Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C10AB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BEZAFIBRATE

Βεζαφιβράτη

Για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερλιπιδαιμίας τύπων IIa, IIb, III, IV και V (ταξινόμηση κατά Fredrickson) που αντιστοιχούν στις ομάδες I, II και III των κατευθυντήριων οδηγιών της Ευρωπαϊκής Εταιρείας Αθηροσκλήρωσης - όταν η δίαιτα από μόνη της ή βελτιώσεις στον τρόπο ζωής, …

Chemical structure of BEZAFIBRATE

Εμπορικά Ονόματα

BEZALIP

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερλιπιδαιμίας τύπων IIa, IIb, III, IV και V (ταξινόμηση κατά Fredrickson) που αντιστοιχούν στις ομάδες I, II και III των κατευθυντήριων οδηγιών της Ευρωπαϊκής Εταιρείας Αθηροσκλήρωσης - όταν η δίαιτα από μόνη της ή…
medication
SPC-BEZALIP

Δοσολογία

expand_more
(not available)
swap_horiz
SPC-BEZALIP

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Όταν το Bezalip χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα ή ουσίες, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις: - To Bezalip μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αντιπηκτικών του τύπου της κουμαρίνης. Έτσι, κατά την έναρξη της θεραπείας με Bezalip ,…
sick
SPC-BEZALIP

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Η συνολική εικόνα ασφάλειας της βεζαφιβράτης βασίζεται σε συνδυασμό αφενός μεν κλινικών δεδομένων, αφετέρου δε εμπειρίας που αποκτήθηκε μετά την κυκλοφορία του προϊόντος. Συνολικά, 3.581 ασθενείς συμμετείχαν σε 48 κλινικές μελέτες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Όπως και τα άλλα φιβράτα, η βεζαφιμπράτη είναι αγωνιστής του PPARα; ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν ότι μπορεί να έχει κάποια δράση και στους PPARγ και PPARδ.
monitor_heart
SPC-BEZALIP

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Η βεζαφιβράτη ελαττώνει τα αυξημένα επίπεδα των λιπιδίων του αίματος (τριγλυκερίδια και χοληστερόλη). Η θεραπεία με το φάρμακο μειώνει τα αυξημένα επίπεδα των VLDL και LDL, ενώ αυξάνει τα επίπεδα της HDL. Η θεραπεία με βεζαφιβράτη…

biotech
SPC-BEZALIP

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Η μέγιστη συγκέντρωση, της τάξης περίπου των 6 mg/1, επιτυγχάνεται 3-4 ώρες μετά από τη χορήγηση δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης 400 mg. Κατανομή Η βεζαφιβράτη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου ορού σε ποσοστό 94-96%, ενώ ο φαινόμενος…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BEZALIP
expand_more
(not available)
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BEZALIP
expand_more

Όταν το Bezalip χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα ή ουσίες, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις:

  • To Bezalip μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αντιπηκτικών του τύπου της κουμαρίνης. Έτσι, κατά την έναρξη της θεραπείας με Bezalip , θα πρέπει η δοσολογία των αντιπηκτικών να μειώνεται κατά 30-50% και μετά να ρυθμίζεται ανάλογα με τις τιμές των παραμέτρων της πηκτικότητας του αίματος.
  • To Bezalip μπορεί να ενισχύσει τη δράση των σουλφονυλουριών και της ινσουλίνης. Αυτό ενδεχομένως οφείλεται σε βελτίωση της χρησιμοποίησης της γλυκόζης, με ταυτόχρονη μείωση των απαιτήσεων σε ινσουλίνη.
  • Σε μεμονωμένες περιπτώσεις ασθενών που είχαν υποβληθεί σε μεταμόσχευση οργάνου και λάμβαναν ανοσοκατασταλτική αγωγή ταυτόχρονα με βεζαφιβράτη, έχει παρατηρηθεί σημαντική, αν και αναστρέψιμη, νεφρική δυσλειτουργία (συνοδευόμενη από αντίστοιχη αύξηση των επιπέδων της κρεατινίνης του ορού). Συνεπώς η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται στενά σε αυτούς τους ασθενείς και σε περίπτωση σημαντικών σχετικών μεταβολών των εργαστηριακών παραμέτρων, η βεζαφιβράτη θα πρέπει να διακόπτεται εάν είναι απαραίτητο.
  • Σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης Bezalip και ανιονανταλλακτικών ρητινών π.χ. χολεστυραμίνη, θα πρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 2 ώρες από τη λήψη του κάθε φαρμάκου χωριστά, γιατί η χολεστυραμίνη παραβλάπτει την απορρόφηση της βεζαφιβράτης.
  • To Bezalip πρέπει να αποφεύγεται να χορηγείται ταυτόχρονα με perhexiline hydrogen maleate ή αναστολείς της ΜΑΟ (με δυνατότητα ηπατοτοξικότητας).
  • Οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ αναστολέων της HMGCoA αναγωγάσης (στατινών) και φιβρατών μπορεί να ποικίλλουν όσον αφορά στο είδος και τη βαρύτητα, ανάλογα με το συνδυασμό των χορηγούμενων φαρμάκων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ των δύο αυτών κατηγοριών θα μπορούσε πιθανώς να συμβάλλει επίσης στην αύξηση του κινδύνου μυοπάθειας (μυοπάθεια).
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BEZALIP
expand_more

