1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
ZAROCO (3+15) mg/g ορθική κρέμα
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
1 g κρέμας περιέχει 3,0 mg Νιφεδιπίνης και 15mg Υδροχλωρικής λιδοκαΐνης Έκδοχα με γνωστή δράση:
1 g κρέμας περιέχει 100mg Προπυλενογλυκόλης, 60mg Στεατυλικής αλκοόλης, 1,4 mg Υδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα και 0,6 mg Υδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ορθική κρέμα
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία των πρωκτικών ραγάδων και της πρωκταλγίας που σχετίζεται γενικά με την υπερτονία του πρωκτικού σφιγκτήρα.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία Για ενδοορθική και ενδοπρωκτική εφαρμογή. Εφαρμόστε την κρέμα δύο φορές την ημέρα για τουλάχιστον τρεις εβδομάδες (βλ. Ενότητα 6.6).
Τρόπος χορήγησης Ξαπλώστε στο κρεβάτι στα αριστερά σας, ξεβιδώστε το καπάκι από το σωληνάριο και βιδώστε τον εφαρμοστή. Αφήστε να βγει μια μικρή ποσότητα κρέμας για να λιπαίνει τον εφαρμοστή και εισαγάγετέ τον στον πρωκτό. Πιέστε την άκρη του σωληναρίου, αφήνοντας να βγει η κρέμα που περιέχεται σε περίπου ένα εκατοστό του σωληναρίου (ένα εκατοστό του σωληναρίου περιέχει περίπου 2,5 - 3 g κρέμας).
Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες και ειδικότερα στη λιδοκαΐνη (και άλλα τοπικά αναισθητικά, με ανάλογη δομή αμιδικού τύπου), ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 Επιβεβαιωμένη ή εικαζόμενη εγκυμοσύνη και γαλουχία (βλ. Ενότητα 4.6).
Σοβαρές καταστάσεις υπότασης και καρδιαγγειακής ανεπάρκειας.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η τοπική εφαρμογή του φαρμάκου σε υπερβολική δόση ή / και για παρατεταμένη χρονική περίοδο μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα ευαισθητοποίησης και τοπικές αντιδράσεις υπεραιμίας και αιμορραγίας, οι οποίες εξαφανίζονται όταν διακοπεί η θεραπεία.
Κατά τη διάρκεια κλινικής δοκιμής με ορθική κρέμα που περιέχει συνδυασμό νιφεδιπίνης και λιδοκαϊνης, δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες που προκύπτουν από πιθανή συστηματική απορρόφηση του φαρμάκου. Η ορθική κρέμα ZAROCO σε κάθε περίπτωση πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς που έχουν υποστεί σοβαρή βλάβη των βλεννογόνων και φλεγμονή στην περιοχή υπό θεραπεία, καθώς σε τέτοιες περιπτώσεις, μπορεί να προκληθεί υπερβολική απορρόφηση των δραστικών ουσιών.
Επιπλέον, το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή από διαβητικούς ασθενείς ή ασθενείς με σοβαρή ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια.
Η θεραπεία με την ορθική κρέμα ZAROCO θα πρέπει να γίνεται υπό ιατρική επίβλεψη σε υπερήλικες ασθενείς, σε ασθενείς κάτω των 18 ετών, όπως και σε άτομα που λαμβάνουν αγωγή με β-αποκλειστές ή αντιυπερτασικά φάρμακα.
Συνιστάται ο έλεγχος της αρτηριακής πίεσης στην αρχή και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε περίπτωση αποτυχίας της θεραπείας (απουσία βελτίωσης ή επιδείνωση των συμπτωμάτων), είναι απαραίτητο να διακόψετε τη θεραπεία και να συμβουλευτείτε το γιατρό, ώστε να λάβει τα απαραίτητα μέτρα.
Προειδοποιήσεις σχετικά με τα συστατικά Η ορθική κρέμα ZAROCO περιέχει 100mg Προπυλενογλυκόλης σε κάθε γραμμάριο κρέμας. Επίσης, περιέχει υδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα & υδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα που μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με
καθυστέρηση), όπως και στεατυλική αλκόολη που μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις (πχ. δερματίτιδα επαφής).
Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης Λόγω της παρουσίας νιφεδιπίνης, η δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων θα μπορούσε να ενισχυθεί με τη χρήση της ορθικής κρέμας ZAROCO. Η προπανολόλη παρατείνει τον χρόνο ημιζωής της λιδοκαΐνης και αυξάνει τα επίπεδα της νιφεδιπίνης στο πλάσμα. Η σιμετιδίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της λιδοκαΐνης και της νιφεδιπίνης στο πλάσμα. Η συγχορήγηση της ορθικής κρέμας ZAROCO σε ασθενείς που έλαβαν διγοξίνη, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα διγοξίνης στο πλάσμα.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση και Θηλασμός Η νιφεδιπίνη και η λιδοκαΐνη διασχίζουν τον πλακουντιακό φραγμό και απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Από μελέτες σε αρουραίους και κουνέλια, αποδείχθηκε ότι η νιφεδιπίνη μπορεί να εμφανίσει τερατογόνο δράση. Η λιδοκαΐνη δεν έδειξε να ενέχει κίνδυνο για το έμβρυο. Ωστόσο, συνιστάται να μην χρησιμοποιείται το προϊόν σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Η νιφεδιπίνη, εάν λαμβάνεται από το στόμα ταυτόχρονα με αλκοολούχα ποτά, μπορεί να μειώσει την ικανότητα αντίδρασης. Στην περίπτωση της ορθικής κρέμας ZAROCO, το προϊόν προορίζεται να χορηγηθεί και να δράσει τοπικά. Επομένως, το προϊόν δεν προβλέπεται να έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Αντιδράσεις όπως πόνος, κάψιμο, κνησμός, υπεραιμία και αιμορραγία μπορεί να εμφανιστούν τοπικά. Αυτά τα συμπτώματα υποχωρούν με τη διακοπή της θεραπείας.
Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, η τοπική εφαρμογή παρασκευασμάτων με βάση τη λιδοκαΐνη έχει προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (σε σοβαρές περιπτώσεις, αναφυλακτικό σοκ).
Κατά τη διάρκεια κλινικής δοκιμής με ορθική κρέμα που περιέχει συνδυασμό νιφεδιπίνης και λιδοκαϊνης, δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες λόγω πιθανής συστηματικής απορρόφησης των δύο δραστικών ουσιών (πονοκέφαλος, ίλιγγος, περιφερική αγγειοδιαστολή, υπόταση, ζάλη και τρεμούλα).
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος.
Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες, μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω.
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις συστηματικής τοξικότητας από υπερδοσολογία με ορθική κρέμα που περιέχει συνδυασμό νιφεδιπίνης και λιδοκαϊνης. Σε περίπτωση δηλητηρίασης μετά από τοπική εφαρμογή του προϊόντος, τα συστηματικά αποτελέσματα θα έπρεπε να είναι ανάλογα με αυτά που συνήθως προκαλούνται από τις δραστικές ουσίες με άλλους τρόπους χορήγησης.
Σε περιπτώσεις σοβαρής δηλητηρίασης από τη νιφεδιπίνη, ενδέχεται να εμφανιστούν διαταραχές της συνείδησης έως κώμα, πτώση της αρτηριακής πίεσης, μεταβολή του
καρδιακού ρυθμού και καρδιογενές σοκ. Όσον αφορά τη θεραπεία, μπορούν να χορηγηθούν β-συμπαθομιμητικά φάρμακα για την αντιμετώπιση της βραδυκαρδίας, ενώ σε περίπτωση σοβαρής υπότασης, χορηγείται γλυκονικό ασβεστίο (10-20 mL διαλύματος 10%, αργά ενδοφλεβίως) και κατά περίπτωση ντοπαμίνη ή νοραδρεναλίνη.
