ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M05BA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALENDRONIC ACID

Αλενδρονικό οξύ

Tα διφωσφονικά άλατα (παμιδρονάτη, κλοδρονάτη, ετιδρονάτη, αλεδρονάτη και ιβανδρονικό οξύ) ενσωματώνονται στους κρυστάλλους του υδροξυαπατίτη των οστών και μειώνουν τόσο το ρυθμό οστεοσύνθεσης όσο και οστεόλυσης. Eξαιτίας της ιδιότητάς τους αυτής χρησιμοποιούνται κυρίως για τη …

Εμπορικά Ονόματα

ACLONIA COVED DIFOCIDOL JAMAX-S

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης και πρόληψή της σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, θεραπεία και πρόληψη οστεοπόρωσης σε άνδρες και γυναίκες που προκαλείται από λήψη γλυκοκορτικοειδών (το εβδομαδιαίως χορηγούμενο προϊόν μόνο για θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακής…

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

block

ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more

Διαταραχές στην κινητικότητα του οισοφάγου (π.χ. αχαλασία, μεγαοισοφάγος, στένωση). Aδυναμία του ασθενούς να παραμείνει σε όρθια ή καθιστική θέση. Yπασβεστιαιμία, βαριά νε- φρική ανεπάρκεια, παιδική ηλικία. Kύηση και γαλουχία.

warning

ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more

swap_horiz

ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Συμπληρώματα ασβεστίου, αντιόξινα και άλλα φάρμακα από του στόματος χορηγούμενα πιθανόν να επηρεάζουν την απορρόφησή του. Συνιστάται στους ασθενείς να περιμένουν τουλάχιστον μισή έως μια ώρα πριν λάβουν οποιοδήποτε άλλο φάρμακο.

sick

ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Oισοφαγίτιδα, κοιλιακά άλγη, δυσπεψία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, μυοσκελετικά άλγη, μετεωρισμός, κεφαλαλγία και σπάνια εξάνθημα ή ερύθημα, οισοφαγικό έλκος, διάταση κοιλίας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Το αλενδρονικό οξύ συνδέεται με τον υδροξυαπατίτη των οστών. Η οστική απορρόφηση προκαλεί τοπική οξίνιση, απελευθερώνοντας αλενδρονικό οξύ, το οποίο εισέρχεται στα οστεοκλάστες μέσω ενδοκυττάρωσης ρευστών. Τα ενδοκυτταρικά κυστίδια…

monitor_heart

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική Τα δισκία αλενδρονικού οξέος έχουν πολύ χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα. Μετά τη χορήγηση, κατανέμεται σε μαλακούς ιστούς και οστά ή απεκκρίνεται στα ούρα. Το αλενδρονικό οξύ δεν υφίσταται μεταβολισμό.

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος σε γυναίκες είναι 0,64% και σε άνδρες 0,59%. Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος μειώνεται έως και 40% εάν ληφθεί εντός μίας ώρας από το γεύμα. Η…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η νεφρική απέκκριση είναι η μόνη μέθοδος αποβολής του αλενδρονικού οξέος και δεν ανιχνεύονται μεταβολίτες κατά τη συλλογή ούρων. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αλενδρονάτη μεταβολίζεται σε ζώα ή ανθρώπους. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 10.7.2

Διφωσφονικά

expand_more

Περιγραφή

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Ανεπιθύμητες

Αλληλεπιδράσεις

Προειδοποιήσεις

Πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με δυσφαγία, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Σε επίταση των συμπτωμάτων διακοπή. Σε έλλειψη βιταμίνης D και μετρίας υπασβεστιαιμίας να προηγείται πλήρης αντιμετώπιση τους. Σε οστεοπόρωση προχωρημένης ηλικίας ή από μη έλλειψη οιστρογόνων, πρέπει να προηγείται ενδελεχής διερεύνηση της αιτιολογίας της. Παρακολούθηση ασβεστίου και φωσφόρου αίματος και συμπληρωματική λήψη ασβεστίου όπου απαιτείται.

Δοσολογία

Θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης 10 mg εφάπαξ ημερησίως, πρόληψη 5mg εφάπαξ ημερησίως, θεραπεία και πρόληψη οστεοπόρωσης από λήψη γλυκοκορτικοειδών 5mg την ημέρα, εκτός των μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών που δεν λαμβάνουν οιστρογόνα 10mg μία φορά την ημέρα. Προϊόντα εβδομαδιαίας χορήγησης 70mg μία φορά την εβδομάδα. Να λαμβάνεται τουλάχιστον 30΄ προ του προγεύματος, όπως και πριν τη λήψη οιουδήποτε άλλου φαρμάκου με ένα γεμάτο ποτήρι νερό χωρίς να μασάται το δισκίο ή να διαλύεται μέσα στο στόμα και οι ασθενείς να βρίσκονται σε όρθια θέση και να μη ξαπλώνουν για 30 τουλάχιστον λεπτά μετά τη λήψη του. Φαρμακευτικά προϊόντα*: ALEFOS/Santa: tab 70mg x 4 ALENDRAL/Biospray: tab 10mg x 10 AMPINE/Biomedica-Chemica: tab 70mg x 4 DARGOL/Kleva: tab 10mg x 10 DIFONATE/Φαρμανελ: tab 70mg x 4 FOSAMAX/Vianex: tab 10mg x 10

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Τα δισκία αλενδρονικού οξέος έχουν πολύ χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα. Μετά τη χορήγηση, κατανέμεται σε μαλακούς ιστούς και οστά ή απεκκρίνεται στα ούρα. Το αλενδρονικό οξύ δεν υφίσταται μεταβολισμό.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το αλενδρονικό οξύ συνδέεται με τον υδροξυαπατίτη των οστών. Η οστική απορρόφηση προκαλεί τοπική οξίνιση, απελευθερώνοντας αλενδρονικό οξύ, το οποίο εισέρχεται στα οστεοκλάστες μέσω ενδοκυττάρωσης ρευστών. Τα ενδοκυτταρικά κυστίδια οξινίζονται, απελευθερώνοντας αλενδρονικό οξύ στον κυτσοτολόγιο των οστεοκλαστών, όπου προκαλεί απόπτωση. Η αναστολή των οστεοκλαστών οδηγεί σε μειωμένη οστική απορρόφηση, η οποία εκδηλώνεται μέσω μειωμένου ουρικού ασβεστίου, δεοξυπιριδινολίνης και διασταυρούμενων Ν-τελοπεπτιδασών του τύπου Ι κολλαγόνου.

Μελέτες σε ζώα έχουν υποδείξει τον ακόλουθο τρόπο δράσης. Σε κυτταρικό επίπεδο, η αλενδρονάτη δείχνει προτιμησιακή εντόπιση σε θέσεις οστικής απορρόφησης, ειδικά κάτω από τους οστεοκλάστες. Οι οστεοκλάστες προσκολλώνται φυσιολογικά στην επιφάνεια του οστού, αλλά στερούνται της πτυχωτής ακμής που είναι ενδεικτική ενεργού απορρόφησης. Η αλενδρονάτη δεν παρεμβαίνει στην πρόσληψη ή προσκόλληση των οστεοκλαστών, αλλά αναστέλλει τη δραστηριότητα των οστεοκλαστών. Μελέτες σε ποντίκια σχετικά με την εντόπιση ραδιενεργού (3H)-αλενδρονάτης στα οστά έδειξαν περίπου 10 φορές υψηλότερη πρόσληψη στις επιφάνειες των οστεοκλαστών από τις επιφάνειες των οστεοβλαστών. Οστά που εξετάστηκαν 6 και 49 ημέρες μετά τη χορήγηση (3H)-αλενδρονάτης σε αρουραίους και ποντίκια, αντίστοιχα, έδειξαν ότι σχηματίστηκε φυσιολογικό οστό πάνω από την αλενδρονάτη, η οποία ενσωματώθηκε εντός της μήτρας. Ενώ είναι ενσωματωμένη στη οστική μήτρα, η αλενδρονάτη δεν είναι φαρμακολογικά ενεργή. Έτσι, η αλενδρονάτη πρέπει να χορηγείται συνεχώς για την καταστολή των οστεοκλαστών σε νεοσχηματισμένες επιφάνειες απορρόφησης. Ιστομορφομετρία σε μπαμπουίνους και αρουραίους έδειξε ότι η θεραπεία με αλενδρονάτη μειώνει τον οστικό κύκλο εργασιών (δηλαδή, τον αριθμό των θέσεων όπου το οστό αναδιαμορφώνεται). Επιπλέον, η οστική παραγωγή υπερβαίνει την οστική απορρόφηση σε αυτές τις θέσεις αναδιαμόρφωσης, οδηγώντας σε προοδευτικές αυξήσεις στη οστική μάζα.

Η αλενδρονάτη (αλενδρονικό νάτριο ένυδρο) είναι ένα διφωσφονικό που περιέχει άζωτο, το οποίο συνδυάζεται με την επιφάνεια του οστού και μειώνει την οστεοκλαστο-μεσολαβούμενη οστική απορρόφηση. Είναι μια διφωσφονική ένωση τρίτης γενιάς, ειδικά κατανεμημένη στην επιφάνεια της οστικής απορρόφησης και προσλαμβάνεται από τους οστεοκλάστες. Κάτω από τις κλειστές συνθήκες που σχηματίζονται με τον οστεοκλάστη και την οστική επιφάνεια, η αλενδρονάτη αποσπάται από την οστική επιφάνεια και προσλαμβάνεται στον οστεοκλάστη, καθώς το οξύ που απελευθερώνεται από τον οστεοκλάστη οδηγεί σε μείωση του pH (οξίνιση). Η προσλαμβανόμενη αλενδρονάτη αναστέλλει την οδό σύνθεσης μεβαλονικού οξέος, η οποία είναι σύνθεση χοληστερίνης, αναστέλλει την πρε-νυλίωση πρωτεΐνης δέσμευσης GTP και μειώνει τη λειτουργία του οστεοκλάστη επηρεάζοντας το κυτταροσκελετό. Αυτή η αναστολή της αλενδρονάτης στην οστική απορρόφηση κατά των οστεοκλαστών είναι αναστρέψιμη, εμφανίζοντας μη κυτταροτοξικότητα σε συγκέντρωση εκατό φορές μεγαλύτερη από αυτήν στην οποία συμβαίνει η δράση. …

Οι διαφορές που υπάρχουν μεταξύ των μεμονωμένων BP όσον αφορά τη δέσμευση με ορυκτά και τις βιοχημικές δράσεις μπορεί να εξηγήσουν τις διαφορές στη κλινική τους συμπεριφορά και αποτελεσματικότητα. Τα κλασικά φαρμακολογικά αποτελέσματα των διφωσφονικών (BP) φαίνεται να είναι αποτέλεσμα δύο βασικών ιδιοτήτων: της συγγένειάς τους για το οστικό ορυκτό και των ανασταλτικών τους επιδράσεων στους οστεοκλάστες. Υπάρχουν νέες πληροφορίες και για τις δύο ιδιότητες. Οι συγγένειες δέσμευσης με ορυκτά διαφέρουν μεταξύ των κλινικά χρησιμοποιούμενων BP και μπορεί να επηρεάζουν τη διαφορική τους κατανομή εντός του οστού, τη βιολογική τους ισχύ και τη διάρκεια δράσης τους. Οι αντι-απορροφητικές δράσεις των BP που περιέχουν άζωτο (συμπεριλαμβανομένης της αλενδρονάτης, ριζεδρονάτης, ιβανδρονάτης και ζολεδρονάτης) φαίνεται να προκύπτουν από την αναστολή του ενζύμου φαρνεσυλ πυροφωσφορική συνθάση (FPPS) στους οστεοκλάστες. Η FPPS είναι ένα βασικό ένζυμο στην οδό μεβαλονικού, η οποία παράγει ισοπρενοειδή λιπίδια που χρησιμοποιούνται για την μετα-μεταφραστική τροποποίηση μικρών GTP-δεσμευτικών πρωτεϊνών που είναι απαραίτητες για τη λειτουργία των οστεοκλαστών. Οι επιδράσεις σε άλλους κυτταρικούς στόχους, όπως οι οστεοκύτταροι, μπορεί επίσης να είναι σημαντικές. Τα BP μοιράζονται αρκετές κοινές ιδιότητες ως φαρμακευτική κατηγορία. Ωστόσο, όπως και με άλλες οικογένειες φαρμάκων, υπάρχουν εμφανείς χημικές, βιοχημικές και φαρμακολογικές διαφορές μεταξύ των μεμονωμένων BP. Κάθε BP έχει ένα μοναδικό προφίλ που μπορεί να βοηθήσει στην εξήγηση πιθανών κλινικών διαφορών μεταξύ τους, όσον αφορά την ταχύτητα και τη διάρκεια δράσης τους, και τις επιδράσεις στη μείωση καταγμάτων.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος σε γυναίκες είναι 0,64% και σε άνδρες 0,59%. Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος μειώνεται έως και 40% εάν ληφθεί εντός μίας ώρας από το γεύμα.

Η χορήγηση σημαδεμένου με ραδιενέργεια αλενδρονικού οξέος οδηγεί σε ανάκτηση 50% στα ούρα εντός 72 ωρών. Δεν ανακτάται αλενδρονικό οξύ στα κόπρανα. Οι άνδρες απεκκρίνουν λιγότερο αλενδρονικό οξύ από τις γυναίκες, αν και η φυλή και η προχωρημένη ηλικία δεν επηρεάζουν την απέκκριση.

28L.

71mL/min.

