BARBEXACLONE
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φαινοβαρβιτάλη στοχεύει τους υποδοχείς GABA στο ΚΝΣ. Η προπυλεξιδρίνη είναι αγωνιστής του TAAR1.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση barbexaclone σε ποντίκια, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα της προπυλεξιδρίνης εμφανίστηκαν μετά από 4 λεπτά, και η προπυλεξιδρίνη φάνηκε να διεισδύει ταχέως τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Βιοδιαθεσιμότητα (AUC από του στόματος / AUC ενδοφλέβια) = 0.37. [3] Η φαινοβαρβιτάλη παρατηρήθηκε ότι έφτανε στο αίμα πιο αργά, και η πρόσληψη από τον εγκέφαλο ήταν μια αργή διαδικασία. Οι συγκεντρώσεις ισορροπίας με το πλάσμα επιτεύχθηκαν μετά από 30 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. [3]
Σε ποντίκια, ο όγκος κατανομής ήταν 0.78 L/kg για τη φαινοβαρβιτάλη, και 19.3 L/kg για την προπυλεξιδρίνη, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. [3] Παρατηρήθηκε υψηλή αλλά άνιση συσσώρευση ιστών προπυλεξιδρίνης σε ποντίκια: πνεύμονας = νεφρός > ήπαρ = εγκέφαλος > σπλήνας > καρδιά > σκελετικός μυς. [3]
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε ποντίκια, τα επίπεδα της φαινοβαρβιτάλης μειώθηκαν εκθετικά με χρόνο ημίσειας ζωής 7.5 ώρες. [3] Για την προπυλεξιδρίνη t0.5α = 0.31 ώρες και t0.5β = 2.5 ώρες.