Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CD09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BROTIZOLAM(Μπροτιζολάμη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 4.4 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 8.4 ± 0.7% PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική συγκέντρωση του brotizolam μπορεί να περιγραφεί ως ένα ανοικτό μοντέλο ενός διαμερίσματος με απορρόφηση πρώτης τάξης. Όγκος κατανομής: 0.63 L/kg. Ολική κάθαρση: 109 ml/min.
Μεταβολισμός
Υπάρχουν δύο κύριοι μεταβολίτες: οι 1-μεθυλ-υδροξυ- και οι 4-υδροξυ-παράγωγοι (Eberts et al., 1981; Boehringer Ingelheim, product information). Οι 4-υδροξυ-μεταβολίτες έχουν φαρμακολογική δράση που είναι πολύ μικρότερη από αυτή των μητρικών φαρμάκων,…
Απέκκριση
Η φαρμακοκινητική συγκέντρωση του brotizolam μπορεί να περιγραφεί ως ένα ανοικτό μοντέλο ενός διαμερίσματος με απορρόφηση πρώτης τάξης. Όγκος κατανομής: 0.63 L/kg. Ολική κάθαρση: 109 ml/min.

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η φαρμακοκινητική συγκέντρωση του brotizolam μπορεί να περιγραφεί ως ένα ανοικτό μοντέλο ενός διαμερίσματος με απορρόφηση πρώτης τάξης.

Όγκος κατανομής: 0.63 L/kg.

Ολική κάθαρση: 109 ml/min.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η μέση τιμή του ελεύθερου κλάσματος (%): 8.4 ± 0.7.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Υπάρχουν δύο κύριοι μεταβολίτες: οι 1-μεθυλ-υδροξυ- και οι 4-υδροξυ-παράγωγοι (Eberts et al., 1981; Boehringer Ingelheim, product information). Οι 4-υδροξυ-μεταβολίτες έχουν φαρμακολογική δράση που είναι πολύ μικρότερη από αυτή των μητρικών φαρμάκων, αλλά οι 1-μεθυλ-υδροξυ-μεταβολίτες πιθανόν έχουν συγκρίσιμη δράση (Gall et al., 1978; Jochemsen et al., 1982; Sethy & Harris, 1982; Jochemsen et al., unpublished results). Αυτές οι δραστικές ενώσεις, ωστόσο, δεν ανιχνεύονται στο πλάσμα σε μετρήσιμες ποσότητες μετά από μία εφάπαξ δόση brotizolam σε νεαρούς υγιείς εθελοντές (Jochemsen et al., 1982; Jochemsen et al., unpublished results).

Το brotizolam έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τους 6-hydroxy-BRT και alpha-hydroxy-BRT.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής: 4.4 ώρες.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
Φαρμακευτικές ουσίες που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2451
Μοριακός τύπος
C15H10BrClN4S
Μοριακό βάρος
393.7
IUPAC
4-bromo-7-(2-chlorophenyl)-13-methyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaene
InChIKey
UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Φαρμακευτικές ουσίες που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.