BETAHISTINE
Βηταϊστίνη
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-RIBRAIN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Λαμβάνεται από το στόμα
- Χορήγηση: 3 φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 12 mg
- Τιτλοποίηση: Η θεραπεία αρχίζει με 12 mg 3 φορές την ημέρα για μια εβδομάδα και συνεχίζεται με 6 mg 3 φορές την ημέρα.
-
ΕνήλικεςΔόση12 mg 3 φορές την ημέρα για μια εβδομάδαΣυνεχίζεται με 6 mg 3 φορές την ημέρα για όσο διαρκούν τα συμπτώματα. Τα δισκία καταπίνονται αμάσητα κατά τη διάρκεια των γευμάτων.
block
SPC-RIBRAIN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη Betahistine ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
-
χρήση του RIBRAIN σε παιδιά και εγκύουςΠληθυσμόςπαιδιά και εγκύους
-
ασθενείς με βρογχικό άσθμα, πεπτικό έλκος ή φαιοχρωμοκύττωμα.Πληθυσμόςασθενείς με βρογχικό άσθμα, πεπτικό έλκος ή φαιοχρωμοκύττωμα
warning
SPC-RIBRAIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χορήγηση σε ασθενείς με άσθμα ή πεπτικό έλκοςΠληθυσμόςασθενείς με άσθμα ή πεπτικό έλκοςΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
-
Δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης- γαλακτόζηςΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης- γαλακτόζηςδεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz
SPC-RIBRAIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντιισταμινικάπροσοχήΑνταγωνισμός δράσης
sick
SPC-RIBRAIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Γαστραλγία
- Ερυγές
- Ναυτία
- Έμετος
- Ξηροστομία
- Διάρροια
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Εξασθένιση
- Οπισθοστερνικό άλγος
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Θρομβοπενία
- Αύξηση των τιμών των τρανσαμινασών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΓαστραλγία
-
ΣυχνέςΕρυγές
-
ΣυχνέςΝαυτία
-
ΣυχνέςΈμετος
-
ΣυχνέςΞηροστομία
-
ΣυχνέςΔιάρροια
-
ΣπάνιεςΚεφαλαλγία
-
ΣπάνιεςΕξασθένιση
-
ΣπάνιεςΟπισθοστερνικό άλγος
-
ΣπάνιεςΥπνηλία
-
ΣπάνιεςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοπενία
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση των τιμών των τρανσαμινασών
pregnant_woman
SPC-RIBRAIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΑντενδείκνυται η χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν συνιστάται η χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-RIBRAIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-RIBRAIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-RIBRAIN
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-RIBRAIN
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη Betahistine ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
- Αντενδείκνυται επίσης η χρήση του RIBRAIN σε παιδιά και εγκύους καθώς και σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, πεπτικό έλκος ή φαιοχρωμοκύττωμα.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-RIBRAIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-RIBRAIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-RIBRAIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-RIBRAIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-RIBRAIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-RIBRAIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 4.14
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
expand_more
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης νόσου.
Σε περιπτώσεις λαβυρινθικών διαταραχών το αποτελεσματικότερο φάρμακο είναι η υοσκίνη (σκοπολαμίνη) που όμως έχει πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Γι’ αυτό κατά κανόνα προτιμώνται ορισμένα αντιισταμινικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη) παρότι έχουν σχετικώς μικρότερη δραστικότητα. H αποτελεσματικότητα των διαφόρων αντιισταμινικών είναι παρόμοια, υπάρχουν όμως σημαντικές διαφορές στις ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως στην υπνηλία (βλ. 3.5). H διάρκεια δράσης τους είναι 4-6 ώρες. Στη “ναυτία των ταξιδιωτών” πρέπει να δίνονται προφυλακτικώς, μισή τουλάχιστον ώρα πριν το ταξίδι. Θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση καθώς και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων μετά τη λήψη τους.
O ίλιγγος και η ναυτία του συνδρόμου Meniere ή των χειρουργικών χειρισμών στην περιοχή του μέσου ωτός αντιμετωπίζονται πιο δύσκολα. H υοσκίνη και τα αντιισταμινικά αντιεμετικά είναι σχετικώς αποτελεσματικά στην προφύλαξη και συμπτωματική αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων. H κινναριζίνη και η β-ιστίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως, χωρίς όμως να έχει αποδειχθεί ότι είναι περισσότερο αποτελεσματικά.
Στο σύνδρομο Meniere μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν και ορισμένα αντιντοπαμινεργικά φάρμακα (βλ. 1.2.3), ιδίως οι αντιεμετικές φαινοθειαζίνες. Kύρια ένδειξη των φαρμάκων αυτών είναι οι έμετοι από κυτταροστατικά, ενδογενείς τοξίνες (π.χ. ουραιμία), ακτινοβολία, κλπ. Tα φάρμακα αυτά έχουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των νευροληπτικών (βλ. 4.2) αλλά ηπιότερες στις αντιεμετικές δόσεις. H κύρια δράση της μετοκλοπραμίδης και δομπεριδόνης είναι στην κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. 1.2.2.1). Όμως και αυτά τα φάρμακα έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες αντίστοιχες των νευροληπτικών (ιδίως εξωπυραμιδικές, όπως οξείες δυστονίες κλπ.).
Σε μετεγχειρητικούς εμέτους η χρήση αντιεμετικών συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις που δημιουργείται πρόβλημα διαταραχής του ισοζυγίου ύδατος-ηλεκτρολυτών ή υπάρχει κίνδυνος μετεγχειρητικών επιπλοκών καθώς επίσης και σε ωτικές επεμβάσεις με έντονο ερεθισμό του λαβυρίνθου.
Xρησιμοποιείται συνήθως η προμεθαζίνη και σε βαρύτερες καταστάσεις τα αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. Oρισμένοι χορηγούν τα φάρμακα αυτά και στην προεγχειρητική αγωγή, όταν υπάρχει ιστορικό εμέτων από γενική αναισθησία.
Στην εγκυμοσύνη τα αντιεμετικά πρέπει κατά κανόνα να αποφεύγονται, ιδίως στο πρώτο τρίμηνο. Στις σπάνιες περιπτώσεις που οι επίμονοι έμετοι δεν υποχωρούν με μη φαρμακευτικά μέσα (αλλαγή δίαιτας, ρύθμιση μεσοδιαστημάτων γευμάτων, κλπ.), μπορεί να δοθούν ορισμένα αντιισταμινικά αντιεμετικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη) και αν δεν υπάρξει βελτίωση, προμεθαζίνη ή αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. H πυριδοξίνη δεν είναι αποτελεσματική. H χρήση συνδυασμών αντιεμετικών φαρμάκων δεν ενδείκνυται. Oι ανταγωνιστές των 5-HT3 υποδοχέων είναι μια νέα κατηγορία αντι-εμετικών φαρμάκων που βασίζουν την δράση τους στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των 5-HT3 υποδοχέων με αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης). H ομάδα αυτή των φαρμάκων έχει μεγάλη αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από την χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία, χωρίς σημαντικές παρενέργειες.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η βεταϊστίνη είναι ένα φάρμακο κατά του ιλίγγου που χρησιμοποιήθηκε αρχικά για τη θεραπεία του ιλίγγου που σχετίζεται με τη νόσο Ménière. Χρησιμοποιείται επίσης συνήθως σε ασθενείς με διαταραχές ισορροπίας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η βεταϊστίνη δρα κυρίως ως αγωνιστής των H1-ιστομινεργικών υποδοχέων, έχοντας παρόμοια δραστηριότητα με την ισταμίνη. Η διέγερση των H1-υποδοχέων στο έσω ους προκαλεί αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα και αυξημένη διαπερατότητα στα αιμοφόρα αγγεία, με αποτέλεσμα τη μείωση της ενδολεμφικής πίεσης. Πιστεύεται ότι η βεταϊστίνη δρα μειώνοντας τη ασύμμετρη λειτουργία των αισθητηριακών αιθουσαίων οργάνων, καθώς και αυξάνοντας την αιθουσαία-κοχλιακή αιματική ροή. Αυτό βοηθά στη μείωση των συμπτωμάτων του ιλίγγου και των διαταραχών ισορροπίας.
Η βεταϊστίνη δρα επίσης ως ανταγωνιστής των H3-υποδοχέων, ο οποίος προκαλεί αυξημένη απελευθέρωση ισταμίνης από τις ιστομινεργικές νευρικές απολήξεις, γεγονός που μπορεί να ενισχύσει περαιτέρω την άμεση αγωνιστική δραστηριότητα στους H1-υποδοχείς. Επιπλέον, ο ανταγωνισμός στους H3-υποδοχείς αυξάνει τα επίπεδα νευροδιαβιβαστών όπως η σεροτονίνη στον εγκεφαλικό στέλεχος, ο οποίος αναστέλλει τη δραστηριότητα των αιθουσαίων πυρήνων, συμβάλλοντας στην αποκατάσταση της σωστής ισορροπίας και στη μείωση των συμπτωμάτων του ιλίγγου.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η βεταϊστίνη δρα ως αγωνιστής των H1-ιστομινεργικών υποδοχέων και ως ανταγωνιστής των H3-υποδοχέων. Αυξάνει την απελευθέρωση ισταμίνης από τις ιστομινεργικές νευρικές απολήξεις και ενισχύει την αιθουσαία-κοχλιακή αιματική ροή, συμβάλλοντας στη μείωση των συμπτωμάτων του ιλίγγου. Ο ανταγωνισμός στους H3-υποδοχείς μπορεί περαιτέρω να ενισχύσει την άμεση αγωνιστική δραστηριότητα στους H1-υποδοχείς και να ρυθμίσει τα επίπεδα νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Όταν χορηγείται από του στόματος, η βεταϊστίνη απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
3-4 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Πολύ χαμηλή
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Μέσω της δράσης του στους υποδοχείς ισταμίνης, η βεταϊστίνη παρέχει ανακούφιση από την ίλιγγο που σχετίζεται με τη νόσο του Ménière.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βεταϊστίνη είναι ένας αγωνιστής των H1 υποδοχέων και μερικός ανταγωνιστής των H3 υποδοχέων. Επειδή η αναστολή των H1 υποδοχέων αυξάνει τη σίτιση, ο αγωνισμός των H1 υποδοχέων από τη βεταϊστίνη θα πρέπει να μειώνει τη σίτιση. Ανταγωνιζόμενη επίσης μερικώς τους H3 υποδοχείς, η βεταϊστίνη παρεμποδίζει έναν αρνητικό βρόχο ανάδρασης που ουσιαστικά παρατείνει τη διέγερση των H1 υποδοχέων.
Ο ίλιγγος είναι μια διαταρακτική αίσθηση κίνησης που προκαλείται από δυσλειτουργία του λαβυρίνθου (έσω ωτός), αιθουσαίου νεύρου, παρεγκεφαλίδας, εγκεφαλικού στελέχους ή του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ). Οι αιθουσαίες μορφές ίλιγγου συχνά συνοδεύονται από ακουστικές δυσλειτουργίες όπως υπερακουσία, απώλεια ακοής και εμβοές. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι προσαρμοστικοί μηχανισμοί του ΚΝΣ οδηγούν σε λειτουργική αποκατάσταση μετά από επεισόδια ίλιγγου, ωστόσο, σύνδρομα όπως η νόσος του Ménière τείνουν να προκαλούν υποτροπή των συμπτωμάτων ίλιγγου. Αυτό επηρεάζει σημαντικά την ποιότητα ζωής και την ικανότητα εκτέλεσης καθημερινών δραστηριοτήτων.
Δραστηριότητα H1-υποδοχέων
Ο μηχανισμός δράσης της βεταϊστίνης είναι πολυπαραγοντικός. Η νόσος του Ménière πιστεύεται ότι οφείλεται σε διαταραχή της ομοιόστασης των ενδολεμφικών υγρών στο αυτί. Η βεταϊστίνη δρα κυρίως ως αγωνιστής των H1-υποδοχέων της ισταμίνης. Η διέγερση των H1-υποδοχέων στο έσω ους προκαλεί αγγειοδιασταλτική δράση, οδηγώντας σε αυξημένη διαπερατότητα των αιμοφόρων αγγείων και μείωση της ενδολεμφικής πίεσης. Αυτή η δράση αποτρέπει τη ρήξη του λαβυρίνθου, η οποία μπορεί να συμβάλλει στην απώλεια ακοής που σχετίζεται με τη νόσο του Ménière. Η βεταϊστίνη αναφέρεται επίσης ότι δρα μειώνοντας τη μη συμμετρική λειτουργία των αισθητήριων αιθουσαίων οργάνων και αυξάνοντας τη ροή του αιμοφόρου αίματος προς το αιθουσαίο-κοχλιακό σύστημα, ανακουφίζοντας τα συμπτώματα του ίλιγγου.
Δραστηριότητα H3-υποδοχέων
Εκτός από τους παραπάνω μηχανισμούς, η βεταϊστίνη δρα και ως ανταγωνιστής των H3-υποδοχέων της ισταμίνης, αυξάνοντας τον κύκλο εργασιών της ισταμίνης από τους μετασυναπτικούς ισταμινεργικούς υποδοχείς, οδηγώντας στη συνέχεια σε αύξηση της H1-αγωνιστικής δραστηριότητας. Ο ανταγωνισμός των H3-υποδοχέων αυξάνει τα επίπεδα νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένης της σεροτονίνης, στον εγκεφαλικό στέλεχος, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των αιθουσαίων πυρήνων, αποκαθιστώντας έτσι τη σωστή ισορροπία και μειώνοντας τα συμπτώματα του ίλιγγου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Όταν χορηγείται από του στόματος, η βεταϊστίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Σε νηστεία, η Cmax επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας από τη χορήγηση· σε κατάσταση μετά γεύμα, η Cmax καθυστερεί, αλλά η συνολική απορρόφηση του φαρμάκου είναι παρόμοια. Η τροφή, επομένως, έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση της βεταϊστίνης.[A220563,16388]
Η βεταϊστίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των ούρων· περίπου το 85-91% ανιχνεύεται σε δείγματα ούρων εντός 24 ωρών από τη χορήγηση.
Σε φαρμακοκινητική μελέτη σε αρουραίους, η βεταϊστίνη βρέθηκε να κατανέμεται σε ολόκληρο το σώμα. Τα ανθρώπινα δεδομένα για τον όγκο κατανομής της βεταϊστίνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση της βεταϊστίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αναφέρεται ότι είναι μικρότερη από 5%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βεταϊστίνη μεταβολίζεται κυρίως στον ανενεργό μεταβολίτη 2-πυριδιλοοξικό οξύ. Υπάρχουν τόσο κλινικά όσο και in vitro στοιχεία ότι τα ένζυμα μονοαμινοξειδάσης είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό της βεταϊστίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της βεταϊστίνης είναι 3-4 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης. Αν και έχουν προταθεί για ποικίλες κλινικές εφαρμογές, οι αγωνιστές της ισταμίνης έχουν μέχρι στιγμής χρησιμοποιηθεί ευρύτερα στην έρευνα παρά θεραπευτικά.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης. Αν και έχουν προταθεί για ποικίλες κλινικές εφαρμογές, οι αγωνιστές της ισταμίνης έχουν μέχρι στιγμής χρησιμοποιηθεί ευρύτερα στην έρευνα παρά θεραπευτικά.