Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01EE03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BIMATOPROST

Βιματοπρόστη

Tα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, με εκπρόσωπο την λατανοπρόστη, ελαττώνουν την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας την εκροή του υδατοειδούς υγρού μέσω αύξησης της ραγοειδοσκληραίας αποχέτευσης, δρώντας σε ειδικούς υποδοχείς στο ακτινωτό σώμα, εμφανίζουν ισχυρή υποτονική δράση και δεν …

Chemical structure of BIMATOPROST

Εμπορικά Ονόματα

BIMATOPROST/PHARMATHEN BIRMOST BRITNYA DACRYSAN LUMIGAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδεικνύεται για Μείωση της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με γλαύωμα ανοιχτής γωνίας ή οφθαλμική υπέρταση που δεν αντέχουν σε άλλα φάρμακα μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης ή δεν ανταποκρίνονται επαρκώς (ζητούμενος στόχος IOP δεν επιτυγχάνεται…
medication
SPC-BIRMOST

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οφθαλμικές σταγόνες
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, χορηγούμενη το βράδυ
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (0 έως 18 ετών)
    Δόσημία σταγόνα στον(ους) προσβεβλημένο(ους) οφθαλμό(ούς), μία φορά την ημέρα, χορηγούμενη το βράδυ.
block
SPC-BIRMOST

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην (βλ. Έκδοχα).
  • Η Βιματοπρόστη 0.3 mg/ml αντενδείκνυται στους ασθενείς που έχουν κάποια πιθανολογούμενη προηγούμενη ανεπιθύμητη ενέργεια στο βενζαλκώνιο χλωριούχο και η οποία οδήγησε σε διακοπή της θεραπείας.
warning
SPC-BIRMOST

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Μελάγχρωση ίριδας
    Αποκαλύπτεται ότι η μελάγχρωση μπορεί να είναι μόνιμη· οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται πριν από την έναρξη και η αλλαγή στη μελάγχρωση της ίριδας μπορεί να μην είναι εμφανής για μήνες ή έτη. Το ποσοστό εμφάνισης μελάγχρωσης της ίριδας στον 12ο μήνα με τη βιματοπρόστη 0,3 mg/ml ήταν 1,5% (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) και δεν παρουσιάστηκε αύξηση μετά από 3ετή θεραπεία.
  • Κυστοειδές οίδημα της ωχράς
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για οίδημα της ωχράς (π.χ. αφακικοί, ψευδοφακικοί με ρήξη οπισθίου περιφακίου).
  • Επανενεργοποίηση προηγούμενων οφθαλμικών λοιμώξεων
    Χρήση με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό σημαντικών οφθαλμικών ιογενών λοιμώξεων (π.χ. απλός έρπης) ή ραγοειδίτιδας/ιρίτιδας.
  • Μη μελέτηθεί σε οφθαλμικές παθήσεις
    Η βιματοπρόστη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις, νεοαγγειακό γλαύκωμα, φλεγμονώδες γλαύκωμα, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, συγγενές γλαύωμα ή γλαύκωμα στενής γωνίας.
  • Τριχοφυΐα σε δέρμα
    Να χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις οδηγίες και να αποφεύγεται η επανειλημμένη επαφή του διαλύματος με το δέρμα.
  • Μειωμένη αναπνευστική λειτουργία
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη αναπνευστική λειτουργία.
  • Καρδιαγγειακό σύστημα
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση για βραδυκαρδία ή χαμηλή αρτηριακή πίεση; και σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό σοβαρότερο από πρώτου βαθμού ή μη ρυθμιζόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Λοιπές πληροφορίες – ενδοφθάλμια πίεση
    Σε μελέτες, η συχνότερη χορήγηση περισσότερων από μίας δόσεων καθημερινά μπορεί να μειώσει την επίδραση στην ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης· παρακολουθούνται για μεταβολές της ενδοφθάλμιας πίεσης όταν χρησιμοποιούνται με άλλα ανάλογα προσταγλανδίνης.
  • Βενζαλλκώνιο χλωριούχο και φακοί επαφής
    Το βενζαλκώνιο χλωριούχο μπορεί να απορροφηθεί από μαλακούς φακούς επαφής και να προκαλέσει ερεθισμό ή αποχρωματισμό των φακών· αφαίρεση φακών πριν την ενστάλαξη και επανεμφάνιση 15 λεπτά μετά. Παρακολούθηση ασθενών με ξηροφθαλμία ή καταστολή του κερατοειδούς σε συχνή ή παρατεταμένη χρήση.
  • Κερατοειδική κερατίτιδα με περιεκτές πολλαπλών δόσεων
    Αναφορές βακτηριακής κερατίτιδας σχετίζονται με περιέκτες πολλαπλών δόσεων· οι ασθενείς με οφθαλμική νόσο διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο.
  • Άκρο φιαλιδίου
    Το άκρο του φιαλιδίου δεν πρέπει να έρχεται σε επαφή με τον οφθαλμό ή άλλες επιφάνειες ώστε να αποφεύγεται μόλυνση.
swap_horiz
SPC-BIRMOST

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Οφθαλμικοί β-αναστολείς
    μη ορισμένη
    Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση
    ΣύστασηΔεν αναφέρεται ανάγκη περιορισμών λόγω αλληλεπίδρασης.
  • άλλοι ανάλογοι προσταγλανδίνης
    μη ορισμένη
    Υπάρχει ενδεχόμενο μείωσης της επίδρασης των αναλόγων προσταγλανδίνης (π.χ. Βιματοπρόστη) στην ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με άλλα ανάλογα προσταγλανδίνης.
    Σύσταση(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
sick
SPC-BIRMOST

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Νευρικού Συστήματος
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Υπεραιμία του επιπεφυκότα
  • οφθαλμικός κνησμός
  • ανάπτυξη των βλεφαρίδων
  • Επιπολής στικτή κερατίτιδα
  • διάβρωση του κερατοειδούς
  • αίσθημα καύσου των οφθαλμών
  • οφθαλμικός ερεθισμός
  • αλλεργική επιπεφυκίτιδα
  • βλεφαρίτιδα
  • μείωση της οπτικής οξύτητας
  • ασθενωπία
  • οίδημα του επιπεφυκότα
  • αίσθημα ξένου σώματος
  • ξηροφθαλμία
  • πόνος του οφθαλμού
  • φωτοφοβία
  • δακρύρροια
  • οφθαλμικό έκκριμα
  • οπτική διαταραχή/θολή όραση
  • αύξηση της μελάγχρωσης της ίριδας
  • υπέρχρωση βλεφαρίδων
  • Ενόφθαλμο αγγειακές διαταραχές
Γαστρεντερικές Διαταραχές
  • Ναυτία
Δερματικές διαταραχές και του υποδόριου ιστού
  • Ερύθημα βλεφάρου
  • κνησμός βλεφάρου
  • μελάγχρωση του περιοφθαλμικού δέρματος
  • Οίδημα βλεφάρου
  • υπερτρίχωση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Εξασθένηση
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογική
Οφθαλμικές διαταραχές (φωσφορικό άλας)
  • Περιπτώσεις ασβέστωσης του κερατοειδούς που σχετίζονται με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων, οι οποίες περιέχουν φωσφορικό άλας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές Νευρικού Συστήματος
    Συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές Νευρικού Συστήματος
    Όχι συχνές
  • Υπεραιμία του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Οφθαλμικός κνησμός
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Ανάπτυξη των βλεφαρίδων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Επιπολής στικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • διάβρωση του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • αίσθημα καύσου των οφθαλμών
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • οφθαλμικός ερεθισμός
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • αλλεργική επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • μείωση της οπτικής οξύτητας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • ασθενωπία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • οίδημα του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • αίσθημα ξένου σώματος
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • πόνος του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • φωτοφοβία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • δακρύρροια
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • οπτική διαταραχή/θολή όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • αύξηση της μελάγχρωσης της ίριδας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • υπέρχρωση βλεφαρίδων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Αιμορραγία αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ραγοειδίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κυστοειδές οίδημα της ωχράς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ιρίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • βλεφαροσπασμός
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • σύσπαση βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • περικογχικό ερύθημα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ενόφθαλμο αγγειακές διαταραχές
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Άγνωστες
  • Υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα βλεφάρου
    Δερματικές διαταραχές και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • κνησμός βλεφάρου
    Δερματικές διαταραχές και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • μελάγχρωση του περιοφθαλμικού δέρματος
    Δερματικές διαταραχές και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Οίδημα βλεφάρου
    Δερματικές διαταραχές και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • υπερτρίχωση
    Δερματικές διαταραχές και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογική
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Περιπτώσεις ασβέστωσης του κερατοειδούς που σχετίζονται με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων, οι οποίες περιέχουν φωσφορικό άλας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ σπάνια
pregnant_woman
SPC-BIRMOST

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της βιματοπρόστης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα σε υψηλές, τοξικές για τη μητέρα δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η Βιματοπρόστη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
  • Γαλουχία
    Άγνωστο
    Θηλασμός: Είναι άγνωστο εάν η Βιματοπρόστη αποβάλλεται στο ανθρώπινο γάλα. Ζωϊκές μελέτες έδειξαν ότι η βιματοπρόστη αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Πρέπει να ληφθεί μια απόφαση σχετικά με το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με Βιματοπρόστη, αφού συνεκτιμηθεί το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις επιδράσεις της βιματοπρόστης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Πιστεύεται ότι ο βιματοπρόστ μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (IOP) στους ανθρώπους αυξάνοντας την εκροή υγρού ενστακτήματος μέσω τόσο του τραμβεικού μοσχεύματος όσο και των uveoscleral οδών. Ο βιματοπρόστ μειώνει την πίεση ματιού…
monitor_heart
SPC-BIRMOST

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης Η βιματοπρόστη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση με αύξηση της ροής του υδατοειδούς μέσω του δοκιδωτού δικτύου και ενίσχυση της ραγοειδοσκληρικής ροής. Είναι συνθετική προσταμίδη, ανήκει δομικά στην ίδια οικογένεια με την προσταγλανδίνη F2α…

biotech
SPC-BIRMOST

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η βιματοπρόστη διαπερνά καλά τον ανθρώπινο κερατοειδή και σκληρό χιτώνα in vitro. Μετά από οφθαλμική χορήγηση σε ενήλικες, η συστηματική έκθεση της βιματοπρόστης είναι πολύ χαμηλή και δεν συσσωρεύεται με την πάροδο του χρόνου. Μετά από μία…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η μπιμαπροστίνη υδρολύεται στον ενεργό της μεταβολίτη, το οξύ της μπιμαπροστίνης, στον οφθαλμό. Μετά τη συστηματική απορρόφησή της, η μπιμαπροστίνη υφίσταται οξείδωση, N-δεαιθυλίωση και γλυκουρονιδίωση, οδηγώντας στην παραγωγή διαφόρων…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BIRMOST
expand_more

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση είναι μία σταγόνα στον(ους) προσβεβλημένο(ους) οφθαλμό(ούς), μία φορά την ημέρα, χορηγούμενη το βράδυ. Η δόση δεν πρέπει να ξεπερνά τη μία φορά την ημέρα, καθώς η συχνότερη χορήγηση μπορεί να μειώσει την επίδραση στην ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Παιδιατρικός πληθυσμός (0 έως 18 ετών)

Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της Βιματοπρόστης σε παιδιά ηλικίας 0 έως 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.

Χρήση σε ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια

Η Βιματοπρόστη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ή μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και, επομένως, πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς. Σε ασθενείς με ιστορικό ήπιας ηπατικής νόσου ή ασυνήθιστες τιμές αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης (ALT), αμινοτρανσφεράση της ασπαρτάτης (AST) και/ή χολερυθρίνης κατά την έναρξη της θεραπείας, η βιματοπρόστη 0,3 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα, δεν είχε καμία ανεπιθύμητη ενέργεια στην ηπατική λειτουργία για περισσότερο από 24 μήνες.

