Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AZATADINE

#N/A

Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων συμφόρησης της βλεννώδους μεμβράνης του άνω αναπνευστικού σε χρόνια και αλλεργική ρινίτιδα, και για την ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης και της συμφόρησης της ευσταχιανής σάλπιγγας.

Chemical structure of AZATADINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων συμφόρησης της βλεννώδους μεμβράνης του άνω αναπνευστικού σε χρόνια και αλλεργική ρινίτιδα, και για την ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης και της συμφόρησης της ευσταχιανής σάλπιγγας.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Τα αντιισταμινικά, όπως η azatadine, φαίνονται να ανταγωνίζονται την ισταμίνη για τους υποδοχείς ισταμίνης H1 στα εκτελεστικά κύτταρα. Τα αντιισταμινικά εμποδίζουν αυτές τις φαρμακολογικές επιδράσεις της ισταμίνης που διευθύνονται μέσω ενεργοποίησης των…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Το azatadine είναι ένα αντιισταμινικό, σχετικό με το cyproheptadine, με αντισεροτονινεργικές, αντιχολινεργικές (ξηραντικές) και κατασταλτικές/κατασταλτικές επιδράσεις. Το azatadine ανήκει στην ίδια κατηγορία φαρμάκων με το chlorpromazine (Thorazine) και το…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Καλώς απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Ηπατική.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Καλώς απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Τα αντιισταμινικά, όπως η azatadine, φαίνονται να ανταγωνίζονται την ισταμίνη για τους υποδοχείς ισταμίνης H1 στα εκτελεστικά κύτταρα. Τα αντιισταμινικά εμποδίζουν τις φαρμακολογικές επιδράσεις της ισταμίνης που μεσολαβούνται μέσω της ενεργοποίησης των υποδοχέων H1 και συνεπώς μειώνουν την ένταση των αλλεργικών αντιδράσεων και της αντίδρασης ιστών που σχετίζεται με την απελευθέρωση ισταμίνης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για την ανακούφιση των συμπτωμάτων συμφόρησης της βλεννώδους μεμβράνης του άνω αναπνευστικού σε χρόνια και αλλεργική ρινίτιδα, και για την ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης και της συμφόρησης της ευσταχιανής σάλπιγγας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το azatadine είναι ένα αντιισταμινικό, σχετικό με το cyproheptadine, με αντισεροτονινεργικές, αντιχολινεργικές (ξηραντικές) και κατασταλτικές/κατασταλτικές επιδράσεις. Το azatadine ανήκει στην ίδια κατηγορία φαρμάκων με το chlorpromazine (Thorazine) και το trifluoperazine (Stelazine). Ωστόσο, σε αντίθεση με τα άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, το azatadine δεν χρησιμοποιείται κλινικά ως αντιψυχιατρικό φάρμακο. Τα αντιισταμινικά αναστέλλουν τη vasodilator επίδραση της ενδογενώς απελευθερωμένης ισταμίνης, ειδικότερα στα μικρά αγγεία, και μετριάζουν την επίδραση της ισταμίνης που οδηγεί σε αυξημένη διαπερατότητα των τριχοειδών και οίδημα. Ως συνέπεια αυτών των ενεργειών, τα αντιισταμινικά εμποδίζουν τις φυσιολογικές εκδηλώσεις της απελευθέρωσης ισταμίνης στη μύτη μετά από αλληλεπίδραση αντιγόνου-αντισώματος, όπως η συμφόρηση λόγω αγγειοσυσταλτικής, το οίδημα της βλεννογόνου, η άφθονη υδαρή έκκριση, καθώς και ο ερεθισμός και το φτέρνισμα που αποδίδονται στη δράση της ισταμίνης σε νεύρα αισθητήρων ινών.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Τα αντιισταμινικά, όπως η azatadine, φαίνονται να ανταγωνίζονται την ισταμίνη για τους υποδοχείς ισταμίνης H1 στα εκτελεστικά κύτταρα. Τα αντιισταμινικά εμποδίζουν αυτές τις φαρμακολογικές επιδράσεις της ισταμίνης που διευθύνονται μέσω ενεργοποίησης των υποδοχέων H1 και έτσι μειώνουν την ένταση των αλλεργικών αντιδράσεων και την αντίδραση ιστών που σχετίζεται με την απελευθέρωση ισταμίνης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η τοξικότητα ορίζεται από την τοξικότητα από το στόμα LD50 σε ενήλικους αρουραίους και ποντίκια: >1700 mg/kg και >600 mg/kg αντίστοιχα. ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΑ ΥΠΕΡΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ: αταξία ή αστάθεια στην κίνηση, σπασμοί, σοβαρή υπνηλία, ερυθρότητα ή κοκκινίλα προσώπου, ψευδαισθήσεις, μυϊκοί σπασμοί (ιδιαίτερα στον αυχένα και στην πλάτη), διέγερση, δύσπνοια, περπάτημα με αταβιστικούς βηματισμούς, τικ-όμοι κινήσεις κεφαλής/προσώπου, τρέμουλο και τρόμος των χεριών, αϋπνία.

Scientific Profile

CID
19861
Μοριακός τύπος
C20H22N2
Μοριακό βάρος
290.4
IUPAC
2-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3(8),4,6,11,13-hexaene
InChIKey
SEBMTIQKRHYNIT-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους ιστάμην H1 υποδοχείς, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1-υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι πλήρως κατανοητές.

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.

Σχετικά Εργαλεία