AMFEPRAMONE
Αμφεπραμόνη
**Φαρμακοδυναμική** Το διαιθυπροπιον είναι ένα διεγερτικό φάρμακο από την ομάδα των συμπαθομιμητικών, που κυκλοφορεί ως κατασταλτικό της όρεξης. Χημικά, είναι το N,N-διαιθυλ ανάλογο της κατινώνης. Ο μηχανισμός δράσης του είναι παρόμοιος με άλλα κατασταλτικά της όρεξης όπως η …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το διαιθυπροπιον είναι ένα διεγερτικό φάρμακο από την ομάδα των συμπαθομιμητικών, που κυκλοφορεί ως κατασταλτικό της όρεξης. Χημικά, είναι το N,N-διαιθυλ ανάλογο της κατινώνης. Ο μηχανισμός δράσης του είναι παρόμοιος με άλλα κατασταλτικά της όρεξης όπως η σιβουτραμίνη, η φεντερμίνη και η δεξτροαμφεταμίνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το διαιθυπροπιον είναι μια αμφεταμίνη που διεγείρει τους νευρώνες να απελευθερώσουν ή να διατηρήσουν υψηλά επίπεδα μιας συγκεκριμένης ομάδας νευροδιαβιβαστών γνωστών ως κατεχολαμίνες· αυτές περιλαμβάνουν την ντοπαμίνη και τη νορεπινεφρίνη. Τα υψηλά επίπεδα αυτών των κατεχολαμινών τείνουν να καταστέλλουν τα σήματα πείνας και την όρεξη. Το διαιθυπροπιον (μέσω της αύξησης των κατεχολαμινών) μπορεί επίσης να επηρεάσει έμμεσα τα επίπεδα της λεπτίνης στον εγκέφαλο. Θεωρείται ότι το διαιθυπροπιον μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της λεπτίνης, η οποία σηματοδοτεί τον κορεσμό. Θεωρείται επίσης ότι τα αυξημένα επίπεδα των κατεχολαμινών ευθύνονται εν μέρει για την αναστολή ενός άλλου χημικού αγγελιοφόρου γνωστού ως νευροπεπτίδιο Υ. Αυτό το πεπτίδιο ξεκινά τη λήψη τροφής, μειώνει την ενεργειακή δαπάνη και αυξάνει την αποθήκευση λίπους.
Αν και ο μηχανισμός δράσης των συμπαθομιμητικών κατασταλτικών της όρεξης στη θεραπεία της παχυσαρκίας δεν είναι πλήρως γνωστός, αυτά τα φάρμακα έχουν φαρμακολογικές επιδράσεις παρόμοιες με εκείνες των αμφεταμινών. Η αμφεταμίνη και τα συγγενικά συμπαθομιμητικά φάρμακα … πιστεύεται ότι διεγείρουν την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης ή/και ντοπαμίνης από τους χώρους αποθήκευσης στους νευρικούς τελικούς υποδοχείς στο κέντρο σίτισης του πλάγιου υποθαλάμου, προκαλώντας έτσι μείωση της όρεξης. … Δεν έχει διαπιστωθεί ότι οι δράσεις αυτών των φαρμάκων στη θεραπεία της παχυσαρκίας είναι κυρίως η καταστολή της όρεξης· άλλες δράσεις στο ΚΝΣ ή/και μεταβολικές επιδράσεις, όπως η μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος ή η αύξηση της ενεργειακής δαπάνης, μπορεί να εμπλέκονται.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το διαιθυπροπιον απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.
Το διαιθυπροπιον απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση και μεταβολίζεται εκτενώς μέσω μιας σύνθετης οδού βιομετατροπής που περιλαμβάνει N-αποαλκυλίωση και αναγωγή. Πιστεύεται ότι το διαιθυπροπιον ή/και οι ενεργοί μεταβολίτες του διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Το διαιθυπροπιον και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.
Το διαιθυπροπιον απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα και οι επιδράσεις του διαρκούν περίπου 4 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση συμβατικών δισκίων.
Διαιθυπροπιον: 0,075 mg/kg από του στόματος έφτασε μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα 0,066 mg% σε 2 ώρες. 0,075 mg/kg από του στόματος απεκκρίθηκε 73% σε 24 ώρες.
Το διαιθυπροπιον ή/και οι μεταβολίτες του, … κατανέμονται στο μητρικό γάλα. …
Η απορρόφηση του διαιθυπροπιον και της διμεθυλπροπιον και ορισμένων από τους μεταβολίτες τους στο δέρμα και η διέλευσή τους μέσω αυτού αναφέρονται, και ο μεταβολισμός τους μετά από από του στόματος διάλυμα (δόσεις 21,2 mg και 41,5 mg, αντίστοιχα) και διαδερμική χορήγηση (δόσεις Ι: 3,0 και 3,9 mg· δόσεις διμεθυλπροπιον: 2,1 και 4,2 mg) σε ένα άτομο μελετήθηκε. Σε όλες τις δοκιμές, το άτομο ακολούθησε δίαιτα χαμηλών λιπαρών και εξασφαλίστηκε όξινο pH ούρων. Τα ούρα συλλέχθηκαν σε διαστήματα μισής ώρας για 4 ώρες, στη συνέχεια ωριαία έως 14 ώρες, και στη συνέχεια κατά βούληση έως 24 ώρες. Η διαδερμική χορήγηση έγινε κάτω από ένα αποφρακτικό επίθεμα, το οποίο για τις μελέτες μεταβολισμού παρέμεινε για 24 ώρες, μετά την αφαίρεση του επιθέματος, προσδιορίστηκε η ποσότητα που παρέμεινε στο δέρμα και υπολογίστηκε η απορροφούμενη ποσότητα. Ο προσδιορισμός του επιπέδου του φαρμάκου έγινε με GLC. Υψηλά ποσοστά διαιθυπροπιον και των μεταβολιτών του απορροφήθηκαν στο δέρμα σε λιγότερο από 2 λεπτά, ενώ η απορρόφηση της διμεθυλπροπιον ήταν πολύ χαμηλότερη. Μετά από 2 λεπτά, η απορρόφηση ήταν διαδικασία κινητικής πρώτης τάξης. Ο ρυθμός εμφάνισης των φαρμάκων στο αίμα δεν συσχετίστηκε με τον ρυθμό απορρόφησής τους στο δέρμα. Ο μεταβολισμός ήταν μεγαλύτερος μετά από από του στόματος χορήγηση παρά μετά από διαδερμική χορήγηση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Εκτενώς μεταβολίζεται μέσω μιας σύνθετης οδού βιομετατροπής που περιλαμβάνει N-αποαλκυλίωση και αναγωγή. Πολλοί από αυτούς τους μεταβολίτες είναι βιολογικά ενεργοί και μπορεί να συμμετέχουν στη θεραπευτική δράση του διαιθυπροπιον.
Αποδίδει βενζοϊκό οξύ, 2-διαιθυλαμινο-1-φαινυλ-1-προπανόλη, & μανδελικό οξύ σε άνθρωπο. Αποδίδει 2-αιθυλαμινοπροπιοφαινόνη σε άνθρωπο & σε κουνέλι.
… Ταχέως & εκτενώς μεταβολίζεται σε άνθρωπο, & η νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου & μεταβολιτών είναι πρακτικά ολοκληρωμένη εντός 30 ωρών από τη χορήγηση από του στόματος δόσης. Η χαμηλή ανάκτηση & η ταχεία κάθαρση του αμετάβλητου φαρμάκου παρέχουν αποδείξεις ότι η ανορεκτική δραστηριότητα … οφείλεται κυρίως σε μεταβολίτες.
Το διαιθυπροπιον (αρωματική κετόνη) μεταβολίζεται κατά 2 κύριες οδούς: n-αποαλκυλίωση & αναγωγή κετόνης. Σε άνθρωπο … όξινο pH ούρων … ανακτήσεις μετά από από του στόματος δόση ρακεμικού διαιθυπροπιον … n-αιθυλαμινοπροπιοφαινόνη & νορεφεδρίνη περίπου 25%, n-διαιθυλνορεφεδρίνη & n-αιθυλνορεφεδρίνη περίπου 15%, διαιθυπροπιον & αμινοπροπιοφαινόνη 2-3%.
Ο μεταβολισμός και η νεφρική απέκκριση του διαιθυπροπιον επανεκτιμήθηκαν χρησιμοποιώντας μια νέα μέθοδο αερίου χρωματογραφίας σε δείγματα ούρων που λήφθηκαν από 3 υγιείς εθελοντές στους οποίους χορηγήθηκε υδροχλωρική διαιθυπροπιον 25 mg σε υδατικό διάλυμα ή 75 mg ως σκεύασμα παρατεταμένης αποδέσμευσης διαιθυπροπιον. Μετά από από του στόματος δόση, ο μεταβολισμός του διαιθυπροπιον είναι ταχύς και εκτενής· μόνο 3-4% παραμένει αμετάβλητο. Η μονο-N-αποαιθυλίωση είναι η κύρια μεταβολική οδός για περίπου το 35% της δόσης. Η N-αποαλκυλίωση είναι σημαντικότερη από την αναγωγή του καρβονυλίου, εμφανίζεται κυρίως με το αμετάβλητο διαιθυπροπιον, περίπου 20% της δόσης. Περίπου το 30% της δόσης, το οποίο δεν μπορεί να λογιστεί ως το άθροισμα των αμινών που ανακτήθηκαν στα ούρα, πιθανώς μεταβολίζεται με αποαμίνωση, ακολουθούμενη από οξείδωση και σύζευξη για να δώσει ιππουρικό οξύ.
Εκτενώς μεταβολίζεται μέσω μιας σύνθετης οδού βιομετατροπής που περιλαμβάνει N-αποαλκυλίωση και αναγωγή. Πολλοί από αυτούς τους μεταβολίτες είναι βιολογικά ενεργοί και μπορεί να συμμετέχουν στη θεραπευτική δράση του διαιθυπροπιον. Οδός Απέκκρισης: Το διαιθυπροπιον απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση και μεταβολίζεται εκτενώς μέσω μιας σύνθετης οδού βιομετατροπής που περιλαμβάνει N-αποαλκυλίωση και αναγωγή. Πιστεύεται ότι το διαιθυπροπιον ή/και οι ενεργοί μεταβολίτες του διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Το διαιθυπροπιον και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Χρησιμοποιώντας μια φωσφορίζουσα μέθοδο ανάλυσης που είναι ειδική για βασικές ενώσεις που περιέχουν βενζοϋλομάδα, ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα των μεταβολιτών αμινοκετόνης εκτιμάται ότι είναι μεταξύ 4 και 6 ωρών.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Χρησιμοποιώντας μια φωσφορίζουσα μέθοδο ανάλυσης που είναι ειδική για βασικές ενώσεις που περιέχουν βενζοϋλομάδα, ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα των μεταβολιτών αμινοκετόνης εκτιμάται ότι είναι μεταξύ 4 και 6 ωρών.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του διαιθυπροπιον είναι 4-6 ώρες. Η διάρκεια δράσης των δισκίων υδροχλωρικής διαιθυπροπιον είναι 4 ώρες, των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης υδροχλωρικής διαιθυπροπιον είναι 12 ώρες. Νεφρική απέκκριση. /Από πίνακα/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την καταστολή της όρεξης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
Q94YYU22B8
ΔΙΕΘΥΛΠΡΟΠΙΟΝ
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Καταστολή Όρεξης
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Συμπαθητική Δραστηριότητα
Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Συμπαθομιμητική Αμίνη Ανορεκτικό
Το διαιθυπροπιον είναι μια Συμπαθομιμητική Αμίνη Ανορεκτικό. Η φυσιολογική επίδραση του διαιθυπροπιον είναι μέσω της Καταστολής της Όρεξης και της Αυξημένης Συμπαθητικής Δραστηριότητας.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την καταστολή της όρεξης.