ALENDRONIC ACID(Αλενδρονικό οξύ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: ξεπερνά τα 10 χρόνια
- PubChem: άνω των 10 ετών
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
θεραπεία της μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης
σε: ενήλικες
μειώνει τον κίνδυνο των σπονδυλικών καταγμάτων και των καταγμάτων του ισχίου
- M81 Οστεοπόρωση χωρίς παθολογικό κάταγμα
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος FOSAMAX
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από στόματος
- Χορήγηση: τουλάχιστον 30 λεπτά, πριν το πρώτο γεύμα ή ρόφημα, όπως και πριν τη λήψη άλλου φαρμακευτικού σκευάσματος, με ένα γεμάτο ποτήρι νερού βρύσης. Να καταπίνεται μόνο όταν ο ασθενής σηκωθεί από το κρεβάτι, ολόκληρο, όχι θρυμματισμένο/μασημένο. Να μην ξαπλώνει ο ασθενής για 30 λεπτά τουλάχιστον μετά τη λήψη του δισκίου και έως ότου πάρει το πρώτο γεύμα της ημέρας.
- Δόση έναρξης: ένα δισκίο 70 mg μια φορά την εβδομάδα
-
ΕνήλικεςΔόση70 mgμία φορά την εβδομάδα
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔεν χρειάζεται αναπροσαρμογή της δοσολογίας
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)Δεν συνιστάται λόγω μη επαρκών δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Παθολογικές καταστάσεις του οισοφάγου και άλλοι παράγοντες που προκαλούν επιβράδυνση της κένωσης, όπως στένωση ή αχαλασία
-
Αδυναμία της ασθενούς να παραμένει όρθια ή να καθίσει σε όρθια στάση για τουλάχιστον 30 λεπτά
-
Υπασβεστιαιμία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ανεπιθύμητες ενέργειες από το ανώτερο γαστρεντερικό σύστημαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν ενεργά προβλήματα από το ανώτερο γαστρεντερικό (όπως δυσφαγία, οισοφαγική νόσος, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, έλκη) ή με πρόσφατο ιστορικό (εντός του προηγούμενου έτους) μείζονος πάθησης του γαστρεντερικού (όπως το πεπτικό έλκος, ή η ενεργός γαστρεντερική αιμορραγία, ή χειρουργική επέμβαση του ανώτερου γαστροεντερικού τμήματος εκτός από την πυλωροπλαστική)Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση της αλενδρονάτης
-
Οισοφάγος BarrettΠληθυσμόςασθενείς με γνωστό οισοφάγο BarrettΟι γιατροί θα πρέπει να εξετάζουν τα οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους της αλενδρονάτης σε εξατομικευμένη βάση για κάθε ασθενή
-
Συμπτώματα οισοφαγικού ερεθισμούΟι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να διακόπτουν την αλενδρονάτη και να ζητούν ιατρική συμβουλή αν παρουσιάσουν συμπτώματα οισοφαγικού ερεθισμού όπως, δυσφαγία, οδυνοφαγία, ή οπισθοστερνικό πόνο, νέα εμφάνιση ή επιδείνωση του προκάρδιου αισθήματος καύσου
-
Οστεονέκρωση της γνάθουΠληθυσμόςασθενείς με μη ικανοποιητική στοματική υγιεινήΠρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο οδοντιατρικής εξέτασης με κατάλληλη προληπτική οδοντιατρική παρέμβαση πριν από την θεραπεία με διφωσφονικά χορηγούμενα από το στόμα
-
Επεμβατικοί οδοντιατρικοί χειρισμοίΠληθυσμόςασθενείς σε θεραπεία με διφωσφονικάΘα πρέπει να αποφεύγονται, εάν είναι δυνατόν, επεμβατικοί οδοντιατρικοί χειρισμοί
-
Στοματική υγιεινή κατά τη διάρκεια θεραπείας με διφωσφονικάΠληθυσμόςόλοι οι ασθενείςΠρέπει να προτρέπονται για την διατήρηση καλής στοματικής υγιεινής, να κάνουν οδοντιατρικούς ελέγχους ρουτίνας, και να αναφέρουν οποιαδήποτε στοματικά συμπτώματα όπως οδοντική κινητικότητα, πόνος, ή οίδημα
-
Οστεονέκρωση του έξω ακουστικού πόρουΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά άλατα και παρουσιάζουν συμπτώματα στο αυτί όπως πόνος ή έκκριση, ή χρόνιες λοιμώξεις του αυτιούΠρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα οστεονέκρωσης του έξω ακουστικού πόρου
-
Άτυπα κατάγματα του μηριαίου οστούΠληθυσμόςασθενείς που έλαβαν διφωσφονικά και που έχουν υποστεί κάταγμα του μηριαίου άξοναΤο αντίπλευρο μηριαίο οστούν πρέπει να εξεταστεί
-