Η συνολική εικόνα ασφάλειας της βεζαφιβράτης βασίζεται σε συνδυασμό αφενός μεν κλινικών δεδομένων, αφετέρου δε εμπειρίας που αποκτήθηκε μετά την κυκλοφορία του προϊόντος. Συνολικά, 3.581 ασθενείς συμμετείχαν σε 48 κλινικές μελέτες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν κατά την κλινική ανάπτυξη του προϊόντος και ακολούθως στην κλινική πρακτική απαρτίζονταν κυρίως από συμπτώματα γαστρεντερικών διαταραχών, τα οποία συνήθως ήταν παροδικά και σπάνια οδηγούσαν σε διακοπή του φαρμάκου. Η μυοπάθεια (ραβδομυόλυση) παρατηρήθηκε κυρίως όταν δεν έγινε μείωση της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Για καμία από τις ανεπιθύμητες ενέργειες δεν θα μπορούσε να θεωρηθεί ότι επηρεάζει τη μακροχρόνια ασφάλεια, δεδομένου ότι συνήθως παρατηρούνταν εντός των πρώτων ολίγων μηνών της θεραπείας και είτε ήταν παροδικές είτε εξαφανίζονταν με τη διακοπή του φαρμάκου. Στον ακόλουθο πίνακα παρουσιάζονται οι συχνότητες των ανεπιθύμητων αντιδράσεων κατά Κατηγορία / Οργανικό Σύστημα βάσει MedDRA. Συχνότητα αναφορών: Συχνές (≥ 1/100 και < 1/10) Όχι συχνές (≥ 1/1.000 και <1/100) Σπάνιες (≥ 1/10.000 και 1/1.000) Πολύ σπάνιες (<1/10.000) Κατηγορία / Οργανικό Σύστημα βάσει MedDRA Συχνότητα: Ανεπιθύμητα συμβάματα Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος Πολύ σπάνιες Πανκυτταροπενία Θρομβοπενία Ανοσοποιητικό σύστημα Όχι συχνές Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής Όχι συχνές Μειωμένη όρεξη Νευρικό σύστημα Όχι συχνές Ζάλη Κεφαλαλγία Σπάνιες Περιφερική νευροπάθεια Παραισθησία Γαστρεντερικές διαταραχές Συχνές Γαστρεντερικές διαταραχές Όχι συχνές Διάταση της κοιλίας Κοιλιακό άλγος Δυσκοιλιότητα Διάρροια Δυσπεψία Ναυτία Σπάνιες Παγκρεατίτιδα Ηπατοχολικές διαταραχές Όχι συχνές Χολόσταση Χολολιθίαση (βλέπε και παρ.4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση) Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές Κνησμός Κνίδωση Αλωπεκία Εξάνθημα Σπάνιες Αντίδραση από φωτοευαισθησία Πολύ σπάνιες Πολύμορφο ερύθημα Σύνδρομο Stevens Johnson Τοξική επιδερμική νεκρόλυση Μυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές των συνδετικών ιστών Όχι συχνές Μυϊκή αδυναμία Μυαλγία Μυϊκή κράμπα Πολύ σπάνιες Ραβδομυόλυση (κυρίως σε ασθενείς με μη φυσιολογική νεφρική λειτουργία) Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος Σπάνιες Οξεία νεφρική ανεπάρκεια Αναπαραγωγικό σύστημα και διαταραχές των μαστών Όχι συχνές Στυτική δυσλειτουργία ΜΑΚ Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Πολύ σπάνιες Διάμεση πνευμονοπάθεια Ψυχιατρικές διαταραχές Σπάνιες Κατάθλιψη Αϋπνία Έρευνες Όχι συχνές Κρεατινοφωσφοκινάση αίματος αυξημένη Κρεατινίνη αίματος αυξημένη Αλκαλική φωσφατάση αυξημένη Αλκαλική φωσφατάση αίματος μειωμένη Γ-γλουταμυλτρανσφεράση μειωμένη Πολύ σπάνιες Αιμοσφαιρίνη μειωμένη γ-γλουταμυλτρανσφεράση αυξημένη Τρανσαμινάσες αυξημένες Εργαστηριακά ευρήματα Έχουν παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών και αναφέρθηκαν επίσης μετά την κυκλοφορία του προϊόντος:

  • Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος (όχι συχνή)
  • Αυξημένος αριθμός αιμοπεταλίων (όχι συχνή)
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη (όχι συχνή)
  • Μειωμένος αιματοκρίτης (όχι συχνή)
  • Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων (όχι συχνή)
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες (όχι συχνή)
  • Μειωμένη αλκαλική φωσφατάση (όχι συχνή)
  • Μειωμένη γ-γλουταμυλτρανσφεράση (όχι συχνή), παράλληλα δε η αλκαλική φωσφατάση θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί ως δείκτης συμμόρφωσης του ασθενούς Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που είναι το εξής: Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www. moh. gov. cy / phs
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BEZALIP
expand_more

Μηχανισμός δράσης:

Η βεζαφιβράτη ελαττώνει τα αυξημένα επίπεδα των λιπιδίων του αίματος (τριγλυκερίδια και χοληστερόλη). Η θεραπεία με το φάρμακο μειώνει τα αυξημένα επίπεδα των VLDL και LDL, ενώ αυξάνει τα επίπεδα της HDL. Η θεραπεία με βεζαφιβράτη αυξάνει τη δραστικότητα των τριγλυκεριδολιπασών (λιποπρωτεϊνική λιπάση και ηπατική λιποπρωτεϊνολιπάση) που συμμετέχουν στον καταβολισμό των πλούσιων σε τριγλυκερίδια λιποπρωτεϊνών. Κατά την έντονη αποικοδόμηση των πλούσιων σε τριγλυκερίδια λιποπρωτεϊνών (χυλομικρά, VLDL) σχηματίζονται πρόδρομες μορφές της HDL, γεγονός που εξηγεί την αύξηση της τιμής της τελευταίας. Περαιτέρω, η βιοσύνθεση της χοληστερόλης περιορίζεται από τη βεζαφιβράτη, γεγονός που συνοδεύεται από διέγερση του καταβολισμού των λιποπρωτεϊνών μέσω των LDL υποδοχέων. Όσον αφορά στο σχηματισμό του αθηρώματος, τα αυξημένα επίπεδα ινωδογόνου φαίνεται ότι αποτελούν ένα σημαντικό παράγοντα κινδύνου, παράλληλα με τα επίπεδα των λιπιδίων, το κάπνισμα και την υπέρταση. Το ινωδογόνο επηρεάζει σημαντικά το ιξώδες και συνεπώς τη ροή του αίματος, ενώ επίσης θεωρείται ότι παίζει σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη θρόμβων και στη διαλυτοποίησή τους. Η ουσία δρα επί των θρομβογόνων παραγόντων. Μπορεί να επιτευχθεί σημαντική πτώση των αυξημένων επιπέδων ινωδογόνου. Τούτο μπορεί να οδηγήσει, ανάμεσα σε άλλα, σε μείωση της ιξώδους του αίματος και του πλάσματος. Έχει επίσης παρατηρηθεί αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων με το φάρμακο. Σε διαβητικούς, έχει εξάλλου αναφερθεί μείωση των επιπέδων της γλυκόζης του αίματος που οφείλεται σε αυξημένη ανοχή στη γλυκόζη. Στους ασθενείς αυτούς, η θεραπεία με βεζαφιβράτη μειώνει τη συγκέντρωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων τόσο κατά την περίοδο της νηστείας όσο και μετά το γεύμα. Υπάρχουν ενδείξεις ότι θεραπεία με φιβράτες μπορεί να μειώσει τα συμβάματα στεφανιαίας νόσου, αλλά δεν έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη θνητότητα από όλες τις αιτίες στην πρωτοπαθή ή δευτεροπαθή πρόληψη καρδιοαγγειακής νόσου.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BEZALIP
expand_more
Απορρόφηση Η μέγιστη συγκέντρωση, της τάξης περίπου των 6 mg/1, επιτυγχάνεται 3-4 ώρες μετά από τη χορήγηση δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης 400 mg. Κατανομή Η βεζαφιβράτη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου ορού σε ποσοστό 94-96%, ενώ ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου 17l. Μεταβολισμός Η χορηγούμενη δόση ανακτάται στα ούρα ως αναλλοίωτη ουσία (σε ποσοστό 50%) και με τη μορφή γλυκουρονιδίων (σε ποσοστό 20%). Απομάκρυνση Η απομάκρυνση είναι ταχεία, ενώ η αποβολή πραγματοποιείται σχεδόν αποκλειστικά μέσω των νεφρών. Η δραστικότητα της επισημασμένης με l 4 C ουσίας ανακτάται μέσα σε 48 ώρες σε ποσοστά 95% και 3% στα ούρα και στα κόπρανα, αντίστοιχα. Η χορηγούμενη δόση ανακτάται στα ούρα ως αναλλοίωτη ουσία (σε ποσοστό 50%) και με τη μορφή γλυκουρονιδίων (σε ποσοστό 20%). Ο ρυθμός νεφρικής κάθαρσης της ουσίας κυμαίνεται μεταξύ 3,4 έως 6,0 l/ώρα. Η ημιπερίοδος απομάκρυνσης της βεζαφιβράτης είναι 1-2 ώρες. Ο φαινόμενος χρόνος ημισείας ζωής της βεζαφιβράτης παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι περίπου 2-4 ώρες. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικούς πληθυσμούς Φαρμακοκινητικές έρευνες σε ηλικιωμένους υποδεικνύουν πως η απομάκρυνση του φαρμάκου μπορεί να επιβραδυνθεί σε περίπτωση διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας. Οι ηπατοπάθειες, με εξαίρεση το λιπώδες ήπαρ, αποτελούν αντένδειξη για τη χορήγηση του φαρμάκου. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, παρατηρείται, με την πάροδο της ηλικίας, μία φυσιολογική έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Η βεζαφιβράτη υπό μορφή δισκίου παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ηλικιωμένους, δεδομένου ότι η κάθαρση κρεατινίνης μετά τα 70 έτη είναι συνήθως μικρότερη των 60 ml/min. Σε ασθενείς με περιορισμένη νεφρική λειτουργία παρατηρείται μείωση της απομάκρυνσης της βεζαφιβράτης. Ως εκ τούτου, στους ασθενείς αυτούς απαιτείται περιορισμός της δόσης, με σκοπό την αποφυγή της συσσώρευσης του φαρμάκου και της εμφάνισης τοξικών δράσεων. Όπως αναμένεται, η κάθαρση κρεατινίνης συσχετίζεται με την ημιπερίοδο απομάκρυνσης της βεζαφιβράτης: η ημιπερίοδος απομάκρυνσης αυξάνεται, ελαττούμενης της κάθαρσης κρεατινίνης. Εξαιτίας της υψηλής πρωτεϊνικής σύνδεσης της βεζαφιβράτης, η ουσία δεν απομακρύνεται με την αιμοκάθαρση (φίλτρο κουπροφάνης). Η χορήγηση της βεζαφιβράτης αντενδείκνυται σε ασθενείς υποβαλλόμενους σε αιμοκάθαρση.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

94-96%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

70%
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
39042
Μοριακός τύπος
C19H20ClNO4
Μοριακό βάρος
361.8
IUPAC
2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid
InChIKey
IIBYAHWJQTYFKB-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα ορισμένων ΛΙΠΙΔΙΩΝ στο ΑΙΜΑ. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ΥΠΕΡΛΙΠΙΔΑΙΜΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία