Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01EE03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BIMATOPROST

Βιματοπρόστη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, ανάλογα προσταγλανδίνης, Κωδικός ATC: S01EE03.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • H40 Γλαύκωμα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 01/2023
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BIRMOST
expand_more
Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.
Άχρωμο διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
Μία φορά την ημέρα, το βράδυ
Δόση έναρξης:
Μία σταγόνα
  • Ενήλικες
    ΔόσηΜία σταγόνα
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (0-18 ετών)
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
  • Ασθενείς με νεφρική ή μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς δεν έχει μελετηθεί σε αυτούς τους ασθενείς.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Πιθανολογούμενη προηγούμενη ανεπιθύμητη ενέργεια στο βενζαλκώνιο χλωριούχο η οποία οδήγησε σε διακοπή της θεραπείας
    Πληθυσμόςασθενείς
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Περιορβιοπάθεια σχετιζόμενη με την προσταγλανδίνη (PAP) και αυξημένη μελάγχρωση της ίριδας
    Πληθυσμόςασθενείς
    Πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα, καθώς αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι μόνιμες και να οδηγήσουν σε διαφορές στην εμφάνιση των δύο οφθαλμών
  • Κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για οίδημα της ωχράς κηλίδας (π.χ. αφακικούς ασθενείς, ψευδοφακικούς ασθενείς με ρήξη οπισθίου περιφακίου)
    Το Βιματοπρόστη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Επανενεργοποίηση προηγούμενων διηθήσεων του κερατοειδούς ή οφθαλμικών λοιμώξεων
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προηγούμενο ιστορικό σημαντικών οφθαλμικών ιογενών λοιμώξεων (π.χ. απλός έρπης) ή ραγοειδίτιδας/ιρίτιδας
    To Βιματοπρόστη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Έλλειψη μελετών σε ειδικούς πληθυσμούς
    Πληθυσμόςασθενείς με φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις, νεοαγγειακό γλαύκωμα, φλεγμονώδες γλαύκωμα, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, συγγενές γλαύκωμα ή γλαύκωμα στενής γωνίας
    Το Βιματοπρόστη δεν έχει μελετηθεί σε αυτούς τους ασθενείς
  • Τριχοφυΐα
    Να αποφεύγεται να κυλούν οι σταγόνες στο μάγουλο ή σε άλλες περιοχές του δέρματος και η χρήση να γίνεται σύμφωνα με τις οδηγίες
  • Αναπνευστική λειτουργία (παρόξυνση βρογχικού άσθματος, δύσπνοια, ΧΑΠ)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ΧΑΠ, βρογχικό άσθμα ή διαταραγμένη αναπνευστική λειτουργία λόγω άλλων καταστάσεων
    Να αντιμετωπίζονται με προσοχή
  • Καρδιακός ρυθμός ή αρτηριακή πίεση (βραδυκαρδία ή υπόταση)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση για χαμηλό καρδιακό ρυθμό ή χαμηλή αρτηριακή πίεση
    Το Βιματοπρόστη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Μείωση της επίδρασης στην ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης
    Πληθυσμόςασθενείς που χρησιμοποιούν Βιματοπρόστη με άλλα ανάλογα προσταγλανδίνης
    Η συχνότερη έκθεση του οφθαλμού σε περισσότερες από μία δόσεις βιματοπρόστης καθημερινά μπορεί να μειώσει την επίδραση
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο και φακοί επαφής
    Πληθυσμόςχρήστες μαλακών φακών επαφής
    Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν την ενστάλαξη και μπορούν να επανατοποθετηθούν 15 λεπτά μετά τη χορήγηση
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο, ερεθισμός ματιών, ξηροφθαλμία, κερατοπάθεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ξηροφθαλμία και σε ασθενείς όπου ο κερατοειδής μπορεί να υποστεί βλάβη
    Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης
  • Βακτηριακή κερατίτιδα
    Πληθυσμόςασθενείς (ιδιαίτερα με διαταραχή της οφθαλμικής επιθηλιακής επιφάνειας)
    Οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν την επαφή του άκρου του περιέκτη χορήγησης με τον οφθαλμό ή τις περιβάλλουσες δομές, προκειμένου να αποφευχθεί ο τραυματισμός του οφθαλμού και η μόλυνση του διαλύματος
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τοπικοί β-αναστολείς
    παρακολούθηση
    Καμία ένδειξη αλληλεπίδρασης.
    ΣύστασηΜπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα.
  • Άλλοι αντιγλαυκωματικοί παράγοντες (εκτός τοπικών β-αναστολέων)
    προσοχή
    Δεν έχει εκτιμηθεί η ταυτόχρονη χρήση.
  • Άλλα ανάλογα προσταγλανδίνης
    προσοχή
    Ενδεχόμενη μείωση της επίδρασης στην ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
Οφθαλμικές Διαταραχές
  • υπεραιμία του επιπεφυκότα (Πολύ συχνές)
  • περιορβιοπάθεια σχετιζόμενη με την προσταγλανδίνη (Πολύ συχνές)
  • οφθαλμικός κνησμός (Πολύ συχνές)
  • ανάπτυξη βλεφαρίδων (Πολύ συχνές)
  • διστικτή κερατίτιδα (Συχνές)
  • ερεθισμός των ματιών (Συχνές)
  • πόνος στα μάτια (Συχνές)
  • ερύθημα των βλεφάρων (Συχνές)
  • κνησμός των βλεφάρων (Συχνές)
  • διάβρωση του κερατοειδούς (Συχνές)
  • οφθαλμικό κάψιμο (Συχνές)
  • αλλεργική επιπεφυκίτιδα (Συχνές)
  • βλεφαρίτιδα (Συχνές)
  • επιδείνωση της οπτικής οξύτητας (Συχνές)
  • ασθενωπία (Συχνές)
  • οίδημα του επιπεφυκότα (Συχνές)
  • αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια (Συχνές)
  • οφθαλμική ξηρότητα (Συχνές)
  • φωτοφοβία (Συχνές)
  • δακρύρροια (Συχνές)
  • εκκρίσεις ματιών (Συχνές)
  • διαταραχή της όρασης/θολή όραση (Συχνές)
  • αυξημένη μελάγχρωση της ίριδας (Συχνές)
  • μαδάρωση (Όχι συχνές)
  • οίδημα βλεφάρων (Όχι συχνές)
  • αιμορραγία αμφιβληστροειδούς (Όχι συχνές)
  • ραγοειδίτιδα (Όχι συχνές)
  • κυστοειδές οίδημα ωχράς κηλίδας (Όχι συχνές)
  • ιρίτιδα (Όχι συχνές)
  • βλεφαρόσπασμος (Όχι συχνές)
  • συστολή βλεφάρου (Όχι συχνές)
  • περικογχικό ερύθημα (Όχι συχνές)
  • μελάγχρωση βλεφάρων (Μη γνωστές)
  • οφθαλμικό οίδημα (Μη γνωστές)
  • οίδημα ωχράς κηλίδας (Μη γνωστές)
  • ασβεστοποίηση του κερατοειδούς (Πολύ σπάνιες)
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • άσθμα (Όχι συχνές)
  • έξαρση άσθματος (Όχι συχνές)
  • έξαρση ΧΑΠ και δύσπνοια (Όχι συχνές)
Γαστρεντερικές Διαταραχές
  • ναυτία (Όχι συχνές)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • υπερχρωματισμός του δέρματος (Συχνές)
  • υπερτρίχωση (Συχνές)
  • ξηρό δέρμα (Όχι συχνές)
  • κρούστα βλεφάρων (Όχι συχνές)
  • κνησμός στο περιθώριο των βλεφάρων (Όχι συχνές)
  • αποχρωματισμός του δέρματος (περιοφθαλμικά) (Μη γνωστές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • ερεθισμός της θέσης ενστάλαξης (Συχνές)
  • ασθένεια (Όχι συχνές)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αντίδραση υπερευαισθησίας που περιλαμβάνει σημεία και συμπτώματα οφθαλμικής αλλεργίας και αλλεργικής δερματίτιδας (Μη γνωστές)
Αγγειακές
  • Υπέρταση
Διερευνήσεις
  • μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας (Συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Οφθαλμικός κνησμός
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • ανάπτυξη βλεφαρίδων
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • περιορβιοπάθεια σχετιζόμενη με την προσταγλανδίνη
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ασθενωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Διάβρωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ερεθισμός θέσης ενστάλαξης
    Γενικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Οίδημα επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπερτρίχωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • αυξημένη μελάγχρωση της ίριδας
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • διαταραχή της όρασης/θολή όραση
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • διστικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • εκκρίσεις ματιών
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • επιδείνωση της οπτικής οξύτητας
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • ερεθισμός των ματιών
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • ερύθημα των βλεφάρων
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • κνησμός των βλεφάρων
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας
    Διερευνήσεις
    Συχνές
  • οφθαλμική ξηρότητα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • οφθαλμικό κάψιμο
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • πόνος στα μάτια
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • υπερχρωματισμός του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ασθένεια
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ιρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μαδάρωση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηρό δέρμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ραγοειδίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • έξαρση ΧΑΠ και δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • έξαρση άσθματος
    Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • αιμορραγία αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κνησμός στο περιθώριο των βλεφάρων
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • κρούστα βλεφάρων
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • κυστοειδές οίδημα ωχράς κηλίδας
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οίδημα βλεφάρων
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • περικογχικό ερύθημα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • συστολή βλεφάρου
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ασβεστοποίηση του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Οφθαλμικό οίδημα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • αντίδραση υπερευαισθησίας που περιλαμβάνει σημεία και συμπτώματα οφθαλμικής αλλεργίας και αλλεργικής δερματίτιδας
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αποχρωματισμός του δέρματος (περιοφθαλμικά)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • μελάγχρωση βλεφάρων
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Μη γνωστές
  • οίδημα ωχράς κηλίδας
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Το Βιματοπρόστη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της βιματοπρόστης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα σε υψηλές, τοξικές για τη μητέρα δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Πρέπει να ληφθεί μια απόφαση σχετικά με το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί η θεραπεία με Βιματοπρόστη, αφού συνεκτιμηθεί το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα.
    Είναι άγνωστο εάν η βιματοπρόστη αποβάλλεται στο ανθρώπινο γάλα. Ζωϊκές μελέτες έδειξαν ότι η βιματοπρόστη αποβάλλεται στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις επιδράσεις της βιματοπρόστης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Όπως συμβαίνει με όλες τις οφθαλμικές θεραπείες, εάν κατά την ενστάλαξη εμφανιστεί παροδικό θάμβος όρασης, ο/η ασθενής θα πρέπει να περιμένει μέχρι η όραση να αποκατασταθεί πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανές.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Βενζαλκώνιο χλωριούχο
Οξινο φωσφορικό δινάτριο επταένυδρο
Κιτρικό οξύ μονοϋδρικό
Χλωριούχο νάτριο
Υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
Ύδωρ για ενέσιμα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, ανάλογα προσταγλανδίνης, Κωδικός ATC: S01EE03.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης με τον οποίο η βιματοπρόστη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση στον άνθρωπο είναι η αύξηση της ροής του υδατοειδούς υγρού διαμέσου του δοκιδωτού δικτύου και η ενίσχυση της ραγοειδοσκληρικής ροής. Η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης ξεκινά περίπου 4 ώρες μετά την πρώτη χορήγηση και το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μέσα σε 8 έως 12 ώρες. Η διάρκεια του αποτελέσματος διατηρείται για τουλάχιστον 24 ώρες. Η βιματοπρόστη είναι ένας ισχυρός οφθαλμικός υποτασικός παράγοντας. Είναι μια συνθετική προσταμίδη, ανήκει δομικά στην ίδια οικογένεια με την προσταγλανδίνη F2i1 (PGF2o;), η οποία δεν δρα δια μέσου κάποιων γνωστών υποδοχέων προσταγλανδίνης. Η βιματοπρόστη μιμείται εκλεκτικά τη δράση των προσφάτως ανακαλυφθεισών ουσιών που συντίθενται βιολογικά και ονομάζονται προσταμίδες. Ο υποδοχέας προσταμίδης, ωστόσο, δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί δομικά.

Κατά τη διάρκεια μιας βασικής μελέτης 12 μηνών σε ενήλικες με οφθαλμικές σταγόνες βιματοπρόστης 0,1 mg/ml, οι μέσες ημερήσιες τιμές ΕΟΠ που μετρήθηκαν σε οποιαδήποτε επίσκεψη κατά τη διάρκεια της περιόδου μελέτης 12 μηνών διέφεραν όχι περισσότερο από 1,1 mmHg κατά τη διάρκεια της ημέρας και δεν ήταν ποτέ μεγαλύτερες από 17,7 mmHg. Οι οφθαλμικές σταγόνες βιματοπρόστης 0,1 mg/ml περιέχουν BAK σε συγκέντρωση 200 ppm. Περιορισμένη εμπειρία είναι διαθέσιμη με τη χρήση της βιματοπρόστης σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας με ψευδοαποφολιδωτικό και μελαγχρωματικό γλαύκωμα, και χρόνιο γλαύκωμα κλειστής γωνίας με ευρεία ιριδοτομή. Στις κλινικές μελέτες δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά συσχετιζόμενες επιδράσεις στον καρδιακό ρυθμό και στην αρτηριακή πίεση.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της βιματοπρόστης σε παιδιά ηλικίας 0 έως κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η βιματοπρόστη διαπερνά καλά τον ανθρώπινο κερατοειδή και σκληρό χιτώνα in vitro. Μετά από οφθαλμική χορήγηση σε ενήλικες, η συστηματική έκθεση της βιματοπρόστης είναι πολύ χαμηλή και δεν συσσωρεύεται με την πάροδο του χρόνου. Μετά από μία ημερήσια οφθαλμική χορήγηση μιας σταγόνας βιματοπρόστης 0,3 mg/ml και στους δύο οφθαλμούς για δύο εβδομάδες, η συγκέντρωση στο αίμα έφτασε στο μέγιστο μέσα σε 10 λεπτά μετά τη χορήγηση και μειώθηκε κάτω από το κατώτατο όριο ανίχνευσης (0,025 ng/ml) μέσα σε 1,5 ώρα μετά τη χορήγηση. Ο μέσος όρος των τιμών των Cmax (μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα) και της AUC 0-24ώρες (επιφάνεια που διαγράφεται κάτω από την καμπύλη) ήταν παρόμοιος κατά τις ημέρες 7 και 14, σε περίπου 0,08 ng/ml και 0,09 ngxhr/ml αντίστοιχα, ένδειξη ότι επιτεύχθηκε σταθερή συγκέντρωση της βιματοπρόστης κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας της οφθαλμικής χορήγησης.

Κατανομή

Η βιματοπρόστη κατανέμεται σε μέτριο βαθμό στους ιστούς του σώματος και ο συστηματικός όγκος κατανομής στον άνθρωπο, σε σταθερή κατάσταση ήταν 0,67 l/kg. Στο ανθρώπινο αίμα, η βιματοπρόστη βρίσκεται κυρίως στο πλάσμα. Η δέσμευση της βιματοπρόστης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 88%.

Βιομετασχηματισμός

Μετά από οφθαλμική χορήγηση και αφού εισαχθεί στη συστηματική κυκλοφορία, η βιματοπρόστη είναι η κυριότερη μορφή που κυκλοφορεί στο αίμα. Η βιματοπρόστη μετά υφίσταται οξείδωση, Ν-αποαιθυλίωση και γλυκουρονικίωση μέσω των οποίων σχηματίζεται ποικιλία μεταβολιτών.

Αποβολή

Η βιματοπρόστη αποβάλλεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης, μέχρι 67% της ενδοφλέβιας δόσης που χορηγήθηκε σε υγιείς ενήλικες εθελοντές αποβλήθηκε με τα ούρα, ενώ το 25% της δόσης αποβλήθηκε μέσω των κοπράνων. Ο χρόνος ημιζωής, που προσδιορίστηκε μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ήταν περίπου 45 λεπτά και η ολική αιματική κάθαρση ήταν 1,5 l/hr/kg.

Χαρακτηριστικά σε ηλικιωμένους ασθενείς

Μετά από χορήγηση της βιματοπρόστης 0,3 mg/ml_δύο φορές την ημέρα, η μέση τιμή της AUC-24ώρες των 0,0634 ngXhr/ml βιματοπρόστης σε ηλικιωμένους (άτομα 65 ετών και άνω) ήταν σημαντικά υψηλότερη από τα 0,0218 ngΧhr/ml σε νεαρούς υγιείς ενήλικες. Ωστόσο, αυτό το εύρημα δεν είναι κλινικώς σχετικό καθώς η συστηματική έκθεση και για τους ηλικιωμένους και για τα νεαρά άτομα ήταν πολύ χαμηλή μετά από οφθαλμική χορήγηση. Δεν υπήρξε καμία συσσώρευση της βιματοπρόστης στο αίμα με την πάροδο του χρόνου και το προφίλ ασφάλειας ήταν παρόμοιο στους ηλικιωμένους και στους νεαρούς ασθενείς.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης Πιστεύεται ότι ο βιματοπρόστ μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (IOP) στους ανθρώπους αυξάνοντας την εκροή υγρού ενστακτήματος μέσω τόσο του τραμβεικού μοσχεύματος όσο και των uveoscleral οδών. Ο βιματοπρόστ μειώνει την πίεση ματιού…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, ανάλογα προσταγλανδίνης, Κωδικός ATC: S01EE03. ### Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης με τον οποίο η βιματοπρόστη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση στον άνθρωπο είναι η αύξηση της ροής του υδατοειδούς υγρού…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η βιματοπρόστη διαπερνά καλά τον ανθρώπινο κερατοειδή και σκληρό χιτώνα in vitro. Μετά από οφθαλμική χορήγηση σε ενήλικες, η συστηματική έκθεση της βιματοπρόστης είναι πολύ χαμηλή και δεν συσσωρεύεται με την πάροδο του χρόνου. Μετά από μία…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η μπιμαπροστίνη υδρολύεται στον ενεργό της μεταβολίτη, το οξύ της μπιμαπροστίνης, στον οφθαλμό. Μετά τη συστηματική απορρόφησή της, η μπιμαπροστίνη υφίσταται οξείδωση, N-δεαιθυλίωση και γλυκουρονιδίωση, οδηγώντας στην παραγωγή διαφόρων…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ενδοφθάλμια πίεση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Συγχορήγηση με άλλα ανάλογα προσταγλανδίνης
Εξέταση κερατοειδούς visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Παρατεταμένη χρήση
Συμπτώματα ξηροφθαλμίας visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Παρατεταμένη χρήση
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η οφθαλμική διάλυση βιματοπρόστ αποτελεί τοπικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τον έλεγχο της εξέλιξης γλαυτώματος ή οφθαλμικής υπέρτασης, μειώνοντας την ενδοφθάλμια πίεση. Πρόκειται για αναλογικό προσταγλανδίνης (προσταμίδη) συνθετικό μόριο που δρα αυξάνοντας την έξοδο του υδατικού υγρού από το μάτι. Δεσμεύεται στον υποδοχέα προστανοειδών FP.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδεικνύεται για

Μείωση της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με γλαύωμα ανοιχτής γωνίας ή οφθαλμική υπέρταση που δεν αντέχουν σε άλλα φάρμακα μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης ή δεν ανταποκρίνονται επαρκώς (ζητούμενος στόχος IOP δεν επιτυγχάνεται μετά πολλαπλές μετρήσεις σε χρονικό διάστημα) σε άλλο φάρμακο μείωσης της IOP.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η βιματοπρόστ είναι προσταμίδη, ένα συνθετικό δομικό ανάλογο προσταγλανδίνης με οφθαλμική υπόσταση, χημικά σχετιζόμενη με την προσταμίδη F. Προσεκτικά μιμείται τις επιδράσεις ουσιών που υπάρχει φυσικά στο σώμα, τις προσταμίνες. Η βιματοπρόστ μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (IOP) στους ανθρώπους. Η αυξημένη IOP αποτελεί βασικό παράγοντα κινδύνου για απώλεια γλαυκωματικού πεδίου. Όσο υψηλότερη είναι η IOP, τόσο πιθανότερη είναι η βλάβη του οπτικού νεύρου και η απώλεια του οπτικού πεδίου.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Πιστεύεται ότι ο βιματοπρόστ μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (IOP) στους ανθρώπους αυξάνοντας την εκροή υγρού ενστακτήματος μέσω τόσο του τραμβεικού μοσχεύματος όσο και των uveoscleral οδών. Ο βιματοπρόστ μειώνει την πίεση ματιού μιμούμενος τη δράση ενός φυσικά παράγοντος προσταγλανδίνης. Οι προσταγλανδίνες είναι ομάδα χημικών ουσιών που βρίσκονται σε πολλά σημεία του σώματος. Στο μάτι, αυξάνουν τη φροντίδα/αποστράγγιση του υδατικού χυμού από το βολβό. Ο βιματοπρόστ είναι συνθετικό μόριο σχετιζόμενο με μία από τις φυσικές προσταγλανδίνες και δρα αυξάνοντας την αποστράγγιση του υδατικού χυμού από τον βολβό. Ενδέχεται επίσης να μειώνει το ρυθμό σχηματισμού υδατικού υγρού ματιού. Και οι δύο επιδράσεις μειώνουν την πίεση στο μάτι.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Απορροφάται συστηματικά όταν χορηγείται στο μάτι.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή απέκκρισης

Η ημιζωή απέκκρισης είναι περίπου 45 λεπτά.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών

Περιγράφετε ότι περίπου το 88% του βιματοπρόστου δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

Μέχρι το 67% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, ενώ το 25% της δόσης ανευρίσκεται στα κόπρανα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής

0.67 L/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

Clearance (καθαρισμός)

1.5 L/hr/kg [Υγιείς συμμετέχοντες που έλαβαν IV χορήγηση 3.12 μg/kg]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / υπερδοσολογία

Σε μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους που χορηγήθηκαν από το στόμα (gavage), δόσεις έως 100 mg/kg/ημέρα δεν προκάλεσαν τοξικότητα. Αυτή η δόση, όταν εκφράζεται σε mg/m^2, είναι τουλάχιστον 70 φορές υψηλότερη από την τυχαία δόση ενός μπουκαλιού βιματοπρόστ για παιδί 10 kg.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

45 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Περίπου 88% του βιματοπρόστου δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος.
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5311027
Μοριακός τύπος
C25H37NO4
Μοριακό βάρος
415.6
IUPAC
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
InChIKey
AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται οι ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΕΣ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑGRAM Inhibitors (Αναστολείς Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης), οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.