ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AZTREONAM

Αζτρεονάμη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, άλλα αντιβακτηριακά βλακτάμης, κωδικός ATC: J01DF01 ### Μηχανισμός δράσης Η **αζτρεονάμη** παρουσιάζει in vitro δράση έναντι gram - αρνητικών αερόβιων παθογόνων, συμπεριλαμβανομένης της P.

Εμπορικά Ονόματα

AZACTAM CAYSTON

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση75 mg τρεις φορές στις 24 ώρες για 28 ημέρες

Οι δόσεις πρέπει να λαμβάνονται ανά χρονικό διάστημα τουλάχιστον 4 ωρών. Μπορεί να λαμβάνεται σε επαναλαμβανόμενους κύκλους των 28 ημερών θεραπείας ακολουθούμενους από 28 ημέρες χωρίς θεραπεία με Αζτρεονάμη.
Παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω

Δόση75 mg τρεις φορές στις 24 ώρες για 28 ημέρες

Η δοσολογία είναι ίδια όπως και για τους ενήλικες. Οι δόσεις πρέπει να λαμβάνονται ανά χρονικό διάστημα τουλάχιστον 4 ωρών. Μπορεί να λαμβάνεται σε επαναλαμβανόμενους κύκλους των 28 ημερών θεραπείας ακολουθούμενους από 28 ημέρες χωρίς θεραπεία με Αζτρεονάμη.
Ηλικιωμένοι

ΔόσηΊδια με εκείνη των ενηλίκων

Δεν συμπεριλήφθηκαν ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω στις κλινικές μελέτες για να προσδιοριστεί εάν αυτοί ανταποκρίνονται διαφορετικά από νεότερους ασθενείς.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η χορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή (κρεατινίνη ορού > 2 φορές από το ανώτατο φυσιολογικό όριο). Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν διατίθενται δεδομένα για τη χρήση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (ALT ή AST πάνω από 5 φορές από το ανώτατο φυσιολογικό όριο). Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης.
Παιδιά κάτω των 6 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αλλεργικές αντιδράσεις

Σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης στην αζτρεονάμη, διακόψτε τη χορήγηση του φαρμακευτικού προϊόντος και ξεκινήστε κατάλληλη θεραπεία.
Διασταυρούμενη αντίδραση (αλλεργία σε β-λακτάμες)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αλλεργίας στα αντιβιοτικά β-λακτάμης (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες)

Συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση του Αζτρεονάμη.
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (από παρεντερική αζτρεονάμη)

Έχουν αναφερθεί τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αναφυλαξία, πορφύρα, πολύμορφο ερύθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, κνίδωση, πετέχειες, κνησμός, διαφόρηση μετά από παρεντερική χρήση άλλων προϊόντων που περιέχουν αζτρεονάμη.
Βρογχόσπασμος

Οι ασθενείς πρέπει να χρησιμοποιούν ένα βρογχοδιασταλτικό πριν από κάθε δόση του Αζτρεονάμη.
Βρογχόσπασμος (ως αλλεργική αντίδραση)

Πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα αν υπάρχει υποψία ότι ο βρογχόσπασμος αποτελεί μέρος αλλεργικής αντίδρασης (βλ. παράγραφο «Αλλεργικές αντιδράσεις» παραπάνω).
Αιμόπτυση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ΚΙ με ενεργή αιμόπτυση

Η χορήγηση του Αζτρεονάμη να αποφασίζεται μόνο εάν τα οφέλη της θεραπείας κρίνεται ότι υπερισχύουν των κινδύνων πρόκλησης περαιτέρω αιμορραγίας.
Αποτελεσματικότητα (FEV1 > 75%)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προβλεπόμενη επί τοις εκατό τιμή FEV1 > 75%

Η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
Αποτελεσματικότητα (Burkholderia cepacia)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με Burkholderia cepacia που απομονώθηκε από τα πτύελα εντός των προηγούμενων 2 ετών

Οι ασθενείς αποκλείστηκαν από τις κλινικές μελέτες, συνεπώς η αποτελεσματικότητα σε αυτή την ομάδα δεν έχει τεκμηριωθεί.
Ενέσιμη αζτρεονάμη

Η ενέσιμη αζτρεονάμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στον εκνεφωτή Altera ή σε άλλους εκνεφωτές.
Ανάπτυξη αντοχής και επιλοίμωξης

Να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος ανάπτυξης ανθεκτικής Pseudomonas aeruginosa και επιλοίμωξης με άλλα παθογόνα, καθώς και η πιθανή μείωση των επιλογών θεραπείας κατά τη διάρκεια οξέων εξάρσεων.
Αυξημένος επιπολασμός MRSA, MSSA, Aspergillus και Candida

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν αρκετούς κύκλους θεραπείας με Αζτρεονάμη

Να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος επιπολασμός αυτών των μικροοργανισμών με την πάροδο του χρόνου.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Εντούτοις, δεν εξακριβώθηκαν στοιχεία οποιωνδήποτε αλληλεπιδράσεων άλλων φαρμάκων με την αζτρεονάμη από κλινικές μελέτες στις οποίες το Αζτρεονάμη συγχορηγήθηκε με βρογχοδιασταλτικά, dornase alfa, παγκρεατικά ένζυμα, αζιθρομυκίνη, τομπραμυκίνη, από του στόματος χορηγούμενα στεροειδή (κάτω από 10 mg ημερησίως/20 mg κάθε δεύτερη ημέρα) και εισπνεόμενα στεροειδή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναπνευστικό

Βήχας
Ρινική συμφόρηση
Συριγμός
Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
Δύσπνοια
Βρογχόσπασμος
Ρινόρροια
Αιμόπτυση

Γενικές

Θωρακική δυσφορία
Πυρεξία

Δέρμα

Εξάνθημα

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Οίδημα αρθρώσεων

Εργαστηριακές

Μειωμένες τιμές πνευμονικής λειτουργίας

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Βήχας

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Πολύ συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Συριγμός

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Φαρυγγολαρυγγικό άλγος

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Αιμόπτυση

Αναπνευστικό

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Θωρακική δυσφορία

Γενικές

Συχνές
Μειωμένες τιμές πνευμονικής λειτουργίας

Εργαστηριακές

Συχνές
Ρινόρροια

Αναπνευστικό

Συχνές
Οίδημα αρθρώσεων

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Το Αζτρεονάμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με αζτρεονάμη.

Δεν διατίθενται δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αζτρεονάμης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις όσον αφορά στην τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η συστηματική συγκέντρωση της αζτρεονάμης μετά από τη χορήγηση του Αζτρεονάμη δια εισπνοής είναι χαμηλή σε σύγκριση με μία τυπική δόση της ενέσιμης αζτρεονάμης (περίπου 1% της συγκέντρωσης που προκύπτει από μια δόση 500 mg ενέσιμης αζτρεονάμης).
Γαλουχία
Το Αζτρεονάμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Μετά τη χορήγηση ενέσιμης αζτρεονάμης, η αζτρεονάμη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις. Η συστηματική συγκέντρωση της αζτρεονάμης μετά από τη χορήγηση του Αζτρεονάμη δια εισπνοής είναι περίπου 1% της συγκέντρωσης που προκύπτει από μια τυπική δόση ενέσιμης αζτρεονάμης. Συνεπώς και λόγω της χαμηλής από του στόματος απορρόφησης, είναι πιθανό η έκθεση στην αζτρεονάμη σε βρέφη που θηλάζουν, ενώ οι μητέρες λαμβάνουν Αζτρεονάμη, να είναι ιδιαιτέρως χαμηλή.
Γονιμότητα
Τα μη κλινικά δεδομένα για την ενέσιμη αζτρεονάμη σχετικά με τη γονιμότητα δεν υποδεικνύουν οποιεσδήποτε ανεπιθύμητες ενέργειες.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, άλλα αντιβακτηριακά βλακτάμης, κωδικός ATC: J01DF01

Μηχανισμός δράσης

Η αζτρεονάμη παρουσιάζει in vitro δράση έναντι gram - αρνητικών αερόβιων παθογόνων, συμπεριλαμβανομένης της P. aeruginosa. Η αζτρεονάμη συνδέεται με πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες των ευαίσθητων βακτηρίων, με αποτέλεσμα την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τους τοιχώματος, που ακολουθείται από νηματοποίηση και κυτταρόλυση.

Μηχανισμοί αντοχής

Απώλεια της ευαισθησίας στην αζτρεονάμη σε ασθενείς με ΚΙ με P. aeruginosa εμφανίζεται είτε μέσω επιλογής στελεχών με μεταλλάξεις που εντοπίζονται στο χρωμόσωμα είτε σπάνια μέσω απόκτησης γονιδίων με μεσολάβηση πλασμιδίου/ιντεγκρονίου. Οι γνωστοί μηχανισμοί αντοχής στην αζτρεονάμη μέσω μετάλλαξης χρωμοσωμικών γονιδίων, περιλαμβάνουν: υπερέκφραση της AmpC β-λακταμάσης Τάξης C και αύξηση του αριθμού της αντλίας εκροής MexAB-OprM. Ο γνωστός μηχανισμός αντοχής στην αζτρεονάμη, μέσω απόκτησης γονιδίων εμπλέκει την απόκτηση ευρέος φάσματος ενζύμων βήτα-λακτάμης (extended spectrum betalactam enzymes, ESBLs), τα οποία υδρολύουν τον τετραμελή αζωτούχο δακτύλιο της αζτρεονάμης. Τα ESBLs από β-λακταμάσες Τάξης A, B και D μπορεί να έχουν δράση έναντι της αζτρεονάμης. Οι β-λακταμάσες Τάξης A που αναφέρθηκε ότι υδρολύουν την αζτρεονάμη περιλαμβάνουν τον VEB τύπο (αρχικά Νοτιοανατολική Ασία), τον PER τύπο (Τουρκία) και τους GES και IBC τύπους (Γαλλία, Ελλάδα και Ν. Αφρική). Υπάρχουν σπάνιες αναφορές οργανισμών με μεταλλο-βλακταμάσες (metallo-beta-lactamases, MBLs), Τάξης B, οι οποίες είναι ανθεκτικές στην αζτρεονάμη, VIM-5 (K. pneumoniae και P. aeruginosa - Τουρκία), VIM-6 (P. putida - Σιγκαπούρη) και VIM-7 (P. aeruginosa - Η.Π.Α.), εντούτοις, είναι δυνατόν οι συγκεκριμένοι οργανισμοί να εξέφραζαν πολλαπλούς μηχανισμούς αντοχής και επομένως μια MBL να μη θεωρήθηκε υπεύθυνη για την παρατηρούμενη αντοχή στην αζτρεονάμη. Υπάρχουν σπάνιες αναφορές β-λακταμασών Τάξης D από κλινικά απομονωμένα στελέχη P. aeruginosa, OXA-11 (Τουρκία) και OXA-45 (Η.Π.Α.), οι οποίες υδρολύουν την αζτρεονάμη.

