ACRIVASTINE
Ακριβαστίνη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ακριβαστίνη απορροφήθηκε ταχέως από την συνδυαστική κάψουλα μετά από από του στόματος χορήγηση και ήταν τόσο βιοδιαθέσιμη όσο ένα διάλυμα ακριβαστίνης. Μετά τη χορήγηση των καψουλών SEMPREX-D, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ακριβαστίνης στο πλάσμα επιτεύχθηκαν σε 1.14 ± 0.23 ώρες.
Μια μελέτη ισοζυγίου μάζας σε 7 υγιείς εθελοντές έδειξε ότι η ακριβαστίνη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς. Κατά τη διάρκεια περιόδου συλλογής 72 ωρών, περίπου 84% της χορηγηθείσας συνολικής ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα και περίπου 13% στα κόπρανα, για συνολική ανάκτηση περίπου 97%.
- Όγκος κατανομής: 0.46 ± 0.05 L/kg
- Κάθαρση: 2.9 ± 0.7 mL/min/kg
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της ακριβαστίνης με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν 50 ± 2.0%.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής για την ακριβαστίνη ήταν 1.9 ± 0.3 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος δόσεις και αυξήθηκε σε 3.5 ± 1.9 ώρες σε κατάσταση ισορροπίας. Ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής για τον μεταβολίτη του προπιονικού οξέος ήταν 3.8 ± 1.4 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατηγοριοποίηση MeSH (Φαρμακολογική)
Μια κατηγορία μη-υπνηλιακών φαρμάκων που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΔΡΑΣΗ ΑΓΩΝΙΣΤΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ), αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-υπνηλιακά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη εκλεκτικότητα υποδοχέα, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΦΡΑΓΜΑΤΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική διαταραχή.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατηγοριοποίηση FDA (Φαρμακολογική)
A20F9XAI7W
ACRIVASTINE
Μηχανισμός Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ισταμίνης Η1
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1
Η ακριβαστίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1. Ο μηχανισμός δράσης της ακριβαστίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης Η1.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατηγοριοποίηση MeSH (Φαρμακολογική)
Μια κατηγορία μη-υπνηλιακών φαρμάκων που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΔΡΑΣΗ ΑΓΩΝΙΣΤΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ), αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-υπνηλιακά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη εκλεκτικότητα υποδοχέα, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΦΡΑΓΜΑΤΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική διαταραχή.