Υποψία άτυπου κατάγματος μηριαίουΠληθυσμόςασθενείς που υπάρχει υποψία ότι έχουν άτυπο κάταγμα μηριαίουΗ διακοπή των διφωσφονικών θα πρέπει να εκτιμηθεί εν αναμονή της αξιολόγησης του ασθενούς, με βάση την εξατομικευμένη αξιολόγηση κινδύνου και οφέλους
-
Πόνος στο μηρό, στο ισχίο ή στη βουβωνική χώραΠληθυσμόςασθενείς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διφωσφονικάΟι ασθενείς πρέπει να ευαισθητοποιούνται ώστε να αναφέρουν οποιοδήποτε πόνο στο μηρό, στο ισχίο ή στη βουβωνική χώρα και κάθε ασθενής που παρουσιάζει αυτά τα συμπτώματα πρέπει να αξιολογείται για ατελές κάταγμα του μηριαίου
-
Παράλειψη δόσης Αλενδρονικό οξύ (εβδομαδιαίο)Σε περίπτωση που παραλείψουν να λάβουν μια δόση, πρέπει, αφότου το θυμηθούν, να λάβουν ένα δισκίο το επόμενο πρωί. Δεν πρέπει να λάβουν δύο δισκία την ίδια ημέρα αλλά πρέπει να επιστρέψουν στη λήψη ενός δισκίου την εβδομάδα, όπως αρχικά είχαν προγραμματίσει την ημέρα της επιλογής τους
-
Νεφρική δυσλειτουργίααντένδειξηΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία όπου η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 35 ml/minΗ αλενδρονάτη δεν συνιστάται
-
ΥπασβεστιαιμίαΗ υπασβεστιαιμία θα πρέπει να διορθωθεί πριν την έναρξη θεραπείας με αλενδρονάτη (βλ. Αντενδείξεις)
-
Διαταραχές μεταβολισμού μετάλλωνΠληθυσμόςασθενείς με διαταραχές που επηρεάζουν τον μεταβολισμό μετάλλων (όπως έλλειψη βιταμίνης D και υποπαραθυρεοειδισμός)Αυτές οι διαταραχές θα πρέπει επίσης να θεραπεύονται πλήρως
-
Πρόσληψη ασβεστίου και βιταμίνης DΠληθυσμόςόλοι οι ασθενείς, ιδιαίτερα αυτοί που λαμβάνουν γλυκοκορτικοειδήΕξασφάλιση πρόσληψης επαρκούς ποσότητας ασβεστίου και βιταμίνης D είναι πολύ σημαντική
-
Έκδοχα (λακτόζη)αντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λάβουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Τροφές, ροφήματα (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλικού νερού), συμπληρώματα ασβεστίου, αντιόξινα και άλλα από του στόματος λαμβανόμενα φαρμακευτικά σκευάσματαπροσοχήΠιθανή παρέμβαση στην απορρόφηση της αλενδρονάτηςΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να περιμένουν τουλάχιστον μισή ώρα πριν λάβουν οποιοδήποτε άλλο φαρμακευτικό σκεύασμα από το στόμα
-
Οιστρογόνα (ενδοκολπικά, διαδερμικά ή από του στόματος)παρακολούθησηΔεν διαπιστώθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες
-
ΜΣΑΦπροσοχήΣχετίζεται με γαστρεντερικό ερεθισμόΣύστασηΗ συγχορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή
-
Ευρύ φάσμα συνήθως συνταγογραφούμενων φαρμακευτικών προϊόντωνπαρακολούθησηΧωρίς ένδειξη κλινικών ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του αγγειοοιδήματος
- συμπτωματική υπασβεστιαιμία, συχνά σε συσχετισμό με προδιαθεσικές καταστάσεις
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Δυσγευσία
- Ίλιγγος
- φλεγμονή οφθαλμού (ραγοειδίτιδα, σκληρίτιδα, επισκληρίτιδα)
- οστεονέκρωση του έξω ακουστικού πόρου (ανεπιθύμητη ενέργεια των διφωσφονικών αλάτων)
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Μετεωρισμός
- Οισοφαγικό έλκος
- Δυσφαγία
- Διάταση κοιλίας
- Παλινδρόμηση οξέος
- Ναυτία
- Έμετος
- Γαστρίτιδα
- Οισοφαγίτιδα
- Οισοφαγικές διαβρώσεις
- Οισοφαγική στένωση
- Στοματοφαρυγγική εξέλκωση
- Διάτρηση ανώτερου γαστρεντερικού
- Έλκη ανώτερου γαστρεντερικού
- Αιμορραγία ανώτερου γαστρεντερικού
- μέλαινα
- Αλωπεκία
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Ερύθημα
- Εξάνθημα με φωτοευαισθησία
- σοβαρές δερματικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης
- μυοσκελετικός πόνος (οστού, μυός ή άρθρωσης) ο οποίος μερικές φορές είναι έντονος
- άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου (ανεπιθύμητη ενέργεια της κατηγορίας των διφωσφονικών)
- Οίδημα άρθρωσης
- Οστεονέκρωση της γνάθου
- Εξασθένιση
- Περιφερικό οίδημα
- παροδικά συμπτώματα όπως αυτά της απόκρισης οξείας φάσης (μυαλγία, αδιαθεσία, και σπάνια πυρετός), τυπικά σε συσχέτιση με την έναρξη της θεραπείας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςμυοσκελετικός πόνος (οστού, μυός ή άρθρωσης) ο οποίος μερικές φορές είναι έντονοςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣυχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟίδημα άρθρωσηςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΟισοφαγικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠαλινδρόμηση οξέοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕρύθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟισοφαγίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟισοφαγικές διαβρώσειςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςμέλαιναΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςπαροδικά συμπτώματα όπως αυτά της απόκρισης οξείας φάσης (μυαλγία, αδιαθεσία, και σπάνια πυρετός), τυπικά σε συσχέτιση με την έναρξη της θεραπείαςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςφλεγμονή οφθαλμού (ραγοειδίτιδα, σκληρίτιδα, επισκληρίτιδα)Οφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΈλκη ανώτερου γαστρεντερικούΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑιμορραγία ανώτερου γαστρεντερικούΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιάτρηση ανώτερου γαστρεντερικούΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕξάνθημα με φωτοευαισθησίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΟισοφαγική στένωσηΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΟστεονέκρωση της γνάθουΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΣτοματοφαρυγγική εξέλκωσηΓαστρεντερικό
-
Σπάνιεςάτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου (ανεπιθύμητη ενέργεια της κατηγορίας των διφωσφονικών)Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Σπάνιεςαντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του αγγειοοιδήματοςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Σπάνιεςσοβαρές δερματικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσηςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Σπάνιεςσυμπτωματική υπασβεστιαιμία, συχνά σε συσχετισμό με προδιαθεσικές καταστάσειςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ σπάνιεςοστεονέκρωση του έξω ακουστικού πόρου (ανεπιθύμητη ενέργεια των διφωσφονικών αλάτων)Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χορηγείταιΔεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αλενδρονάτης σε εγκύους γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Η αλενδρονάτη που χορηγήθηκε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε αρουραίους προκάλεσε δυστοκία σχετιζόμενη με την υπασβεστιαιμία (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΘηλασμόςΔεν θα πρέπει να χορηγείταιΕίναι άγνωστο εάν η αλενδρονάτη/μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/βρέφη.
-
ΓονιμότηταΟι δισφωσφονικές ενώσεις ενσωματώνονται στη θεμέλια ουσία του οστού, από όπου απελευθερώνονται σταδιακά σε ένα διάστημα ετών. Το ποσοτό των διφωσφονικών που ενσωματώνονται στο οστό των ενηλίκων, και ως εκ τούτου, το διαθέσιμο ποσοτό προς απελευθέρωση στην συστηματική κυκλοφορία, είναι άμεσα σχετιζόμενο με την δόση και τη διάρκεια της χρήσης των διφωσφονικών (βλ. Φαρμακοκινητικές). Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τον κίνδυνο για το έμβρυο στον άνθρωπο. Ωστόσο, υπάρχει θεωρητικά κίνδυνος για εμβρυϊκή βλάβη, κυρίως σκελετική, εάν μία γυναίκα καταστεί έγκυος μετά την ολοκλήρωση ενός κύκλου θεραπείας με διφωσφονικά. Η επίδραση των παραμέτρων, όπως ο χρόνος μεταξύ διακοπής της θεραπείας με διφωσφονικά έως την σύλληψη, το συγκεκριμένο διφωσφονικό που χρησιμοποιείται και η οδός χορήγησης (ενδοφλέβιο έναντι αυτού που χορηγείται από το στόμα) σχετικά με τον κίνδυνο δεν έχει μελετηθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Υπασβεστιαιμία
- Υποφωσφαταιμία
- Γαστρική δυσφορία
- Οπισθοστερνικός καύσος
- Οισοφαγίτιδα
- Γαστρίτιδα
- Έλκος
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διφωσφονικά, για τη θεραπεία παθήσεων των οστών. Κωδικός ATC: Μ05Β Α04
Μηχανισμός δράσης
Η δραστική ουσία του Αλενδρονικό οξύ, η τριυδρική νατριούχος αλενδρονάτη είναι ένα διφωσφονικό, το οποίο εμποδίζει την οστική απορρόφηση από τους οστεοκλάστες χωρίς να έχει άμεση επίδραση στο σχηματισμό του οστού. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει επιλεκτική εντόπιση της αλενδρονάτης στις θέσεις ενεργού απορρόφησης. Η δράση των οστεοκλαστών αναστέλλεται, όμως η αυξημένη παρουσία ή η πρόσδεση των οστεοκλαστών δεν επηρεάζεται. Το οστό που έχει σχηματισθεί κατά τη διάρκεια θεραπείας με αλενδρονάτη είναι φυσιολογικής ποιότητας.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Θεραπεία της μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης Η οστεοπόρωση προσδιορίζεται ως οστική πυκνότητα (ΟΠ) της σπονδυλικής στήλης ή του ισχίου κατά 2.5 μονάδες SD κάτω από το μέσο όρο φυσιολογικών νέων ατόμων ή ως ένα προηγούμενο κάταγμα ευπάθειας, ανεξάρτητα από την οστική πυκνότητα. Η θεραπευτική ισοδυναμία του Αλενδρονικό οξύ μία φορά την εβδομάδα 70 mg (n=519) και της αλενδρονάτης 10 mg ημερησίως (n=370) αξιολογήθηκε σε μια ετήσια πολυκεντρική μελέτη σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση. Οι μέσες αυξήσεις από το αρχικό επίπεδο (baseline) της ΟΠ της οσφυϊκής μοίρας της σπονδυλικής στήλης ήταν 5.1% (95% CI: 4.8, 5.4%) στην ομάδα του εβδομαδιαίου δισκίου 70 mg και 5.4% (95% CI: 5.0, 5.8%) στην ομάδα του ημερήσιου δισκίου 10 mg. Οι μέσες αυξήσεις της ΟΠ ήταν 2.3% και 2.9% στον αυχένα του μηριαίου και 2.9% και 3.1% στο συνολικό ισχίο για τις ομάδες των 70 mg εβδομαδιαίως και των 10 mg ημερησίως, αντίστοιχα. Οι δυο θεραπευτικές ομάδες εμφανίστηκαν επίσης παρόμοιες όσον αφορά τις αυξήσεις της ΟΠ σε άλλες θέσεις του σκελετού. Οι επιδράσεις της αλενδρονάτης στην οστική πυκνότητα και στη συχνότητα εμφάνισης των καταγμάτων, αξιολογήθηκε σε δυο ίδιου σχεδιασμού μελέτες αρχικής αποτελεσματικότητας (n=994) καθώς και στη μελέτη Fracture Intervention Trial (FIT: n=6.459). Στις μελέτες αρχικής αποτελεσματικότητας, οι μέσες αυξήσεις της οστικής πυκνότητας (ΟΠ) με αλενδρονάτη 10 mg ημερησίως σχετικά με το εικονικό φάρμακο στα τρία χρόνια ήταν 8,8%, 5,9% και 7,8% στην σπονδυλική στήλη, στον αυχένα του μηριαίου και στον τροχαντήρα αντίστοιχα. Η ολική ΟΠ σώματος αυξήθηκε επίσης σημαντικά. Υπήρξε 48% μείωση (αλενδρονάτη 3,2% έναντι εικονικό φάρμακο 6,2%) στην αναλογία των ασθενών που ελάμβαναν αλενδρονάτη και εμφάνισαν σπονδυλικά κατάγματα σε σχέση με αυτούς που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο. Κατά τη χρονική επέκταση κατά δύο έτη αυτών των μελετών η ΟΠ στη σπονδυλική στήλη και τον τροχαντήρα συνέχισε να αυξάνει και η ΟΠ στον αυχένα του μηριαίου και στο σώμα συνολικά διατηρήθηκε. H μελέτη FIT αποτελούνταν από δυο μελέτες χορήγησης αλενδρονάτης ημερησίως ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (5mg ημερησίως για 2 έτη και 10 mg ημερησίως είτε για ένα είτε για δύο επιπλέον έτη):
- FIT 1: Μία τριετής μελέτη με 2.027 ασθενείς οι οποίοι είχαν αρχικά τουλάχιστον ένα σπονδυλικό (συμπιεστικό) κάταγμα. Σε αυτή τη μελέτη η αλενδρονάτη σε ημερήσια βάση μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης ≥ 1 νέου σπονδυλικού κατάγματος κατά 47% (αλενδρονάτη 7,9% έναντι εικονικό φάρμακο 15,0%). Επιπρόσθετα, εμφανίσθηκε μία στατιστικά σημαντική μείωση στη συχνότητα εμφάνισης των καταγμάτων ισχίου (1,1% έναντι 2,2%, μείωση κατά 51%).
- FIT 2: Μία τετραετής μελέτη με 4.432 ασθενείς με χαμηλή οστική μάζα, αλλά χωρίς την ύπαρξη αρχικά ενός σπονδυλικού κατάγματος. Σε αυτή τη μελέτη παρατηρήθηκε μία σημαντική διαφορά στην ανάλυση της υποομάδας των οστεοπορωτικών γυναικών (37% του γενικού πληθυσμού, που αντιστοιχεί στον παραπάνω αναφερθέντα προσδιορισμό της οστεοπόρωσης) στη συχνότητα των καταγμάτων ισχίου (αλενδρονάτη 1,0% έναντι εικονικό φάρμακο 2,2%, μείωση κατά 56%) και στη συχνότητα του ≥ 1 σπονδυλικού κατάγματος (2,9% έναντι 5,8%, μείωση κατά 50%).
Ευρήματα εργαστηριακών ελέγχων Σε κλινικές μελέτες, ασυμπτωματική, ήπια και παροδική μείωση των επιπέδων ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό αίματος αναφέρθηκε σε περίπου 18 και 10%, αντίστοιχα, των ασθενών που ελάμβαναν αλενδρονάτη 10 mg ημερησίως έναντι περίπου 12 και 3% αυτών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο. Ωστόσο, οι συχνότητες μείωσης των επιπέδων του ασβεστίου στον ορό αίματος σε <8,0 mg/dl (2,0 mmol/l) και του φωσφόρου σε ≤ 2,0 mg/dl (0,65 mmol/l) στον ορό αίματος ήταν παρόμοιες και στις δύο ομάδες θεραπείες.
Παιδιατρικός πληθυσμός Η νατριούχος αλενδρονάτη έχει μελετηθεί σε ένα μικρό αριθμό ασθενών με ατελή οστεογένεση ηλικίας κάτω των 18 ετών. Τα αποτελέσματα είναι ανεπαρκή για να υποστηρίξουν την χρήση της νατριούχου αλενδρονάτης σε παιδιατρικούς ασθενείς με ατελή οστεογένεση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση
Σε σύγκριση με μια ενδοφλέβια δόση αναφοράς η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αλενδρονάτης σε γυναίκες ήταν 0.64% για δόσεις κυμαινόμενες από 5 έως 70mg όταν χορηγήθηκαν σε νηστικά από το προηγούμενο βράδυ άτομα και δυο ώρες πριν το τυποποιημένο πρόγευμα. Η βιοδιαθεσιμότητα μειώθηκε εξίσου κατά περίπου 0.46% και 0.39%, όταν η αλενδρονάτη χορηγήθηκε μια ή μισή ώρα πριν το τυποποιημένο πρόγευμα. Στις μελέτες οστεοπόρωσης, η αλενδρονάτη ήταν αποτελεσματική, όταν χορηγείτο τουλάχιστον 30 λεπτά πριν το πρώτο φαγητό ή ρόφημα της ημέρας. Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν αμελητέα είτε όταν η αλενδρονάτη χορηγήθηκε ταυτόχρονα είτε στις δυο ώρες μετά το τυποποιημένο πρόγευμα. Ταυτόχρονη χορήγηση της αλενδρονάτης με καφέ ή χυμό πορτοκαλιού μείωσε τη βιοδιαθεσιμότητα κατά περίπου 60%. Σε υγιή άτομα, η χορήγηση πρεδνιζόνης από το στόμα (20 mg τρεις φορές ημερησίως για 5 ημέρες) δεν οδήγησε σε κάποια κλινικά σημαντική αλλαγή στην από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αλενδρονάτης (μία μέση αύξηση κυμαινόμενη από 20% έως 44%)
Κατανομή
Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι η αλενδρονάτη κατανέμεται προσωρινά στους μαλακούς ιστούς μετά από τη χορήγηση 1mg/kg ενδοφλέβια, αλλά ταχύτατα κατόπιν, ανακατανέμεται στα οστά ή απεκκρίνεται από τα ούρα. Ο μέσος σταθερός όγκος κατανομής, εξαιρουμένων των οστών, είναι τουλάχιστον 28 λίτρα στον ανθρώπινο οργανισμό. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα που ακολουθούν τις από του στόματος θεραπευτικές δόσεις είναι πολύ χαμηλές για αναλυτική ανίχνευση (<5 ng/ml). Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες στο ανθρώπινο πλάσμα είναι περίπου 78%.
Βιομετασχηματισμός
Δεν υπάρχουν στοιχεία ότι η αλενδρονάτη μεταβολίζεται στα ζώα ή στον άνθρωπο.
Αποβολή
Μετά από μία ενδοφλέβια δόση [ C] αλενδρονάτης, περίπου το 50% της ραδιοσημασμένης αλενδρονάτης απεκκρίθηκε από τα ούρα μέσα σε 72 ώρες, ενώ ελάχιστη έως καθόλου ανιχνεύθηκε στα κόπρανα. Μετά από μία ενδοφλέβια δόση 10mg, η νεφρική κάθαρση της αλενδρονάτης ήταν 71 ml/min και η συστηματική κάθαρση δεν ξεπέρασε τα 200 ml/min. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα, μειώθηκαν περισσότερο από 95% μέσα στις 6 ώρες που ακολούθησαν από την ενδοφλέβια χορήγηση. Η τελική ημίσεια ζωή στον άνθρωπο υπολογίζεται ότι ξεπερνά τα 10 χρόνια, αντανακλώντας την απελευθέρωση της αλενδρονάτης από το σκελετό. Η αλενδρονάτη δεν απεκκρίνεται μέσω των όξινων ή βασικών συστημάτων μεταφοράς των νεφρών των αρουραίων και για το λόγο αυτό, δεν αναμένεται να επηρεάζει την απέκκριση άλλων φαρμακευτικών σκευασμάτων από τα συστήματα αυτά στον άνθρωπο.
