ASCORBIC ACID
**Φαρμακοδυναμική** Το Ασκορβικό Οξύ (βιταμίνη C) είναι μια υδατοδιαλυτή βιταμίνη που ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία του σκορβούτου, καθώς η ανεπάρκεια ασκορβικού οξέος οδηγεί σε σκορβούτο. Προσβάλλονται κυρίως οι δομές κολλαγόνου, αναπτύσσονται βλάβες στα οστά και τα …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Ασκορβικό Οξύ (βιταμίνη C) είναι μια υδατοδιαλυτή βιταμίνη που ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία του σκορβούτου, καθώς η ανεπάρκεια ασκορβικού οξέος οδηγεί σε σκορβούτο. Προσβάλλονται κυρίως οι δομές κολλαγόνου, αναπτύσσονται βλάβες στα οστά και τα αιμοφόρα αγγεία. Η χορήγηση ασκορβικού οξέος αντιστρέφει πλήρως τα συμπτώματα της ανεπάρκειας ασκορβικού οξέος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Στους ανθρώπους, απαιτείται μια εξωγενής πηγή ασκορβικού οξέος για τον σχηματισμό κολλαγόνου και την επιδιόρθωση των ιστών, δρώντας ως συμπαράγοντας στην μετα-μεταφραστική δημιουργία 4-υδροξυπρολίνης σε αλληλουχίες -Xaa-Pro-Gly- στα κολλαγόνα και άλλες πρωτεΐνες. Το ασκορβικό οξύ οξειδώνεται αναστρέψιμα σε δεϋδροασκορβικό οξύ στον οργανισμό. Αυτές οι δύο μορφές της βιταμίνης πιστεύεται ότι είναι σημαντικές σε αντιδράσεις οξειδοαναγωγής. Η βιταμίνη εμπλέκεται στον μεταβολισμό της τυροσίνης, τη μετατροπή του φυλλικού οξέος σε φολινικό οξύ, τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, τη σύνθεση λιπιδίων και πρωτεϊνών, τον μεταβολισμό του σιδήρου, την αντίσταση στις λοιμώξεις και την κυτταρική αναπνοή.
Το αναγωγικό δυναμικό του ασκορβικού οξέος και η μετατροπή του σε AFR (ασκορβικό ελεύθερο ριζικό) είναι κρίσιμα για τη βιολογική του δράση, συμπεριλαμβανομένης της δέσμευσης ελεύθερων ριζών και της σχέσης του με την οξείδωση μεταλλικών στοιχείων όπως ο σίδηρος και ο χαλκός στις ενεργές θέσεις των ενζύμων και στα τρόφιμα.
Η βιταμίνη C είναι γνωστό ότι είναι δότης ηλεκτρονίων για οκτώ ανθρώπινα ένζυμα. Τρία συμμετέχουν στην υδροξυλίωση του κολλαγόνου. δύο στη βιοσύνθεση της καρνιτίνης· και τρία στη βιοσύνθεση ορμονών και αμινοξέων. Τα τρία ένζυμα που συμμετέχουν στη βιοσύνθεση ορμονών και αμινοξέων είναι η ντοπαμίνη-β-υδροξυλάση, απαραίτητη για τη βιοσύνθεση των κατεχολαμινών νορεπινεφρίνης και επινεφρίνης· η πεπτιδυλογλυκίνη μονοοξυγενάση, απαραίτητη για την αμίδωση των πεπτιδικών ορμονών· και η 4-υδροξυφαινυλοπυροσταφυλική διοξυγενάση, που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της τυροσίνης. Η δράση του ασκορβικού οξέος με αυτά τα ένζυμα περιλαμβάνει είτε δραστηριότητες μονοοξυγενάσης είτε διοξυγενάσης.
Ως συμπαράγοντας για τα μεταλλοένζυμα υδροξυλάσης και οξυγενάσης, το ασκορβικό οξύ πιστεύεται ότι λειτουργεί μειώνοντας την ενεργή μεταλλική θέση, οδηγώντας σε επαναδραστηριοποίηση του συμπλόκου μετάλλου-ενζύμου, ή δρώντας ως συν-υπόστρωμα που εμπλέκεται στην αναγωγή του μοριακού οξυγόνου. Η πιο γνωστή από αυτές τις αντιδράσεις είναι η μετα-μεταφραστική υδροξυλίωση των πεπτιδικών υπολειμμάτων προλίνης και λυσίνης κατά τον σχηματισμό ώριμου κολλαγόνου. Σε αυτές τις αντιδράσεις, πιστεύεται ότι το ασκορβικό οξύ επαναδραστηριοποιεί τα ένζυμα μειώνοντας τις μεταλλικές θέσεις των προλυλ (σίδηρος) και λυσυλ (χαλκός) υδροξυλασών.
Τα στοιχεία δείχνουν επίσης ότι το ασκορβικό οξύ παίζει ρόλο ή επηρεάζει την έκφραση των γονιδίων του κολλαγόνου, την κυτταρική έκκριση προκολλαγόνου και τη βιοσύνθεση άλλων συστατικών του συνδετικού ιστού εκτός από το κολλαγόνο, συμπεριλαμβανομένης της ελαστίνης, της ινωδενεκτίνης, των πρωτεογλυκανών, της οστικής μήτρας και της φιβριλλίνης που σχετίζεται με την ελαστίνη. Τα κύρια φυσικά συμπτώματα της κλινικής νόσου ανεπάρκειας ασκορβικού οξέος, του σκορβούτου, τα οποία περιλαμβάνουν εκφυλισμό του ελαστικού ιστού, καταδεικνύουν τον σημαντικό ρόλο του ασκορβικού οξέος στη σύνθεση του συνδετικού ιστού.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μηχανισμό Δράσης (Πλήρης) για το L-Ασκορβικό Οξύ (11 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
70% έως 90%
Το ασκορβικό οξύ απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα και κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος ασκορβικού οξέος αυξάνονται καθώς αυξάνεται η προσλαμβανόμενη δόση μέχρι να επιτευχθεί ένα οροπέδιο με δόσεις περίπου 90 έως 150 mg ημερησίως. Οι αποθήκες ασκορβικού οξέος στον οργανισμό υγιών ατόμων είναι περίπου 1,5 g, αν και μπορεί να αποθηκευτεί περισσότερο με προσλήψεις άνω των 200 mg ημερησίως. Η συγκέντρωση είναι υψηλότερη στα λευκοκύτταρα και τα αιμοπετάλια από ό,τι στα ερυθροκύτταρα και το πλάσμα. Σε καταστάσεις ανεπάρκειας, η συγκέντρωση στα λευκοκύτταρα μειώνεται αργότερα και με βραδύτερο ρυθμό, και θεωρείται καλύτερο κριτήριο για την αξιολόγηση της ανεπάρκειας από τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
Το ασκορβικό οξύ οξειδώνεται αναστρέψιμα σε δεϋδροασκορβικό οξύ. Κάποια ποσότητα μεταβολίζεται σε ασκορβικό-2-θειικό, το οποίο είναι ανενεργό, και σε οξαλικό οξύ, τα οποία απεκκρίνονται στα ούρα. Το ασκορβικό οξύ σε πλεόνασμα των αναγκών του οργανισμού αποβάλλεται επίσης ταχέως αμετάβλητο στα ούρα· αυτό συμβαίνει γενικά με προσλήψεις άνω των 100 mg ημερησίως.
Το ασκορβικό οξύ διέρχεται τον πλακούντα και κατανέμεται στο μητρικό γάλα. Απομακρύνεται με αιμοκάθαρση.
Το νεφρικό όριο για το ασκορβικό οξύ είναι περίπου 14 μg/mL, αλλά αυτό το επίπεδο ποικίλλει μεταξύ των ατόμων. Όταν ο οργανισμός είναι κορεσμένος με ασκορβικό οξύ και οι συγκεντρώσεις στο αίμα υπερβαίνουν το όριο, αμετάβλητο ασκορβικό οξύ απεκκρίνεται στα ούρα. Όταν ο κορεσμός των ιστών και οι συγκεντρώσεις ασκορβικού οξέος στο αίμα είναι χαμηλές, η χορήγηση της βιταμίνης οδηγεί σε ελάχιστη ή καθόλου απέκκριση ασκορβικού οξέος στα ούρα. Ανενεργά μεταβολικά προϊόντα του ασκορβικού οξέος, όπως το ασκορβικό-2-θειικό και το οξαλικό οξύ, απεκκρίνονται στα ούρα… Το ασκορβικό οξύ απεκκρίνεται επίσης στη χολή, αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις εντεροηπατικής κυκλοφορίας…
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρης) για το L-Ασκορβικό Οξύ (29 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
25%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Το ασκορβικό οξύ οξειδώνεται αναστρέψιμα (με απομάκρυνση του υδρογόνου από την ενεδιόλη ομάδα του ασκορβικού οξέος) σε δεϋδροασκορβικό οξύ. Οι δύο μορφές που απαντώνται στα σωματικά υγρά είναι φυσιολογικά ενεργές. Κάποια ποσότητα ασκορβικού οξέος μεταβολίζεται σε ανενεργές ενώσεις, συμπεριλαμβανομένου του ασκορβικού-2-θειικού και του οξαλικού οξέος.
