BREMELANOTIDE(μπρεμελανοτιδε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βρεμελανωτίδη είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης που χορηγείται 45 λεπτά πριν την αναμενόμενη σεξουαλική δραστηριότητα. Ο αγωνισμός του υποδοχέα μελανοκορτίνης MC1R οδηγεί επίσης σε αυξημένη έκφραση μελανίνης. Οι ασθενείς που λαμβάνουν βρεμελανωτίδη μπορεί επίσης να εμφανίσουν ναυτία, κεφαλαλγία και έμετο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βρεμελανωτίδη είναι αγωνιστής πολλών υποδοχέων μελανοκορτίνης, οι οποίοι κατά σειρά ισχύος είναι MC1R, MC4R, MC3R, MC5R και MC2R. Ο μηχανισμός με τον οποίο ο αγωνισμός αυτών των υποδοχέων μεταφράζεται σε βελτίωση της υπολειτουργικής διαταραχής της σεξουαλικής επιθυμίας είναι προς το παρόν άγνωστος. Ωστόσο, οι υποδοχείς MC4R υπάρχουν σε πολλές περιοχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Οι MC3R και MC4R εντοπίζονται στον υποθάλαμο και εμπλέκονται στη πρόσληψη τροφής και την ενεργειακή ομοιόσταση. Μια θεωρία είναι ότι η βρεμελανωτίδη διεγείρει την ντοπαμίνη στη μέση προοπτική περιοχή, η οποία εμπλέκεται στη σεξουαλική συμπεριφορά σε διάφορους οργανισμούς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βρεμελανωτίδη έχει Tmax 1.0 ώρα (0.5-1.0 ώρες) και βιοδιαθεσιμότητα 100%. Η Cmax είναι 72.8ng/mL και η AUC είναι 276hr*ng/mL.
64.8% μιας ραδιοσημασμένης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 22.8% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα.
Ο μέσος όγκος κατανομής της βρεμελανωτίδης είναι 25.0±5.8L.
Η μέση κάθαρση της βρεμελανωτίδης είναι 6.5±1.0L/hr.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η βρεμελανωτίδη συνδέεται με πρωτεΐνες σε ποσοστό 21% στον ορό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βρεμελανωτίδη είναι 7 αμινοξέα και ως εκ τούτου ο μεταβολισμός της περιλαμβάνει πολλαπλές αντιδράσεις υδρόλυσης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της βρεμελανωτίδης είναι 2.7 ώρες (1.9-4.0 ώρες).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
6Y24O4F92S
BREMELANOTIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέων Μελανοκορτίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Μελανοκορτίνης
Η βρεμελανωτίδη είναι Αγωνιστής Υποδοχέων Μελανοκορτίνης. Ο μηχανισμός δράσης της βρεμελανωτίδης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Μελανοκορτίνης.
BREMELANOTIDE
Αγωνιστές Υποδοχέων Μελανοκορτίνης [MoA]; Αγωνιστής Υποδοχέων Μελανοκορτίνης [EPC]