Σε σχέση με μια ενδοφλέβια (IV) δόση αναφοράς, η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αλενδρονάτης σε γυναίκες ήταν 0,64% για δόσεις που κυμαίνονται από 5 έως 70 mg, όταν χορηγήθηκε μετά από νηστεία διανυκτέρευσης και δύο ώρες πριν από ένα τυποποιημένο πρωινό. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου των 10 mg σε άνδρες (0,59%) ήταν παρόμοια με αυτή στις γυναίκες όταν χορηγήθηκε μετά από νηστεία διανυκτέρευσης και 2 ώρες πριν το πρωινό.

Το αλενδρονικό νάτριο 70 mg πόσιμο διάλυμα και το αλενδρονικό νάτριο 70 mg δισκίο είναι εξίσου βιοδιαθέσιμα.

Μια μελέτη που εξέτασε την επίδραση του χρόνου γεύματος στη βιοδιαθεσιμότητα της αλενδρονάτης πραγματοποιήθηκε σε 49 μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η βιοδιαθεσιμότητα μειώθηκε (κατά περίπου 40%) όταν 10 mg αλενδρονάτης χορηγήθηκαν 0,5 ή 1 ώρα πριν από ένα τυποποιημένο πρωινό, σε σύγκριση με τη χορήγηση 2 ώρες πριν το φαγητό. Σε μελέτες θεραπείας και πρόληψης της οστεοπόρωσης, η αλενδρονάτη ήταν αποτελεσματική όταν χορηγήθηκε τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από το πρωινό.

Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν αμελητέα εάν η αλενδρονάτη χορηγήθηκε μαζί ή έως και δύο ώρες μετά από ένα τυποποιημένο πρωινό.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την Αλενδρονική Οξύ (10 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε την σελίδα καταγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

78%. Μελέτες σε αρουραίους δείχνουν ότι η δέσμευση πρωτεϊνών στο πλάσμα αυξάνεται με τη μείωση της συγκέντρωσης αλενδρονικού οξέος στο πλάσμα και την αύξηση του pH.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η νεφρική απέκκριση είναι η μόνη μέθοδος αποβολής του αλενδρονικού οξέος και δεν ανιχνεύονται μεταβολίτες κατά τη συλλογή ούρων.

Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αλενδρονάτη μεταβολίζεται σε ζώα ή ανθρώπους.

Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αλενδρονάτη μεταβολίζεται σε ανθρώπους ή ζώα.

Οδός Απέκκρισης: Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση [14C]-αλενδρονάτης, περίπου το 50% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 72 ωρών και ελάχιστη ή καθόλου ραδιενέργεια ανακτήθηκε στα κόπρανα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Λόγω της ενσωμάτωσης του αλενδρονικού οξέος στον σκελετό, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής εκτιμάται σε άνω των 10 ετών.

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής σε ανθρώπους εκτιμάται ότι υπερβαίνει τα 10 έτη, πιθανώς αντανακλώντας την απελευθέρωση αλενδρονάτης από τον σκελετό. Βάσει των παραπάνω, εκτιμάται ότι μετά από 10 χρόνια από του στόματος θεραπείας με αλενδρονικό νάτριο (10 mg ημερησίως) η ποσότητα αλενδρονάτης που απελευθερώνεται ημερησίως από τον σκελετό είναι περίπου 25% της απορροφώμενης από το γαστρεντερικό σύστημα.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ και/ή ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΟΡΥΚΤΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ ΟΣΤΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

X1J18R4W8P

ALENDRONIC ACID

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Διφωσφονικό

Χημική Δομή [CS] - Διφωσφονικά

Το αλενδρονικό οξύ είναι Διφωσφονικό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

άνω των 10 ετών

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

78%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

2088

Μοριακός τύπος

C4H13NO7P2

Μοριακό βάρος

249.1

IUPAC

(4-amino-1-hydroxy-1-phosphonobutyl)phosphonic acid

InChIKey

OGSPWJRAVKPPFI-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Οστεοπόρωση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οστεοπόρωση & Νόσος Paget Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Οστεοπόρωσης

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Pharm-Postmenopausal M05BA04

Φαρμακευτική αγωγή — Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες

Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με ένδειξη θεραπείας

Δοσολογία: 70 mg PO/εβδομάδα · Πενταετία (επανεκτίμηση)
ΒΗΜΑ Pharm-Male M05BA04

Φαρμακευτική αγωγή — Άνδρες ≥ 50 ετών

Άνδρες ≥ 50 ετών με ένδειξη θεραπείας

Δοσολογία: 70 mg PO/εβδομάδα · Πενταετία