Μικροβιολογία

Ένα μονήρες δείγμα πτυέλων από έναν ασθενή με ΚΙ μπορεί να περιέχει πολλαπλά απομονωμένα στελέχη P. aeruginosa και κάθε απομονωμένο στέλεχος μπορεί να έχει διαφορετικό επίπεδο in vitro ευαισθησίας στην αζτρεονάμη. Οι μέθοδοι δοκιμής της in vitro αντιμικροβιακής ευαισθησίας για την παρεντερική θεραπεία με αζτρεονάμη μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την παρακολούθηση της ευαισθησίας της P. aeruginosa που απομονώθηκε από ασθενείς με ΚΙ. Στις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες Φάσης 3 του Αζτρεονάμη, οι τοπικές συγκεντρώσεις της αζτρεονάμης γενικά ήταν υψηλότερες από τις τιμές MIC (Ελάχιστη Ανασταλτική Συγκέντρωση) για την P. aeruginosa, ανεξάρτητα από το επίπεδο ευαισθησίας της P. aeruginosa. Η θεραπευτική αγωγή έως εννέα κύκλων 28 ημερών με Αζτρεονάμη 75 mg 3 φορές την ημέρα είχε ως αποτέλεσμα κλινικά σημαντικές βελτιώσεις στα αναπνευστικά συμπτώματα, στην πνευμονική λειτουργία και στην πυκνότητα CFU (Μονάδες Δημιουργίας Αποικίας) της P. aeruginosa στα πτύελα· δεν παρατηρήθηκαν αυξήσεις στην MIC50 για την P. aeruginosa (± 2 στάδια αραίωσης), ενώ η MIC90 παρουσίασε διαλείπουσες αυξήσεις σε 4 φορές την αρχική MIC. Σε μια ελεγχόμενη με δραστικό φάρμακο μελέτη 24 εβδομάδων θεραπείας με Αζτρεονάμη, δεν παρατηρήθηκαν αυξήσεις στην MIC50 (± 2 στάδια αραίωσης) για την P. aeruginosa, ενώ η MIC90 αυξήθηκε σε 4 φορές την αρχική MIC. Στο τέλος της μελέτης, το ποσοστό των ασθενών με MIC της αζτρεονάμης για την P. aeruginosa πάνω από την παρεντερική οριακή τιμή (> 8 µg/ml) αυξήθηκε από 34% στη γραμμή αναφοράς σε 49%, το ποσοστό των ασθενών με P. aeruginosa ανθεκτική σε τουλάχιστον 1 αντιβιοτικό β-λακτάμης αυξήθηκε από 56% στη γραμμή αναφοράς σε 67% και το ποσοστό των ασθενών με P. aeruginosa ανθεκτική και στα 6 αντιβιοτικά β-λακτάμης που δοκιμάστηκαν αυξήθηκε από 13% στη γραμμή αναφοράς σε 18%. Υπάρχει κίνδυνος ότι απομονωμένα στελέχη P. aeruginosa μπορεί να αναπτύξουν αντοχή στην αζτρεονάμη ή σε άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Αζτρεονάμη. H εμφάνιση παρεντερικής αντοχής της P. aeruginosa στην αζτρεονάμη και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης μπορεί να έχει πιθανές συνέπειες για τη θεραπεία των οξειών πνευμονικών εξάρσεων με συστηματικά αντιβιοτικά. Ωστόσο, παρατηρήθηκαν παρόμοιες βελτιώσεις στην πνευμονική λειτουργία μετά τη θεραπεία με Αζτρεονάμη μεταξύ ασθενών με ευαίσθητα ή ανθεκτικά στην αζτρεονάμη απομονωμένα στελέχη P. aeruginosa. Σε μελέτες αγωγής με Αζτρεονάμη διάρκειας έως εννέα κύκλους των 28 ημερών, δεν παρατηρήθηκαν αυξήσεις κλινικής σημασίας όσον αφορά στην απομόνωση άλλων gram-αρνητικών βακτηριακών αναπνευστικών παθογόνων (είδος Burkholderia, Stenotrophomonas maltophilia και είδος Alcaligenes) που προέκυψε από τη θεραπεία. Κατά τη διάρκεια της 6-μηνης τυχαιοποιημένης φάσης της μελέτης GS-US-205-0110, παρατηρήθηκε απομόνωση του MSSA και MRSA που προέκυψε από τη θεραπεία, συχνότερα μεταξύ ασθενών που έλαβαν θεραπεία με αζτρεονάμη από ό,τι μεταξύ ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Tobramycin Nebuliser Solution (TNS - διάλυμα τομπραμυκίνης για εκνεφωτή). Οι απομονώσεις που προέκυψαν από τη θεραπεία ήταν στην πλειονότητά τους διαλείπουσες. Παραμένουσα απομόνωση του MSSA που προέκυψε από τη θεραπεία (που ορίζεται ως απούσα κατά τη διαλογή/γραμμή αναφοράς και στη συνέχεια παρούσα σε 3 ή περισσότερες επόμενες διαδοχικές επισκέψεις) εμφανίστηκε στο 6% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με αζτρεονάμη σε σύγκριση με 3% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με TNS. Διαλείπουσα απομόνωση του MRSA που προέκυψε από τη θεραπεία εμφανίστηκε στο 7% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με αζτρεονάμη σε σύγκριση με 1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με TNS και επίμονη απομόνωση του MRSA που προέκυψε από τη θεραπεία εμφανίστηκε στο 3% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με αζτρεονάμη σε σύγκριση με ασθενείς που δεν έλαβαν θεραπεία με TNS. Έχει αναφερθεί στη βιβλιογραφία ένας συσχετισμός μεταξύ της επίμονης απομόνωσης του MRSA και σοβαρότερης νόσου και αυξημένης θνησιμότητας. Κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών του Αζτρεονάμη, η απομόνωση του MRSA δεν είχε ως αποτέλεσμα επιδείνωση της πνευμονικής λειτουργίας.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Το Αζτρεονάμη συγκρίθηκε με το TNS κατά τη διάρκεια τριών κύκλων θεραπείας 28 ημερών σε μία τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με δραστικό φάρμακο, πολυκεντρική μελέτη (GS-US-205-0110). Οι ασθενείς που συμμετείχαν στη μελέτη αυτή στην Ευρώπη, οι οποίοι ολοκλήρωσαν τουλάχιστον 1 κύκλο θεραπείας με Αζτρεονάμη ή TNS κατά τη διάρκεια της τυχαιοποιημένης φάσης, μπορούσαν στη συνέχεια να λάβουν έως και τρεις κύκλους 28 ημερών με Αζτρεονάμη σε μια φάση επέκτασης ανοικτής επισήμανσης. Τα κριτήρια ένταξης περιελάμβαναν ΚΙ, προβλεπόμενη επί τοις εκατό τιμή FEV1 ≤ 75%, σταθερή πνευμονική νόσο, πρόσφατη θετική καλλιέργεια πτυέλων για P. aeruginosa και προηγούμενη θεραπεία με αντιβιοτικά σε μορφή αερολύματος χωρίς εμφάνιση δυσανεξίας στα φάρμακα. Το Αζτρεονάμη αξιολογήθηκε για μια περίοδο 28 ημερών θεραπείας (ένας κύκλος) σε δύο τυχαιοποιημένες, διπλές-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, πολυκεντρικές μελέτες (CP-AI-005 και CP-AI-007). Οι ασθενείς που συμμετείχαν σε αυτές τις μελέτες μπορούσαν στη συνέχεια να λάβουν πολλαπλούς κύκλους του Αζτρεονάμη σε μια επακόλουθη ανοικτής επισήμανσης μελέτη (CP-AI-006). Τα κριτήρια ένταξης περιελάμβαναν ΚΙ, προβλεπόμενες επί τοις εκατό τιμές FEV1 γραμμής αναφοράς μεταξύ 25% και 75% και χρόνια πνευμονική λοίμωξη με P. aeruginosa. Συνολικά, 539 ασθενείς (78% ενήλικες) υποβλήθηκαν σε θεραπεία σε αυτές τις μελέτες. Οι μελέτες διενεργήθηκαν με τη χρήση συστήματος εκνεφωτή Altera για τη χορήγηση του Αζτρεονάμη.

GS-US-205-0110 Στη μελέτη GS-US-205-0110, 268 ασθενείς με ΚΙ και χρόνια πνευμονική λοίμωξη με P. aeruginosa τυχαιοποιήθηκαν και έλαβαν Αζτρεονάμη (n=136) ή TNS (n=132). Πενήντα εννέα παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 6 έως 17 ετών συμπεριλήφθηκαν στη μελέτη. Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε αναλογία 1:1 για να λάβουν είτε αζτρεονάμη (75 mg) χορηγούμενη δια εισπνοής 3 φορές την ημέρα είτε TNS (300 mg) χορηγούμενο 2 φορές την ημέρα. Οι θεραπείες χορηγήθηκαν για τρεις κύκλους 28 ημερών θεραπείας συνοδευόμενους από 28 ημέρες χωρίς θεραπεία. Τα συμπρωτεύοντα τελικά σημεία ήταν μη κατωτερότητα του Αζτρεονάμη ως προς το TNS στη σχετική μεταβολή από τη γραμμή αναφοράς μέχρι την Hμέρα 28 στην προβλεπόμενη επί τοις εκατό τιμή FEV1% και ανωτερότητα του Αζτρεονάμη ως προς το TNS στην πραγματική μεταβολή από τη γραμμή αναφοράς στην προβλεπόμενη επί τοις εκατό τιμή FEV1% στους 3 κύκλους θεραπείας (ο μέσος όρος της πραγματικής μεταβολής στην προβλεπόμενη επί τοις εκατό τιμή FEV1%, που παρατηρήθηκε στο τέλος κάθε κύκλου θεραπείας). Η προσαρμοσμένη μέση επί τοις εκατό μεταβολή από τη γραμμή αναφοράς μέχρι την Ημέρα 28 στην προβλεπόμενη επί τοις εκατό τιμή FEV1% ήταν 8,35 και 0,55 στην ομάδα του Αζτρεονάμη και του TNS, αντίστοιχα (διαφορά θεραπείας: 7,80, p=0,0001, 95% CI: 3,86, 11,73). Η προσαρμοσμένη μέση πραγματική μεταβολή από τη γραμμή αναφοράς στην προβλεπόμενη επί τοις εκατό τιμή FEV1% στους 3 κύκλους θεραπείας ήταν 2,05 και -0,66 στην ομάδα του Αζτρεονάμη και του TNS, αντίστοιχα (διαφορά θεραπείας: 2,70, p=0,0023, 95% CI: 0,98, 4,43). Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αζτρεονάμη είχαν μεγαλύτερο διάστημα μέχρι να χρειαστούν ενδοφλέβια αντιψευδομοναδικά αντιβιοτικά σε σχέση με συμβάντα του αναπνευστικού συγκριτικά με τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με TNS (p=0,0025). Οι εκτιμήσεις Kaplan-Meier γι’ αυτόν το ρυθμό συμβάντων κατά την εβδομάδα 24 ήταν 36% στους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ατζτρεονάμη και 54% στους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με TNS. Επιπλέον, οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αζτρεονάμη είχαν λιγότερες νοσηλείες λόγω συμβάντων του αναπνευστικού (40 έναντι 58, p=0,044) και λιγότερα συμβάντα του αναπνευστικού που απαιτούσαν τη χρήση ενδοφλέβιων ή εισπνεόμενων αντιψευδομοναδικών αντιβιοτικών (84 έναντι 121, p=0,004) από ό,τι οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με TNS. Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αζτρεονάμη επίσης κατέδειξαν μεγαλύτερες μέσες βελτιώσεις στις βαθμολογίες αναπνευστικών συμπτωμάτων CFQ-R σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με TNS στους 3 κύκλους θεραπείας (6,30 έναντι 2,17, p=0,019). Στην περιορισμένη υποομάδα ασθενών που έλαβαν εισπνεόμενη τομπραμυκίνη για λιγότερο από 84 ημέρες κατά τους προηγούμενους 12 μήνες (n=40), οι βελτιώσεις στην πνευμονική λειτουργία κατά την Hμέρα 28 και στους τρεις κύκλους θεραπείας 28 ημερών ήταν αριθμητικά μικρότερες μεταξύ των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με αζτρεονάμη από ό,τι μεταξύ των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με TNS.

