάδια μονής και πολλαπλής υδροξυλίωσης που οδηγούν σε ποικίλους φαινολικούς μεταβολίτες, η πλειοψηφία των οποίων μετατρέπεται στη συνέχεια σε γλυκουρονιδιωμένα προϊόντα. Δύο από τους φαινολικούς μεταβολίτες είναι βιολογικά ενεργοί, σε μικρότερο όμως βαθμό από τη δικλοφαινάκη.

Αποβολή Η συνολική συστημική κάθαρση της δικλοφαινάκης από το πλάσμα είναι 263±56 mL/min. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 1-2 ώρες.

Τέσσερις από τους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων των δύο δραστικών, έχουν επίσης σύντομους χρόνους ημίσειας ζωής στο πλάσμα (1-3 ώρες). Ένας μεταβολίτης, η 3-υδροξυ-4- μεθοξυ-δικλοφαινάκη, έχει πολύ μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα, αλλά είναι πρακτικά αδρανής. Η δικλοφαινάκη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τα ούρα.

Ειδικοί πληθυσμοί Νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας δεν αναμένεται καμιά συσσώρευση της δικλοφαινάκης και των μεταβολιτών της.

Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση, η κινητική και ο μεταβολισμός της δικλοφαινάκης είναι ίδια με αυτά των ασθενών χωρίς ηπατικές ασθένειες.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Τα μη κλινικά δεδομένα από μελέτες τοξικότητας, μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη δόση, όπως και από μελέτες γονοτοξικότητας και καρκινογόνου δράσης που έγιναν με δικλοφαινάκη, δεν αποκάλυψαν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο στη συνιστώμενη θεραπευτική δοσολογία. Ποικίλες μελέτες έχουν δείξει καλή ανεκτικότητα του Voltarol Emulgel.

Δεν υπήρξε πιθανότητα φωτοτοξικότητας και το Voltarol Emulgel δεν προκάλεσε ευαισθητοποίηση του δέρματος. Δεν υπήρξαν στοιχεία ότι η δικλοφαινάκη προκαλεί μειωμένη γονιμότητα σε άρρενες και θήλεις αρουραίους.

Δεν υπήρξε απόδειξη ότι η δικλοφαινάκη έχει τερατογόνο δράση σε ποντίκια, αρουραίους ή κουνέλια. Η ανάπτυξη του εμβρύου πριν, κατά και μετά την κύηση δεν επηρεάστηκε.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Διαιθυλαμίνη Καρβομερές 934 Κητοπολυαιθυλενογλυκόλη 1000 Kαπρυλικοί/καπρικοί κοκοϋλεστέρες Ισοπροπανόλη Υγρή παραφίνη Προπυλενογλυκόλη Άρωμα (perfume cream 45) (περιέχει τα αλλεργιογόνα βενζυλική αλκοόλη, βενζοϊκό βενζυλεστέρα, κιτράλη, κιτρονελλόλη, κουμαρίνη, d-λιμονένιο, ευγενόλη, φαρνεσόλη, γερανιόλη και λιναλοόλη)

Ύδωρ (απιονισμένο)

6.2 Ασυμβατότητες

Καμία γνωστή.

6.3 Διάρκεια ζωής

3 χρόνια.

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Να μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30°C.,, Για τη συσκευασία Pump Το φιαλίδιο βρίσκεται υπό πίεση και πρέπει να προφυλάσσεται από την άμεση έκθεση στον ήλιο και να μην καίγεται ή τρυπιέται, ακόμη και όταν είναι άδειο.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

-Σωληνάριο αλουμινίου 100 g με φραγή ασφαλείας από αλουμίνιο, με εσωτερική προστατευτική επένδυση (phenol-epoxy λάκα). Το σωληνάριο κλείνει με βιδωτό πώμα πολυπροπυλενίου με μυτερή απόληξη.

-Σωληνάριο αλουμινίου 100 g με αντικολλητά φύλλα πλαστικού (laminated) [low density polyethylene / aluminium / high density polyethylene (εσωτερική επίστρωση)], τυφλό, σε επαφή με ώμο high density polyethylene που κλείνει με φραγή ασφαλείας. Το σωληνάριο κλείνει με (λευκό ή μπλε) πώμα (με δύο διαφορετικά σχήματα του πώματος και του σπειρώματος) από πολυπροπυλένιο, σε χάρτινο κουτί με οδηγία χρήσης.

-Σωληνάριο αλουμινίου 150 g με αντικολλητά φύλλα πλαστικού (laminated) [low density polyethylene / aluminium / high density polyethylene (εσωτερική επίστρωση)], τυφλό, σε επαφή με ώμο high density polyethylene που κλείνει με φραγή ασφαλείας. Το σωληνάριο κλείνει με μπλε πώμα από πολυπροπυλένιο, σε χάρτινο κουτί με οδηγία χρήσης.

-Σωληνάριο αλουμινίου 75 g ή 100 g με αντικολλητά φύλλα πλαστικού (laminated), τυφλό, με πώμα εφαρμογής από υψηλής πυκνότητας πολυαιθυλένιο (HDPE) και πολυπροπυλένιο.

-Για τη συσκευασία Pump: Φιαλίδιο αλουμινίου 50 mL, 75 mL ή 100 mL υπό πίεση, το οποίο περιέχει πολυστρωματική εσωτερική θήκη (Pouch) (από πολυαιθυλένιο low density που είναι σε επαφή με το προϊόν), με βαλβίδα από high density πολυαιθυλένιο / οξείδιο τιτανίου και ενεργοποιητή από πολυοξυμεθυλένιο με προστατευτικό πώμα.

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Καμία ειδική υποχρέωση για απόρριψη.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

GlaxoSmithKline Καταναλωτικά Προϊόντα Υγείας Ελλάς Μονοπρόσωπη Ανώνυμη Εταιρεία δ.τ. GSK CH Ελλάς Μονοπρόσωπη Α.Ε.

Λ. Κηφισίας 274 Χαλάνδρι 15232 Τηλ. 210 6882100

8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

133745/22-11-2019

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Hμερομηνία πρώτης έγκρισης: 14-03-1990 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 06-02-2007

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