CABOTEGRAVIR
Καμποτεγκραβίρη
**Φαρμακοδυναμική** Η καμποτεγκραβίρη είναι αναστολέας της ιντεγκράσης του HIV, ο οποίος μειώνει την αναπαραγωγή του ιού. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς το από του στόματος δισκίο χορηγείται ημερησίως και η ενδομυϊκή εναιώρηση μηνιαίως. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η καμποτεγκραβίρη είναι αναστολέας της ιντεγκράσης του HIV, ο οποίος μειώνει την αναπαραγωγή του ιού. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς το από του στόματος δισκίο χορηγείται ημερησίως και η ενδομυϊκή εναιώρηση μηνιαίως. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο υπερευαισθησίας, ηπατοτοξικότητας και κατάθλιψης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η καμποτεγκραβίρη συνδέεται στον ενεργό χώρο της ιντεγκράσης του HIV, εμποδίζοντας τη μεταφορά αλυσίδας του ιικού γονιδιώματος στο γονιδίωμα του ξενιστή, και εμποδίζοντας την αναπαραγωγή του ιού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος καμποτεγκραβίρη έχει Tmax 3 ώρες, φθάνει σε Cmax 8.0 µg/mL και έχει AUC 145 µgh/mL. Η ενδομυϊκή καμποτεγκραβίρη παρατεταμένης αποδέσμευσης έχει Tmax 7 ημέρες, φθάνει σε Cmax 8.0 µg/mL και έχει AUC 1591 µgh/mL.
Μια από του στόματος ραδιοσημασμένη δόση καμποτεγκραβίρης ανακτήθηκε κατά 58.5% στα κόπρανα και 26.8% στα ούρα.
Δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής της καμποτεγκραβίρης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της καμποτεγκραβίρης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα. Η κάθαρση σε σκύλους ήταν 0.34 mL/min/kg και σε πιθήκους cynomolgus ήταν 0.32 mL/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η καμποτεγκραβίρη συνδέεται κατά >99.8% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, συνήθως αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η καμποτεγκραβίρη υφίσταται O-γλυκουρονιδίωση στους μεταβολίτες M1 και M2, με το 67% της γλυκουρονιδίωσης να εκτελείται από την UGT1A1 και το 33% από την UGT1A9.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της από του στόματος καμποτεγκραβίρης είναι 41 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της ενδομυϊκής καμποτεγκραβίρης παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 5.6-11.5 εβδομάδες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της ΙΝΤΕΓΚΡΑΣΗΣ του HIV, ένα ένζυμο που απαιτείται για την ενσωμάτωση του ιικού DNA στο κυτταρικό DNA.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
HMH0132Z1Q
CABOTEGRAVIR
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ιντεγκράσης HIV
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μεταφοράς Αλυσίδας Ιντεγκράσης του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3
Η καμποτεγκραβίρη είναι ένας Αναστολέας Μεταφοράς Αλυσίδας Ιντεγκράσης του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας. Ο μηχανισμός δράσης της καμποτεγκραβίρης είναι ως Αναστολέας Ιντεγκράσης HIV, και Αναστολέας Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 1, και Αναστολέας Μεταφορέα Οργανικών Ανιόντων 3.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της ΙΝΤΕΓΚΡΑΣΗΣ του HIV, ένα ένζυμο που απαιτείται για την ενσωμάτωση του ιικού DNA στο κυτταρικό DNA.