Οι περισσότερες από τις τοξικές αντιδράσεις στα τοπικά αναισθητικά και στη λιδοκαΐνη επηρεάζουν το ΚΝΣ, καθώς έχει αναφερθεί αίσθημα ζάλης και «ελαφρύ κεφάλι», που συχνά ακολουθούνται από οπτικές και ακουστικές διαταραχές, όπως δυσκολίες στο μηχανισμό προσαρμογής του οφθαλμού και εμβοές. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί καταστολή του ΚΝΣ και σπασμοί. Η θεραπεία είναι συμπτωματική.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: κωδικός ATC N01BB52 Ο μηχανισμός δράσης του ZAROCO είναι συνεργιστικός. Η νιφεδιπίνη, ένας ανταγωνιστής διαύλων ασβεστίου του τύπου διυδροπυριδίνης, όταν χρησιμοποιείται τοπικά, ασκεί χαλαρωτική δράση στους λείους περιφερειακούς μυς. Λειτουργεί μειώνοντας την υπερτονικότητα του έσω μυϊκού σφιγκτήρα. Η δράση της νιφεδιπίνης στο προϊόν, συμπληρώνεται από την παρουσία λιδοκαΐνης, ενός επιφανειακού τοπικού αναισθητικού.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες ορθικής κρέμας που περιέχει νιφεδιπίνη και λιδοκαϊνη μελετήθηκαν σε υγιείς εθελοντές. Ο προσδιορισμός των δραστικών ουσιών στο αίμα, που πραγματοποιήθηκε με επικυρωμένη αναλυτική μέθοδο, έδωσε αρνητικό αποτέλεσμα, καθώς η παρουσία νιφεδιπίνης δεν ανιχνεύθηκε στον ορό. Επιπλέον, μόνο ελάχιστα ίχνη λιδοκαΐνης βρέθηκαν σε 2 από τα 12 άτομα. Αυτές οι πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις (κάτω από τα όρια ποσοτικοποίησης της μεθόδου), είναι σε κάθε περίπτωση πολύ χαμηλότερες από εκείνες που είναι θεραπευτικά αποτελεσματικές μετά από συστημική χορήγηση. Επομένως, μπορεί να αποκλειστεί το ενδεχόμενο να εμφανιστούν συστημικές επιδράσεις που οφείλονται σε απορρόφηση δραστικών συστατικών μετά από τοπική εφαρμογή.
Προς περαιτέρω επιβεβαίωση αυτού, κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, δεν επισημάνθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες προκύπτουσες από τη συστηματική απορρόφηση των δύο δραστικών ουσιών από τον ορθοπρωκτικό βλεννογόνο.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Μια μελέτη οξείας τοξικότητας που πραγματοποιήθηκε σε αρουραίους δεν αποκάλυψε τοξικές ή θανατηφόρες επιδράσεις μετά από τη χορήγηση εως και 50 φορές πάνω από την εφάπαξ θεραπευτική δόση. Δοκιμές υποξείας τοξικότητας έδειξαν ότι η ορθική κρέμα που περιέχει συνδυασμό νιφεδιπίνης και λιδοκαϊνης, δεν τροποποιεί σημαντικά τις αιματοχημικές παραμέτρους των ζώων υπό αγωγή και είναι καλά ανεκτή. Σε μια μελέτη σχετικά με το δυναμικό ερεθιστικότητας της ορθικής κρέμας που διεξήχθη σε κουνέλια, η κρέμα χαρακτηρίστηκε ως «μη ερεθιστική».
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Λευκή μαλακή παραφίνη, προπυλενογλυκόλη, τριγλυκερίδια μέσης αλυσίδας, στεατική πολυαιθυλενογλυκόλη, στεατυλική αλκοόλη, μονοστεατική γλυκερόλη, υδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, υδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας, υδροξείδιο του νατρίου/υδροχλωρικό οξύ, κεκαθαρμένο ύδωρ.
6.2 Ασυμβατότητες
Ελλείψει μελετών σχετικά με τη συμβατότητα, το παρόν φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.
6.3 Διάρκεια ζωής
36 μήνες.
3 μήνες μετά το άνοιγμα
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Διατηρείτε το σωληνάριο καλά κλεισμένο Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 25 °C
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Το προϊόν συσκευάζεται σε σωληνάριο αλουμινίου. Κάθε σωληνάριο περιέχει 30g κρέμας. Η συσκευασία περιλαμβάνει εφαρμοστή.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Verisfield S.M.S.A.
Βύρωνος 8, 15231 Χαλάνδρι, Ελλάδα