BETAHISTINE(Βηταϊστίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3,5 ώρες (για τον μεταβολίτη 2-PAA)
- DrugBank: 3-4 ώρες
- PubChem: 3-4 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Συμπτωματική θεραπεία για τον υποτροπιάζοντα ίλιγγο με ή χωρίς κοχλιακά σημεία.
- R42 Ίλιγγος και ζάλη
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BETAVERT
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Δόση έναρξης: 48 mg ημερησίως
-
ΕνήλικεςΔόση48 mg ημερησίως (1 δισκίο 24 mg δύο φορές ημερησίως)Κατά προτίμηση στη μέση του γεύματος.
-
Παιδιά και έφηβοι < 18 ετώνΔεν συνιστάται.
-
ΗλικιωμένοιΧρήση με προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Φαιοχρωμοκύττωμα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΆσθμαΙδιαίτερη παρακολούθηση λόγω κινδύνου βρογχοσύσπασης
-
Ιστορικό γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκουςΙδιαίτερη παρακολούθηση σε όλη τη διάρκεια της θεραπείας
-
Δυσανεξία στη γαλακτόζηΑντενδείκνυται η χρήση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς ΜΑΟ (συμπεριλαμβανομένων ΜΑΟ-Β)προσοχήΑναστολή του μεταβολισμού της βηταϊστίνης
-
ΑντιισταμινικάπροσοχήΘεωρητική επίδραση στην αποτελεσματικότητα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Διάταση κοιλίας
- άλγος στο στομάχι
- ξηρό στόμα
- φούσκωμα
- Κεφαλαλγία
- Θρομβοπενία
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αναφυλαξία
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Εξάνθημα
- Κνησμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΩς προφύλαξη, συνιστάται η αποφυγή χρήσης βηταϊστίνης κατά την κύηση.
-
ΓαλουχίαΑξιολόγηση οφέλους-κινδύνουΤο όφελος από την έναρξη της θεραπείας σε θηλάζουσα μητέρα πρέπει να αξιολογείται ανάλογα με τα οφέλη του θηλασμού και τους ενδεχόμενους κινδύνους για το παιδί.
-
ΓονιμότηταΚαμία επίδρασηΜελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στη γονιμότητα των επίμυων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Ναυτία
- Υπνηλία
- Κοιλιακό άλγος
- Επιληπτικές κρίσεις
- Καρδιακές επιπλοκές
- Πνευμονικές επιπλοκές
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
H βηταϊστίνη δρα ως μερικός αγωνιστής των υποδοχέων Η1 και ανταγωνιστής των υποδοχέων Η3. Αυξάνει τον κύκλο ζωής και την έκκριση ισταμίνης και βελτιώνει την αιματική ροή στον εγκέφαλο και το έσω ους. Προάγει την κεντρική αιθουσαία αντιστάθμιση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Δοσοεξαρτώμενη ανασταλτική επίδραση στη δημιουργία δυναμικών ενέργειας στους αιθουσαίους πυρήνες. Βελτιώνει τα συμπτώματα του αιθουσαίου ιλίγγου και της νόσου Meniere.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Ταχεία και πλήρης απορρόφηση από το γαστρεντερικό. Μεταβολίζεται άμεσα σε 2-PAA.
Κατανομή
Δέσμευση στις πρωτεΐνες πλάσματος < 5%.
Βιομετασχηματισμός
Ταχεία μετατροπή σε 2-PAA (μη δραστικό).
Αποβολή
Το 2-PAA αποβάλλεται γρήγορα από τα ούρα (85% της δόσης).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης H βηταϊστίνη δρα ως μερικός αγωνιστής των υποδοχέων Η1 και ανταγωνιστής των υποδοχέων Η3. Αυξάνει τον κύκλο ζωής και την έκκριση ισταμίνης και βελτιώνει την αιματική ροή στον εγκέφαλο και το έσω ους. Προάγει την κεντρική αιθουσαία…
Απορρόφηση Ταχεία και πλήρης απορρόφηση από το γαστρεντερικό. Μεταβολίζεται άμεσα σε 2-PAA. ### Κατανομή Δέσμευση στις πρωτεΐνες πλάσματος < 5%. ### Βιομετασχηματισμός Ταχεία μετατροπή σε 2-PAA (μη δραστικό). ### Αποβολή Το 2-PAA αποβάλλεται γρήγορα από…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η βεταϊστίνη είναι ένα φάρμακο κατά του ιλίγγου που χρησιμοποιήθηκε αρχικά για τη θεραπεία του ιλίγγου που σχετίζεται με τη νόσο Ménière. Χρησιμοποιείται επίσης συνήθως σε ασθενείς με διαταραχές ισορροπίας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η βεταϊστίνη δρα κυρίως ως αγωνιστής των H1-ιστομινεργικών υποδοχέων, έχοντας παρόμοια δραστηριότητα με την ισταμίνη. Η διέγερση των H1-υποδοχέων στο έσω ους προκαλεί αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα και αυξημένη διαπερατότητα στα αιμοφόρα αγγεία, με αποτέλεσμα τη μείωση της ενδολεμφικής πίεσης. Πιστεύεται ότι η βεταϊστίνη δρα μειώνοντας τη ασύμμετρη λειτουργία των αισθητηριακών αιθουσαίων οργάνων, καθώς και αυξάνοντας την αιθουσαία-κοχλιακή αιματική ροή. Αυτό βοηθά στη μείωση των συμπτωμάτων του ιλίγγου και των διαταραχών ισορροπίας.
Η βεταϊστίνη δρα επίσης ως ανταγωνιστής των H3-υποδοχέων, ο οποίος προκαλεί αυξημένη απελευθέρωση ισταμίνης από τις ιστομινεργικές νευρικές απολήξεις, γεγονός που μπορεί να ενισχύσει περαιτέρω την άμεση αγωνιστική δραστηριότητα στους H1-υποδοχείς. Επιπλέον, ο ανταγωνισμός στους H3-υποδοχείς αυξάνει τα επίπεδα νευροδιαβιβαστών όπως η σεροτονίνη στον εγκεφαλικό στέλεχος, ο οποίος αναστέλλει τη δραστηριότητα των αιθουσαίων πυρήνων, συμβάλλοντας στην αποκατάσταση της σωστής ισορροπίας και στη μείωση των συμπτωμάτων του ιλίγγου.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η βεταϊστίνη δρα ως αγωνιστής των H1-ιστομινεργικών υποδοχέων και ως ανταγωνιστής των H3-υποδοχέων. Αυξάνει την απελευθέρωση ισταμίνης από τις ιστομινεργικές νευρικές απολήξεις και ενισχύει την αιθουσαία-κοχλιακή αιματική ροή, συμβάλλοντας στη μείωση των συμπτωμάτων του ιλίγγου. Ο ανταγωνισμός στους H3-υποδοχείς μπορεί περαιτέρω να ενισχύσει την άμεση αγωνιστική δραστηριότητα στους H1-υποδοχείς και να ρυθμίσει τα επίπεδα νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Όταν χορηγείται από του στόματος, η βεταϊστίνη απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
3-4 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Πολύ χαμηλή
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Μέσω της δράσης του στους υποδοχείς ισταμίνης, η βεταϊστίνη παρέχει ανακούφιση από την ίλιγγο που σχετίζεται με τη νόσο του Ménière.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βεταϊστίνη είναι ένας αγωνιστής των H1 υποδοχέων και μερικός ανταγωνιστής των H3 υποδοχέων. Επειδή η αναστολή των H1 υποδοχέων αυξάνει τη σίτιση, ο αγωνισμός των H1 υποδοχέων από τη βεταϊστίνη θα πρέπει να μειώνει τη σίτιση. Ανταγωνιζόμενη επίσης μερικώς τους H3 υποδοχείς, η βεταϊστίνη παρεμποδίζει έναν αρνητικό βρόχο ανάδρασης που ουσιαστικά παρατείνει τη διέγερση των H1 υποδοχέων.
Ο ίλιγγος είναι μια διαταρακτική αίσθηση κίνησης που προκαλείται από δυσλειτουργία του λαβυρίνθου (έσω ωτός), αιθουσαίου νεύρου, παρεγκεφαλίδας, εγκεφαλικού στελέχους ή του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ). Οι αιθουσαίες μορφές ίλιγγου συχνά συνοδεύονται από ακουστικές δυσλειτουργίες όπως υπερακουσία, απώλεια ακοής και εμβοές. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι προσαρμοστικοί μηχανισμοί του ΚΝΣ οδηγούν σε λειτουργική αποκατάσταση μετά από επεισόδια ίλιγγου, ωστόσο, σύνδρομα όπως η νόσος του Ménière τείνουν να προκαλούν υποτροπή των συμπτωμάτων ίλιγγου. Αυτό επηρεάζει σημαντικά την ποιότητα ζωής και την ικανότητα εκτέλεσης καθημερινών δραστηριοτήτων.
Δραστηριότητα H1-υποδοχέων
Ο μηχανισμός δράσης της βεταϊστίνης είναι πολυπαραγοντικός. Η νόσος του Ménière πιστεύεται ότι οφείλεται σε διαταραχή της ομοιόστασης των ενδολεμφικών υγρών στο αυτί. Η βεταϊστίνη δρα κυρίως ως αγωνιστής των H1-υποδοχέων της ισταμίνης. Η διέγερση των H1-υποδοχέων στο έσω ους προκαλεί αγγειοδιασταλτική δράση, οδηγώντας σε αυξημένη διαπερατότητα των αιμοφόρων αγγείων και μείωση της ενδολεμφικής πίεσης. Αυτή η δράση αποτρέπει τη ρήξη του λαβυρίνθου, η οποία μπορεί να συμβάλλει στην απώλεια ακοής που σχετίζεται με τη νόσο του Ménière. Η βεταϊστίνη αναφέρεται επίσης ότι δρα μειώνοντας τη μη συμμετρική λειτουργία των αισθητήριων αιθουσαίων οργάνων και αυξάνοντας τη ροή του αιμοφόρου αίματος προς το αιθουσαίο-κοχλιακό σύστημα, ανακουφίζοντας τα συμπτώματα του ίλιγγου.
Δραστηριότητα H3-υποδοχέων
Εκτός από τους παραπάνω μηχανισμούς, η βεταϊστίνη δρα και ως ανταγωνιστής των H3-υποδοχέων της ισταμίνης, αυξάνοντας τον κύκλο εργασιών της ισταμίνης από τους μετασυναπτικούς ισταμινεργικούς υποδοχείς, οδηγώντας στη συνέχεια σε αύξηση της H1-αγωνιστικής δραστηριότητας. Ο ανταγωνισμός των H3-υποδοχέων αυξάνει τα επίπεδα νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένης της σεροτονίνης, στον εγκεφαλικό στέλεχος, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των αιθουσαίων πυρήνων, αποκαθιστώντας έτσι τη σωστή ισορροπία και μειώνοντας τα συμπτώματα του ίλιγγου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Όταν χορηγείται από του στόματος, η βεταϊστίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Σε νηστεία, η Cmax επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας από τη χορήγηση· σε κατάσταση μετά γεύμα, η Cmax καθυστερεί, αλλά η συνολική απορρόφηση του φαρμάκου είναι παρόμοια. Η τροφή, επομένως, έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση της βεταϊστίνης.[A220563,16388]
Η βεταϊστίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των ούρων· περίπου το 85-91% ανιχνεύεται σε δείγματα ούρων εντός 24 ωρών από τη χορήγηση.
Σε φαρμακοκινητική μελέτη σε αρουραίους, η βεταϊστίνη βρέθηκε να κατανέμεται σε ολόκληρο το σώμα. Τα ανθρώπινα δεδομένα για τον όγκο κατανομής της βεταϊστίνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της βεταϊστίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αναφέρεται ότι είναι μικρότερη από 5%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βεταϊστίνη μεταβολίζεται κυρίως στον ανενεργό μεταβολίτη 2-πυριδιλοοξικό οξύ. Υπάρχουν τόσο κλινικά όσο και in vitro στοιχεία ότι τα ένζυμα μονοαμινοξειδάσης είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό της βεταϊστίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της βεταϊστίνης είναι 3-4 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης. Αν και έχουν προταθεί για ποικίλες κλινικές εφαρμογές, οι αγωνιστές της ισταμίνης έχουν μέχρι στιγμής χρησιμοποιηθεί ευρύτερα στην έρευνα παρά θεραπευτικά.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης. Αν και έχουν προταθεί για ποικίλες κλινικές εφαρμογές, οι αγωνιστές της ισταμίνης έχουν μέχρι στιγμής χρησιμοποιηθεί ευρύτερα στην έρευνα παρά θεραπευτικά.