Νεφρική δυσλειτουργία
Προκλινικές μελέτες έδειξαν ότι το φάρμακο το οποίο δεν εναποτίθεται στα οστά, αποβάλλεται γρήγορα από τα ούρα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις κορεσμού της πρόσληψης από τα οστά μετά χρόνια έκθεση σε σωρευτικές IV δόσεις αλενδρονάτης έως και 35 mg/kg σε ζώα. Παρά το ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες από την κλινική πράξη, είναι πιθανό ότι όπως και στα ζώα η απέκκριση της αλενδρονάτης μέσω των νεφρών θα μειώνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Για το λόγο αυτό κάποια μεγαλύτερη συσσώρευση της αλενδρονάτης στα οστά, θα μπορούσε να αναμένεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διφωσφονικά, για τη θεραπεία παθήσεων των οστών. Κωδικός ATC: Μ05Β Α04 ### Μηχανισμός δράσης Η δραστική ουσία του Αλενδρονικό οξύ, η τριυδρική νατριούχος αλενδρονάτη είναι ένα διφωσφονικό, το οποίο…
Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Σε σύγκριση με μια ενδοφλέβια δόση αναφοράς η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αλενδρονάτης σε γυναίκες ήταν 0.64% για δόσεις κυμαινόμενες από 5 έως 70mg όταν χορηγήθηκαν σε νηστικά από το προηγούμενο βράδυ άτομα…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| ασβέστιο του ορού, συμπτώματα υπασβεστιαιμίας | more_horizΆλλο / λοιπά | κατά την διάρκεια της θεραπείας | ασθενείς με διαταραχές που επηρεάζουν τον μεταβολισμό μετάλλων (όπως έλλειψη βιταμίνης D και υποπαραθυρεοειδισμός), ή διαταραχές που προδιαθέτουν σε συμπτωματική υπασβεστιαιμία (π.χ. υποπαραθυρεοειδισμό, έλλειψη βιταμίνης D και δυσαπορρόφηση του ασβεστίου) |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Τα δισκία αλενδρονικού οξέος έχουν πολύ χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα. Μετά τη χορήγηση, κατανέμεται σε μαλακούς ιστούς και οστά ή απεκκρίνεται στα ούρα. Το αλενδρονικό οξύ δεν υφίσταται μεταβολισμό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το αλενδρονικό οξύ συνδέεται με τον υδροξυαπατίτη των οστών. Η οστική απορρόφηση προκαλεί τοπική οξίνιση, απελευθερώνοντας αλενδρονικό οξύ, το οποίο εισέρχεται στα οστεοκλάστες μέσω ενδοκυττάρωσης ρευστών. Τα ενδοκυτταρικά κυστίδια οξινίζονται, απελευθερώνοντας αλενδρονικό οξύ στον κυτσοτολόγιο των οστεοκλαστών, όπου προκαλεί απόπτωση. Η αναστολή των οστεοκλαστών οδηγεί σε μειωμένη οστική απορρόφηση, η οποία εκδηλώνεται μέσω μειωμένου ουρικού ασβεστίου, δεοξυπιριδινολίνης και διασταυρούμενων Ν-τελοπεπτιδασών του τύπου Ι κολλαγόνου.
Μελέτες σε ζώα έχουν υποδείξει τον ακόλουθο τρόπο δράσης. Σε κυτταρικό επίπεδο, η αλενδρονάτη δείχνει προτιμησιακή εντόπιση σε θέσεις οστικής απορρόφησης, ειδικά κάτω από τους οστεοκλάστες. Οι οστεοκλάστες προσκολλώνται φυσιολογικά στην επιφάνεια του οστού, αλλά στερούνται της πτυχωτής ακμής που είναι ενδεικτική ενεργού απορρόφησης. Η αλενδρονάτη δεν παρεμβαίνει στην πρόσληψη ή προσκόλληση των οστεοκλαστών, αλλά αναστέλλει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών. Μελέτες σε ποντίκια σχετικά με την εντόπιση ραδιενεργού (3H)-αλενδρονάτης στα οστά έδειξαν περίπου 10 φορές υψηλότερη πρόσληψη στις επιφάνειες των οστεοκλαστών από τις επιφάνειες των οστεοβλαστών. Οστά που εξετάστηκαν 6 και 49 ημέρες μετά τη χορήγηση (3H)-αλενδρονάτης σε αρουραίους και ποντίκια, αντίστοιχα, έδειξαν ότι σχηματίστηκε φυσιολογικό οστό πάνω από την αλενδρονάτη, η οποία ενσωματώθηκε εντός της μήτρας. Ενώ είναι ενσωματωμένη στη οστική μήτρα, η αλενδρονάτη δεν είναι φαρμακολογικά ενεργή. Έτσι, η αλενδρονάτη πρέπει να χορηγείται συνεχώς για την καταστολή των οστεοκλαστών σε νεοσχηματισμένες επιφάνειες απορρόφησης. Ιστομορφομετρία σε μπαμπουίνους και αρουραίους έδειξε ότι η θεραπεία με αλενδρονάτη μειώνει τον οστικό κύκλο εργασιών (δηλαδή, τον αριθμό των θέσεων όπου το οστό αναδιαμορφώνεται). Επιπλέον, η οστική παραγωγή υπερβαίνει την οστική απορρόφηση σε αυτές τις θέσεις αναδιαμόρφωσης, οδηγώντας σε προοδευτικές αυξήσεις στη οστική μάζα.