Τρόπος χορήγησης

Εάν χορηγούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά σκευάσματα, αυτά πρέπει να χορηγούνται με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 5 λεπτών.

block

Αντενδείξεις

SPC-BIRMOST
expand_more

Αντενδείξεις

  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην (βλ. Έκδοχα).
  • Βιματοπρόστη 0.3 mg/ml αντενδείεται στους ασθενείς που έχουν κάποια πιθανολογούμενη προηγούμενη ανεπιθύμητη ενέργεια στο βενζαλκώνιο χλωριούχο και η οποία οδήγησε σε διακοπή της θεραπείας.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BIRMOST
expand_more

Οφθαλμοί

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα της αύξησης στην ανάπτυξη των βλεφαρίδων, της υπέρχρωσης του δέρματος των βλεφάρων και της αυξημένης μελάγχρωσης της ίριδας καθώς αυτά έχουν παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Βιματοπρόστη. Μερικές από αυτές τις αλλαγές μπορεί να είναι μόνιμες και μπορεί να οδηγήσουν σε διαφορές στην εμφάνιση των δύο οφθαλμών, όταν η θεραπεία γίνεται μόνο στον ένα. Η αυξημένη μελάγχρωση της ίριδας μπορεί να είναι μόνιμη. Η μεταβολή στη μελάγχρωση οφείλεται στην αυξημένη περιεκτικότητα των μελανοκυττάρων σε μελανίνη και όχι σε αύξηση του αριθμού των μελανοκυττάρων. Οι μακροπρόθεσμες επιπτώσεις της μελάγχρωσης της ίριδας δεν είναι γνωστές. Η αλλαγή στη χρώση της ίριδας που παρατηρείται με την οφθαλμική χορήγηση βιματοπρόστης μπορεί να μην είναι εμφανής για αρκετούς μήνες ή έτη. Συνήθως, η καφέ μελάγχρωση γύρω από την κόρη εκτείνεται ομόκεντρα προς την περιφέρεια της ίριδας, με αποτέλεσμα ολόκληρη η ίριδα ή μέρη της να αποκτούν πιο καστανό χρώμα. Η αγωγή δεν φαίνεται να επηρεάζει σπίλους ή εφηλίδες της ίριδας. Στους 12 μήνες, το ποσοστό εμφάνισης μελάγχρωσης της ίριδας με τη βιματοπρόστη 0,3 mg/ml ήταν 1,5% (βλ. παράγραφο 4.8) και δεν παρουσιάστηκε αύξηση μετά από 3ετή θεραπεία. Αναφέρθηκε ότι η μελάγχρωση του περιοφθαλμικού δέρματος είναι αναστρέψιμη σε ορισμένους ασθενείς. Κυστοειδές οίδημα της ωχράς έχει σπάνια αναφερθεί (>1/1000 έως <1/100), μετά από θεραπεία με βιματοπρόστη 0,3 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες. Γι’ αυτό η Βιματοπρόστη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για οίδημα της ωχράς (π.χ. αφακικούς ασθενείς, ψευδοφακικούς ασθενείς με ρήξη οπισθίου περιφακίου). Έχουν υπάρξει σπάνιες αυθόρμητες αναφορές επανενεργοποίησης προηγούμενων διηθήσεων του κερατοειδούς ή οφθαλμικών λοιμώξεων με τη βιματοπρόστη 0,3 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα. Η Βιματοπρόστη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό σημαντικών οφθαλμικών ιογενών λοιμώξεων (π.χ. απλός έρπης) ή ραγοειδίτιδας/ιρίτιδας. Η Βιματοπρόστη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις, νεοαγγειακό γλαύκωμα, φλεγμονώδες γλαύκωμα, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, συγγενές γλαύφωμα ή γλαύκωμα στενής γωνίας.

Δέρμα Υπάρχει το ενδεχόμενο τριχοφυΐας σε περιοχές όπου το διάλυμα της Βιματοπρόστης έρχεται επανειλημμένα σε επαφή με το δέρμα. Συνεπώς, είναι σημαντικό η χρήση της Βιματοπρόστης να γίνεται σύμφωνα με τις οδηγίες και να μην κυλάνε οι σταγόνες στο μάγουλο ή σε άλλες περιοχές του δέρματος.

Αναπνευστικό σύστημα Η Βιματοπρόστη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με μειωμένη αναπνευστική λειτουργία και, επομένως, πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε τέτοιους ασθενείς. Ασθενείς που είχαν ιστορικό μειωμένης αναπνοής στη διάρκεια κλινικών μελετών δεν παρουσίασαν σημαντικά αρνητικές αναπνευστικές επιδράσεις.

Καρδιαγγειακό σύστημα Η Βιματοπρόστη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό σοβαρότερο από πρώτο βαθμό ή μη ρυθμιζόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Έχει υπάρξει περιορισμένος αριθμός αυθόρμητων αναφορών βραδυκαρδίας ή υπότασης με τη βιματοπρόστη 0,3 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα. Η Βιματοπρόστη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στους ασθενείς με προδιάθεση για χαμηλό καρδιακό ρυθμό ή χαμηλή αρτηριακή πίεση.

Λοιπές πληροφορίες Μελέτες της βιματοπρόστης 0,3 mg/ml σε ασθενείς με γλαύμμα ή οφθαλμική υπερτονία κατέδειξαν ότι η συχνότερη έκθεση του οφθαλμού σε περισσότερες από μία δόσεις βιματοπρόστης καθημερινά μπορεί να μειώσει την επίδραση στην ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (βλ. παράγραφο 4.5). Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν Βιματοπρόστη με άλλα ανάλογα προσταγλανδίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται για μεταβολές της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Η Βιματοπρόστη 0,3 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα, περιέχει το συντηρητικό βενζαλκώνιο χλωριούχο, το οποίο μπορεί να απορροφηθεί από τους μαλακούς φακούς επαφής. Η παρουσία του βενζαλκώνιου χλωριούχου μπορεί επίσης να προκαλέσει ερεθισμό των ματιών και αποχρωματισμό των μαλακών φακών επαφής. Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν την ενστάλαξη και μπορούν να ξανατοποθετηθούν 15 λεπτά μετά τη χορήγηση.

Το βενζαλκώνιο χλωριούχο, που χρησιμοποιείται συχνά σαν συντηρητικό σε οφθαλμικά σκευάσματα, έχει αναφερθεί ότι προκαλεί στικτή κερατίτιδα και/ή τοξικό έλκος κερατοειδούς. Επειδή η Βιματοπρόστη περιέχει βενζαλκώνιο χλωριούχο, απαιτείται παρακολούθηση των ασθενών με ξηροφθαλμία ή με καταστολή του κερατοειδούς σε συχνή ή παρατεταμένη χρήση.

Έχουν υπάρξει αναφορές για βακτηριακή κερατίτιδα που σχετίζεται με τη χρήση περιεκτών πολλαπλών δόσεων τοπικών οφθαλμικών σκευασμάτων. Αυτοί οι περιέκτες μολύνθηκαν ακούσια από ασθενείς που, στις περισσότερες περιπτώσεις, παρουσίαζαν παράλληλα οφθαλμική νόσο. Οι ασθενείς με διαταραχή της οφθαλμικής επιθηλιακής επιφάνειας διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο ανάπτυξης βακτηριακής κερατίτιδας.

Το άκρο του φιαλιδίου δεν πρέπει να έρχεται σε επαφή με τον οφθαλμό, τις περιβάλλουσες δομές, τα δάχτυλα ή άλλες επιφάνειες προκειμένου να μην μολυνθεί το διάλυμα.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BIRMOST
expand_more

Οφθαλμικοί β-αναστολείς

  • Οφθαλμικοί β-αναστολείς — μη ορισμένη
    • Επίδραση: Χωρίς καμία ένδειξη αλληλεπίδρασης.
    • Σύσταση: Δεν αναφέρεται ανάγκη περιορισμών λόγω αλληλεπίδρασης.

Άλλοι ανάλογοι προσταγλανδίνης

  • Άλλοι ανάλογοι προσταγλανδίνης — μη ορισμένη
    • Επίδραση: Υπάρχει ενδεχόμενο μείωσης της επίδρασης των αναλόγων προσταγλανδίνης (π.χ. Βιματοπρόστη) στην ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με γλαύωμα ή οφθαλμική υπερτονία όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με άλλα ανάλογα προσταγλανδίνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
    • Σύσταση: (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BIRMOST
expand_more

Νευρικού Συστήματος

  • Πολύ συχνές: Κεφαλαλγία
  • Όχι συχνές: Ζάλη

Οφθαλμικές διαταραχές

  • Πολύ συχνές: Υπεραιμία του επιπεφυκότα; οφθαλμικός κνησμός; ανάπτυξη των βλεφαρίδων
  • Συχνές: Επιπολής στικτή κερατίτιδα; διάβρωση του κερατοειδούς; αίσθημα καύσου των οφθαλμών; οφθαλμικός ερεθισμός; αλλεργική επιπεφυκίτιδα; βλεφαρίτιδα; μείωση της οπτικής οξύτητας; ασθενωπία; οίδημα του επιπεφυκότα; αίσθημα ξένου σώματος; ξηροφθαλμία; πόνος του οφθαλμού; φωτοφοβία; δακρύρροια; οφθαλμικό έκκριμα; οπτική διαταραχή/θολή όραση; αύξηση της μελάγχρωσης της ίριδας; υπέρχρωση βλεφαρίδων
  • Όχι συχνές: Αιμορραγία αμφιβληστροειδούς; ραγοειδίτιδα; κυστοειδές οίδημα της ωχράς; ιρίτιδα; βλεφαροσπασμός; σύσπαση βλεφάρου; περικογχικό ερύθημα
  • Άγνωστες: Ενόφθαλμο αγγειακές διαταραχές

Γαστρεντερικές Διαταραχές

  • Όχι συχνές: Ναυτία

Δερματικές διαταραχές και του υποδόριου ιστού

  • Συχνές: Ερύθημα βλεφάρου, κνησμός βλεφάρου, μελάγχρωση του περιοφθφαλμικού δέρματος
  • Όχι συχνές: Οίδημα βλεφάρου, υπερτρίχωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Όχι συχνές: Εξασθένηση

Παρακλινικές εξετάσεις

  • Συχνές: Δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογική

Ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με οφθαλμικές σταγόνες που περιέχουν φωσφορικό άλας

  • Πολύ σπάνια: Περιπτώσεις ασβέστωσης του κερατοειδούς που σχετίζονται με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων, οι οποίες περιέχουν φωσφορικό άλας, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε ορισμένους ασθενείς με σημαντική βλάβη του κερατοειδούς.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BIRMOST
expand_more

Κύηση

  • Αποφεύγεται: Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της βιματοπρόστης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα σε υψηλές, τοξικές για τη μητέρα δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η Βιματοπρόστη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Γαλουχία

  • Άγνωστο: Θηλασμός: Είναι άγνωστο εάν η Βιματοπρόστη αποβάλλεται στο ανθρώπινο γάλα. Ζωϊκές μελέτες έδειξαν ότι η βιματοπρόστη αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Πρέπει να ληφθεί μια απόφαση σχετικά με το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με Βιματοπρόστη, αφού συνεκτιμηθεί το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα.

Γονιμότητα

  • Άγνωστο: Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις επιδράσεις της βιματοπρόστης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BIRMOST
expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η βιματοπρόστη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση με αύξηση της ροής του υδατοειδούς μέσω του δοκιδωτού δικτύου και ενίσχυση της ραγοειδοσκληρικής ροής. Είναι συνθετική προσταμίδη, ανήκει δομικά στην ίδια οικογένεια με την προσταγλανδίνη F2α (PGF2α), η οποία δεν δρα διαμέσου κάποιων γνωστών υποδοχέων προσταγλανδίνης. Η βιματοπρόστη μιμείται εκλεκτικά τη δράση των προσφάτως ανακαλυφθενσών ουσιών που συντίθενται βιολογικά και ονομάζονται προσταμίδες. Ο υποδοχέας προσταμίδης, ωστόσο, δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί δομικά.

Η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης ξεκινά περίπου 4 ώρες μετά την πρώτη χορήγηση και το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μέσα σε 8 έως 12 ώρες. Η διάρκεια του αποτελέσματος διατηρείται για τουλάχιστον 24 ώρες.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η βιματοπρόστη είναι ένας ισχυρός οφθαλμικός υποτασικός παράγοντας. Κατά τη διάρκεια 12μηνης μονοθεραπείας με Βιματοπρόστη 0,3 mg/ml σε ενήλικες, σε σύγκριση με την τιμολόλη, η μέση αλλαγή της ενδοφθάλμιας πίεσης από την αρχική το πρωί (08:00) κυμάνθηκε από -7,9 έως -8,8 mm Hg. Σε όλες τις επισκέψεις οι μέσες ημερήσιες τιμές της ΕΟΠ που μετρήθηκαν κατά τους 12 μήνες διάρκειας της μελέτης δεν διέφεραν πάνω από 1,3 mmHg καθ’ όλη την ημέρα και δεν ήταν ποτέ πάνω 18,0 mm Hg.

Σε μια 6μηνη κλινική μελέτη της βιματοπρόστης 0,3 mg/ml, σε σύγκριση με τη λατανοπρόστη, παρατηρήθηκε μια στατιστικά καλύτερη μείωση στη μέση πρωινή ΕΟΠ (κυμαινόμενη από -7,6 έως -8,2 mm Hg για τη βιματοπρόστη έναντι -6,0 έως -7,2 mm Hg για τη λατανοπρόστη) σε όλες τις επισκέψεις κατά τη διάρκεια της μελέτης. Αν και η υπεραιμία του επιπεφυκότα, η ανάπτυξη των βλεφαρίδων και ο οφθαλμικός κνησμός ήταν στατιστικά σημαντικά υψηλότερες με τη βιματοπρόστη απ’ ότι με τη λατανοπρόστη, τα ποσοστά διακοπής της θεραπείας λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν πολύ χαμηλά και στατιστικά χωρίς σημαντική διαφορά.

Συγκρινόμενη με τη μονοθεραπεία με βήτα-αναστολείς, η συμπληρωματική θεραπεία βήτα-αναστολέων και Βιματοπρόστης 0,3 mg/ml μείωσε τη μέση πρωινή (08:00) ενδοφθάλμια πίεση από -6,5 έως -8,1 mm Hg.

Δεν υπάρχει αρκετή εμπειρία σε ασθενείς με γλαύωμα ανοικτής γωνίας και ψευδοαποφολιδωτικό και μελαγχρωστικό γλαύκωμα καθώς και σε χρόνιο γλαύκωμα κλειστής γωνίας με έκδηλη ιριδοτομή.

Στις κλινικές μελέτες δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά συσχετιζόμενες επιδράσεις στον καρδιακό ρυθμό και στην αρτηριακή πίεση.

Κλινική αποτελεσματικότητα

  • 12μηνης μονοθεραπείας με Βιματοπρόστη 0,3 mg/ml σε ενήλικες (σύγκριση με τιμολόλη): η μέση αλλαγή της ενδοφθάλμιας πίεσης από την έναρξη το πρωί (08:00) κυμάνθηκε από -7,9 έως -8,8 mm Hg. Οι μέσες ημερήσιες τιμές ΕΟΠ κατά τους 12 μήνες της μελέτης δεν διέφεραν πάνω από 1,3 mmHg καθ’ όλη την ημέρα και δεν ήταν ποτέ πάνω από 18,0 mm Hg.
  • Σε 6μηνη κλινική μελέτη της βιματοπρόστης 0,3 mg/ml, σε σύγκριση με τη λατανοπρόστη, παρατηρήθηκε μια στατιστικά καλύτερη μείωση στη μέση πρωινή ΕΟΠ (κυμαινόμενη από -7,6 έως -8,2 mm Hg για τη βιματοπρόστη έναντι -6,0 έως -7,2 mm Hg για τη λατανοπρόστη) σε όλες τις επισκέψεις. Αν και η υπεραιμία του επιπεφυκότα, η ανάπτυξη των βλεφαρίδων και ο οφθαλμικός κνησμός ήταν στατιστικά σημαντικά υψηλότερες με τη βιματοπρόστη απ’ ότι με τη λατανοπρόστη, τα ποσοστά διακοπής της θεραπείας λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν πολύ χαμηλά και στατιστικά χωρίς σημαντική διαφορά.
  • Συγκριτικά με μονοθεραπεία με βήτα-αναστολείς, η συμπληρωματική θεραπεία βήτα-αναστολέων και βιματοπρόστης 0,3 mg/ml μείωσε τη μέση πρωινή (08:00) ενδοφθάλμια πίεση από -6,5 έως -8,1 mm Hg.
  • Δεν υπάρχει αρκετή εμπειρία σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοικτής γωνίας και ψευδοαποφολιδωτικό και μελαγχρωστικό γλαύκωμα καθώς και σε χρόνιο γλαύκωμα κλειστής γωνίας με έκδηλη ιριδοτομή.
  • Στις κλινικές μελέτες δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά συσχετιζόμενες επιδράσεις στον καρδιακό ρυθμό και στην αρτηριακή πίεση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός: Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της βιματοπρόστης σε παιδιά ηλικίας 0 έως κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.

Πηγή: 5.1 Φαρμακοδυναμικές (Αποσπάσματα από SPC)

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BIRMOST
expand_more

Απορρόφηση

Η βιματοπρόστη διαπερνά καλά τον ανθρώπινο κερατοειδή και σκληρό χιτώνα in vitro. Μετά από οφθαλμική χορήγηση σε ενήλικες, η συστηματική έκθεση της βιματοπρόστης είναι πολύ χαμηλή και δεν συσσωρεύεται με την πάροδο του χρόνου. Μετά από μία ημερήσια οφθαλμική χορήγηση μίας σταγόνας Βιματοπρόστης 0,3 mg/ml και στους δύο οφθαλμούς για δύο εβδομάδες, η συγκέντρωση στο αίμα έφτασε στο μέγιστο μέσα σε 10 λεπτά μετά τη χορήγηση και μειώθηκε κάτω από το κατώτατο όριο ανίχνευσης (0,025 ng/ml) μέσα σε 1,5 ώρα μετά τη χορήγηση. Ο μέσος όρος των τιμών των Cmax (μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα) και της AUC-24 ωρών (επιφάνεια που διαγράφεται κάτω από την καμπύλη) ήταν παρόμοιος κατά τις ημέρες 7 και 14, σε περίπου 0,08 ng/ml και 0,09 ng×hr/ml αντίστοιχα.

Κατανομή

Η Βιματοπρόστη κατανέμεται σε μέτριο βαθμό στους ιστούς του σώματος και ο συστηματικός όγκος κατανομής στον άνθρωπο, σε σταθερή κατάσταση, ήταν 0,67 l/kg. Στο ανθρώπινο αίμα, η βιματοπρόστη βρίσκεται κυρίως στο πλάσμα. Η δέσμευση της βιματοπρόστης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 88%.

Βιομετατροπή/Μεταβολισμός

Μετά από οφθαλμική χορήγηση και αφού εισαχθεί στη συστηματική κυκλοφορία, η βιματοπρόστη είναι η κυριότερη μορφή που κυκλοφορεί στο αίμα. Η βιματοπρόστη μετά υφίσταται οξείδωση, N-αποαιθυλίωση και γλυκουρονικοί συζυγείς μέσω των οποίων σχηματίζεται ποικιλία μεταβολιτών. Οι κύριοι συστηματικοί μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά αδρανή γλυκουρονικά συζυγή.

Αποβολή

Η βιματοπρόστη αποβάλλεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης, μέχρι 67% της ενδοφλέβιας δόσης που χορηγήθηκε σε υγιείς ενήλικες εθελοντές αποβλήθηκε με τα ούρα, ενώ το 25% της δόσης αποβλήθηκε μέσω των κοπράνων. Ο χρόνος ημιζωής, που προσδιορίστηκε μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ήταν περίπου 45 λεπτά, η ολική αιματική κάθαρση 1,5 L/hr/kg.

Χαρακτηριστικά σε ηλικιωμένους ασθενείς

Μετά από χορήγηση της βιματοπρόστης 0,3 mg/ml δύο φορές την ημέρα, η μέση AUC-24 ωρών των 0,0634 ng×hr/ml σε ηλικιωμένους (άτομα 65 ετών και άνω) ήταν σημαντικά υψηλότερη από τα 0,0218 ng×hr/ml σε νέους υγιείς ενήλικες. Ωστόσο, αυτό το εύρημα δεν είναι κλινικά σχετικό καθώς η συστηματική έκθεση και για τους ηλικιωμένους και για τα νεαρά άτομα ήταν πολύ χαμηλή μετά από οφθαλμική χορήγηση. Δεν υπήρξε καμία συσσώρευση της βιματοπρόστης στο αίμα με την πάροδο του χρόνου και το προφίλ ασφάλειας ήταν παρόμοιο στους ηλικιωμένους και στους νεαρούς ασθενείς.

Πίνακας PK (βασικές παράμετροι)

Παράμετρος Τιμή
Tmax 10 λεπτά
Cmax 0,08 ng/ml
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

45 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Περίπου 88% του βιματοπρόστου δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος.
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5311027
Μοριακός τύπος
C25H37NO4
Μοριακό βάρος
415.6
IUPAC
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
InChIKey
AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται οι ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΕΣ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑGRAM Inhibitors (Αναστολείς Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης), οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία