CAMAZEPAM
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το καμαζεπάμη έχει αποδειχθεί ότι δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης στον εγκέφαλο με σχετικά χαμηλή συγγένεια σε ζωικά μοντέλα. Αυτή η δέσμευση των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης από την καμαζεπάμη και τους ενεργούς μεταβολίτες της είναι υπεύθυνη για τις αντισπασμωδικές της επιδράσεις. Αξιοσημείωτο είναι ότι μόνο τρεις μεταβολίτες εμφάνισαν αντισπασμωδική δράση: τεμαζεπάμη, οξαζεπάμη και υδροξυ-καμαζεπάμη.
Οι αγχολυτικές ιδιότητες της καμαζεπάμης αποδίδονται επίσης στην ικανότητά τους να δεσμεύουν τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, γνωστούς και ως υποδοχείς GABA. Όταν οι βενζοδιαζεπίνες δεσμεύονται στους υποδοχείς GABA, αυξάνουν την αποτελεσματικότητα με την οποία ο ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής GABA δεσμεύεται.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σχεδόν πλήρως απορροφάται στην κυκλοφορία του αίματος μετά από από του στόματος χορήγηση. Βιοδιαθεσιμότητα 90% μπορεί να επιτευχθεί σε ανθρώπους.
Απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε περισσότερους από 10 μεταβολίτες, μερικοί από τους οποίους είναι επίσης ενεργοί και διαθέτουν αντισπασμωδικές ιδιότητες [3]. Ένας ενεργός μεταβολίτης αξιοσημείωτος είναι η τεμαζεπάμη, η οποία είναι περίπου εξίσου αποτελεσματική ως αγχολυτικό, αλλά είναι λιγότερο αντισπασμωδική, κατασταλτική και προκαλεί λιγότερη διαταραχή της κινητικότητας.
Η καμαζεπάμη υφίσταται ενάντιο-εκλεκτικό μεταβολισμό από μικροσωμάματα του ανθρώπινου ήπατος [1].
Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε περισσότερους από 10 μεταβολίτες, μερικοί από τους οποίους είναι επίσης ενεργοί και διαθέτουν αντισπασμωδικές ιδιότητες [3]. Ένας ενεργός μεταβολίτης αξιοσημείωτος είναι η τεμαζεπάμη, η οποία είναι περίπου εξίσου αποτελεσματική ως αγχολυτικό, αλλά είναι λιγότερο αντισπασμωδική, κατασταλτική και προκαλεί λιγότερη διαταραχή της κινητικότητας. Η καμαζεπάμη υφίσταται ενάντιο-εκλεκτικό μεταβολισμό από μικροσωμάματα του ανθρώπινου ήπατος [1].