ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A06AB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BISACODYL

Βισακοδύλη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Κωδικός ATC**: Α06ΑΒ02 ### Μηχανισμός δράσης Η **Βισακοδύλη** είναι ένα καθαρτικό με τοπική δράση, το οποίο ανήκει στην ομάδα του τριάρυλομεθανίου και το οποίο μετά τον δι’ υδρολύσεως μεταβολισμό του διεγείρει το βλεννογόνο του παχέος εντέρου …

Εμπορικά Ονόματα

DULCOLAX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2022

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση1-2 δισκία (5-10 mg) ημερησίως

Έναρξη με την ελάχιστη δόση, προσαρμογή έως τη μέγιστη για τακτικές κενώσεις. Μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνεται.
Παιδιά άνω των 10 ετών

Δόση1-2 δισκία (5-10 mg) ημερησίως

Έναρξη με την ελάχιστη δόση, προσαρμογή έως τη μέγιστη για τακτικές κενώσεις. Μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνεται.
Παιδιά 4-10 ετών

Δόση1 δισκίο 5mg την ημέρα

Σε παιδιά ηλικίας 10 ετών ή μικρότερα με χρόνια ή εμμένουσα δυσκοιλιότητα, το φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται μόνο μετά υπό ιατρική καθοδήγηση.
Ηλικιωμένοι

ΔόσηΌμοια με αυτή των ενηλίκων

Σε ορισμένες περιπτώσεις, δεν πρέπει να λαμβάνονται περισσότερα των 5mg.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αδιάγνωστα επώδυνα κοιλιακά συμπτώματα που μπορεί να οφείλονται σε οξεία σκωληκοειδίτιδα ή άλλες οξείες χειρουργικές καταστάσεις
Εντερική απόφραξη
Οξεία φλεγμονώδη εντεροπάθεια
Σοβαρό κοιλιακό άλγος συνοδευόμενο με ναυτία ή έμετο
Ειλεός
Καταστάσεις σοβαρής αφυδάτωσης με απώλεια ύδατος και ηλεκτρολυτών
Ραγάδες του πρωκτού
Ελκώδης πρωκτίτιδα με βλάβη του βλεννογόνου
Γνωστή υπερευαισθησία στη Βισακοδύλη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του προϊόντος
Σπάνιες κληρονομικές καταστάσεις δυσανεξίας σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συνεχής χρήση

Δεν πρέπει να λαμβάνεται σε συνεχή ημερήσια βάση για χρονικό διάστημα πέραν των δέκα ημερών
Καθημερινή χρήση καθαρτικών

Πρέπει να διερευνάται το αίτιο της δυσκοιλιότητας
Παρατεταμένη υπερβολική χρήση

Μπορεί να προκαλέσει διάρροια και ηλεκτρολυτικές διαταραχές (ειδικά υποκαλιαιμία) καθώς και κλινική εικόνα ευερέθιστου εντέρου
Αφυδάτωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από απώλεια υγρών όπου η αφυδάτωση μπορεί να είναι επιβλαβής (π.χ. νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι ασθενείς)

Το Βισακοδύλη θα πρέπει να διακόπτεται και να επαναχορηγείται μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση
Απώλεια βάρους

Δεν βοηθούν στην απώλεια βάρους
Αιματοχεσία

Μπορεί να εμφανιστεί, γενικά ήπια και αυτοπεριοριζόμενη
Κοιλιακό άλγος και αιματηρή διάρροια

Μεμονωμένες αναφορές, μπορεί να σχετίζονται με ισχαιμία του εντερικού βλεννογόνου
Χρήση σε παιδιά

ΠληθυσμόςΠαιδιά

Δεν πρέπει να λαμβάνουν Βισακοδύλη χωρίς ιατρική γνωμάτευση
Χρήση σε πρωκτικές ραγάδες και ελκώδη πρωκτίτιδα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρωκτικές ραγάδες και ελκώδη πρωκτίτιδα

Η χρήση υποθέτων ή η διενέργεια υποκλυσμού μπορεί να προκαλέσει άλγος και περιπρωκτική αιμομορραγία
Ζάλη ή/και λιποθυμία

Έχουν αναφερθεί, μπορεί να σχετίζονται με λιποθυμία κατά την κένωση του εντέρου ή αγγειακό πνευμονογαστρικό αντανακλαστικό σε κοιλιακό πόνο
Δυσανεξία στη γαλακτόζη (Λακτόζη)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη π.χ. γαλακτοζαιμία

Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
Δυσανεξία στη φρουκτόζη (Σακχαρόζη)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη

Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προϊόντα που ελαττώνουν την οξύτητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (γάλα, αντιόξινα, αναστολείς αντλίας πρωτονίων)
προσοχή

Μείωση της αντίστασης του περιβλήματος των δισκίων με αποτέλεσμα την πρόκληση δυσπεψίας και γαστρικού ερεθισμού.

ΣύστασηΔεν θα πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα.
Διουρητικά ή κορτικοστεροειδή (ειδικά με υπερβολικές δόσεις Βισακοδύλη)
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου διαταραχής της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών.

ΣύστασηΠροσοχή στην ταυτόχρονη λήψη, ιδιαίτερα με υπερβολικές δόσεις Βισακοδύλη.
Καρδιακές γλυκοσίδες (με διαταραχή ηλεκτρολυτών)
προσοχή

Αυξημένη ευαισθησία έναντι των καρδιακών γλυκοσιδών.

ΣύστασηΠαρακολούθηση ηλεκτρολυτών και συμπτωμάτων εάν συνυπάρχει κίνδυνος διαταραχής ηλεκτρολυτών.
Άλλα καθαρτικά
προσοχή

Ενίσχυση των ανεπιθύμητων ενεργειών του Βισακοδύλη στο γαστρεντερικό σύστημα.

ΣύστασηΠροσοχή ή αποφυγή συγχορήγησης λόγω ενίσχυσης ανεπιθύμητων ενεργειών.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Υπερευαισθησία

Δέρμα

Αγγειονευρωτικό οίδημα

Μεταβολισμός

Αφυδάτωση

Γαστρεντερικό

Κωλικοειδή άλγη στην κοιλιακή χώρα
Κοιλιακός πόνος
Διάρροια
Ναυτία
Αιματοχεσία
Έμετος
Κοιλιακή δυσφορία
Ορθοπρωκτική δυσφορία

Γενικές

Δυσφορία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Κολίτιδα συμπεριλαμβανομένης της ισχαιμικής κολίτιδας

Νευρικό

Ζάλη
Λιποθυμικό επεισόδιο

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακός πόνος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κωλικοειδή άλγη στην κοιλιακή χώρα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αιματοχεσία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσφορία

Γενικές

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ορθοπρωκτική δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αγγειονευρωτικό οίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αφυδάτωση

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Κολίτιδα συμπεριλαμβανομένης της ισχαιμικής κολίτιδας

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Σπάνιες
Λιποθυμικό επεισόδιο

Νευρικό

Σπάνιες
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Δεν θα πρέπει να λαμβάνεται στην εγκυμοσύνη και ειδικά στο πρώτο τρίμηνο, παρά μόνο μετά ιατρική συμβουλή, και εφόσον το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου.

Δεν υπάρχουν κατάλληλες και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Η μακροχρόνια χρήση του προϊόντος δεν κατέδειξε αναφορές περί ανεπιθύμητων ή βλαπτικών επιδράσεων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και στο έμβρυο, όταν ακολουθείται το συνιστώμενο σχήμα.
Γαλουχία
Το Βισακοδύλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού, μετά από τη σύσταση του θεράποντος ιατρού και εφόσον το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου.

Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι ούτε το δραστικό τμήμα της **Βισακοδύλης** BHPM (δι-(πυδροξυφαίνυλο)-πυριδιλ-2-μεθάνιο) ούτε τα γλυκουρονίδια του απεκκρίνονται στο γάλα υγειών γυναικών κατά την περίοδο της γαλουχίας.
Γονιμότητα

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την επίδραση επί της ανθρώπινης γονιμότητας.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Κωδικός ATC: Α06ΑΒ02

Μηχανισμός δράσης

Η Βισακοδύλη είναι ένα καθαρτικό με τοπική δράση, το οποίο ανήκει στην ομάδα του τριάρυλομεθανίου και το οποίο μετά τον δι’ υδρολύσεως μεταβολισμό του διεγείρει το βλεννογόνο του παχέος εντέρου και προκαλεί περισταλτικές κινήσεις του κόλου. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την διέγερση της κένωσης του εντέρου, μείωση του χρόνου μετάβασης και τη δημιουργία υδαρών κοπράνων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Ως καθαρτικό που δρα στο παχύ έντερο, η βισακοδύλη διεγείρει ειδικά τη φυσική διαδικασία εκκένωσης στην κάτω περιοχή της γαστρεντερικής οδού. Επομένως, η βισακοδύλη είναι μη αποτελεσματική στη μεταβολή της πέψης ή της απορρόφησης θερμίδων ή βασικών θρεπτικών ουσιών στο λεπτό έντερο.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μετά τη χορήγηση από του στόματος ή του ορθού, η Βισακοδύλη υδρολύεται γρήγορα στο δραστικό μεταβολίτη (δι-(π-υδροξυφαίνυλο)-πυριδιλ-2-μεθάνιο) (BHPM), κυρίως από εστεράσες του εντερικού βλεννογόνου.

Χορήγηση ως εντεροδιαλυτό δισκίο βρέθηκε να έχει ως αποτέλεσμα μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος BHPM μεταξύ 4-10 ωρών μετά τη χορήγηση ενώ η καθαρτική δράση εμφανίστηκε μεταξύ 6-12 ωρών μετά τη χορήγηση. Σε αντίθεση, μετά από χορήγηση ως υπόθετο, η καθαρτική δράση εμφανίσθηκε κατά μέσο όρο περίπου 20 λεπτά μετά τη χορήγηση. Σε ορισμένες περιπτώσεις εμφανίσθηκε 45 λεπτά μετά τη χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος του BHPM επιτεύχθησαν 0,5-3 ώρες μετά από τη χορήγηση ως υπόθετο. Συνεπώς, η καθαρτική δράση της Βισακοδύλης δε συμβαδίζει με το επίπεδο πλάσματος του BHPM. Αντιθέτως, το BHPM δρα τοπικά στο κατώτερο τμήμα του εντέρου και δεν υπάρχει σχέση μεταξύ της καθαρτικής δράσης και των επιπέδων πλάσματος της δραστικής μορφής. Για αυτό το λόγο, τα γαστροανθεκτικά δισκία της Βισακοδύλης παρασκευάζονται ώστε να είναι ανθεκτικά στο γαστρικό και το εντερικό υγρό. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα σε μια κύρια απελευθέρωση του φαρμάκου στο κόλον, το οποίο είναι το επιθυμητό σημείο δράσης.

Μετά από χορήγηση από το στόμα ή το ορθό, μόνο μικρές ποσότητες του φαρμάκου απορροφούνται και σχεδόν τελείως συζεύγνυνται στο εντερικό τοίχωμα και το ήπαρ για να σχηματιστεί το μη δραστικό γλυκουρονίδιο του BHPM. Ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης πλάσματος του γλυκουρονιδίου του BHPM εκτιμήθηκε περίπου στις 16.5 ώρες. Μετά τη χορήγηση των γαστροανθεκτικών δισκίων Βισακοδύλης, ένας μέσος όρος 51.8% της δόσης ανακτήθηκε στα κοπράνα ως ελεύθερο BHPM και ένας μέσος όρος του 10.5% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως γλυκουρονίδιο του BHPM. Μετά από τη χορήγηση ως υπόθετο, ένας μέσος όρος του 3.1% της δόσης ανακτήθηκε ως γλυκουρονίδιο του BHPM μέσω των ούρων. Τα κόπρανα περιείχαν μεγάλες ποσότητες BHPM (90% της συνολικής απέκκρισης) επιπρόσθετα με μικρές ποσότητες της αμετάβλητης Βισακοδύλης.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η δακοδύλη αποακετυλιώνεται στην ενεργή δις-(π-υδροξυφαινυλ)-πυριδυλ-2-μεθάνη (BHPM) από μια εντερική δεακετυλάση. Η BHPM μπορεί να διεγείρει άμεσα τα παρασυμπαθητικά νεύρα στο κόλον για να αυξήσει την κινητικότητα και τις εκκρίσεις. Η…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Κωδικός ATC: Α06ΑΒ02 ### Μηχανισμός δράσης Η Βισακοδύλη είναι ένα καθαρτικό με τοπική δράση, το οποίο ανήκει στην ομάδα του τριάρυλομεθανίου και το οποίο μετά τον δι’ υδρολύσεως μεταβολισμό του διεγείρει το βλεννογόνο…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Μετά τη χορήγηση από του στόματος ή του ορθού, η Βισακοδύλη υδρολύεται γρήγορα στο δραστικό μεταβολίτη (δι-(π-υδροξυφαίνυλο)-πυριδιλ-2-μεθάνιο) (BHPM), κυρίως από εστεράσες του εντερικού βλεννογόνου. Χορήγηση ως εντεροδιαλυτό…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η δακοδύλη αποακετυλιώνεται στην ενεργή δις-(π-υδροξυφαινυλ)-πυριδυλ-2-μεθάνη (BHPM) από μια εντερική δεακετυλάση. Μια μικρή ποσότητα BHPM απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και γλυκουρονιδώνεται πριν την απέκκριση. Μετά από από του…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι από του στόματος σκευάσματα δακοδύλης είναι μόνο 16% βιοδιαθέσιμα. Ένα εντερικά επικαλυμμένο δισκίο από το στόμα 10 mg φτάνει σε Cmax 26 ng/mL με Tmax 8 ωρών, ενώ ένα διάλυμα από το στόμα 10 mg φτάνει σε Cmax 237 ng/mL…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο ή αλλαγή στη λειτουργία του εντέρου που διαρκεί περισσότερο από 2 εβδομάδες. Έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη, καθώς οι ασθενείς μπορούν να λαμβάνουν 5-15 mg από το στόμα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν δακοδύλη πρέπει να ενημερώνονται πριν από τη λήψη του φαρμάκου εάν ήδη παρουσιάζουν κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο ή αλλαγή στη λειτουργία του εντέρου που διαρκεί περισσότερο από 2 εβδομάδες. Οι ασθενείς πρέπει επίσης να ενημερώνονται να διακόψουν τη λήψη του φαρμάκου εάν παρουσιάσουν αιμορραγία από το ορθό ή απουσία κένωσης εντέρου για 12 ώρες.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η δακοδύλη αποακετυλιώνεται στην ενεργή δις-(π-υδροξυφαινυλ)-πυριδυλ-2-μεθάνη (BHPM) από μια εντερική δεακετυλάση. Η BHPM μπορεί να διεγείρει άμεσα τα παρασυμπαθητικά νεύρα στο κόλον για να αυξήσει την κινητικότητα και τις εκκρίσεις. Η δακοδύλη διεγείρει την αδενυλική κυκλάση, αυξάνοντας την κυκλική AMP, οδηγώντας σε ενεργή μεταφορά χλωριδίου και διττανθρακικών έξω από τα κύτταρα. Ιόντα νατρίου, ιόντα καλίου και νερό εξέρχονται παθητικά από το κύτταρο· ενώ τα ιόντα νατρίου και χλωρίου δεν μπορούν να επαναρροφηθούν. Το νερό μεταφέρεται επίσης από την αυλική πλευρά των κυττάρων στα αγγεία μέσω της α aquaporin 3. Η δακοδύλη μειώνει την έκφραση της aquaporin 3, εμποδίζοντας τη μετακίνηση του νερού στα αγγεία, κάτι που μπορεί να συμβάλει στην αυξημένη ποσότητα νερού στο κόλον. Η δακοδύλη διεγείρει άμεσα τα παρασυμπαθητικά νεύρα στο κόλον, διεγείροντας τη σύσπαση της επιμήκους λείου μυός αλλά όχι της κυκλικής λείου μυός.

Η δακοδύλη είναι ένα διεγερτικό υπακτικό, … δρώντας άμεσα στην κολική βλεννογόνο – όπου διεγείρει τις αισθητήριες νευρικές απολήξεις για να παράγει παρασυμπαθητικά αντανακλαστικά που οδηγούν σε αυξημένες περισταλτικές συσπάσεις του κόλοντος. Η δράση επαφής του φαρμάκου περιορίζεται στο κόλον, και η κινητικότητα του λεπτού εντέρου δεν επηρεάζεται αισθητά.

Η /δακοδύλη/ αυξάνει την κατακράτηση νερού στα κόπρανα επικαλύπτοντας τις επιφάνειες των κοπράνων και των εντέρων με ένα αδιάλυτο φιλμ νερού. Η λιπαντική δράση διευκολύνει τη διέλευση του περιεχομένου μέσω των εντέρων. Η γαλακτωματοποίηση του λιπαντικού τείνει να ενισχύει την ικανότητά του να μαλακώνει τη μάζα των κοπράνων. /Υπακτικά/

Πρόσφατες μελέτες δείχνουν ότι αυτά τα φάρμακα αλλοιώνουν την απορρόφηση υγρών και ηλεκτρολυτών, παράγοντας καθαρή συσσώρευση εντερικών υγρών και υπακτικότητα. Ορισμένα από αυτά τα φάρμακα μπορεί να διεγείρουν άμεσα την ενεργή έκκριση εντερικών ιόντων. Αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλικής 3’,5’-αδενοσινο μονοφωσφορικής (cAMP), που εμφανίζονται στα κύτταρα της κολικής βλεννογόνου μετά τη χορήγηση διεγερτικών υπακτικών, μπορεί να αλλοιώσουν τη διαπερατότητα αυτών των κυττάρων και να διαμεσολαβήσουν την ενεργή έκκριση ιόντων, παράγοντας έτσι καθαρή συσσώρευση υγρών και υπακτική δράση. /Διεγερτικά Υπακτικά/

Η δακοδύλη προκάλεσε δόση-εξαρτώμενες συσπάσεις σε απομονωμένη ειλεό και taenia coli ινδικού χοιριδίου, οι οποίες δεν εμποδίστηκαν από ατροπίνη ή φαινιραμίνη. Εμπόδισε τις συσπάσεις που προκαλούνταν από ακετυλοχολίνη και ισταμίνη. Οι συσπάσεις που προκαλούνταν από δακοδύλη δεν οφείλονταν σε μείωση του ενδογενούς επιπέδου κυκλικής AMP. Ωστόσο, τόσο η ενδογενής κυκλική AMP όσο και η βεραπαμίλη (αναστολέας μεταφοράς ασβεστίου) ανέστειλαν τις συσπάσεις που προκαλούνταν από δακοδύλη, υποδηλώνοντας τόπο δράσης στο σύστημα συστολής εξαρτώμενο από το ασβέστιο των κυττάρων της λείου μυός.

Εντερικά εκκριταγωγά καθώς και το υπακτικό, δακοδύλη, αυξάνουν τον ρυθμό εκροής K+ διαμέσου του βλεννογόνιου χείλους κατά 200-300%. Τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι τα υπακτικά μπορεί να αυξήσουν τον ρυθμό έκκρισης K+ στον αυλό του κόλοντος αυξάνοντας τη διαπερατότητα του K+ του βλεννογόνιου χείλους.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Οι από του στόματος σκευάσματα δακοδύλης είναι μόνο 16% βιοδιαθέσιμα. Ένα εντερικά επικαλυμμένο δισκίο από το στόμα 10 mg φτάνει σε Cmax 26 ng/mL με Tmax 8 ωρών, ενώ ένα διάλυμα από το στόμα 10 mg φτάνει σε Cmax 237 ng/mL με Tmax 1,7 ωρών. Ένα υπόθετο 10 mg φτάνει σε Cmax 0-64 ng/mL. Σε θηλάζουσες γυναίκες, 10 mg δακοδύλης από το στόμα φτάνει σε Cmax 20,5-195 ng/mL, με Tmax 3-4 ωρών, και μια γεωμετρική μέση AUC μετά από μία δόση 471 hng/mL. Μετά από πολλαπλές δόσεις, η γεωμετρική μέση AUC μειώνεται σε 311 hng/mL.

Η πλειονότητα της δακοδύλης απεκκρίνεται στα κόπρανα. 13,8-17,0% μιας δόσης δακοδύλης απεκκρίνεται στα ούρα ως ενεργό μεταβολίτη BHPM.

Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής της δακοδύλης. Ωστόσο, ο όγκος κατανομής του ενεργού μεταβολίτη, BHPM, σε θηλάζουσες γυναίκες είναι 181 L μετά από μία δόση και 289 L σε κατάσταση ισορροπίας.

Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της δακοδύλης. Η φαινόμενη κάθαρση πλάσματος του ενεργού μεταβολίτη, BHPM, σε θηλάζουσες γυναίκες μετά από μία από του στόματος δόση 10 mg είναι 272 mL/min και μετά από πολλαπλές δόσεις είναι 412 mL/min.

Η απορρόφηση της δακοδύλης … είναι ελάχιστη μετά από από του στόματος ή ορθική χορήγηση. Οποιαδήποτε δακοδύλη απορροφάται μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται στα ούρα ή/και κατανέμεται στο γάλα.

Μετά από από του στόματος χορήγηση θεραπευτικών δόσεων διφαινυλομεθανικών παραγώγων, η εκκένωση του /εντέρου/ παράγεται σε 6 έως 8 ώρες. Η χορηγούμενη ορθικά δακοδύλη … παράγει εκκένωση του κόλοντος εντός 15 λεπτών έως 1 ώρας.

Έως και 5% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απορροφάται & απεκκρίνεται στα ούρα ως γλυκουρονίδιο.

Απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα …

Η απορρόφηση και το προφίλ επιπέδων πλάσματος και οι υπακτικές επιδράσεις 10 mg δακοδύλης ως πειραματικό διάλυμα … σε 12 υγιείς εθελοντές περιγράφονται. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι μόνο μικρές ποσότητες φαρμάκου ήταν συστηματικά διαθέσιμες μετά τη χορήγηση /διαλύματος/, δισκίου /(επικαλυμμένο με ζάχαρη καψάκιο)/ και υποθέτου. Η νεφρική απέκκριση ήταν 43,4% για το διάλυμα, 9,2% για το δισκίο και 3,1% για το υπόθετο.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η δακοδύλη αποακετυλιώνεται στην ενεργή δις-(π-υδροξυφαινυλ)-πυριδυλ-2-μεθάνη (BHPM) από μια εντερική δεακετυλάση. Μια μικρή ποσότητα BHPM απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και γλυκουρονιδώνεται πριν την απέκκριση.

Μετά από από του στόματος ή ορθική χορήγηση, η δακοδύλη μετατρέπεται στον ενεργό δεακετυλο-μεταβολίτη δις(π-υδροξυφαινυλ)πυριδυλ-2-μεθάνη από εντερικά και βακτηριακά ένζυμα.

Μια HPLC μέθοδος που επιτρέπει την ταυτόχρονη ανίχνευση της δακοδύλης (BIS) και της μονοδεακετυλιωμένης (mono) καθώς και της πλήρως δεακετυλιωμένης (DES) μορφής, χρησιμοποιήθηκε για τη μελέτη της εντερικής διαχείρισης της BIS (20 nmol/mL), όταν επωάστηκε για 60 λεπτά στην βλεννογόνια πλευρά των παρασκευασμάτων που καθορίστηκαν. Στο υγρό της βλεννογόνου του νήστιδας, η BIS εξαφανίστηκε πλήρως σε σύντομο χρονικό διάστημα, και υπήρξε σχεδόν ισοδύναμη αύξηση της DES· η mono ήταν παρούσα παροδικά. Η υδρόλυση ήταν επίσης ταχεία στο βλεννογόνιο υγρό που είχε έρθει σε επαφή με νηστιδικούς σάκους για 30 δευτερόλεπτα, αλλά η BIS ήταν σταθερή σε κενές επωάσεις. Η υδρόλυση της BIS ήταν βραδύτερη από τους κολικούς παρά τους νηστιδικούς σάκους, και και οι 3 μορφές ήταν παρούσες κατά τη διάρκεια της επώασης. Φάνηκε ακόμη χαμηλότερη στο βλεννογόνιο υγρό που είχε έρθει σε επαφή με κολικό σάκο για 5 λεπτά. Η BIS και η DES συσσωρεύονται στο νηστιδικό και κολικό οροειδές υγρό κυρίως ως συζεύγματα (πάνω από 95%), και η DES ήταν σε όλες τις περιπτώσεις ο μόνος συζευγμένος μεταβολίτης που βρέθηκε. Η συσσώρευση στο νηστιδικό οροειδές υγρό ήταν η ίδια είτε προστέθηκε BIS είτε DES.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον χρόνο ημίσειας ζωής της δακοδύλης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του ενεργού μεταβολίτη, BHPM, σε θηλάζουσες γυναίκες ήταν 7,3 ώρες μετά από μία από του στόματος δόση 10 mg και 10,0 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση εκκένωσης των εντέρων.
Παράγοντες που παράγουν μαλακά, σχηματισμένα κόπρανα, και χαλαρώνουν και μαλακώνουν τα έντερα, συνήθως χρησιμοποιούμενοι για παρατεταμένη περίοδο, για την ανακούφιση της ΔΥΣΚΟΙΛΙΟΤΗΤΑΣ.
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ανίχνευση, ταυτοποίηση, ανάλυση, κ.λπ. χημικών, βιολογικών, ή παθολογικών διεργασιών ή καταστάσεων. Οι δείκτες είναι ουσίες που αλλάζουν τη φυσική τους εμφάνιση, π.χ., χρώμα, κατά ή κοντά στο τελικό σημείο μιας χημικής τιτλοδότησης, π.χ., κατά τη μετάβαση μεταξύ οξύτητας και αλκαλικότητας. Τα αντιδραστήρια είναι ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ανίχνευση ή τον προσδιορισμό μιας άλλης ουσίας με χημικά ή μικροσκοπικά μέσα, ιδιαίτερα ανάλυση. Τύποι αντιδραστηρίων είναι οι κατακρημνιστές, οι διαλύτες, οι οξειδωτές, οι αναγωγείς, οι ροές και τα χρωμομετρικά αντιδραστήρια. (Από το Grant & Hackh’s Chemical Dictionary, 5η έκδ., σελ. 301, 499)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

10X0709Y6I

BISACODYL

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Κινητικότητα Παχέος Εντέρου

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Τάξη [EPC] - Διεγερτικό Υπακτικό

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Έκκριση Υγρών/Ηλεκτρολυτών Παχέος Εντέρου

Η δακοδύλη είναι ένα Διεγερτικό Υπακτικό. Η φυσιολογική επίδραση της δακοδύλης οφείλεται στην Αυξημένη Κινητικότητα Παχέος Εντέρου και στην Έκκριση Υγρών/Ηλεκτρολυτών Παχέος Εντέρου.

BISACODYL

Αυξημένη Κινητικότητα Παχέος Εντέρου [PE]; Διεγερτικό Υπακτικό [EPC]; Έκκριση Υγρών/Ηλεκτρολυτών Παχέος Εντέρου [PE]

BISACODYL 5MG

Έκκριση Υγρών/Ηλεκτρολυτών Παχέος Εντέρου [PE]; Αυξημένη Κινητικότητα Παχέος Εντέρου [PE]; Διεγερτικό Υπακτικό [EPC]

BISACODYL SUPPOSITORY

Έκκριση Υγρών/Ηλεκτρολυτών Παχέος Εντέρου [PE]; Διεγερτικό Υπακτικό [EPC]; Αυξημένη Κινητικότητα Παχέος Εντέρου [PE]

BISCODYL

Διεγερτικό Υπακτικό [EPC]; Αυξημένη Κινητικότητα Παχέος Εντέρου [PE]; Έκκριση Υγρών/Ηλεκτρολυτών Παχέος Εντέρου [PE]

GENTLE LAXATIVE BISACODYL

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7.3-10.0 ώρες (ενεργός μεταβολίτης)

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Καθαρτικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν τα καθαρτικά δεν χρειάζονται πλέον και λαμβάνεται >1, μειώστε και διακόψτε ένα κάθε φορά αργά. Μην διακόψετε απότομα. Η διακοπή μπορεί να διαρκέσει μερικούς μήνες. Μειώστε πρώτα το διεγερτικό καθαρτικό εάν είναι δυνατόν, προσαρμόστε τη δόση άλλων καθαρτικών εάν είναι απαραίτητο. Επανεκκινήστε τα καθαρτικά εάν εμφανιστεί υποτροπή.

⚠ Μην διακόψετε απότομα.

monitoringΧρησιμοποιήστε τη συχνότητα και τη σύσταση των κοπράνων ως οδηγό.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2391

Μοριακός τύπος

C22H19NO4

Μοριακό βάρος

361.4

IUPAC

[4-[(4-acetyloxyphenyl)-pyridin-2-ylmethyl]phenyl] acetate

InChIKey

KHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση εκκένωσης των εντέρων.
Παράγοντες που παράγουν μαλακά, σχηματισμένα κόπρανα, και χαλαρώνουν και μαλακώνουν τα έντερα, συνήθως χρησιμοποιούμενοι για παρατεταμένη περίοδο, για την ανακούφιση της ΔΥΣΚΟΙΛΙΟΤΗΤΑΣ.
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ανίχνευση, ταυτοποίηση, ανάλυση, κ.λπ. χημικών, βιολογικών, ή παθολογικών διεργασιών ή καταστάσεων. Οι δείκτες είναι ουσίες που αλλάζουν τη φυσική τους εμφάνιση, π.χ., χρώμα, κατά ή κοντά στο τελικό σημείο μιας χημικής τιτλοδότησης, π.χ., κατά τη μετάβαση μεταξύ οξύτητας και αλκαλικότητας. Τα αντιδραστήρια είναι ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ανίχνευση ή τον προσδιορισμό μιας άλλης ουσίας με χημικά ή μικροσκοπικά μέσα, ιδιαίτερα ανάλυση. Τύποι αντιδραστηρίων είναι οι κατακρημνιστές, οι διαλύτες, οι οξειδωτές, οι αναγωγείς, οι ροές και τα χρωμομετρικά αντιδραστήρια. (Από το Grant & Hackh’s Chemical Dictionary, 5η έκδ., σελ. 301, 499)