AZTREONAM
Αζτρεονάμη
O κυριότερος και ισχυρότερος εκπρόσωπος της ομάδος αυτής είναι η αζτρεονάμη. Eίναι δραστική έναντι των αεροβίων Gram αρνητικών βακτηρίων (εντεροβακτηριακά, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae και έναντι της Pseudomonas aeruginosa), ενώ δεν είναι δραστική έναντι των …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 5.1.4
Mονομπακτάμες
expand_more
Mονομπακτάμες
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αζτρεόναμη είναι ένα μονοκυκλικό αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης (μονοβακτάμη) που απομονώθηκε αρχικά από το Chromobacterium violaceum. Η αζτρεόναμη παρουσιάζει ισχυρή και ειδική in vitro δράση έναντι ενός ευρέος φάσματος gram-αρνητικών αερόβιων παθογόνων, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa. Δεν έχει χρήσιμη δράση έναντι gram-θετικών βακτηρίων ή αναερόβιων, αλλά έχει πολύ ευρύ φάσμα έναντι gram-αρνητικών αερόβιων, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa. Αυτό της έχει δώσει το προσωνύμιο “το μαγικό βλήμα για τα αερόβια gram-αρνητικά βακτήρια”. Η αζτρεόναμη, σε αντίθεση με την πλειονότητα των αντιβιοτικών βήτα-λακταμών, δεν προκαλεί δραστηριότητα βήτα-λακταμάσης και η μοριακή της δομή προσδίδει υψηλό βαθμό αντοχής στην υδρόλυση από βήτα-λακταμάσες (όπως πενικιλλινάσες και κεφαλοσπορινάσες) που παράγονται από τα περισσότερα gram-αρνητικά και gram-θετικά παθογόνα. Ως εκ τούτου, είναι συνήθως δραστική έναντι gram-αρνητικών αερόβιων μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικοί σε αντιβιοτικά που υδρολύονται από βήτα-λακταμάσες. Είναι δραστική έναντι πολλών στελεχών που είναι πολλαπλά ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά, όπως ορισμένες κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνη και αμινογλυκοσίδες. Η αζτρεόναμη διατηρεί την αντιμικροβιακή της δράση σε εύρος pH 6 έως 8 in vitro, καθώς και παρουσία ανθρώπινου ορού και υπό αναερόβιες συνθήκες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βακτηριοκτόνος δράση της αζτρεόναμης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος λόγω υψηλής συγγένειας της αζτρεόναμης για την πρωτεΐνη δέσμευσης πενικιλλίνης 3 (PBP3). Με τη δέσμευση στην PBP3, η αζτρεόναμη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η κυτταρική λύση στη συνέχεια διαμεσολαβείται από βακτηριακά ένζυμα αυτολύσεως του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η αζτρεόναμη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσιών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Λιγότερο από 1% απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Πλήρως απορροφάται μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
Σε υγιείς εθελοντές, η αζτρεόναμη απεκκρίνεται στα ούρα περίπου εξίσου μέσω ενεργητικής σωληνικής έκκρισης και σπειραματικής διήθησης. Η νεφρική απέκκριση μιας μεμονωμένης παρεντερικής δόσης ήταν ουσιαστικά πλήρης εντός 12 ωρών μετά την ένεση.
12.6 L
91 mL/min [υγιείς]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση με πρωτεΐνες του ορού κατά μέσο όρο 56% και είναι ανεξάρτητη της δόσης. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, 36% έως 43%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Περίπου 6% έως 16% μεταβολίζεται σε ανενεργούς μεταβολίτες μέσω υδρόλυσης του δεσμού βήτα-λακτάμης, οδηγώντας σε ένωση με ανοικτό δακτύλιο.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αζτρεόναμης στον ορό κατά μέσο όρο 1.7 ώρες (1.5 έως 2.0) σε εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ανεξάρτητα από τη δόση. Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αζτρεόναμης στον ορό αυξήθηκε (4.7 έως 6 ώρες και 2.1 ώρες, αντίστοιχα).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
G2B4VE5GH8
AZTREONAM
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό Μονοβακτάμης
Χημική Δομή [CS] - Μονοβακτάμες
Η αζτρεόναμη είναι ένα Αντιβακτηριακό Μονοβακτάμης.
AZTREONAM
Μονοβακτάμες [CS]; Αντιβακτηριακό Μονοβακτάμης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.