Η αλενδρονάτη (αλενδρονικό νάτριο ένυδρο) είναι ένα διφωσφονικό που περιέχει άζωτο, το οποίο συνδυάζεται με την επιφάνεια του οστού και μειώνει την οστεοκλαστο-μεσολαβούμενη οστική απορρόφηση. Είναι μια διφωσφονική ένωση τρίτης γενιάς, ειδικά κατανεμημένη στην επιφάνεια της οστικής απορρόφησης και προσλαμβάνεται από τους οστεοκλάστες. Κάτω από τις κλειστές συνθήκες που σχηματίζονται με τον οστεοκλάστη και την οστική επιφάνεια, η αλενδρονάτη αποσπάται από την οστική επιφάνεια και προσλαμβάνεται στον οστεοκλάστη, καθώς το οξύ που απελευθερώνεται από τον οστεοκλάστη οδηγεί σε μείωση του pH (οξίνιση). Η προσλαμβανόμενη αλενδρονάτη αναστέλλει την οδό σύνθεσης μεβαλονικού οξέος, η οποία είναι σύνθεση χοληστερίνης, αναστέλλει την πρε-νυλίωση πρωτεΐνης δέσμευσης GTP και μειώνει τη λειτουργία του οστεοκλάστη επηρεάζοντας το κυτταροσκελετό. Αυτή η αναστολή της αλενδρονάτης στην οστική απορρόφηση κατά των οστεοκλαστών είναι αναστρέψιμη, εμφανίζοντας μη κυτταροτοξικότητα σε συγκέντρωση εκατό φορές μεγαλύτερη από αυτήν στην οποία συμβαίνει η δράση. …
Οι διαφορές που υπάρχουν μεταξύ των μεμονωμένων BP όσον αφορά τη δέσμευση με ορυκτά και τις βιοχημικές δράσεις μπορεί να εξηγήσουν τις διαφορές στη κλινική τους συμπεριφορά και αποτελεσματικότητα. Τα κλασικά φαρμακολογικά αποτελέσματα των διφωσφονικών (BP) φαίνεται να είναι αποτέλεσμα δύο βασικών ιδιοτήτων: της συγγένειάς τους για το οστικό ορυκτό και των ανασταλτικών τους επιδράσεων στους οστεοκλάστες. Υπάρχουν νέες πληροφορίες και για τις δύο ιδιότητες. Οι συγγένειες δέσμευσης με ορυκτά διαφέρουν μεταξύ των κλινικά χρησιμοποιούμενων BP και μπορεί να επηρεάζουν τη διαφορική τους κατανομή εντός του οστού, τη βιολογική τους ισχύ και τη διάρκεια δράσης τους. Οι αντι-απορροφητικές δράσεις των BP που περιέχουν άζωτο (συμπεριλαμβανομένης της αλενδρονάτης, ριζεδρονάτης, ιβανδρονάτης και ζολεδρονάτης) φαίνεται να προκύπτουν από την αναστολή του ενζύμου φαρνεσυλ πυροφωσφορική συνθάση (FPPS) στους οστεοκλάστες. Η FPPS είναι ένα βασικό ένζυμο στην οδό μεβαλονικού, η οποία παράγει ισοπρενοειδή λιπίδια που χρησιμοποιούνται για την μετα-μεταφραστική τροποποίηση μικρών GTP-δεσμευτικών πρωτεϊνών που είναι απαραίτητες για τη λειτουργία των οστεοκλαστών. Οι επιδράσεις σε άλλους κυτταρικούς στόχους, όπως οι οστεοκύτταροι, μπορεί επίσης να είναι σημαντικές. Τα BP μοιράζονται αρκετές κοινές ιδιότητες ως φαρμακευτική κατηγορία. Ωστόσο, όπως και με άλλες οικογένειες φαρμάκων, υπάρχουν εμφανείς χημικές, βιοχημικές και φαρμακολογικές διαφορές μεταξύ των μεμονωμένων BP. Κάθε BP έχει ένα μοναδικό προφίλ που μπορεί να βοηθήσει στην εξήγηση πιθανών κλινικών διαφορών μεταξύ τους, όσον αφορά την ταχύτητα και τη διάρκεια δράσης τους, και τις επιδράσεις στη μείωση καταγμάτων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος σε γυναίκες είναι 0,64% και σε άνδρες 0,59%. Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος μειώνεται έως και 40% εάν ληφθεί εντός μίας ώρας από το γεύμα.
Η χορήγηση σημαδεμένου με ραδιενέργεια αλενδρονικού οξέος οδηγεί σε ανάκτηση 50% στα ούρα εντός 72 ωρών. Δεν ανακτάται αλενδρονικό οξύ στα κόπρανα. Οι άνδρες απεκκρίνουν λιγότερο αλενδρονικό οξύ από τις γυναίκες, αν και η φυλή και η προχωρημένη ηλικία δεν επηρεάζουν την απέκκριση.
28L.
71mL/min.
Σε σχέση με μια ενδοφλέβια (IV) δόση αναφοράς, η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αλενδρονάτης σε γυναίκες ήταν 0,64% για δόσεις που κυμαίνονται από 5 έως 70 mg, όταν χορηγήθηκε μετά από νηστεία διανυκτέρευσης και δύο ώρες πριν από ένα τυποποιημένο πρωινό. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου των 10 mg σε άνδρες (0,59%) ήταν παρόμοια με αυτή στις γυναίκες όταν χορηγήθηκε μετά από νηστεία διανυκτέρευσης και 2 ώρες πριν το πρωινό.
Το αλενδρονικό νάτριο 70 mg πόσιμο διάλυμα και το αλενδρονικό νάτριο 70 mg δισκίο είναι εξίσου βιοδιαθέσιμα.
Μια μελέτη που εξέτασε την επίδραση του χρόνου γεύματος στη βιοδιαθεσιμότητα της αλενδρονάτης πραγματοποιήθηκε σε 49 μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η βιοδιαθεσιμότητα μειώθηκε (κατά περίπου 40%) όταν 10 mg αλενδρονάτης χορηγήθηκαν 0,5 ή 1 ώρα πριν από ένα τυποποιημένο πρωινό, σε σύγκριση με τη χορήγηση 2 ώρες πριν το φαγητό. Σε μελέτες θεραπείας και πρόληψης της οστεοπόρωσης, η αλενδρονάτη ήταν αποτελεσματική όταν χορηγήθηκε τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από το πρωινό.
Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν αμελητέα εάν η αλενδρονάτη χορηγήθηκε μαζί ή έως και δύο ώρες μετά από ένα τυποποιημένο πρωινό.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την Αλενδρονική Οξύ (10 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε την σελίδα καταγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
78%. Μελέτες σε αρουραίους δείχνουν ότι η δέσμευση πρωτεϊνών στο πλάσμα αυξάνεται με τη μείωση της συγκέντρωσης αλενδρονικού οξέος στο πλάσμα και την αύξηση του pH.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η νεφρική απέκκριση είναι η μόνη μέθοδος αποβολής του αλενδρονικού οξέος και δεν ανιχνεύονται μεταβολίτες κατά τη συλλογή ούρων.
Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αλενδρονάτη μεταβολίζεται σε ζώα ή ανθρώπους.
Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αλενδρονάτη μεταβολίζεται σε ανθρώπους ή ζώα.
Οδός Απέκκρισης: Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση [14C]-αλενδρονάτης, περίπου το 50% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 72 ωρών και ελάχιστη ή καθόλου ραδιενέργεια ανακτήθηκε στα κόπρανα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Λόγω της ενσωμάτωσης του αλενδρονικού οξέος στον σκελετό, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής εκτιμάται σε άνω των 10 ετών.
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής σε ανθρώπους εκτιμάται ότι υπερβαίνει τα 10 έτη, πιθανώς αντανακλώντας την απελευθέρωση αλενδρονάτης από τον σκελετό. Βάσει των παραπάνω, εκτιμάται ότι μετά από 10 χρόνια από του στόματος θεραπείας με αλενδρονικό νάτριο (10 mg ημερησίως) η ποσότητα αλενδρονάτης που απελευθερώνεται ημερησίως από τον σκελετό είναι περίπου 25% της απορροφώμενης από το γαστρεντερικό σύστημα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ και/ή ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΟΡΥΚΤΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ ΟΣΤΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
X1J18R4W8P
ALENDRONIC ACID
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Διφωσφονικό
Χημική Δομή [CS] - Διφωσφονικά
Το αλενδρονικό οξύ είναι Διφωσφονικό.
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Pharm-Postmenopausal M05BA04Φαρμακευτική αγωγή — Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκεςΜετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με ένδειξη θεραπείαςΔοσολογία: 70 mg PO/εβδομάδα · Πενταετία (επανεκτίμηση)
-
ΒΗΜΑ Pharm-Male M05BA04Φαρμακευτική αγωγή — Άνδρες ≥ 50 ετώνΆνδρες ≥ 50 ετών με ένδειξη θεραπείαςΔοσολογία: 70 mg PO/εβδομάδα · Πενταετία
Απόσυρση / Deprescribing
Βισφωσφονικά
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ και/ή ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΟΡΥΚΤΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ ΟΣΤΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.