ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H05AA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ABALOPARATIDE

**Φαρμακοδυναμική** Η αβαλοπαρατίδη διεγείρει το σχηματισμό οστού στις επιφάνειες του περιόστεου, του δικτυωτού και του συμπαγούς οστού. Αυξάνει την οστική πυκνότητα και τους δείκτες σχηματισμού οστού με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση. Η αβαλοπαρατίδη προκαλεί παροδικές και …

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η αβαλοπαρατίδη διεγείρει το σχηματισμό οστού στις επιφάνειες του περιόστεου, του δικτυωτού και του συμπαγούς οστού. Αυξάνει την οστική πυκνότητα και τους δείκτες σχηματισμού οστού με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση. Η αβαλοπαρατίδη προκαλεί παροδικές και περιορισμένες αυξήσεις στην οστική απορρόφηση από οστεοκλάστες και αυξάνει την οστική πυκνότητα. Σε αρουραίους και πιθήκους, η αβαλοπαρατίδη παρουσίασε αναβολικές επιδράσεις, αυξάνοντας την οστική πυκνότητα και το οστικό περιεχόμενο, συσχετιζόμενα με αυξήσεις στην οστική αντοχή σε σπονδυλικές και μη σπονδυλικές θέσεις.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αβαλοπαρατίδη είναι αγωνιστής του υποδοχέα PTH1 (PTH1R), ενός υποδοχέα συζευγμένου με G-πρωτεΐνη (GPCR) που ρυθμίζει το σχηματισμό οστού και το οστικό turnover, καθώς και την ομοιόσταση των ανόργανων ιόντων. Ο PTH1R συνδέεται με Gs και Gq, οι οποίοι διεγείρουν την αδε-νυλική κυκλάση (AC), η οποία ενεργοποιεί την οδό σηματοδότησης cAMP/PKA, και τη φωσφολιπάση C (PLC), η οποία ενεργοποιεί την οδό σηματοδότησης IP/PKC. Η αβαλοπαρατίδη συνδέεται στον PTH1R στα κύτταρα-στόχους για να ενεργοποιήσει την οδό σηματοδότησης cAMP μέσω της Gs-πρωτεΐνης, διεγείροντας έτσι την οστεοβλαστική δραστηριότητα. Η αβαλοπαρατίδη ενεργοποιεί επίσης τις οδούς Gq και β-arrestin-1 κατάντη του PTH1R ως off-targets σε κύτταρα-στόχους όπως οι όρχεις και η επιδιδυμίδα, οι οποίες έχουν συσχετιστεί με αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις και ανακούφιση συμπτωμάτων επιδιδυμίτιδας και ορχίτιδας. Ο PTH1R έχει δύο διαμορφώσεις με διακριτά προφίλ δέσμευσης συνδέτη. Η διαμόρφωση R0 είναι μια διαμόρφωση υψηλής συγγένειας ανεξάρτητη από G-πρωτεΐνη και, μετά τη δέσμευση, ο συνδέτης προκαλεί μια μακροχρόνια απόκριση σηματοδότησης που αυξάνει σταδιακά το cAMP. Λόγω της παρατεταμένης απόκρισης σηματοδότησης, οι συνδέτες που δεσμεύονται επιλεκτικά στη διαμόρφωση R0 σχετίζονται με κίνδυνο αυξημένης κινητοποίησης ασβεστίου και υπερασβεστιαιμίας. Αντίθετα, η διαμόρφωση RG είναι εξαρτώμενη από G-πρωτεΐνη (ευαίσθητη σε GTPγS) με βραχύτερη απόκριση σηματοδότησης. Η αβαλοπαρατίδη δεσμεύεται στη διαμόρφωση RG με μεγαλύτερη εκλεκτικότητα: προκαλεί πιο παροδικές αποκρίσεις σηματοδότησης και ευνοεί τον καθαρό σχηματισμό οστού έναντι της οστικής απορρόφησης. Ο σχετικά χαμηλός κίνδυνος υπερασβεστιαιμίας και οστεοκλαστικής απορρόφησης του φαρμάκου σε σύγκριση με την [τεραπαρατίδη] αποδίδεται στην προτιμησιακή δέσμευση της αβαλοπαρατίδης στη διαμόρφωση RG.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της αβαλοπαρατίδης σε υγιείς γυναίκες μετά από υποδόρια χορήγηση δόσης 80 mcg ήταν 36%. Μετά από υποδόρια χορήγηση 80 mcg αβαλοπαρατίδης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση για επτά ημέρες, η μέση (SD) Cmax ήταν 812 (118) pg/mL και η AUC0-24 ήταν 1622 (641) pgxhr/mL. Η διάμεση Tmax ήταν 0,51 ώρες, με εύρος από 0,25 έως 0,52 ώρες.

Τα πεπτιδικά θραύσματα της αβαλοπαρατίδης απεκκρίνονται κυρίως μέσω της νεφρικής απέκκρισης.

Ο όγκος κατανομής ήταν περίπου 50 L.

Η μέση εμφανής συνολική κάθαρση πλάσματος για υποδόρια χορήγηση είναι 168 L/h σε υγιή άτομα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

In vitro, η αβαλοπαρατίδη συνδεόταν περίπου 70% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η αβαλοπαρατίδη μεταβολίζεται σε μικρότερα πεπτιδικά θραύσματα μέσω μη ειδικής πρωτεολυτικής αποδόμησης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αβαλοπαρατίδης είναι περίπου μία ώρα.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΕΝΑΠΟΘΕΣΗ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ ΤΩΝ ΟΣΤΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

AVK0I6HY2U

ABALOPARATIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανάλογο Πεπτιδίου Σχετικού με την Παραθορμόνη

Χημική Δομή [CS] - Πρωτεΐνη Σχετική με την Παραθορμόνη

Η αβαλοπαρατίδη είναι ένα Ανάλογο Πεπτιδίου Σχετικού με την Παραθορμόνη.

ABALOPARATIDE

Ανάλογο Πεπτιδίου Σχετικού με την Παραθορμόνη [EPC]; Πρωτεΐνη Σχετική με την Παραθορμόνη [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1 ώρα

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

70%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

76943386

Μοριακός τύπος

C174H300N56O49

Μοριακό βάρος

3961.0

IUPAC

(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-methyl-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid

InChIKey

BVISQZFBLRSESR-XSCWXTNMSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Οστεοπόρωση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οστεοπόρωση & Νόσος Paget Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Οστεοπόρωσης

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Οστεοαναβολικοί παράγοντες) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.