ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D06AX05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BACITRACIN

Βακιτρακίνη

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι τοπικές, οφθαλμικές και από του στόματος μορφές της βακιτρακίνης απορροφώνται ελάχιστα συστηματικά. Η ενδομυϊκή βακιτρακίνη απορροφάται πλήρως και άμεσα. Η βακιτρακίνη απεκκρίνεται κυρίως νεφρικά, με το 87% της…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με το μεταβολισμό της βακιτρακίνης σε ανθρώπους. Δεδομένου ότι η βακιτρακίνη είναι πρωτεΐνη, αναμένεται να μεταβολίζεται σε μικρότερα πεπτίδια και αμινοξέα. Ωστόσο, η δομή της βακιτρακίνης μπορεί να…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

• Bacitracin είναι ένα μίγμα σχετικών κυκλικών πολυπεπτιδίων που παράγονται από οργανισμούς της ομάδας licheniformis του Bacillus subtilis var Tracy. Το ειδικό όνομα προέρχεται από το γεγονός ότι ο βάκιλος που το παρήγαγε απομονώθηκε το 1943 από ένα σκίσιμο γόνατος από ένα κορίτσι με το όνομα Margaret Tracy. Ως τοξικό και δύσχρηστο αντιβιοτικό, το bacitracin δεν λειτουργεί καλά από του στόματος. Ωστόσο, είναι πολύ αποτελεσματικό τοπικά. Το Bacitracin συντίθεται μέσω των λεγόμενων μη ριβοσωμικών πεπτιδικών συνθετών (NRPS), πράγμα που σημαίνει ότι τα ριβώματα δεν εμπλέκονται στη σύνθεσή του.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία βρεφών με πνευμονία και εμφύσημα που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους ευαίσθητους στο φάρμακο. Επίσης χρησιμοποιείται σε μορφή αλοιφής για την τοπική θεραπεία διαφόρων τοπικών λοιμώξεων δέρματος και οφθαλμών, καθώς και για την πρόληψη λοιμώξεων τραυμάτων. Χρησιμοποιείται έναντι Gram-θετικών βακτηρίων. Το Bacitracin χρησιμοποιείται επίσης ως αναστολέας πρωτεασών και άλλων ενζύων. Ωστόσο, η συγκεκριμένη δραστικότητα της αναστολής της πρωτεϊνικής δισουλιδικής ισομεράσης (protein disulfide isomerase) έχει αμφισβητηθεί.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το Bacitracin είναι ένα μίγμα σχετικών κυκλικών πολυπεπτιδίων που παράγονται από οργανισμούς της ομάδας licheniformis του Bacillus subtilis var Tracy. Ως πολυπεπτίδιο, το τοξικό και δύσχρηστο χημικό, το bacitracin δεν λειτουργεί καλά από το στόμα, ωστόσο είναι πολύ αποτελεσματικό τοπικά. Το Bacitracin εκδηλώνει έντονη αντιβακτηριακή δράση in vitro εναντίον μιας ευρείας ποικιλίας Gram-θετικών και μερικών Gram-αρνητικών οργανισμών. Ωστόσο, μεταξύ των συστηματικών νοσημάτων, μόνο οι λοίμωξεις από σταφυλόκοκκους πληρούν τις προϋποθέσεις για θεραπεία με bacitracin.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο Bacitracin παρεμβαίνει στην αποφωσφορυλίωση του μορίου μεταφοράς λιπιδίων C55-ισοπρενυλ πυροφωσφορικού (undecaprenyl pyrophosphate), το οποίο μεταφέρει τα δομικά στοιχεία του πεπτιδογλυκάνου του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος έξω από την εσωτερική μεμβράνη προς κατασκευή. Το Bacitracin δεσμεύει διβαλεντικές μεταλλικές ιόντες μετάβασης (Mn(II), Co(II), Ni(II), Cu(II), Zn(II)) τα οποία συνδέονται και οξειδωτικά διασπούν το DNA.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η απορρόφηση του bacitracin μετά από ενδομυϊκή ένεση είναι γρήγορη και πλήρης. Η απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση δεν είναι σημαντική. Η απορρόφηση μετά από τοπική εφαρμογή είναι ελάχιστη.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Το φάρμακο αποβάλλεται αργά μέσω διήθησης σπειραμάτων.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα: Από του στόματος, ποντικός: LD50 = >3750 mg/kg.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βακιτρακίνη είναι ένα μείγμα πεπτιδίων που εμποδίζει το σχηματισμό του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων και αποδομεί οξειδωτικά το DNA.

Έχει μικρή διάρκεια δράσης, καθώς πρέπει να χορηγείται τοπικά κάθε 3 έως 4 ώρες.

Η βακιτρακίνη είναι νεφροτοξική όταν χορηγείται ενδομυϊκά και μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βακιτρακίνη συνδέεται με ιόντα δισθενούς μετάλλου όπως Mn(II), Co(II), Ni(II), Cu(II) ή Zn(II).

