BENZOCAINE
Βενζοκαΐνη
Για γενική χρήση ως λιπαντικό και τοπικό αναισθητικό σε οισοφάγο, λαρυγγας, στόμα, ρινική κοιλότητα, ορθό, αναπνευστικό σύστημα ή τραχεία, ουρήθρα, κόλπος. Επίσης χρησιμοποιείται για την καταστολή του γαγκ αντανακλαστικού.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βενζοκαΐνη ενδείκνυται ως τοπικό αναισθητικό. Έχει διάρκεια δράσης περίπου 10 λεπτά και μεγάλο θεραπευτικό παράθυρο. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τους κινδύνους της μεθαιμοσφαιριναιμίας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βενζοκαΐνη διεισδύει στα νευρικά κύτταρα όπου δεσμεύεται στους διαύλους νατρίου, εμποδίζοντας το άνοιγμα των διαύλων και μπλοκάροντας την εισροή ιόντων νατρίου. Τα νευρικά κύτταρα που δεν μπορούν να επιτρέψουν την είσοδο νατρίου στα κύτταρα δεν μπορούν να εκπολωθούν και να μεταδώσουν νευρικές ώσεις.
Η βενζοκαΐνη σταθεροποιεί αναστρέψιμα τη νευρωνική μεμβράνη μειώνοντας τη διαπερατότητά της στα ιόντα νατρίου. Η εκπόλωση της νευρωνικής μεμβράνης αναστέλλεται, μπλοκάροντας έτσι την έναρξη και τη διεξαγωγή νευρικών ώσεων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βραγχιακή και ουρική απέκκριση υπολειμμάτων βενζοκαΐνης αξιολογήθηκε σε ενήλικες πέστροφες ουράνιου τόξου, Oncorhynchus mykiss, μετά από εφάπαξ δόση 14(C)-βενζοκαΐνης υδροχλωρικής μέσω ραχιαίας αορτής. Η βραγχιακή απέκκριση υπολειμμάτων βενζοκαΐνης ήταν ταχεία και αντιστοιχούσε στο 59,2% της δόσης κατά τις πρώτες 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Η νεφρική απέκκριση ραδιενέργειας ήταν σημαντικά βραδύτερη· οι νεφροί εξέκριναν 2,7% της δόσης εντός 3 ωρών και 9,0% εντός 24 ωρών. Η χοληδόχος κύστη περιείχε 2,0% της δόσης 24 ώρες μετά την ένεση. Από τη ραδιενέργεια σε ραδιοχρωματογραφήματα από νερό που συλλέχθηκε 3 λεπτά μετά την ένεση, το 87,3% ήταν βενζοκαΐνη και 12,7% ήταν Ν-ακετυλιωμένη βενζοκαΐνη. Μετά από 60 λεπτά, το 32,7% ήταν βενζοκαΐνη και 67,3% ήταν Ν-ακετυλιωμένη βενζοκαΐνη. Από τη ραδιενέργεια σε ραδιοχρωματογραφήματα από ούρα που συλλέχθηκαν 1 ώρα μετά τη χορήγηση, το 7,6% ήταν παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ, 59,7% ήταν Ν-ακετυλιωμένο παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ, 19,5% ήταν βενζοκαΐνη και 8,0% ήταν Ν-ακετυλιωμένη βενζοκαΐνη. Η αναλογία της ραδιενέργειας στα ούρα άλλαξε με την πάροδο του χρόνου, έτσι ώστε μετά από 20 ώρες, το 1,0% ήταν παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και 96,6% ήταν Ν-ακετυλιωμένο παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ. Η βενζοκαΐνη και ένας πιο υδρόφοβος μεταβολίτης, η Ν-ακετυλιωμένη βενζοκαΐνη, απεκκρίνονταν κυρίως μέσω των βραγχίων· οι νεφρικές και χολικές οδοί ήταν λιγότερο σημαντικές οδοί απέκκρισης για τα υπολείμματα βενζοκαΐνης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συν*δεσιμότητα με Πρωτεΐνες
Η βενζοκαΐνη συνδέεται τόσο με την αλβουμίνη του ορού όσο και με την αλφα-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βενζοκαΐνη υφίσταται υδρόλυση εστέρα σχηματίζοντας 4-αμινοβενζοϊκό οξύ, ακετυλίωση σχηματίζοντας ακετυλοβενζοκαΐνη, ή Ν-υδροξυλίωση σχηματίζοντας βενζοκαΐνη υδροξείδιο. Το 4-αμινοβενζοϊκό οξύ μπορεί να ακετυλιωθεί ή η ακετυλοβενζοκαΐνη μπορεί να υποστεί υδρόλυση εστέρα σχηματίζοντας 4-ακεταμινοβενζοϊκό οξύ.
Η επίδραση της δόσης και της ενζυμικής αναστολής στην διαδερμική απορρόφηση και μεταβολισμό της βενζοκαΐνης μελετήθηκε in vitro σε άτριχο ινδικό χοιρίδιο. Στο επίπεδο δόσης 2 ug/cm², η βενζοκαΐνη απορροφήθηκε ταχέως και μεταβολίστηκε εκτενώς (80%) από ακετυλοτρανσφεράση. Καθώς η εφαρμοσμένη δόση της βενζοκαΐνης αυξήθηκε σε 40 και 200 ug/cm², η Ν-ακετυλίωση της βενζοκαΐνης μειώθηκε σε 44% και 34% αντίστοιχα, υποδηλώνοντας κορεσμό του συστήματος ακετυλοτρανσφεράσης. Η συνολική απορρόφηση 14(C) μετά την εφαρμογή βενζοκαΐνης δεν διέφερε σημαντικά μεταξύ του ελεγχόμενου και του δέρματος με ενζυμική αναστολή και επομένως δεν φαίνεται να επηρεάζεται από την έκταση του μεταβολισμού της βενζοκαΐνης κατά τη διαδερμική διείσδυση. Το δέρμα παρέχει σημαντική επίδραση πρώτης διόδου μεταβολισμού για θεραπευτικές δόσεις διαδερμικά απορροφούμενης βενζοκαΐνης, και ο κύριος μεταβολίτης που σχηματίζεται, η ακετυλοβενζοκαΐνη, είναι βιολογικά ενεργή.
Hπατικό (σε μικρότερο βαθμό) και πλάσμα μέσω υδρόλυσης από χολινεστεράση. Απέκκριση μέσω ούρων (ως μεταβολίτες) (L1861).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, κ.ά., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των δυναμικώς εξαρτώμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Εδώ περιλαμβάνονται επίσης αποχρεμπτικά, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
U3RSY48JW5
BENZOCAINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία
Χημική Δομή [CS] - Αλλεργιογόνα
Η βενζοκαΐνη είναι ένα Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο. Η φυσιολογική επίδραση της βενζοκαΐνης οφείλεται στην Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης και στην Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία.
BENZOCAINE
Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]
BENZOCAINE 10%
Αλλεργιογόνα [CS]· Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]
BENZOCAINE 20%
Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]
BENZOCAINE 3.5%
Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]
BENZOCAINE 6%
Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]
BENZOCAINE WIPES
Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]
DELAY CREME
Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]
DESENSITIZER
Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]
DESENSITIZING LUBRICANT
Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]
TOPICAL ANESTHETIC
Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]
ULTIMATE ERECTION ENHANCER
Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]
BOIL PAIN RELIEF
Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Αλλεργιογόνα [CS]· Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]
20% BENZOCAINE
Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]
BENZOCAINE 5%ANTI-ITCH
Κυτταρικά Εξαρτώμενη Ανοσία [PE]· Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]· Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]· Αλλεργιογόνα [CS]
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, κ.ά., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των δυναμικώς εξαρτώμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Εδώ περιλαμβάνονται επίσης αποχρεμπτικά, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας.