ARBUTAMINE(αρμπουταμινε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Το Arbutamine, χορηγούμενο μέσω συστήματος χορήγησης φαρμάκου με κλειστό κύκλωμα και υπολογιστή, χρησιμοποιείται για την πρόκληση οξέων καρδιαγγειακών αποκρίσεων, παρόμοιων με αυτές που προκαλεί η άσκηση, με σκοπό τη διευκόλυνση της διάγνωσης της παρουσίας ή απουσίας νόσου των στεφανιαίων αρτηριών σε ασθενείς που δεν μπορούν να ασκηθούν επαρκώς.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Χρησιμοποιείται για την πρόκληση οξέων καρδιαγγειακών αποκρίσεων (καρδιακός διεγέρτης), παρόμοιων με αυτές που παράγονται από την άσκηση, με σκοπό τη διευκόλυνση της διάγνωσης της παρουσίας ή απουσίας νόσου των στεφανιαίων αρτηριών (CAD) σε ασθενείς που δεν μπορούν να ασκηθούν επαρκώς.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Το Arbutamine είναι συνθετική κατεχολαμίνη με θετικές χρονοτροπικές και ινοτροπικές ιδιότητες. Η χρονοτροπική (αύξηση καρδιακού ρυθμού) και η ινοτροπική (αύξηση της δύναμης σύσπασης) δράση του Arbutamine απομιμείνει την άσκηση αυξάνοντας την καρδιακή εργασία (παραγωγή στρες) και προκαλώντας ισχαιμία μυοκαρδίου σε ασθενείς με περιορισμένες στεφανιαίες αρτηρίες. Η αύξηση του καρδιακού ρυθμού που προκαλείται από το Arbutamine θεωρείται ότι περιορίζει την περιφερική υποενδοκαρδιακή αιμάτωση, περιορίζοντας έτσι την οξυγόνωση των ιστών. Σε λειτουργικές δοκιμές, το Arbutamine είναι πιο επιλεκτικό για υποδοχείς β-αδρενεργικούς παρά για α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η δραστηριότητα β-αγωνιστή του Arbutamine παρέχει καρδιακό στρες αυξάνοντας τον καρδιακό ρυθμό, τη μυοκαρδιακή συσπαστικότητα και την πίεση προς τα συστολικά. Το βαθμό υπότασης που παρατηρείται σε δεδομένη χρονοτροπική δραστηριότητα είναι μικρότερος με το Arbutamine από ό,τι με, για παράδειγμα, το ισοπροτερόλη, επειδή η δραστηριότητα των α-υποδοχέων διατηρείται.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος ημιζωής
- Ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης είναι περίπου 8 λεπτά.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση πρωτεϊνών
- 58%
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αρμπουταμίνη είναι μια συνθετική κατεχολαμίνη με θετικές χρονοτρόπες και ινότροπες ιδιότητες. Οι χρονοτρόπες (αύξηση καρδιακής συχνότητας) και ινότροπες (αύξηση δύναμης συστολής) επιδράσεις της αρμπουταμίνης μιμούνται την άσκηση αυξάνοντας την καρδιακή εργασία (προκαλώντας στρες) και προκαλούν μυοκαρδιακή ισχαιμία σε ασθενείς με διαταραγμένες στεφανιαίες αρτηρίες. Η αύξηση της καρδιακής συχνότητας που προκαλείται από την αρμπουταμίνη θεωρείται ότι περιορίζει την περιφερική υποενδοκαρδιακή αιμάτωση, μειώνοντας έτσι την οξυγόνωση των ιστών. Σε λειτουργικές δοκιμασίες, η αρμπουταμίνη είναι πιο εκλεκτική για τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς παρά για τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η βήτα-αγωνιστική δράση της αρμπουταμίνης παρέχει καρδιακό στρες αυξάνοντας την καρδιακή συχνότητα, την καρδιακή συσταλτικότητα και την συστολική αρτηριακή πίεση. Ο βαθμός της υπότασης που συμβαίνει για δεδομένη χρονοτρόπα δραστηριότητα είναι μικρότερος με την αρμπουταμίνη σε σύγκριση, για παράδειγμα, με την ισοπροτερενόλη, επειδή διατηρείται η άλφα υποδοχέας δραστηριότητα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
58%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως μεταβολίζεται σε μεθοξυαρμπουταμίνη. Ένας άλλος πιθανός μεταβολίτης είναι η κετοαρμπουταμίνη. Οι μεταβολίτες της αρμπουταμίνης φαίνεται να έχουν λιγότερη φαρμακολογική δραστηριότητα και μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής από το μητρικό φάρμακο.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι περίπου 8 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που δεσμεύουν εκλεκτικά και ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική επίδραση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΖΙΤΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ, ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ, ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που δεσμεύουν εκλεκτικά και ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική επίδραση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΖΙΤΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ, ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ, ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).