Το ασκορβικό-2-θειικό έχει… αναγνωριστεί ως μεταβολίτης της Βιταμίνης C στα ανθρώπινα ούρα.
Το ασκορβικό οξύ οξειδώνεται σε CO2 σε αρουραίους και ινδικά χοιρίδια, αλλά πολύ μικρότερη μετατροπή μπορεί να ανιχνευθεί στον άνθρωπο. Μία οδός μεταβολισμού της βιταμίνης στον άνθρωπο περιλαμβάνει τη μετατροπή της σε οξαλικό και την τελική απέκκριση στα ούρα· το δεϋδροασκορβικό είναι προφανώς ένα ενδιάμεσο.
…Νεαρά αρσενικά ινδικά χοιρίδια /τροφοδοτήθηκαν/ με δίαιτες που περιείχαν είτε 2 g/kg (18 ελεγχόμενα ζώα) είτε 86 g/kg (29 πειραματόζωα) ασκορβικού οξέος για 275 ημέρες. Η μέση αύξηση βάρους ήταν σημαντικά υψηλότερη στην ομάδα ελέγχου. Οκτώ ελεγχόμενα και οκτώ πειραματόζωα, επιλεγμένα για να διατηρηθούν συγκρίσιμα βάρη μεταξύ των ομάδων, έλαβαν στη συνέχεια μια εντελώς ελλιπή δίαιτα ασκορβικού οξέος 24 ώρες πριν την έναρξη μιας μεταβολικής μελέτης. Στη μεταβολική μελέτη, ενέθηκε ενδοπεριτοναϊκά (14)C-σημειωμένο L-ασκορβικό οξύ (628 g) τόσο στα πειραματόζωα όσο και στα ελεγχόμενα ινδικά χοιρίδια για τη μελέτη του καταβολισμού και της απέκκρισης του ασκορβικού οξέος. Ο καταβολισμός του σημειωμένου ασκορβικού οξέος σε αναπνευστικό (14)CO2 αυξήθηκε στα πειραματόζωα ινδικά χοιρίδια. Τα ελεγχόμενα και τα πειραματόζωα χωρίστηκαν σε δύο ομάδες. Μία ομάδα έλαβε 3 mg/kg ασκορβικό οξύ (χρόνια ανεπάρκεια) για 68 ημέρες. Η άλλη έλαβε δίαιτα χωρίς ασκορβικό οξύ (οξεία ανεπάρκεια) για 44 ημέρες. Οκτώ ελεγχόμενα και τρία πειραματόζωα από την ομάδα χρόνιας ανεπάρκειας και τρία ελεγχόμενα και τέσσερα πειραματόζωα από την ομάδα οξείας ανεπάρκειας έλαβαν μια εντελώς ελλιπή δίαιτα ασκορβικού οξέος 24 ώρες πριν την έναρξη μιας δεύτερης μεταβολικής μελέτης. Ενέθηκε ενδοπεριτοναϊκά (14)C-σημειωμένο L-ασκορβικό οξύ (628 g) όπως παραπάνω. Τα πειραματόζωα στις ομάδες χρόνιας ανεπάρκειας και οξείας ανεπάρκειας είχαν αυξημένο καταβολισμό του σημειωμένου ασκορβικού οξέος σε αναπνευστικό (14)CO2 σε σύγκριση με τα ελεγχόμενα ζώα στις ομάδες χρόνιας και οξείας ανεπάρκειας. Η ποσότητα ραδιενέργειας που ανακτήθηκε στα ούρα και τα κόπρανα ήταν παρόμοια για τις δύο ομάδες, εκτός από αυξημένη νεφρική απέκκριση της ετικέτας στα πειραματόζωα που εκτέθηκαν στην εντελώς ελλιπή δίαιτα. Τα πειραματόζωα διατήρησαν υψηλότερες αποθήκες ασκορβικού οξέος στους ιστούς από τα ελεγχόμενα ζώα. Ωστόσο, αυτή η διαφορά ήταν σημαντική μόνο στους όρχεις. Όταν υποβλήθηκαν σε μια εντελώς ελλιπή δίαιτα, τα πειραματόζωα εξαντλήθηκαν από το ασκορβικό οξύ με ταχύτερο ρυθμό από τα ελεγχόμενα ζώα. Ο επιταχυνόμενος καταβολισμός δεν ήταν αναστρέψιμος με υποφυσιολογικές προσλήψεις της βιταμίνης…