Αυτά τα σύμπλοκα δεσμεύουν την C55-ισοπρενυλο πυροφωσφορική, εμποδίζοντας την υδρόλυση της λιπιδικής δολιχόλης πυροφωσφορικής, η οποία τελικά αναστέλλει τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.

Τα σύμπλοκα βακιτρακίνης-μετάλλου επίσης δεσμεύουν και αποδομούν οξειδωτικά το DNA.

Η βακιτρακίνη παρεμβαίνει στη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων εμποδίζοντας τη λειτουργία του μορίου-φορέα λιπιδίου που μεταφέρει τις υπομονάδες του κυτταρικού τοιχώματος μέσω της κυτταρικής μεμβράνης.

Είναι δραστική έναντι πολλών Gram-θετικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των σταφυλοκόκκων, στρεπτοκόκκων (ιδιαίτερα των στρεπτοκόκκων ομάδας Α), κορυνηβακτηρίων και κλωστηριδίων.

Είναι επίσης δραστική έναντι Actinomyces, Treponema pallidum και ορισμένων Gram-αρνητικών ειδών όπως Neisseria και Haemophilus influenzae, αν και οι περισσότεροι Gram-αρνητικοί οργανισμοί είναι ανθεκτικοί.

Η βακιτρακίνη μπορεί να είναι βακτηριοκτόνος ή βακτηριοστατική, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου στην περιοχή της λοίμωξης και την ευαισθησία του υπεύθυνου οργανισμού.

Η βακιτρακίνη αναστέλλει τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, εμποδίζοντας την ενσωμάτωση αμινοξέων και νουκλεοτιδίων στο κυτταρικό τοίχωμα.

Το φάρμακο πιθανώς παρεμβαίνει στο τελικό βήμα αποφωσφορυλίωσης στον κύκλο του φωσφολιπιδικού φορέα και με αυτόν τον τρόπο η βακιτρακίνη εμποδίζει τη μεταφορά της μυκοπεπτιδικής ουσίας στο αναπτυσσόμενο κυτταρικό τοίχωμα.

Η βακιτρακίνη επίσης βλάπτει την πλασματική μεμβράνη των βακτηρίων και είναι δραστική έναντι πρωτοπλαστών.

Η βακιτρακίνη είναι ένα πολυπεπτιδικό αντιβιοτικό δραστικό έναντι Gram-θετικών βακτηριακών στελεχών.

Ο μηχανισμός δράσης της προϋποθέτει διαταραχή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος, αναστέλλοντας την αποφωσφορυλίωση του λιπιδικού φορέα.

Ανακαλύψαμε ότι η βακιτρακίνη προκαλεί αποικοδόμηση νουκλεϊκών οξέων, όντας ιδιαίτερα δραστική έναντι του RNA.

Στη μελέτη της νουκλεολυτικής δραστηριότητας της βακιτρακίνης χρησιμοποιήθηκαν διάφορα ολιγονουκλεοτίδια RNA και DNA. Τα ολιγονουκλεοτίδια σημαδεύτηκαν στο 5’ άκρο τους με ραδιοϊσότοπο (32)P και μετά από επεξεργασία με βακιτρακίνη προσδιορίστηκαν οι θέσεις θραύσης και η αποτελεσματικότητα.

Η βακιτρακίνη προκαλεί αποικοδόμηση του RNA σε υπολείμματα γουανοσίνης, κατά προτίμηση σε μονόκλωνες περιοχές RNA.

Η βακιτρακίνη είναι επίσης ικανή να αποδομεί το DNA σε κάποιο βαθμό, αλλά συγκρίσιμα αποτελέσματα με αυτά που παρατηρήθηκαν στο RNA απαιτούν 10 φορές υψηλότερη συγκέντρωση.

Οι θέσεις αποικοδόμησης στο DNA είναι πολύ σπάνιες και κατά προτίμηση συμβαίνουν κοντά σε υπολείμματα κυτιδίνης.

Ελεύθερες ρίζες δεν εμπλέκονται στην αντίδραση, η οποία πιθανώς προχωρά μέσω υδρολυτικού μηχανισμού.

Οι φωσφορικές ομάδες στις θέσεις θραύσης βρίσκονται στα 3’ άκρα των προϊόντων RNA και στα 5’ άκρα των θραυσμάτων DNA.

Σημαντικό είναι ότι η παρουσία EDTA δεν επηρεάζει την αποικοδόμηση του RNA, αλλά αναστέλλει πλήρως την αποικοδόμηση του DNA.

Για την αποικοδόμηση του DNA, ιόντα δισθενούς μετάλλου όπως Mg(2+), Mn(2+) ή Zn(2+) είναι απολύτως απαραίτητα.

Η ικανότητα της βακιτρακίνης να αποδομεί νουκλεϊκά οξέα μέσω υδρολυτικού μηχανισμού ήταν μια έκπληξη, και είναι ενδιαφέρον εάν αυτές οι ιδιότητες μπορούν να συμβάλουν στους μηχανισμούς δράσης της κατά τη διάρκεια της αντιβιοτικής θεραπείας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Οι τοπικές, οφθαλμικές και από του στόματος μορφές της βακιτρακίνης απορροφώνται ελάχιστα συστηματικά.

