BROTIZOLAM
Μπροτιζολάμη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η φαρμακοκινητική συγκέντρωση του brotizolam μπορεί να περιγραφεί ως ένα ανοικτό μοντέλο ενός διαμερίσματος με απορρόφηση πρώτης τάξης.
Όγκος κατανομής: 0.63 L/kg.
Ολική κάθαρση: 109 ml/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Υπάρχουν δύο κύριοι μεταβολίτες: οι 1-μεθυλ-υδροξυ- και οι 4-υδροξυ-παράγωγοι (Eberts et al., 1981; Boehringer Ingelheim, product information). Οι 4-υδροξυ-μεταβολίτες έχουν φαρμακολογική δράση που είναι πολύ μικρότερη από αυτή των μητρικών φαρμάκων, αλλά οι 1-μεθυλ-υδροξυ-μεταβολίτες πιθανόν έχουν συγκρίσιμη δράση (Gall et al., 1978; Jochemsen et al., 1982; Sethy & Harris, 1982; Jochemsen et al., unpublished results). Αυτές οι δραστικές ενώσεις, ωστόσο, δεν ανιχνεύονται στο πλάσμα σε μετρήσιμες ποσότητες μετά από μία εφάπαξ δόση brotizolam σε νεαρούς υγιείς εθελοντές (Jochemsen et al., 1982; Jochemsen et al., unpublished results).
Το brotizolam έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τους 6-hydroxy-BRT και alpha-hydroxy-BRT.