ARMODAFINIL(Αρμοδαφινίλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Nuvigil (armodafinil) είναι ένα μεμονωμένο ισομερές της modafinil. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Το Armodafinil ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως ευγερωτικά, τα οποία είναι διεγερτικά που παρέχουν μακροχρόνια πνευματική εγρήγορση.
Φαρμακολογικά, το armodafinil δεν συνδέεται ούτε αναστέλλει πολλαπλούς υποδοχείς και ένζυμα που ενδεχομένως σχετίζονται με τη ρύθμιση του ύπνου/εγρήγορσης. Το Armodafinil δεν είναι άμεσος ή έμμεσος αγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Ωστόσο, in vitro, τόσο το armodafinil όσο και η modafinil συνδέονται στον μεταφορέα ντοπαμίνης και αναστέλλουν την επαναπρόσληψη ντοπαμίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) είναι 2 ώρες σε νηστεία και μπορεί να καθυστερήσει περίπου 2-4 ώρες από τη λήψη τροφής, επηρεάζοντας ενδεχομένως την έναρξη της δράσης.
Φαινομενικός όγκος κατανομής: 42L.
Η από του στόματος κάθαρση του armodafinil είναι περίπου 33 mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Ειδικά δεδομένα μη διαθέσιμα. Παρόμοια με τη modafinil: περίπου 60%, κυρίως με την αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεδομένα in vitro και in vivo δείχνουν ότι το armodafinil υφίσταται υδρολυτική δεαμίδωση, S-οξείδωση και αρωματική υδροξυλίωση του δακτυλίου, με επακόλουθη γλυκουρονιδική σύζευξη των υδροξυλιωμένων προϊόντων. Η υδρόλυση του αμιδίου είναι η κυριότερη μεταβολική οδός, με τον σχηματισμό σουλφόνης από το κυτόχρωμα P450 (CYP) 3A4/5 να ακολουθεί σε σημασία. Τα άλλα οξειδωτικά προϊόντα σχηματίζονται πολύ αργά in vitro για να καταστεί δυνατός ο προσδιορισμός του/των υπεύθυνου/ων ενζύμου/ων. Μόνο δύο μεταβολίτες φθάνουν σε αξιόλογες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (δηλ. R-modafinil acid και modafinil sulfone). Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα ειδικά για τη διάθεση του armodafinil.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 15 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μια χαλαρά ορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν την προσοχή, την ανησυχία ή τη διέγερση της συμπεριφοράς. Λειτουργούν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης διέγερσης των νευρώνων. Τα πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες στην κύρια θεραπευτική τους χρήση δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Μια ειδική κατηγορία φαρμάκων που αποτρέπουν την υπνηλία στοχεύοντας συγκεκριμένα τους μηχανισμούς ύπνου στον εγκέφαλο. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗΣ ΥΠΝΗΛΙΑΣ όπως η ΝΑΡΚΟΛΗΨΙΑ. Σημειώνεται ότι αυτή η κατηγορία φαρμάκων δεν περιλαμβάνει διεγερτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος ευρέος φάσματος, όπως οι ΑΜΦΕΤΑΜΙΝΕΣ.
Φάρμακα και ενώσεις που προκαλούν την έκφραση του CYTOCHROME P-450 CYP3A.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μια χαλαρά ορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν την προσοχή, την ανησυχία ή τη διέγερση της συμπεριφοράς. Λειτουργούν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης διέγερσης των νευρώνων. Τα πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες στην κύρια θεραπευτική τους χρήση δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Μια ειδική κατηγορία φαρμάκων που αποτρέπουν την υπνηλία στοχεύοντας συγκεκριμένα τους μηχανισμούς ύπνου στον εγκέφαλο. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗΣ ΥΠΝΗΛΙΑΣ όπως η ΝΑΡΚΟΛΗΨΙΑ. Σημειώνεται ότι αυτή η κατηγορία φαρμάκων δεν περιλαμβάνει διεγερτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος ευρέος φάσματος, όπως οι ΑΜΦΕΤΑΜΙΝΕΣ.
Φάρμακα και ενώσεις που προκαλούν την έκφραση του CYTOCHROME P-450 CYP3A.