CP-AI-007 Στη μελέτη CP-AI-007 εντάχθηκαν 164 ενήλικες (κυρίως) και παιδιατρικοί ασθενείς τυχαιοποιημένοι σε αναλογία 1:1 συγκρίνοντας το Αζτρεονάμη 75 mg (80 ασθενείς) ή εικονικό φάρμακο (84 ασθενείς) χορηγούμενο 3 φορές την ημέρα για 28 ημέρες (ένας κύκλος). Οι ασθενείς έπρεπε να είναι χωρίς θεραπεία με αντιψευδομοναδικά αντιβιοτικά για τουλάχιστον 28 ημέρες πριν από τη θεραπεία με το υπό μελέτη φάρμακο. Η πνευμονική λειτουργία και τα αναπνευστικά συμπτώματα βελτιώθηκαν σημαντικά από τη γραμμή αναφοράς μέχρι την Ημέρα 28 στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με έναν κύκλο Αζτρεονάμη.

CP-AI-005 Στη μελέτη CP-AI-005 εντάχθηκαν 246 ενήλικες (κυρίως) και παιδιατρικοί ασθενείς. Όλοι οι ασθενείς υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Tobramycin Nebuliser Solution (TNS - διάλυμα τομπραμυκίνης για εκνεφωτή) 300 mg, 2 φορές την ημέρα στις τέσσερις εβδομάδες αμέσως πριν λάβουν Αζτρεονάμη ή εικονικό φάρμακο είτε 2 είτε 3 φορές την ημέρα για 28 ημέρες. Οι ασθενείς συνέχισαν τη φαρμακευτική αγωγή γραμμής αναφοράς, που περιελάμβανε μακρολιδικά αντιβιοτικά. Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε αναλογία 2:2:1:1 για θεραπεία με αζτρεονάμη 75 mg 2 ή 3 φορές την ημέρα ή εικονικό φάρμακο αντίστοιχου όγκου 2 ή 3 φορές την ημέρα για 28 ημέρες αμέσως μετά τον εισαγωγικό κύκλο 28 ημερών με θεραπεία ανοικτής επισήμανσης με TNS. Η θεραπεία με αζτρεονάμη είχε ως αποτέλεσμα σημαντική βελτίωση στην πνευμονική λειτουργία και στα αναπνευστικά συμπτώματα κατά την Ημέρα 28 στους 66 ασθενείς, οι οποίοι υποβλήθηκαν σε θεραπεία με έναν κύκλο Αζτρεονάμη 75 mg 3 φορές την ημέρα.

CP-AI-006 Η μελέτη CP-AI-006 ήταν μια επακόλουθη ανοικτής επισήμανσης μελέτη στην CP-AI-005 και CP-AI-007, η οποία αξιολόγησε την ασφάλεια της επαναλαμβανόμενης έκθεσης στην αζτρεονάμη και την επίδραση στα σχετιζόμενα με τη νόσο τελικά σημεία σε πολλαπλούς κύκλους 28 ημερών. Οι ασθενείς ελάμβαναν Αζτρεονάμη με την ίδια συχνότητα (2 ή 3 φορές την ημέρα), όπως ελάμβαναν Αζτρεονάμη ή εικονικό φάρμακο στις τυχαιοποιημένες μελέτες. Οι ασθενείς συνέχιζαν με τις φαρμακευτικές τους αγωγές γραμμής αναφοράς και, όπου ενδεικνυόταν, χρησιμοποιήθηκαν πρόσθετα αντιβιοτικά στην πλειονότητα των ασθενών για τη θεραπεία των εξάρσεων. Κάθε κύκλος 28 ημερών με Αζτρεονάμη συνοδεύτηκε από μια περίοδο 28 ημερών χωρίς θεραπεία. Κατά τους εννέα κύκλους 28 ημερών θεραπείας, οι μετρήσεις της πνευμονικής λειτουργίας (FEV1), η βαθμολογία στο ερωτηματολόγιο των αναπνευστικών συμπτωμάτων CFQ-R (Cystic Fibrosis QuestionnaireRespiratory symptoms) και η πυκνότητα της P. aeruginosa στα πτύελα κατέδειξαν μια τάση για βελτίωση ενόσω οι ασθενείς ήταν υπό θεραπεία σε σύγκριση με την περίοδο χωρίς θεραπεία. Εντούτοις, λόγω της μη ελεγχόμενης φύσης της μελέτης και των συγχορηγούμενων φαρμακευτικών αγωγών, δεν μπορεί να εξαχθεί κάποιο συμπέρασμα σχετικά με τη διατηρησιμότητα του παρατηρούμενου βραχυπρόθεσμου οφέλους κατά τους επακόλουθους κύκλους θεραπείας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ένα σύνολο 137 παιδιατρικών ασθενών ηλικίας 6 έως 17 ετών με χρόνια λοίμωξη από P. aeruginosa και προβλεπόμενη επί τοις εκατό τιμή FEV1 ≤ 75% έλαβαν Αζτρεονάμη σε κλινικές μελέτες Φάσης 2 και Φάσης 3. Οι παιδιατρικοί ασθενείς είχαν κλινικές βελτιώσεις με την αζτρεονάμη, όπως καθορίζεται από μια αύξηση στον FEV1, βελτίωση στις βαθμολογίες αναπνευστικών συμπτωμάτων CFQ-R και μείωση στην πυκνότητα της P. aeruginosa στα πτύελα. Το Αζτρεονάμη ενδείκνυται για χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 ετών και άνω με επαναλαμβανόμενους κύκλους των 28 ημερών θεραπείας ακολουθούμενους από 28 ημέρες χωρίς θεραπεία με Αζτρεονάμη με βάση την παραπάνω κλινική εμπειρία. Εκτός από τους 137 παιδιατρικούς ασθενείς με χρόνια λοίμωξη από P. aeruginosa, το Αζτρεονάμη μελετήθηκε επίσης σε δύο κλινικές μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς με νεοεμφανιζόμενη λοίμωξη/αποικισμό από P. aeruginosa:

GS-US-205-0162 Σε μια ανοικτής επισήμανσης μελέτη Φάσης 2 (GS-US-205-0162), 105 παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως < 18 ετών (24 ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως < 2 ετών· 25 ασθενείς ηλικίας 2 έως < 6 ετών· 56 ασθενείς ηλικίας 6 έως < 18 ετών) με ΚΙ και τεκμηριωμένη αρχική/νεοεμφανιζόμενη λοίμωξη/αποικισμό από P. aeruginosa έλαβαν Αζτρεονάμη 3 φορές την ημέρα για ένα μεμονωμένο κύκλο 28 ημερών. Από τους 101 ασθενείς, που είχαν όλοι θετικές καλλιέργειες για P. aeruginosa εντός 30 ημερών από την ένταξη στη μελέτη, εκ των οποίων 56 (55,4%) ήταν ελεύθεροι από P. aeruginosa κατά την έναρξη, οι οποίοι ολοκλήρωσαν έναν κύκλο θεραπείας 28 ημερών, 89,1% (n=90) ήταν ελεύθεροι από P. aeruginosa στο τέλος της θεραπείας (Ημέρα 28) και 75,2% (n=76) ήταν ελεύθεροι από P. aeruginosa 1 μήνα μετά το τέλος της θεραπείας (Ημέρα 56). Ένα σύνολο 79 ασθενών οι οποίοι ολοκλήρωσαν έναν κύκλο θεραπείας 28 ημερών και οι οποίοι δεν έλαβαν πρόσθετο αντιψευδομοναδικό αντιβιοτικό κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας ήταν αξιολογήσιμοι 6 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας. Από αυτούς, 58,2% (n=46) παρέμειναν ελεύθεροι από P. aeruginosa καθ’ όλη αυτή τη χρονική περίοδο.

GS-US-205-1850 Σε μια μελέτη Φάσης 3b (GS-US-205-1850), 149 παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως < 18 ετών (30 ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως < 2 ετών, 42 ασθενείς ηλικίας 2 έως < 6 ετών, 77 ασθενείς ηλικίας 6 έως < 18 ετών) με ΚΙ και νεοεμφανιζόμενη λοίμωξη/αποικισμό από P. aeruginosa έλαβαν Αζτρεονάμη, χορηγούμενο 3 φορές την ημέρα για 14 ημέρες (74 ασθενείς) και για 28 ημέρες (75 ασθενείς), βάσει τυχαιοποίησης με αναλογία 1:1. Ο κύκλος θεραπείας 14 ημερών δεν κατέδειξε μη κατωτερότητα σε σχέση με τον κύκλο θεραπείας 28 ημερών. Ως εκ τούτου, ο κύκλος θεραπείας 28 ημερών παραμένει η συνιστώμενη θεραπεία.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Συγκεντρώσεις στα πτύελα Οι συγκεντρώσεις της αζτρεονάμης στα πτύελα μεμονωμένων ασθενών παρουσίασαν σημαντική μεταβλητότητα. Για τις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες συνδυασμού Φάσης 3, δέκα λεπτά μετά από εφάπαξ δόση 75 mg εισπνεόμενης αζτρεονάμης κατά τις Ημέρες 0, 14 και 28, οι μέσες συγκεντρώσεις στα πτύελα σε 195 ασθενείς με ΚΙ ήταν 726 μg/g, 711 μg/g και 715 μg/g, αντίστοιχα, υποδεικνύοντας μη αυξημένη συσσώρευση της αζτρεονάμης μετά από χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων.

Συγκεντρώσεις στο πλάσμα Οι συγκεντρώσεις της αζτρεονάμης στο πλάσμα μεμονωμένων ασθενών παρουσίασαν σημαντική μεταβλητότητα. Μία ώρα μετά από εφάπαξ δόση 75 mg εισπνεόμενης ατζτρεονάμης (περίπου στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα), τα μέσα επίπεδα στο πλάσμα σε ασθενείς με ΚΙ ήταν 0,59 μg/ml. Τα μέσα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα κατά τις Ημέρες 0, 14 και 28 ενός κύκλου θεραπείας με 75 mg εισπνεόμενης αζτρεονάμης 3 φορές την ημέρα ήταν 0,55 μg/ml, 0,67 μg/ml και 0,65 μg/ml, αντίστοιχα, υποδεικνύοντας μη συστηματική συσσώρευση της αζτρεονάμης μετά από χορήγηση δόσεων 3 φορές την ημέρα. Αντιθέτως, η συγκέντρωση στον ορό της αζτρεονάμης μετά από χορήγηση ενέσιμης αζτρεονάμης (500 mg) είναι περίπου 54 μg/ml. Οι συγκεντρώσεις της αζτρεονάμης στο πλάσμα σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως < 6 ετών είναι συγκρίσιμες με εκείνες που παρατηρούνται για παιδιά > 6 ετών, εφήβους και ενήλικες.

Κατανομή

Η δέσμευση της αζτρεονάμης με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα είναι περίπου 77% σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις πλάσματος.

Μεταβολισμός

Η αζτρεονάμη δεν μεταβολίζεται εκτεταμένα. Ο κύριος μεταβολίτης (SQ26,992) είναι ανενεργός και σχηματίζεται μέσω ανοίγματος του δακτυλίου β-λακτάμης λόγω υδρόλυσης. Τα δεδομένα ανάκτησης υποδεικνύουν ότι περίπου 10% της δόσης απεκκρίνεται ως ο μεταβολίτης αυτός.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής για την αποβολή της εισπνεόμενης αζτρεονάμης από τον ορό είναι περίπου 2,1 ώρες, όμοιος με εκείνο που αναφέρθηκε για την ενέσιμη αζτρεονάμη. Περίπου 10% της συνολικής δόσης εισπνεόμενης αζτρεονάμης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο, σε σύγκριση με 60-65% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ενέσιμης αζτρεονάμης. Η αζτρεονάμη που απορροφήθηκε συστηματικά αποβάλλεται περίπου εξίσου μέσω ενεργού σωληναριακής απέκκρισης και μέσω σπειραματικής διήθησης.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικές ομάδες ασθενών

Ηλικία και φύλο Δεν υπάρχει κλινικά σχετική επίδραση της ηλικίας ή του φύλου στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αζτρεονάμης.

Νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία Δεν διενεργήθηκαν φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ενέσιμης αζτρεονάμης Τα μέγιστα επίπεδα της αζτρεονάμης επιτυγχάνονται σε περίπου μία ώρα μετά την ενδομυική χορήγηση. Μετά από ταυτόσημες εφάπαξ ενδομυικές ή ενδοφλέβιες δόσεις, οι συγκεντρώσεις ορού είναι συγκρίσιμες στη 1 ώρα (1,5 ώρες από την έναρξη της ενδοφλέβιας έγχυσης), με παρόμοιες αρνητικές κλίσεις των συγκεντρώσεων ορού στη συνέχεια. Η ημίσεια ζωή της αζτρεονάμης στον ορό είχε μέσο όρο τις 1,7 ώρες σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ανεξάρτητα από τη δόση και την οδό χορήγησης. Σε υγιή άτομα, το 60-70% μιας εφάπαξ ενδομυικής ή ενδοφλέβιας δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός 8 ωρών και η απέκκριση μέσω των ούρων ολοκληρώθηκε ουσιαστικά στις 12 ώρες.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες υποβολής αίτησης για έγκριση Φάσης 2 και 3 επέτρεψαν τη σύγκριση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα 1 ώρα μετά τη δόση του Αζτρεονάμη κατά ηλικία (6 έως 12 ετών, 13 έως 17 ετών και ≥ 18 ετών). Τα δεδομένα από αυτές τις μελέτες αποκάλυψαν ελάχιστες διαφορές στις μέσες συγκεντρώσεις της αζτρεονάμης στο πλάσμα μεταξύ των ηλικιακών ομάδων σε ασθενείς που έλαβαν Αζτρεονάμη 3 φορές την ημέρα. Συγκεντρωτικά δεδομένα συγκέντρωσης στα πτύελα από τις μελέτες υποβολής αίτησης για έγκριση Φάσης 2 και 3 αποκάλυψαν κάποιες ενδείξεις χαμηλότερων μέσων συγκεντρώσεων στα πτύελα σε ασθενείς ηλικίας 13 έως 17 ετών μετά από μία δόση του Αζτρεονάμη 3 φορές την ημέρα. Ωστόσο, όλες οι τιμές μέσης συγκέντρωσης στα πτύελα συσχετίστηκαν με σχετικά μεγάλες τυπικές αποκλίσεις.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, άλλα αντιβακτηριακά βλακτάμης, κωδικός ATC: J01DF01 ### Μηχανισμός δράσης Η αζτρεονάμη παρουσιάζει in vitro δράση έναντι gram - αρνητικών αερόβιων παθογόνων, συμπεριλαμβανομένης της P….

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Συγκεντρώσεις στα πτύελα Οι συγκεντρώσεις της αζτρεονάμης στα πτύελα μεμονωμένων ασθενών παρουσίασαν σημαντική μεταβλητότητα. Για τις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες συνδυασμού Φάσης 3, δέκα λεπτά μετά από εφάπαξ δόση 75 mg…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Περίπου 6% έως 16% μεταβολίζεται σε ανενεργούς μεταβολίτες μέσω υδρόλυσης του δεσμού βήτα-λακτάμης, οδηγώντας σε ένωση με ανοικτό δακτύλιο.

Απέκκριση

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

91 mL/min [υγιείς]

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η αζτρεόναμη είναι ένα μονοκυκλικό αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης (μονοβακτάμη) που απομονώθηκε αρχικά από το Chromobacterium violaceum. Η αζτρεόναμη παρουσιάζει ισχυρή και ειδική in vitro δράση έναντι ενός ευρέος φάσματος gram-αρνητικών αερόβιων παθογόνων, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa. Δεν έχει χρήσιμη δράση έναντι gram-θετικών βακτηρίων ή αναερόβιων, αλλά έχει πολύ ευρύ φάσμα έναντι gram-αρνητικών αερόβιων, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa. Αυτό της έχει δώσει το προσωνύμιο “το μαγικό βλήμα για τα αερόβια gram-αρνητικά βακτήρια”. Η αζτρεόναμη, σε αντίθεση με την πλειονότητα των αντιβιοτικών βήτα-λακταμών, δεν προκαλεί δραστηριότητα βήτα-λακταμάσης και η μοριακή της δομή προσδίδει υψηλό βαθμό αντοχής στην υδρόλυση από βήτα-λακταμάσες (όπως πενικιλλινάσες και κεφαλοσπορινάσες) που παράγονται από τα περισσότερα gram-αρνητικά και gram-θετικά παθογόνα. Ως εκ τούτου, είναι συνήθως δραστική έναντι gram-αρνητικών αερόβιων μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικοί σε αντιβιοτικά που υδρολύονται από βήτα-λακταμάσες. Είναι δραστική έναντι πολλών στελεχών που είναι πολλαπλά ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά, όπως ορισμένες κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνη και αμινογλυκοσίδες. Η αζτρεόναμη διατηρεί την αντιμικροβιακή της δράση σε εύρος pH 6 έως 8 in vitro, καθώς και παρουσία ανθρώπινου ορού και υπό αναερόβιες συνθήκες.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βακτηριοκτόνος δράση της αζτρεόναμης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος λόγω υψηλής συγγένειας της αζτρεόναμης για την πρωτεΐνη δέσμευσης πενικιλλίνης 3 (PBP3). Με τη δέσμευση στην PBP3, η αζτρεόναμη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η κυτταρική λύση στη συνέχεια διαμεσολαβείται από βακτηριακά ένζυμα αυτολύσεως του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η αζτρεόναμη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσιών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Λιγότερο από 1% απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Πλήρως απορροφάται μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.

Σε υγιείς εθελοντές, η αζτρεόναμη απεκκρίνεται στα ούρα περίπου εξίσου μέσω ενεργητικής σωληνικής έκκρισης και σπειραματικής διήθησης. Η νεφρική απέκκριση μιας μεμονωμένης παρεντερικής δόσης ήταν ουσιαστικά πλήρης εντός 12 ωρών μετά την ένεση.

12.6 L

91 mL/min [υγιείς]

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση με πρωτεΐνες του ορού κατά μέσο όρο 56% και είναι ανεξάρτητη της δόσης. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, 36% έως 43%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Περίπου 6% έως 16% μεταβολίζεται σε ανενεργούς μεταβολίτες μέσω υδρόλυσης του δεσμού βήτα-λακτάμης, οδηγώντας σε ένωση με ανοικτό δακτύλιο.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αζτρεόναμης στον ορό κατά μέσο όρο 1.7 ώρες (1.5 έως 2.0) σε εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ανεξάρτητα από τη δόση. Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αζτρεόναμης στον ορό αυξήθηκε (4.7 έως 6 ώρες και 2.1 ώρες, αντίστοιχα).

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

G2B4VE5GH8

AZTREONAM

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό Μονοβακτάμης

Χημική Δομή [CS] - Μονοβακτάμες

Η αζτρεόναμη είναι ένα Αντιβακτηριακό Μονοβακτάμης.

AZTREONAM

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5742832

Μοριακός τύπος

C13H17N5O8S2

Μοριακό βάρος

435.4

IUPAC

2-[(Z)-[1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy-2-methylpropanoic acid

InChIKey

WZPBZJONDBGPKJ-VEHQQRBSSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.