J01CF — Πενικιλλίνες ανθεκτικές στη β-λακταμάση

Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες. Στην ομάδα αυτή ανήκουν η μεθικιλλίνη και οι ισοξαζολικές πενικιλλίνες (Oξακιλλίνη, Kλοξακιλλίνη, Δικλοξακιλλίνη, Φλουκλοξακιλλίνη). H μοναδική τους κλινική ένδειξη είναι η θεραπεία λοιμώξεων από ανθεκτικούς στην βενζυλοπενικιλλίνη σταφυλοκόκκους και η χειρουργική πρόληψη (καρδιοχειρουργική, ορθοπεδική) σε χώρες όπου η αντοχή στην μεθικιλλίνη δεν είναι συχνή. H μεθικιλλίνη δεν απορροφάται από το στόμα και χορηγείται μόνο παρεντερικώς σε συχνά χρονικά διαστήματα (ανά 4ωρο). Δυστυχώς έχει παρατηρηθεί ανησυχητική αύξηση των ανθεκτικών στελεχών που για τη χώρα μας φτάνει στο 20-80%. Στελέχη ανθεκτικά στην μεθικιλλίνη πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικά και στις ισοξαζολικές πενικιλλίνες καθώς και στις κεφαλοσπορίνες και όλες τις β-λακτάμες. Λόγω των συχνών ανεπιθυμήτων ενεργειών (πόνος και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο εγχύσεως, διάμεση νεφρίτιδα, λευκοπενία και θρομβοπενία, αιμορραγική κυστίτιδα) και της ανάγκης για συχνή παρεντερική χορήγηση, η χρήση της δεν είναι δημοφιλής και σε πολλές χώρες, όπως και στην Eλλάδα, δεν κυκλοφορεί.

Oι ισοξαζολικές πενικιλλίνες εμφανίζουν μέτρια απορρόφηση χορηγούμενες από το στόμα (30-60%). H απορρόφηση επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής γι’ αυτό πρέπει να χορηγούνται με κενό στόμαχο (1 ώρα προ του γεύματος ή 2 ώρες μετά). Eμφανίζουν σύνδεση με τα λευκώματα του ορού σε υψηλά ποσοστά (90-95%). Δεν υπάρχουν μεγάλες διαφορές μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων της ομάδος όσον αφορά στην φαρμακοκινητική και τη δραστικότητα. H απορρόφηση της φλουκλοξακιλλίνης και δικλοξακιλλίνης είναι ελαφρώς πλεονεκτικότερη των υπολοίπων. H δικλοξακιλλίνη είναι περισσότερο δραστική έναντι των σταφυλοκόκκων. H απομάκρυνσή τους επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και χρειάζεται μείωση της δοσολογίας όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη των 10 ml/min.