Η ενδομυϊκή βακιτρακίνη απορροφάται πλήρως και άμεσα.

Η βακιτρακίνη απεκκρίνεται κυρίως νεφρικά, με το 87% της ενδομυϊκής δόσης να ανακτάται στα ούρα μετά από 6 ώρες.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής της βακιτρακίνης σε ανθρώπους.

Τα δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της βακιτρακίνης σε ανθρώπους δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς. Μια μελέτη σε 9 άτομα το 1947 έδειξε νεφρική κάθαρση 105-283mL/min με μέση νεφρική κάθαρση 159mL/min.

Η βακιτρακίνη απεκκρίνεται στα κόπρανα μετά από χορήγηση από του στόματος.

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, 10-40% της δόσης απεκκρίνεται αργά μέσω σπειραματικής διήθησης και εμφανίζεται στα ούρα εντός 24 ωρών.

Μια σημαντική ποσότητα βακιτρακίνης δεν έχει ταυτοποιηθεί και θεωρείται ότι είτε παραμένει είτε καταστρέφεται στον οργανισμό.

/ΓΑΛΑ/ Δεν είναι γνωστό εάν η βακιτρακίνη κατανέμεται στο γάλα.

Η βακιτρακίνη κατανέμεται ευρέως σε όλα τα όργανα του σώματος και υπάρχει σε ασκιτικό και πλευριτικό υγρό μετά από ενδομυϊκή ένεση.

Το φάρμακο συνδέεται ελάχιστα με πρωτεΐνες.

Μόνο ίχνη βακιτρακίνης διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό προς το ΕΝΥ, εκτός εάν οι μηνίγγες είναι φλεγμαίνουσες.

Η βακιτρακίνη δεν απορροφάται από το ΓΕΣ, την πλευρά ή την άρθρωση.

Το φάρμακο απορροφάται ταχέως και πλήρως μετά από ενδομυϊκή ένεση.

Μια δόση βακιτρακίνης 200-300 μονάδων/kg που χορηγείται ενδομυϊκά κάθε 6 ώρες παρέχει παρατεταμένες συγκεντρώσεις ορού 0.2-2 ug/mL σε ενήλικες ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Μετά από μία εφάπαξ ενδομυϊκή δόση 10.000-20.000 μονάδων, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες, και ανιχνεύσιμες ποσότητες βακιτρακίνης είναι παρούσες στον ορό 6-8 ώρες μετά την ένεση σε ενήλικες ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις συγκεντρώσεις βακιτρακίνης στον ορό σε βρέφη.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρες) για τη ΒΑΚΙΤΡΑΚΙΝΗ (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη σύνδεση της βακιτρακίνης με πρωτεΐνες σε ανθρώπους.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με το μεταβολισμό της βακιτρακίνης σε ανθρώπους.

Δεδομένου ότι η βακιτρακίνη είναι πρωτεΐνη, αναμένεται να μεταβολίζεται σε μικρότερα πεπτίδια και αμινοξέα.

Ωστόσο, η δομή της βακιτρακίνης μπορεί να της παρέχει κάποια προστασία από τη δράση των πρωτεασών.

Η βακιτρακίνη μεταβολίζεται σε αμινοξέα και μικρότερα πεπτίδια μέσω του κύριου μεταβολίτη δεσαμιδoβακιτρακίνη, ο οποίος είναι μικροβιολογικά ανενεργός.

Οι κύριοι μεταβολίτες στα κόπρανα είναι βακιτρακίνη Α, Β1, Β2, F, δεσαμιδoβακιτρακίνη και καταβολικά πεπτίδια.

Στα ούρα και τη χολή παρόντα είναι μόνο υδρολυτικά προϊόντα διάσπασης (δι- και τριπεπτίδια).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με το χρόνο ημίσειας ζωής της βακιτρακίνης σε ανθρώπους.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της βακιτρακίνης στον ορό ήταν 1.5 ώρα…

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τα ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΑ, τα οποία χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

58H6RWO52I

BACITRACIN

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Σύνθεση & Επισκευή Κυτταρικού Τοιχώματος

Η φυσιολογική επίπτωση της βακιτρακίνης είναι μέσω της Μειωμένης Σύνθεσης & Επισκευής Κυτταρικού Τοιχώματος.

BACITRACIN

Μειωμένη Σύνθεση & Επισκευή Κυτταρικού Τοιχώματος [PE]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.5 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

10909430

Μοριακός τύπος

C66H103N17O16S

Μοριακό βάρος

1422.7

IUPAC

(4R)-4-[[(2S)-2-[[(4R)-2-[(1S,2S)-1-amino-2-methylbutyl]-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-[[(2S,3S)-1-[[(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S)-3-(2-amino-2-oxoethyl)-18-(3-aminopropyl)-12-benzyl-15-[(2S)-butan-2-yl]-6-(carboxymethyl)-9-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclopentacos-21-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid

InChIKey

CLKOFPXJLQSYAH-ABRJDSQDSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

BACITRACIN

Βακιτρακίνη

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Route of elimination

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία