BENZONATATE
Βενζονατάτη
Για την συμπτωματική ανακούφιση του βήχα. Έχει επίσης εφαρμοστεί τοπικά στην στοματική κοιλότητα σε ενήλικες με την απελευθέρωση του φαρμάκου από τις κάψουλες που περιέχουν υγρό για να παρέχει στοματοφαρυγγική αναισθησία για συνειδητή διασωλήνωση.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το βενζονατάτη καταστέλλει τον βήχα που σχετίζεται με οξείες και χρόνιες αναπνευστικές παθήσεις. Λειτουργεί με αποευαισθητοποίηση των πνευμονικών υποδοχέων τάσης που εμπλέκονται στο αντανακλαστικό του βήχα. Υπάρχουν περιορισμένες κλινικές μελέτες του βενζονατάτη· ωστόσο, προηγούμενες μελέτες έδειξαν αναστολή του πειραματικά προκληθέντος βήχα και υποκειμενικά μετρηθέντος παθολογικού βήχα από το βενζονατάτη. Το βενζονατάτη δεν έχει ανασταλτικές επιδράσεις στο αναπνευστικό κέντρο στη συνιστώμενη δοσολογία. Η έναρξη δράσης του είναι εντός 15 έως 20 λεπτών μετά τη χορήγηση και η διάρκεια δράσης του είναι περίπου 3 έως 8 ώρες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το βενζονατάτη είναι ένα τοπικό αναισθητικό φάρμακο που δρα περιφερικά αναισθητοποιώντας και μειώνοντας τη δραστηριότητα των υποδοχέων τάσης του πνευμονογαστρικού νεύρου ή των νευρικών ινών που βρίσκονται στους αναπνευστικούς πόρους, τους πνεύμονες και την πλευρά. Μόλις διεγερθούν οι υποδοχείς τάσης, στέλνουν ερεθίσματα στο κέντρο του βήχα που βρίσκεται στον προμήκη μυελό μέσω μιας προσαγωγού οδού που αποτελείται από αισθητικές νευρικές ίνες ή το πνευμονογαστρικό νεύρο. Στη συνέχεια, παράγεται το απαγωγό σήμα που στέλνει ερεθίσματα στους εκπνευστικούς μύες για να προκαλέσει βήχα. Η αναισθητοποίηση αυτών των υποδοχέων από το βενζονατάτη οδηγεί στην αναστολή της δραστηριότητας του αντανακλαστικού του βήχα και στην παραγωγή βήχα. Το βενζονατάτη αναστέλλει επίσης τη μετάδοση των ερεθισμάτων του αντανακλαστικού του βήχα στους πνευμονογαστρικούς πυρήνες του προμήκη μυελού. Υπάρχουν διάφοροι προτεινόμενοι μηχανισμοί του βενζονατάτη· είναι επίσης ένας ισχυρός αναστολέας των διαύλων νατρίου που ρυθμίζονται από τάση.
Το βενζονατάτη προφανώς αναστέλλει την παραγωγή βήχα αναισθητοποιώντας τους υποδοχείς τάσης των πνευμονογαστρικών προσαγωγών ινών στους βρόγχους, τις κυψελίδες και την πλευρά που διαμεσολαβούν το αντανακλαστικό του βήχα· το φάρμακο καταστέλλει επίσης τη μετάδοση του αντανακλαστικού του βήχα στο επίπεδο του προμήκη μυελού, όπου το προσαγωγό ερέθισμα μεταδίδεται στα κινητικά νεύρα. Η σχέση μεταξύ της τοπικής αναισθητικής δράσης και της περιφερικής δράσης στα αισθητικά νευρικά άκρα δεν είναι σαφής.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, το βενζονατάτη εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία μέσω γαστρεντερικής απορρόφησης. Η Cmax του βενζονατάτη μετά από από του στόματος χορήγηση 100 mg σε υγιείς εθελοντές Κινέζους ήταν 1063 ± 460 ng/mL.
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την οδό αποβολής του βενζονατάτη.
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον όγκο κατανομής του βενζονατάτη.
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την κάθαρση του βενζονατάτη.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με το προφίλ σύνδεσης του βενζονατάτη με πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το βενζονατάτη υδρολύεται στον κύριο μεταβολίτη 4-(βουτυλαμινο)βενζοϊκό οξύ (BABA) από την πλάσμα βουτυρυλο-χολινεστεράση (BChE).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του βενζονατάτη μετά από από του στόματος χορήγηση 100 mg σε υγιείς εθελοντές Κινέζους ήταν 1.01 ± 0.41 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο κέντρο του βήχα του προμήκη μυελού. Τα ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
5P4DHS6ENR
BENZONATATE
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Δραστηριότητα Υποδοχέων Τάσης Τραχειοβρόγχων
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Μη-οπιοειδές Αντιβηχικό
Το βενζονατάτη είναι ένα Μη-οπιοειδές Αντιβηχικό. Η φυσιολογική επίπτωση του βενζονατάτη είναι μέσω της Μειωμένης Δραστηριότητας Υποδοχέων Τάσης Τραχειοβρόγχων.
BENZONATATE
Μειωμένη Δραστηριότητα Υποδοχέων Τάσης Τραχειοβρόγχων [PE]· Μη-οπιοειδές Αντιβηχικό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο κέντρο του βήχα του προμήκη μυελού. Τα ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.