Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AB17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BRINCIDOFOVIR(μπρινκιδοφοβιρ)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 19.3 ώρες και 113 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >99% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Το brincidofovir είναι ένα προ-φάρμακο που περιλαμβάνει [cidofovir] συζευγμένο με ένα μόριο λίπους - το λιπιδικό συστατικό μιμείται ένα ενδογενές λίπος, τη λυσοφωσφατιδυλοχολίνη, η οποία επιτρέπει στο μόριο να εκμεταλλευτεί τις ενδογενείς οδούς πρόσληψης…
Φαρμακοδυναμική
Ο φαρμακολογικά ενεργός παράγοντας που προκύπτει από τον μεταβολισμό του brincidofovir, το cidofovir diphosphate, έχει εξαιρετικά μεγάλη διάρκεια δράσης που επιτρέπει τη χορήγηση μία φορά την εβδομάδα. Το σύνολο μιας θεραπείας για ευλογιά με brincidofovir…
Φαρμακοκινητική
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του brincidofovir είναι 13,4% στη μορφή δισκίου και 16,8% στη μορφή εναιωρήματος. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η Cmax και η AUCtau του brincidofovir ήταν 480 ng/mL και 3400 ng·hr/mL, αντίστοιχα. Η Cmax και η AUCtau…
Μεταβολισμός
Το brincidofovir είναι ένα προ-φάρμακο του [cidofovir] και ως εκ τούτου πρέπει να υποβληθεί σε βασικές μεταβολικές αντιδράσεις για να γίνει φαρμακολογικά ενεργό. Κατά την είσοδο στο κυτταρο-στόχο, ο δεσμός φωσφοδιεστέραρου του brincidofovir υδρολύεται για να…
Απέκκριση
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του brincidofovir είναι 13,4% στη μορφή δισκίου και 16,8% στη μορφή εναιωρήματος. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η Cmax και η AUCtau του brincidofovir ήταν 480 ng/mL και 3400 ng·hr/mL, αντίστοιχα. Η Cmax και η AUCtau…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Ο φαρμακολογικά ενεργός παράγοντας που προκύπτει από τον μεταβολισμό του brincidofovir, το cidofovir diphosphate, έχει εξαιρετικά μεγάλη διάρκεια δράσης που επιτρέπει τη χορήγηση μία φορά την εβδομάδα. Το σύνολο μιας θεραπείας για ευλογιά με brincidofovir αποτελείται μόνο από δύο δόσεις, την 1η και την 8η ημέρα, γεγονός που φαινομενικά μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων αντιδράσεων. Σχήματα που περιλαμβάνουν μεγαλύτερη διάρκεια χορήγησης (δηλαδή, περισσότερο από μία εφάπαξ δόση την 1η και την 8η ημέρα) έχουν αποδειχθεί ότι αυξάνουν τη θνησιμότητα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και ως εκ τούτου πρέπει να αποφεύγονται. Το brincidofovir θεωρείται πιθανό καρκινογόνο για τον άνθρωπο και έχει επιδείξει την ικανότητα να προκαλεί στειρότητα - ως εκ τούτου, η χρήση του θα πρέπει να περιορίζεται σε περιπτώσεις όπου είναι απολύτως απαραίτητο.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το brincidofovir είναι ένα προ-φάρμακο που περιλαμβάνει [cidofovir] συζευγμένο με ένα μόριο λίπους - το λιπιδικό συστατικό μιμείται ένα ενδογενές λίπος, τη λυσοφωσφατιδυλοχολίνη, η οποία επιτρέπει στο μόριο να εκμεταλλευτεί τις ενδογενείς οδούς πρόσληψης λιπιδίων για να εισέλθει στα μολυσμένα κύτταρα. Μετά την πρόσληψη, το λιπιδικό μόριο αποκόπτεται για να παραχθεί cidofovir, το οποίο στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται για να παραχθεί η ενεργός αντι-ιική ένωση, cidofovir disphosphate. Τα αντι-ιικά αποτελέσματα του cidofovir diphosphate φαίνεται να είναι το αποτέλεσμα δύο διακριτών μηχανισμών. Μελετες μηχανισμών που χρησιμοποιούν ανασυνδυασμένη DNA πολυμεράση του vaccinia υποδηλώνουν ότι αναστέλλει τη σύνθεση DNA μέσω της DNA πολυμεράσης του ορθοποξοϊού. Επιπλέον, το cidofovir είναι ένας ακυκλικός νουκλεοτιδικός αναλόγος της δεοξυ-κυτιδίνης μονοφωσφορικής - το cidofovir diphosphate μπορεί επομένως να ενσωματωθεί στην αναπτυσσόμενη αλυσίδα DNA του ιού και κατά συνέπεια να επιβραδύνει τον ρυθμό σύνθεσης DNA του ιού.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του brincidofovir είναι 13,4% στη μορφή δισκίου και 16,8% στη μορφή εναιωρήματος. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η Cmax και η AUCtau του brincidofovir ήταν 480 ng/mL και 3400 ng·hr/mL, αντίστοιχα. Η Cmax και η AUCtau του ενεργού μεταβολίτη, cidofovir diphosphate, ήταν 9,7 pg/106 κύτταρα και 1200 pg·hr/106 κύτταρα, αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Tmax) του brincidofovir επιτυγχάνονται περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση, ενώ οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα για το cidofovir diphosphate επιτυγχάνονται περίπου 47 ώρες μετά τη χορήγηση.

Το brincidofovir απεκκρίνεται ως μεταβολίτες τόσο στα ούρα (~51%) όσο και στα κόπρανα (~40%).

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής του brincidofovir είναι 1230 L.

Η φαινομενική κάθαρση του brincidofovir σε υγιείς ενήλικες ασθενείς είναι 44,1 L/h.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Το brincidofovir είναι >99% πρωτεϊνικά συνδεδεμένο στο πλάσμα, αν και οι συγκεκριμένες πρωτεΐνες με τις οποίες συνδέεται δεν έχουν διευκρινιστεί.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Το brincidofovir είναι ένα προ-φάρμακο του [cidofovir] και ως εκ τούτου πρέπει να υποβληθεί σε βασικές μεταβολικές αντιδράσεις για να γίνει φαρμακολογικά ενεργό. Κατά την είσοδο στο κυτταρο-στόχο, ο δεσμός φωσφοδιεστέραρου του brincidofovir υδρολύεται για να παραχθεί cidofovir, το οποίο στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται για να παραχθεί ο ενεργός παράγοντας: cidofovir diphosphate. Τα συγκεκριμένα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για αυτήν την αντίδραση δεν έχουν διευκρινιστεί, αλλά τα ευρήματα in vitro υποδηλώνουν ότι η σφιγγομυελινική φωσφοδιεστεράση παίζει κύριο ρόλο στην αρχική υδρόλυση του brincidofovir. Υπάρχουν δύο κύριοι ανενεργοί μεταβολίτες του brincidofovir, οι CMX103 και CMX064, οι οποίοι παράγονται μέσω καρβοξυλίωσης του τελικού άνθρακα ακολουθούμενης από πολλαπλούς κύκλους CYP-διαμεσολαβούμενων οξειδωτικών αντιδράσεων και οξείδωσης λιπαρών οξέων. Αυτές οι αντιδράσεις διαμεσολαβούνται, τουλάχιστον εν μέρει, από την CYP4F2.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Οι μέσες τελικές ημιζωές του brincidofovir και του φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη του, cidofovir diphosphate, είναι 19,3 ώρες και 113 ώρες, αντίστοιχα.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία ΙΟΓΕΝΩΝ ΝΟΣΩΝ. Μερικοί από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή της ιικής αντιγραφής αναστέλλοντας την ιική DNA πολυμεράση· σύνδεση με ειδικούς κυτταρικούς υποδοχείς και αναστολή της διείσδυσης ή αποσύνδεσης του ιού· αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή αναστολή των τελικών σταδίων συναρμολόγησης του ιού.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
483477
Μοριακός τύπος
C27H52N3O7P
Μοριακό βάρος
561.7
IUPAC
[(2S)-1-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3-hydroxypropan-2-yl]oxymethyl-(3-hexadecoxypropoxy)phosphinic acid
InChIKey
WXJFKKQWPMNTIM-VWLOTQADSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία ΙΟΓΕΝΩΝ ΝΟΣΩΝ. Μερικοί από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή της ιικής αντιγραφής αναστέλλοντας την ιική DNA πολυμεράση· σύνδεση με ειδικούς κυτταρικούς υποδοχείς και αναστολή της διείσδυσης ή αποσύνδεσης του ιού· αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή αναστολή των τελικών σταδίων συναρμολόγησης του ιού.