…Hartley ινδικά χοιρίδια περίπου 30 ημερών κύησης /χωρίστηκαν/ σε μια ομάδα ελέγχου που λάμβανε 25 mg ασκορβικού οξέος και μια πειραματική ομάδα που λάμβανε 300 mg/kg/ημέρα ασκορβικού οξέος καθημερινά. Όλα τα ζώα τράφηκαν με δίαιτα 0,05% ασκορβικού οξέος. Οι ομάδες διατηρήθηκαν για 10 ημέρες με τις αντίστοιχες δίαιτες τους. Τα νεογνά (και τα δύο φύλα) επιλέχθηκαν τυχαία την 5η ή 10η ημέρα για τη μεταβολική μελέτη. Ενέθηκε ενδοπεριτοναϊκά L-1-(14)C-Ασκορβικό Οξύ (10 uCi/mM) στα νεογνά και τοποθετήθηκαν σε μεταβολικό θάλαμο για πέντε ώρες για τη συλλογή του εκπνεόμενου (14)CO2. Από την 11η ημέρα, όλα τα νεογνά τοποθετήθηκαν ατομικά σε κλουβιά και απογαλακτίστηκαν σε δίαιτα που περιείχε μόνο ίχνη ασκορβικού οξέος. Κάθε τρίτη ημέρα τα ζώα εξετάζονταν για φυσικά σημάδια σκορβούτου. Μόλις εμφανίστηκαν τα σημάδια, τα ζώα εξετάζονταν καθημερινά μέχρι τον θάνατο. Διενεργήθηκαν νεκροτομές σε όλα τα ζώα. Τα νεογνά από την πειραματική ομάδα εμφάνισαν σημαντική αύξηση της απέκκρισης (14)CO2 μετά την ενδοπεριτοναϊκή ένεση. Τα σημάδια σκορβούτου εμφανίστηκαν 4 ημέρες νωρίτερα στην πειραματική ομάδα και ο θάνατος των πειραματόζωων νεογνών συνέβη περίπου μία εβδομάδα νωρίτερα. Όταν η απέκκριση του σημασμένου CO2 και στις δύο ομάδες συσχετίστηκε με την ημέρα έναρξης των σημείων σκορβούτου, βρέθηκε γραμμική συσχέτιση μεταξύ των δύο παραμέτρων, υποδηλώνοντας ότι η προγενέστερη εμφάνιση των σημείων σκορβούτου στα πειραματόζωα είναι δευτερεύουσα μιας αυξημένης ρυθμού καταβολισμού του ασκορβικού οξέος…
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μεταβολισμό/Μεταβολίτες (Πλήρης) για το L-Ασκορβικό Οξύ (10 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
Το ασκορβικό οξύ έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν το ασκορβικό-2-θειικό.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
16 ημέρες (3,4 ώρες σε άτομα με αυξημένα επίπεδα βιταμίνης C)
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα αναφέρεται σε 16 ημέρες σε ανθρώπους. Αυτό διαφέρει σε άτομα με αυξημένα επίπεδα βιταμίνης C, όπου ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3,4 ώρες.
Η βιταμίνη C έχει χρόνο ημίσειας ζωής 96 ώρες σε ινδικά χοιρίδια.
Λόγω ομοιόστασης, ο βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής του ασκορβικού οξέος κυμαίνεται ευρέως από 8 έως 40 ημέρες και σχετίζεται αντιστρόφως ανάλογα με το σωματικό απόθεμα ασκορβικού οξέος.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φυσικά ή συνθετικά συστατικά που αναστέλλουν ή επιβραδύνουν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαβερές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη διατήρηση και την ανάπτυξη, αλλά που δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
PQ6CK8PD0R
ΑΣΚΟΡΒΙΚΟ ΟΞΥ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βιταμίνη C
Χημική Δομή [CS] - Ασκορβικό Οξύ
Το ασκορβικό οξύ είναι Βιταμίνη C.
ΑΣΚΟΡΒΙΚΟ ΟΞΥ
Ασκορβικό Οξύ [CS]; Βιταμίνη C [EPC]
L-ΑΣΚΟΡΒΙΚΟ ΟΞΥ
Βιταμίνη C [EPC]; Ασκορβικό Οξύ [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φυσικά ή συνθετικά συστατικά που αναστέλλουν ή επιβραδύνουν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαβερές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη διατήρηση και την ανάπτυξη, αλλά που δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.